Биологическая роль и применение в медицине этанола и глицерина

Основным  спиртом, используемых в в медицинских  целях, является этанол.

Этанол (этиловый спирт, винный спирт, спирт пищевой) - прозрачная, бесцветная, летучая жидкость, может смешиваться  с водой и органическими растворителями, значительно менее ядовит, чем  метанол, широко применяется в медицине и косметике в качестве растворителя для биологически активных веществ (эфирных масел, смол, йода и т.д.). Получают этанол в результате брожения веществ, содержащих сахар и крахмал. Процесс брожения происходит за счет ферментов дрожжей. После брожения спирт выделяют путем перегонки. Затем производится очистка от нежелательных  веществ-примесей (ректификация). Этанол поступает в аптеки в основном крепостью 96°. Другие смеси этанола  с водой содержат 90, 80, 70, 40% спирта. Почти чистый спирт (с очень незначительными  примесями воды) называют абсолютным спиртом.

Фармакологическое действие – антисептическое, дезинфицирующее, местнораздражающее. Коагулирует белки. Активен в отношении грамположительных  и грамотрицательных бактерий и  вирусов. Наибольший антисептический  эффект на коже и слизистых достигается  при использовании 70% растворов. Обладает дубящим действием на кожу и слизистые  оболочки.

При нанесении алкоголя на кожу или слизистые оболочки вначале  ощущается холод, а затем жжение и появляется гиперемия. Чувство  холода быстро сменяется жжением, а  затем угнетением, что ведет к  уменьшению болезненности и ослаблению чувствительности.

На слизистые  оболочки алкоголь действует сильнее, чем на кожу. В слабых концентрациях (2—3%) он вызывает гиперемию слизистой  оболочки ротовой полости и саливацию, а в желудке—гиперемию, умеренное  жжение, усиление секреции желез. Переваривающая сила желудочного сока при слабых концентрациях алкоголя (1—2%) усиливается, а при больших концентрациях (20—30%) резко ослабевает. Усиление секреции желудочного сока наиболее значительно  при 5—10%-ной концентрации алкоголя; при 20%-ной концентрации одновременно с понижением секреции увеличивается  отделение слизи. Двигательные функции  желудка и кишечника существенно  не изменяются, и только от больших  доз алкоголя может наступить  замедление перистальтики.

В концентрированных  растворах (70—90%) алкоголь вызывает сильное  раздражение с выделением большого количества слизи, причем вполне возможно омертвение поверхностных слоев  слизистой оболочки. При продолжительном  употреблении алкоголя развивается  гастроэнтерит с нарушением секреторной  и моторной деятельности и резким ослаблением процессов пищеварения.

2. Этиловый спирт  в фармацевтической промышленности

А) Использование  этанола в качестве экстрагента.

Изготовление лекарственных  препаратов связано с применением  различных жидкостей, необходимых  для растворения или извлечения фармакологически активных веществ. В  зависимости от назначения эти жидкие вещества могут быть растворителями или экстрагентами.

Из органических растворителей наиболее часто применяется  этанол при получении настоек, экстрактов и концентратов из лекарственного растительного  сырья. Одновременно выполняет роль консерванта.

Если же экстрагент не удовлетворяет указанным требованиям, то смеси с другими веществами, например, спирт с водой, спирт  с эфиром или с глицерином. Но необходимо помнить, что при смешивании воды и спирта наблюдается явлении  контракции, заключающееся в уменьшении объема смеси против арифметической суммы исходных веществ: 50 л спирта + 50 л воды = 96,4 л смеси (чтобы получилось 100 л 54% об. спирта нужно взять 54 л  спирта и 49,679 л воды). Поэтому разработаны  таблицы для разведения спирта (приложение к ГФ Х).

Спирт как экстрагент:

1)         является хорошим растворителем многих соединений, которые не извлекаются водой, например, жиры, алкалоиды, хлорофилл, глюкозиды, эфирные масла, смолы и др.;

2)         обладает антисептическими свойствами (в спиртоводных растворах более 20% не развиваются микроорганизмы и плесени);

3)         чем крепче спирт, тем менее возможны в его средах гидролитические процессы. Спирт инактивирует ферменты;

4)         достаточно летуч, поэтому спиртовые извлечения легко сгущаются и высушиваются до порошкообразных веществ. Для сохранения термолабильных веществ выпаривание и сушка проводятся под вакуумом;

5)         значительно труднее, чем вода, проникает через стенки клеток, отнимая воду у белков и слизистых веществ, превращая их в осадки, закупоривающие поры клеток и тем самым ухудшающие диффузию. Чем ниже концентрация спирта, тем легче он проникает внутрь клеток.

Итак, спирт-экстрагент имеет более широкий диапазон извлечения БАВ, чем вода, причем его  извлекающая способность зависит  от концентрации. При экстрагировании  этанолом в концентрации не менее 70% получают вытяжки, свободные от биополимеров (белков, слизей, пектинов).

Б) Использование  спирта как неводного растворителя.

Все неводные растворители должны обладать различной растворяющей способностью, антигидролизными, стабилизирующими и бактерицидными свойствами. Одноатомные  и многоатомные спирты применяются  в качестве неводных растворителей  во многих странах мира. Они смешиваются  с водой, менеее вязки,чем масла, и обладают способностью растворять многие лекарственные субстанции.

Из одноатомных  спиртов наибольшее распространение  получил этиловый спирт. Его часто  применяют в качестве компонента многих растворов для иңекций. В  качестве со растворителя в смеси  с водой он применяется для  получения иңекционных растворов  гидрокортизона, ряда сердечных препаратов: дигитоксина (50% спирта), мефеназина (25% спирта), дигоксина (10% спирта) и др.

Этиловый спирт  используется как со растворитель и  консервант в концентрации от 2 до 30% при изготовлении растворов сердечных  глюкозидов: конваллятоксина, целанида, зризимина и строфантина К. Этиловый спирт включен в состав смешанных  растворителей (используемых для приготовления  иңекционных растворов) в Международную  фармакопею 2-го издания и фармакопеи ряда зарубежных стран.

Этанол может  применяться в качестве так называемого  промежуточного растворителя. Этот технологический  прием используется для приготовления  растворов некоторых противоопухолевых  препаратов, нерастворимых ни в воде, ни в маслах. С этой целью препараты  растворяют в минимальном количестве этилового спирта, смешивают с  оливковым маслом (получается эмульсия), затем спирт отгоняется под вакуумом и образуется масляный раствор.

Так же этиловый спирт  используется в качестве вспомогательного вещества в мягких лекарственных  формах, являясь гидрофильным растворителем.

В) Использование  этанола в качестве вспомогательного вещества в производстве таблеток.

Для достижения необходимой  силы сцепления при сравнительно небольших давлениях к таблетируемым  веществам добавляют связывающие  вещества. Заполняя межчастичное пространство, они увеличивают контактную поверхность  частиц.

Спирт используется для гранулирования гигроскопичных порошков, чаще всего тогда, когда  в состав массы для таблетирования входят сухие экстракты из лекарственного растительного сырья – эти  вещества с водой и водными  растворами образуют клейкую оплывающую, плохо гранулируемую массу. Концентрация применяемого спирта обычно тем выше, чем более гигроскопичен порошок.

В состав таблеток, получаемых формированием увлажненных  масс (тритурационные) входят лекарственные  и вспомогательные вещества. Порошкообразную  смесь увлажняют этиловым спиртом (40-95%), он берется в точно определенном количестве до получения пластичной, но не вязкой массы.

Г) Использование  этанола в качестве консерванта.

Одна из причин снижения качества лекарственных средств  – их микробная контаминация в  процессе производства или применения, которая может привести к снижению терапевтического эффекта препаратов или развитию у больного различных  заболеваний. Для этого в лекарственные  препараты вводятся консерванты. Консерванты  являются ингибиторами роста тех  микроорганизмов, которые попадают в лекарственные препараты. Они  позволяют сохранить стерильность лекарственных препаратов или предельно  допустимое число непатогенных микроорганизмов  в нестерильных лекарственных препаратах.

Так как этанол активен в отношении грамположительных  и грамотрицательных бактерий и  вирусов, обладает антисептическим  свойством и является бактерицидной  средой, его часто применяют как  антимикробный консервант. Вэмульсиях в количестве 10-20% от водной фазы, в  галеновых и новогаленовых препаратах – до 20%.

При необходимости  расширения спектра антимикробного действия возможно применение комбинации консервантов, но в более низких концентрациях

Трехатомный спирт - глицерин - широко используется в медицине и фарма-цее. По консистенции глицерин похож на сироп, почти без запаха, гигроскопичен, имеет сладкий привкус, растворим во всех других веществах, содержащих ОН-группу, нерастворим в эфире, бензине, хлороформе, в жирных и эфирных маслах. В торговлю поступает 86 - 88%-ный глицерин и обезвоженный 98%-ный глицерин. В разбавленном виде глицерин входит в состав кремов для кожи, туалетной воды для лица, зубных паст, мыла для бритья, геля для рук. Разбавленный в соответствующей пропорции, он смягчает кожу, делает ее эластичной, заменяя естественный фактор влажности кожи. В чистом виде в препаратах для ухода за кожей не применяется, поскольку пересушивает ее.