Автор работы: Пользователь скрыл имя, 14 Января 2014 в 06:07, доклад
Алкалоиды — это группа природных азотсодержащих соединений основного характера, обладающих сильным специфическим действием на организм. Основные свойства, характерные для этих соединений, обусловили их историческое название от двух слов: от арабского alkali — щелочь и от греческого eidos — подобный, т.е. подобный щелочи.
Алкалоиды
Классификация. Большинство алкалоидов представляют собой гетероциклические соединения с атомом азота в кольце. Кроме того, существует группа алкалоидов с азотом, находящимся в боковой цепи. Современная классификация алкалоидов основана на строении гетероцикла, входящего в состав конкретного алкалоида:
1) алкалоиды – производные пирролидина и пирролизидина, например: платифиллин (крестовник плосколистный) и сарацин (крестовник ромболистный);
2) алкалоиды — производные пиридина и пипередина, например: атропин, гиосциамин и скополамин (красавка обыкновенная, дурман обыкновенный, белена черная); цитизин (термопсис ланцетовидный и очередноцветковый и др.);
3) алкалоиды – производные хинолина (хинное дерево, мордовник обыкновенный);
4) алкалоиды – производные изохинолина – наиболее распространенная в растениях группа алкалоидов, например: папаверин, морфин, кодеин (мак снотворный), берберин (барбарис обыкновенный), галантамин (подснежник Воронова);
5) алкалоиды – производные индола, например: эрготамин и эргометрин (спорынья), резерпин (раувольфия змеиная), винкамин (различные виды барвинка);
6) алкалоиды – производные имидазола, например, пилокарпин (различные виды пилокарпуса);
7) алкалоиды – производные пурина, например: кофеин, теобромин, теофиллин (сай китайский, шоколадное дерево);
8) алкалоиды – производные циклопентанпергидрофенантрена или стероидные алкалоиды, например: соласонин и соласодин (картофель, чемерица Лобеля);
Распространение. Алкалоиды встречаются в растениях, принадлежащих к самым разным семействам. Особенно богаты ими семейства маковых, пасленовых, кутровых, бобовых, лютиковых, барбарисовых и др. В водорослях, мхах, грибах, папоротниках они встречаются сравнительно редко.
Содержание алкалоидов в лекарственных растениях, как правило, невелико и колеблется в пределах 0,1-1%. Более высокое содержание алкалоидов встречается достаточно редко, и исключением из правил можно назвать содержание суммы алкалоидов в коре хинного дерева в количестве 20 %. Большинство растений содержит сумму алкалоидов, имеющих довольно близкое строение, число слагаемых в ней может доходить до 20-30. Например, в млечном соке мака снотворного и рожках спорыньи обнаружено свыше 30 алкалоидов различного строения; в корнях раувольфии змеиной и траве катарантуса их число достигает более 50.
В растениях алкалоиды растворены в клеточном соке в форме солей, обычных для растений органических кислот: яблочной, лимонной, щавелевой. Иногда алкалоиды образуют соли со специфическими органическими кислотами, характерными для растений определенного семейства или даже вида. К их числу принадлежат, например, хелидониевая кислота (чистотел большой), хинная кислота (хинное дерево) и др. Иногда алкалоиды могут быть растворены в жирных (спорынья) или эфирных (рута душистая) маслах. Некоторые алкалоиды находятся в растениях в форме оснований, образуя растворимые комплексы с полисахаридами или танинами.
Установлено, что у некоторых растений алкалоиды содержатся во всех его частях (красавка обыкновенная), но у большинства – они преобладают или накапливаются только в каком-либо одном органе или части растения, например: в траве (барвинок розовый), в листьях (чай китайский, белена черная), в плодах и семенах (мордовник шароголовый, термопсис ланцетовидный), в корнях и корневищах (раувольфия змеиная, безвременник великолепный) или в коре (хинное дерево)
На накопление алкалоидов влияют место произрастания растения и климатические условия. Например, в странах, расположенных в субтропическом и тропическом поясах, алкалоиды встречаются в растениях чаще и содержание их выше, чем в тех же растениях, но растущих в более умеренном климате.
Биологическая роль. Участие алкалоидов в жизни растений достаточно разностороннее, но более активна их роль в обмене веществ, где они, вероятно, являются стимуляторами и регуляторами биохимических реакций, сопровождающих процесс биосинтеза. Есть данные, свидетельствующие об участии алкалоидов в регулировании течения окислительно-восстановительных реакций метаболических процессов. Существует мнение, что алкалоиды обусловливают ядовитость растений, защищая их тем самым от поедания животными.
Физические свойства. Выделенные из растений в чистом виде алкалоиды представляют собой кристаллические или аморфные вещества без запаха, вкус горький, бесцветные или окрашенные. Некоторые алкалоиды представляют собой летучие маслянистые жидкости с неприятным запахом. Большинство алкалоидов — оптически активные вещества с четкой температурой плавления.
Соли алкалоидов хорошо растворимы в воде и этиловом спирте, плохо или совсем не растворимы в неполярных органических растворителях (хлороформ, этиловый эфир). Исключением из общего правила являются сульфат хинина и гидробромид скополамина, которые хорошо растворяются в хлороформе.
Основания алкалоидов в большинстве своем хорошо растворимы в неполярных органических растворителях и нерастворимы или плохо растворимы в воде (в отличие от солей алкалоидов). Исключением из общего правила является хорошая растворимость кофеина, цитизина и некоторых других оснований алкалоидов.
Химические свойства. Соли органических кислот и алкалоидов имеют различную степень прочности и легко распадаются под влиянием едких щелочей аммиака, образуя при этом свободные основания алкалоидов.
Для доказательства присутствия алкалоидов в лекарственном сырье сначала их извлекают водными растворами кислот (1—5 % уксусной или хлористо-водородной), а затем с этими извлечениями проводят химические реакции: Все реактивы, используемые для определения наличия алкалоидов, разделяют на:
1) общие реакции осаждения
2) специфические
цветные реакции на
Реактивы для проведения общих реакций осаждения подобраны таким образом, что большинство алкалоидов при взаимодействии с ними образуют осадки. Интенсивность осадка зависит от содержания и чувствительности алкалоидов того или иного строения к самому реактиву. Наиболее часто в качестве реактива применяют раствор кремневольфрамовой кислоты, с которым большинство алкалоидов в слабокислых растворах образуют беловатые осадки. С раствором фосфорно-молибденовой кислоты большинство алкалоидов дают желтоватые осадки, которые через некоторое время приобретают синее или зеленое окрашивание.
Кроме качественных реакций, используют хроматографические и физико-химические методы обнаружения алкалоидов в ЛРС.
Для количественного определения алкалоидов используют физико-химические, гравиметрические и объемные методы. Для каждого вида сырья, содержащего алкалоиды, разработан метод качественного и количественного анализа, который описан в соответствующей НД.
Применение. Значительное количество сырья, содержащего алкалоиды, используют в промышленности для производства разнообразных препаратов. Из этого сырья производят суммарные препараты (настойки, экстракты с разной степенью очистки), содержащие, кроме суммы алкалоидов, другие биологические вещества растений. Эти настойки и экстракты обычно входят в состав многочисленных комплексных препаратов. Наибольшую часть сырья, содержащего алкалоиды, применяют для выделения алкалоидов в индивидуальном виде. Алкалоиды в чистом виде входят в состав многих дозированных лекарственных форм (ампул, таблеток и др.). ЛРС, содержащее алкалоиды, и изготовленные из него препараты, относятся к списку А или Б и требуют соблюдения особых условий хранения: отдельно от других лекарственных средств.
В настоящее время в медицинской практике нашли применение более 70 алкалоидов, оказывающих специфическое фармакологическое действие.
Применение ЛРС в медицине: