Антибиотики

Антибиотики

Антибиотики - продукты жизнедеятельности микроорганизмов, избирательно уничтожающие других микроорганизмов. По химическому строению антибиотики делятся на группы. I b-лактамы: 1. пенициллины (природные и полусинтетические), 2. цефалоспорины (природные и полусинтетические 1-4 поколения), 3. цефамицины, 4. карбапенемы, 5. монобактамы. II Аминогликозиды. III Тетрациклины (природные, полусинтетические и комбинированные). IV Макролиды и азалиды. V Линкомицины. VI Левомицетин и его аналоги. VII Полимиксины. VIII Антибиотики разных групп.        

Антибиотики по спектру воздействия делятся на 1) широкие - противостоят грамотрицательным и грамположительным коккам и палочкам; к ним относятся тетрациклины, левомицетин, ампициллин, гентамицин; 2) среднего спектра действия - назначаются при инфекциях грамположительной флорой - пенициллины, макролиды, цефалоспорины, линкомицин, ристомицин; при Грам - аминогликозиды.

По типу действия антибиотики разделяются на 1) бактериостатики (они приостанавливают рост микроорганизмов) - тетрациклины, левомицетин, макролиды, 2) бактерицидные - вызывают гибель микроорганизма - пенициллины, цефалоспорины, стептомицин.

По механизму действия: ингибиторы синтеза 1) клеточных мембран микроорганизма, 2) белков, 3) ДНК и РНК.

По специфичности действия различают 1) антимикробные, 2) противовирусные, 3) антимикотические (противогрибковые), 3) туберкулостатики, 4) противоопухолевые антибиотики.

К b-лактамам относятся антибиотики, молекулы которых содержат b-лактамное кольцо. Они обладают высокой антимикробной активностью, но к ним быстро вырабатывается устойчивость, так как микроорганизмы синтезируют b-лактамазу (пенициллиназу), разрушающую препарат. Полусинтетические b-лактамы устойчивы к b-лактамазе и могут применяться против резистентных штаммов микроорганизмов. В последнее время созданы специфические ингибиторы b-лактамаз (кловулановая кислота, сульбактам, тазобактам), которые применяются совместно с антибиотиками, что повышает их устойчивость к b-лактамазе.

Пенициллины. Основу препарата составляет 6-аминопенициллановая кислота, состоящая из 2 колец - тиазолинового и b-лактамного. Природные пенициллины получают из плесневого грибка пенициллума.Полусинтетические получены химическим путём. Эффективны при заболеваниях, вызванных грамположительными микроорганизмами (стрептококками, стафилококками, пневмококками, спирохетами и так далее). Антибактериальный эффект связан со способностью пенициллинов ингибировать синтез клеточной оболочки микроорганизмов. Для парентерального введения применяют бензилпенициллина натривую, калиевую и новокаиновую соли, бициллин-1 и 5, ампициллина натриевую соль, ампиокс-натрий, уназин, карбенициллина динатриевую соль и др. Для приёма per os используют оксациллина натриевую соль, ампициллин, ампиокс и др.

Цефалоспорины. В основе препарата лежит 7-аминоцефалоспориновая кислота. Первый антибиотик этой группы был выделен из гриба цефалоспорум, а затем были созданы полусинтетические препараты. Цефалоспорины делят на 4 группы исходя из строения, спектра действия и устойчивости к b-лактамазе: а) цефалоспорины I поколения - цефалоридин, цефалотин, цефапирин, они обладают высокой антистафилококковой, антистрептококковой, антигонококковой активностью, в том числе против пенициллинустойчивых штаммов, б) цефалоспорины II поколения - цефуроксим, цефотиам, цефсулодин и другие, обладают такой же активностью, как и первого поколения и высоко активны в отношении эшерихий, клебсиел, протеев, в) цефалоспорины III поколения - цефотаксим, цефоперазон, цефтриаксон и другие, обладают ещё более широким спектром действия и большей активностью по отношению к грамотрицательных бактерий, цефалоспорины IV поколения - цефпиром, цефепим, их спектр и активность такие же, как и у препаратов 1-4 поколения и уникальная особенность - высокая эффективность по отношению к анаэробам. Приём препаратов этой группы как парентеральный так и энтеральный.

Аминогликозиды. Все антибиотики этой группы включают в себя 2-дезокси-Д-стрептамин, соединённый с аминосахарами гликозидной связью. Первый амногликозид был выделен из грибка актиномицета и назван стрептомицином. В настоящее время антибиотики этой группы выделяются из других видов актиномицетов, а так же получают полусинтетическим путём. Аминогликозиды обладают широким спектром антибактериального действия. Они эффективны в отношении большинства грамотрицательнных и грамположительных микроорганизмов, а так же микобактерий туберкулёза и не эффективны по отношению к анаэробной флоре. К аминогликозидам относятся неомицина сульфат, мономицин, канамицин, гентамицин,. Применяются парентерально и через рот.

Тетрациклины. Антибиотики широкого спектра действия. Впервые выделены из грибка стрептомицета, а затем получены полусинтетически. Тетрациклины активны по отношению большинства грамположительных и грамотрицательныех микроорганизмов, спирохет, лепроспир, риккетсий, хламидий. Применяют через рот и парентерально. Входят в состав мазей. Представители: тетрациклин, тетрациклина гидрохлорид, окситетрациклина дигидрат.

Макролиды и азалиды. Природные антибиотики этой группы были выделены из грибка стрептомицета, а затем был осуществлён их синтез. Основой химической структуры является лактонное 13-15 членное кольцо. К ним относятся эритромицин, эритромицин фосфат, эрициклин, спирамицин, олеандомицин, олететрин (олеандомицин плюс тетрациклин), рокситромицин, азитромицин. Вводятся парентерально и энтерально.

Линкомицины. По антибактериальному действию сходны с макролидами. Продуцируются грибками стрептомицетами. Представители: линкомицина гидрохлорид, клиндамицин. Применяют парентерально и энтерально.

Левомицетин и его аналоги. Препараты являются продуктом жизнедеятельности грибка стрептомицета. Основой препаратов является молекула хлорамфеникола. Обладают широким спектром действия. Применяются левомицетин, левомицетин стеарат, левомицетин сукцинат парентерально, энтерально и в виде мазей. Синтомицин используют только наружно.

Полимиксины. Являются продуктами жизнедеятельности спорообразующих почвенных бактерий-полимиксов. По химической структуре являются полипептидами. Эффективны по отношению грамотрицательных микроорганизмов. Применяются наружно и внутрь. Представители: полимиксин М сульфат и полимиксин В сульфат.

Оценка эффективности действия антибиотика проводится через 48-72часа. Если эффект отсутствует - отменить и назначить другой. Если эффект незначительный - увеличить разовую и суточную дозу

Длительность применения антибиотика - до полного клинического, лабораторного и инструментального выздоровления. Отменять антибиотики можно сразу без снижения дозы. 

Побочное действие антибиотиков. Различают такие варианты побочных эффектов антибиотиков: токсическое действие, дисбактериоз, иммунодефицит, гиповитаминоз, аллергические реакции, бактериолиз.