Адреномиметики

  Адреналин, применяемый  как лекарственное вещество, получают  из ткани надпочечников убойного скота или синтетическим путём.

  Выпускается в  виде адреналина гидрохлорида и адреналина гидротартрата. По действию адреналина гидротартрат не отличается от адреналина гидрохлорида.

  Действие адреналина  при введении в организм связано с влиянием на альфа- и бета-адренорецепторы и во многом совпадают с  эффектами возбуждения симпатических нервов. Он вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи и слизистых оболочек; в меньшей степени суживает сосуды скелетной мускулатуры. Артериальной давление повышается. Однако прессорный эффект адреналина в связи с возбуждением бета-адренорецепторов менее постоянен, чем эффект норадреналина. Изменения сердечной деятельности носят сложный характер: стимулируя адренорецепторы сердца, адреналин способствует значительному усилению и учащению сердечных сокращений; одновременно происходит возбуждение центра блуждающих нервов, оказывающих на сердце тормозящее влияние; в результате этого сердечная деятельность может замедляться. Могут возникать аритмии сердца, особенно в условиях гипоксии.

  Адреналин вызывает  расслабление мускулатуры бронхов  и кишечника, расширение зрачков.  Под влиянием адреналина происходит повышение содержания сахара в крови и уселение тканевого обмена, улучшает функциональную способность скелетных мышц.

  На центральную  нервную систему адреналин в  терапевтических дозах выраженного  влияния обычно не оказывает.  Могут, однако, наблюдаться беспокойство, головные боли, тремор. У больных  паркинсонизмом под влиянием  адреналина усиливаются ригидность и тремор.

  Применяют адреналин  при анафилактическом шоке, аллергическом  отёке гортани, при бронхиальной  астме (купирование острых приступов), аллергических реакциях, развивающихся  при применении лекарств, при  гипергликемической коме.

  Назначают адреналин под кожу, в мышцы и местно (на слизистые оболочки), иногда вводят в вену (капельным методом); в случае острой остановки сердца иногда вводят раствор адреналина внутрисердечно. Внутрь адреналин не назначают, так как он разрушается в желудочно-кишечном тракте.

  Терапевлические  дозы адреналина гидрохлорида  для парентерального введения  составляют обычно для взрослых 0,3-0,5-0,75 мл 0,1% раствора, а адреналина  гидротартрата-такие же количества 0,18% раствора.

  Детям в зависимости  от возраста вводят по 0,1-0,5 мл указанных растворов

  Высшие дозы 0,1% раствора адреналина гидрохлорида и 0,18% раствора адреналина гидротартрата для взрослых под кожу: разовая 1 мл, суточная 5 мл.

  При применении  адреналина могут наблюдаться  повышение артериального давления, тахикардия, аритмии, боли в области сердца.

  При нарушениях  ритма, вызванных адреналином,  назначают бета-адреноблокаторы.

  Адреналин противопоказан  при гипертонии, выраженном атеросклерозе,  аневризмах, тиреотоксикозе, сахарном  диабете, беременности. Нельзя применять адреналин при наркозе фторотаном, циклопропаном, хлороформом (в связи с появлением аритмий).

  Форма выпуска  адреналина гидрохлорида: во флаконах  по 10 мл 0,1% раствора для наружного  применения и в ампулах по 1 мл 0,1% раствора для инъекций; адреналина гидротартрата: в ампулах по 1 мл 0,18% раствора для инъекций и во флаконах по 10 мл 0,18% раствора для наружного применения.

  Хранение: список  Б. В прохладном, защищённом от  света месте.

2.2.Мезатон

  Мезатон (Mesatonum). Синонимы: Adrianol, Almefrin, Phenylephrini Hydrochloridum,   Phenylephrine Hydrochloride, Visadron и т.д.

  Белый или белый  со слегка желтоватым оттенком  кристаллический порошок без  запаха. Легко растворим в воде  и спирте.

  Мезатон - синтетический адреномиметический препарат. Является стимулятором альфа-адренорецепторов; мало влияет на бета-рецепторы сердца. Вызывает сужение артериол (во всех сосудистых областях) и повышение артериального давления (с возможной рефлекторной брадикардией). По  сравнению с норадреналином и адреналином повышает артериальное давление менее резко, но действует более длительно. Сердечный выброс под действием мезатона не увеличивается (может даже уменьшаться).

  Препарат вызывает  расширение зрачка и может  понизить внутриглазное давление  при открытоугольных формах глаукомы.

  В отличие от  адреналина и норадреналина мезатон  не является катехоламином и  мало подвержен действию фермента  катехол-О-метилтрансферазы; он более  стоек, оказывает более длительный  эффект, эффективен при приёме  внутрь (однако меньше, чем при парентеральном введении).

  Применяют мезатон  для повышения артериального давления при коллапсе и гипотензии, связанных с понижением сосудистого тонуса, при подготовке к операциям и во время операций. При интоксикациях. Инфекционных заболеваниях, гипотонической болезни; для сужения сосудов и уменьшения воспалительных явлений при вазомоторном и сенном насморке, конъюнктивитах и т.п.; как заменитель адреналина в растворах анестетиков; для расширения зрачка.

  При остром понижении артериального давления мезатон вводят обычно в вену в дозе 0,1-0,3-0,5 мл 1% раствора в 40 мл 5-20-40% раствора глюкозы или изотонического раствора хлорида натрия; вводят медленно, инъекции при необходимости повторяют. Капельно вводят 1 мл 1% раствора в 250-500 мл 5% раствора глюкозы. Под кожу или внутримышечно назначают 0,3-1 мл 1% раствора, внутрь-по 0,01-0,025 г 2-3 раза в день.

  Для сужения сосудов  слизистых оболочек и уменьшения  воспалительных явлений применяют  путём смазывания или закапывания  0,25-0,5% растворы. Для местной анестезии прибавляют по 0,3-0,5 мл 1% раствора на 10 мл раствора анестезирующего средства.

  Для расширения  зрачка вводят в конъюнктивальный  мешок 2-3 капли 1-2% раствора мезатона. Мидриатический эффект менее  продолжителен, чем при применении атропина (несколько часов).

  Мезатон, как и другие симпатомиметики, вызывает расширение зрачка, не влияя на аккомодацию.

  Высшие разовые  дозы для взрослых внутрь: разовая  0,03 г, суточная 0,15 г; под кожу и внутримышечно: разовая 0,01 г, суточная 0,05 г; в вену: разовая 0,005 г, суточная 0,025 г.

  Противопоказан при  гипертонической болезни, атеросклерозе,  склонности к спазмам сосудов.  Применяется с осторожностью  при хронических заболеваниях  миокарда, гипертиреозе и у лиц  пожилого возраста.

  Форма выпуска: порошок и ампулы по 1 мл 1% раствора.

  Хранение: список  Б. Порошок-в хорошо укупоренных  банках оранжевого стекла; ампулы-в  защищённом от света месте.

 

 

 

 

3.РЕЦЕПТЫ

1. Rp.: Adrenalini hydrocloridi 0.1% - 1 ml

                 D.t.d. № 3 in amp.

                 S. Под кожу по 0,5 мл (взрослому)

2. Rp.: Mesatoni 1% - 1 ml

                D.t.d. № 6 in amp.

     S. Вводить подкожно 1 мл, под контролем АД.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

ЗАКЛЮЧЕНИЕ

    К адренергической относятся структуры, чувствительные к катехоламинам – адреналину или норадреналину, а также те нервные окончания, которые участвуют в обмене катехоламинов. Адренергическими лекарственными средствами называют вещества природного или синтетического происхождения, воспроизводящие или угнетающие полностью или частично в организме животных и человека эффекты эндогенных катехоламинов за счёт влияния на адренореактивные структуры – структурные элементы клетки, участвующие в обмене и транспорте эндогенных катехоламинов, а также адренорецепторы.

  Молекулярная фармакология  адренергических веществ определяется особенностями строения нервной системы и функционирования рецепторных систем, принимающих участие в процессах передачи нервных импульсов на эффекторные клетки.

  Адренергическая нервная система играет важную роль при различных опасных или стрессовых ситуациях, когда организм вынужден защищаться. При этом мы можем отметить наиболее яркие эффекты: усиление, учащение работы сердца, повышение артериального давления, отмечается вазоконстрикция, усиливаются гликолитические процессы, то есть повышается сахар, расширяются зрачки и т.д. Таким образом, наблюдаются реакции направленные на преодоление опасной ситуации или стресса.

  Таким образом, систематика лекарственных средств, влияющих на эфферентную иннервацию, построена исходя из направленности их действия на синапсы с ацетилхолиновой или норадренолиновой медиацией нервного возбуждения. Выделяют две основные группы веществ: средства, влияющие на передачу возбуждения в холиэргических синапсах, и средства, влияющие на передачу возбуждения в адренергических синапсах.

 

 

 

СПИСОК ИСПОЛЬЗУЕМОЙ ЛИТЕРАТУРЫ

1. Машковский, М. Д. Лекарственные средства. В 2 т. Т. 1. / М. Д. Машковский.- 14 - е изд., перераб., испр. и доп.- М.: ООО Издательство Новая Волна: Издатель С.Б.Дивов, 2002.- 623 с.
2. Харкевич, Д. А. Фармакология : учеб / Д. А. Харкевич. – 6-е изд., перераб. и доп. – М.: ГЭОТАР-МЕД, 2001.- 664 с.
3. Фармакология : учеб. / под. ред. Р. Н. Аляутдина. – 2-е изд., испр. – М.: ГЭОТАР-МЕД, 2004.- 592 с.