Детские лекарственные формы промышленного и аптечного изготовления

ГОСУДАРСТВЕННОЕ БЮДЖЕТНОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧЕРЕЖДЕНИЕ

ВЫСШЕГО ПРОФЕССИОНАЛЬНОГО ОБРАЗОВАНИЯ

«НОВОСИБИРСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ

МЕДИЦИНСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ

МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ»

Кафедра фармацевтической технологии и биотехнологии

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

КУРСОВАЯ РАБОТА

 

 

Тема: «Детские лекарственные формы промышленного и аптечного изготовления»

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Выполнила: студентка

                                                                                                          фармацевтического факультета

                                                                                                                             3 курса, группы № 2 

                                                                                                                        очной формы обучения                                               

Калинина Екатерина Сергеевна

Проверил:

Карабинцева Наталия Олеговна

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Новосибирск 2014

 

 

Содержание

 

 

Введение                                                                                                                       3

Особенности технологии лекарственных форм для детей                                      5

Корригирование детских лекарственных форм                                                        7

Методы оценки корригирующих веществ                                                              11

Методы определения вкуса лекарств                                                                      12

Составы и технология лекарственных форм для детей                                        15

Современное состояние и перспективы рынка детских

лекарственных форм                                                                                                 19

Вывод                                                                                                                          21

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Введение

 

К детским лекарственным препаратам относятся лекарственные препараты, разрешенные к применению в детской практике в соответствующих возрасту дозах и лекарственных формах, которые обеспечивают терапевтический эффект и удобство применения.

Производство детских лекарственных препаратов в развитых странах мира осуществляется десятками фирм, а их номенклатура в фармацевтической практике отдельных государств достигает сотни наименований.

врач испытывает большие затруднения при назначении лекарственной терапии детям. Долгие годы ему в помощь были представлены только варианты изменения доз лекарственных препаратов в зависимости от возраста ребенка. Но сейчас выделяют особую группу лекарственных средств, специально предназначенных для использования в детской практике. К препаратам, применяемым у детей, предъявляются особые требования. Прежде всего, это обусловлено анатомо-физиологическими особенностями детского организма, которые в значительной степени отличаются от организма взрослого. Основные требования, выдвигаемые к лекарственным препаратам для детей, - это их эффективность и безопасность. Этим вопросам посвящают специальные доклинические исследования, на основе которых принимаются решения относительно возможности использования определенного лекарственного средства у детей различных возрастных периодов. При отсутствии таких исследований в инструкции к лекарственным препаратам обычно указано, что они противопоказаны к применению в детском возрасте. Известно, что реакции детского организма на прием лекарств значительно отличаются от реакций взрослого человека, что обусловлено особенностями детского организма. В связи с этим проблема создания лекарств для детей является одной из самых актуальных и сложных, ее фармацевтические аспекты ограничиваются не только количественными характеристиками (дозирование), но и качественными показателями (лекарственная форма, технология и др.), учитывающими все анатомо-физиологические особенности организма ребенка.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

1.Особенности технологии лекарственных форм для детей

 

Основными признаками качества лекарств для детей являются: высокая терапевтическая эффективность; минимальное количество побочных эффектов, микробиологическая чистота и удобство применения, сочетающиеся с необходимой точностью дозирования.

Огромное значение для детских пероральных лекарственных средств имеет вкус и запах. Любая из этих органолептических составляющих может привести к снижению комплайентности (приверженности к лечению), а нередко и к категорическому отказу ребенка от приема препарата. В чем же особенности детского организма, какие лекарственные формы изготавливаются в аптеках для детей, и какие требования предъявляют к изготовлению этих форм.

Среди лекарственных препаратов для детей наиболее широко представлены пероральные лекарственные формы с улучшенным вкусом:

· сиропы,

· суспензии,

· эмульсии,

· капли,

· гранулы,

· порошки,

· брикеты для растворения;

не менее значимы ректальные лекарственные формы:

· суппозитории,

· микроклизмы,

· ректальные мази и капсулы,

а также твердые дозированные лекарственные формы:

· таблетки (в том числе кишечно-растворимые, жевательные и шипучие),

· драже,

· капсулы,

· пастилки,

· порошки в облатках и др.;

остальное, примерно 2-3%, составляют инъекционные формы и средства для наружного применения:

· мази,

· кремы,

· пасты,

· присыпки,

· ушные капли и др.

Создание пероральных лекарств для детей требуют, по сравнению с другими, более высокого содержания наполнителей, корригентов вкуса и запаха, консервантов, стабилизаторов, солюбилизаторов, сорастворителей и др. Поэтому детские препараты, предназначенные для приема внутрь, следует рассматривать как сложную терапевтическую систему, компоненты которой определяют скорость и полноту всасывания лекарственных веществ, потенцирование и синергизм действия, время удерживания в крови, их транспорт к органам-мишеням и клеткам, а также пути выведения из организма.

Более быстрая всасываемость лекарственных веществ из желудка и кишечника детей обусловлена большей проницаемостью клеточных мембран, интенсивным кровообращением, меньшим влиянием соляной кислоты и ферментов.

Всасывание лекарств из желудка у детей происходит путем пассивной диффузии и зависит от кислотности желудочного сока, меняющейся в зависимости от возраста. У детей до одного месяца рН желудочного сока составляет около 5,8; у детей до одного года 4,5; у более старших детей 3,0-2,5; у взрослых 1,5-1,8.

Поэтому основные усилия исследователей направлены на разработку специальных пероральных препаратов с улучшенным вкусом и на создание лекарственных форм - заменителей инъекций.

Детские лекарственные формы в зависимости от агрегатного состояния можно разделить на 3 основные группы:

1. жидкие,

2. твердые,

3. газообразные.

Жидкие лекарственные формы составляют 70% от общего количества выпускаемых лекарственных препаратов для детей. Они обеспечивают высокую скорость всасывания, возможность варьирования дозы, удобство и простоту применения.

Однако в жидких лекарствах, предназначенных для приема per os, отчетливее проявляются вкус и запах лекарства, служащие причиной некоторых серьезных осложнений при лечении. Приятный запах, вкус и внешний вид лекарства благоприятно влияют на нервную систему ребенка и весь организм в делом. Создание так называемых «вкусных» лекарств в педиатрии достигается корригированием.

2.Корригирование  детских лекарственных форм

 

Корригирование - изменение смеси ощущений вкуса, обоняния, осязания, внешнего вида, что в комбинации называют восприятием вещества. Корригирование можно осуществлять по нескольким направлениям, самый признанный и перспективный из них - использование корригирующих веществ.

Корригенты должны:

· придавать лекарству приятный вкус, запах и цвет;

· хорошо смешиваться с лекарством, не снижать его активности, стабильности и устойчивости;

· быть индифферентными или полезными для организма веществами;

· быть стабильными в определенной области рН, устойчивыми к свету, окислению и восстановлению.

Вкус - сложный комплекс ощущений, обусловленных химическими, физико-химическими свойствами вещества, условиями его приема и общим состоянием организма. Лекарства, сладкие на вкус, предпочитают 73% детей, слабосладкие 38% и сладковатые 31%.

Наиболее благоприятная температура для проявления вкусовых ощущений в пределах 30-35 °С. Более холодное и более горячее ухудшает возникновение и восприятие вкусовых ощущений.

Четыре основные группы вкуса - кислого, сладкого, соленого и горького дополняются влиянием температурных и тактильных рецепторов. Любой привкус возникает как суммарное восприятие на основе вкусовых, осязательных, температурных и обонятельных ощущений.

Повышением вязкости можно улучшить вкус, благодаря чему макромолекулы среды препятствуют непосредственному контакту лекарственного вещества со вкусовыми рецепторами.

До настоящего времени часто применялась как корригент лекарств сахароза, в некоторых случаях выступающая также в качестве консерванта и солюбилизатора. Однако, обладая низким потенциалом сладости, она добавляется к лекарственным формам в больших количествах. Так, для маскировки горького вкуса димедрола сахарозы по отношению к нему необходимо использовать в 50-100 раз больше.

Исследования показали, что введение больших количеств сахарозы в некоторых случаях приводит к снижению всасываемости действующих веществ и их активности, а иногда к увеличению токсичности (нитрофураны). Она противопоказана при сахарном диабете, диатезах и др.

В зависимости от длительности варки сиропа на основе сахарозы происходит гидролиз ее до глюкозы и фруктозы. Фруктоза как нестойкое соединение, имеющее напряженный фуранозный цикл окисного кольца, может распадаться с образованием фурфурола, гуминовых веществ и других соединений, придающих растворам коричневый оттенок, что снижает стабильность лекарства.

В настоящее время в отечественной фармации в качестве корригентов используются:

· фруктоза,

· мальтоза,

· лактоза,

· инвертный сахар,

· лимонная кислота,

· глицерин,

· сахарол (разработанный в ГНЦЛС);

за рубежом широко применяются:

· дульцин,

· сахарин,

· сорбитол,

· натуральный и искусственный мед,

· карбоксиметилцеллюлоза,

· маннитол,

· а также искусственные подсластители цикломаты (натриевая и кальциевая соли циклогексилсульфаминовой кислоты), по индексу сладости в 30 раз превышающие сахар.

Наиболее широким спектром действия обладают различные фруктовые сиропы: вишневый, малиновый, черной смородины, апельсиновый, сироп какао и др.

Для корригирования соленого и интенсивно сладкого вкуса к сиропам часто добавляют различные фруктовые эссенции, эфирные масла, цитрусовые экстракты, ванилин и др. Сиропы, слизи, ароматные вещества вводят в состав маслянистых лекарств для маскировки неприятных ощущений.

В состав лекарственных препаратов для детей, кроме названных выше корригентов, входят также загустители:

· натрия альгинат,

· агар,

· агароид,

· пектины;

Консерванты:

· спирт этиловый (от 0,75 до 20%),

· бензойная кислота и натрия бензоат,

· бензалкония хлорид и др.;

Из числа красителей используют:

· амарант,

· тартразин,

· кармин,

· шафран,

· индиго,

· каротин,

· пигменты смолистых веществ.

Оптимальным цветом лекарственных препаратов для детей многие исследователи называют различные оттенки желтого и красного.

Вспомогательные вещества, применяющиеся для лекарственных препаратов для детей, должны быть безвредными, преимущественно натуральными продуктами. Количество их, в том числе и углеводов, должно быть обоснованным, оптимальным, обеспечивающим необходимый терапевтический эффект и стабильность.

 

3.Методы оценки корригирующих веществ

 

До настоящего времени научная теория вкуса и запаха не разработана, что затрудняет создание объективного метода оценки силы и характера ощущений.

Исследователи, изучая вкусовую чувствительность с применением объективных физиологических процессов (например, разницы в слюноотделении на кислое, горькое или соленое), предложили схему чувствительного прибора «химический нос», сконструирован прибор «аналог языка».

Однако как наиболее распространенные используются методы органолептической оценки определения числового индекса вкуса, указывающих на лучшую маскирующую силу среды.

Органолептические методы субъективны, однако при дегустации субъективные элементы могут быть устранены, если придерживаться ряда условий:

· хорошее знание аналитических особенностей органов чувств;

· создание единой обстановки проведения дегустации;

· применение определенной техники дегустации лекарственных препаратов для детей, в зависимости от лекарственной формы (суспензии, эмульсии, сиропы, гранулы, капли, эликсиры и т. д.);