Фармацевтикалық үйлеспеушілік

№3 зертханалық сабақ

Фармакологиялық қоспаларда қолданылатын жиынтықтарға қойылатын негізгі талаптар. Фармацевтикалық үйлесімділік ұғымы. Ингредиенттердің үйлесімділіктерін тексеру тәсілдері.

 

Фармацевтикалық үйлеспеушілік деп дәрілік заттардың  өзара  немесе  қосалқы  заттармен  әрекеттестігінің нәтижесінде  химиялық  және физикалық қасиеттері,сондай-ақ  терапиялық әсерлері өзгеретін қоспалардың үйлесімділігін  айтамыз. Дәрігер алдын ала ескермеген бұл өзгерістер, дәрілік  препараттарды  әзірлеу және сақтау үдерісі  барысында болуы мүмкін.

Дәрілік  заттарды бірлесе  қолдану  барысында  пайда  болған  өзгерістер фармакологиялық  үйлеспеушілікке  жатады, және бұл үйлеспеушілік фармакология  курсында  қарастырылады.

Фармацевтикалық үйлеспеушілікті тудыратын үрдістерге   байланысты 2 топқа бөлуге  болады.

а) физикалық немесе физико-химиялық  үйлеспеушіліктер;

б) химиялық  үйлеспеушіліктер;

       Бұл препаратта  үйлеспеушіліктің  алуан түрлері бірігуі мүмкін.

 

Дәрілік  заттардың үйлеспеушілігі

Дәрілік  заттар  үйлеспеушілігін  2 топқа бөлуге болады:

1) Фармацевтикалық үйлеспеушілік .

2) Фармакологиялық үйлеспеушілік.

Дәрілік  заттардың фармацевтикалық үйлеспеушілігі -дәрілік заттардың құрамына кіретін қоспалардың дайындалуы немесе сақталуы барысындағы  әрекеттестіктін нәтижесінде дәрілік заттардың толық немесе ішінара терапиялық  әсерінің  жоғалуы. Дәрілік затардың фармацевтикалық  үйлеспеушілігіне фармакопейлік  дәрілер  түрлерін шығынға ұшырататын, сондай-ақ қолданыстағы заттардың  нақты мөлшерін (ұнтақтардың дымқылдануы, микстураларда  грубодисперсті тұнбалардың және т.б.) анықтауды қиындататын  жағдайлар  жатады. Фармацевтикалық  үйлеспеушілікті  физикалық  және химиялық  топтарға  бөледі. 
Дәрілік заттардың  физикалық үйлеспеушілігі дәрілік заттардың  құрамына  кіретін  қоспалардың  физикалық  қасиеттерімен  сипатталады. 
Ол қоспалардың дымдануынан  және ерімеушіліктен  және т.б. үрдістер  әсерінен  болуы мүмкін.

Дәрілік  заттардың химиялық үйлесімділігі  ережеге сай дәрінің терапиялық белсендігінің бәсендеуіне  және толық  жойылуына, сондай-ақ дәрілік  компоненттердің  химиялық  өзара  әрекеттестігіне  шарттылығы. Бұл  өзара әрекеттестік  қадағалауға  қолжетімді  дәрінің  сырт пішінінің өзгерістерімен  беріледі (түсінің  өзгеруі немесе қанықтануы, лайлану немесе тұнба пайда болу,газтәріздес  өнімдерді  бөлу,тұтану  немесе тіпті атылыс) Бұл  атап  өтілген жағдайлар  дәрілік қоспалардың  терең  химиялық  тұрғыдан  өзгеруіне  дәлел бола  алады. Дәрілік заттардың  фармакологиялық сәйкессіздігі  антогонистік  немесе өзара  бір-біріне кері сондай-ақ  токсикалық  әсерді  күшейткіш  әрекет ететін  дәрілік  заттардың үйлесуімен қамтамасыз  етіледі. Дәрілік заттардың  фармакологиялық  үйлеспеушілігі  көптеген жағдайларда  олардын  қатар  қолданыста болуына мүмкіншілік  туғызбайды.

Дәрілік заттардың  үйлеспеушілік  тіркелуі терапиялық  қатынаста дәріні толққанды  емес етеді,ал кейбір  жағдайда  науқастын  өміріне қауіпті болуы мүмкін. Дәріханаға сәйкессіздік қоспалары бар  рецепт түскен  жағдайда, фармацевт  рецепт  жазған  адаммен  хабарласып бұл  сәйкессіздікті  жою  жолдарын  қарастыру керек. Бұл мүмкін емес  болған жағдайда, басқа рецепт  жазу  керек.

 
 Кейбір (жиі қолданысқа  ие) дәрілік  заттардың фармацевтикалық  үйлеспеушіліктері

 

Препарат  атауы	Препараттың  үйлеспейтін заттары
Анестезин Anaesthesinum	Йод,сілтілер. Камфара, ментол, резорцин, спазмолитин, фенилсалицилат,  хлоргидрат   қосылған дымқыл  қоспалар
Апоморфина гидрохлорид Apomorphini hydrcchloridum	Ерітінділердегі сілтімен, ауыр металдармен және қышқылдандырғыштармен. Йодтың калий йодиттегі, натрий гидрокарбонатында,танинде,натрий бензоатомы, натрий  салицилаты, солод  тамырының  қайнатпасы ерітінділерімен тұнба түзеді.
Атропин сульфат Atropini sulfas	Сілтілі ерітінділерде тез гидролизденеді. Йодтың калий йодиттегі, натрий гидрокарбонатында,танинде ерітінділерімен тұнба түзеді.
Барбитал-натрий (мединал) Barbitalum-natrium	Препараттың сулы ерітінділері аса сілтілі болып келгендіктен, алкалойд тұздарымен және басқа да азотты қоспалармен (ерімеген тұздардың тұнбасы), ауыр метал тұздарымен  және сілтілі жер металдарымен  (ерімеген  гидроксий тобының тұнбасы), резорцин (сілтілі ортада тотығу), қышқылдар (барбитал тұнбасы), хлоралгидрат (хлороформ түзу).
Гоматропин  гидробромид Homatropini  hydrobromidum	Сілтілі заттармен (гидролиз). Күміс нитратымен, Йодтың калий йодиттегі, ихтиолмен, алтей тамырының  қайнатпасымен, солод  тамырының  қайнатпасы ерітінділерімен тұнба түзеді.
Димедрол Dimedrolum	Сілті және сілтілі  әсер ететін заттар. Бензоат натрий, , натрий гидрокарбонатында, натрий кофеин-бензоатомымен.
Кодеин Codeinum	Кодеин ерітіндісі аса сілтілі әсер етеді,соған  байланысты амоний тұзы ерітіндісімен, сонымен қатар ауыр металдар,алкалоидтар органикалық  негіздермен  ерітінділерде ейлеспейді. Күміс нитратымен, йодтың калий йодиттегі ерітіндісімен, танинмен тұнба түзеді.
Кодеин фосфат Codeini phosphas	Алюминий тзымен, темір, кальций, магний, мыс, ртут, күміс,цинк (ерімейтін  фосфаттар) ерітінділерінде. Сілтілі еррітінділерде тұнбаға түседі.
Кокаин гидрохлорид Cocaini hydrochloridum	Сілтілі және сілтілі әсерлі заттарда.Каломелді металды ртутқа дейін қалпына келтіреді. Күміс нитраты, сулема, йодтың калий йодиттегі ерітіндісімен, танинмен, ихтиол, кодеин, солод тамыры қайнатпасы ерітінділерінде тұнбаға түседі, сонымен қатар бор және салицил қышқылында  ерімейтін  борасалицилат кокаин түзеді.
Новокаин Novocainum	Сілтілі және сілтілі әсерлі ерітінділерде (новокаиннін тез тұнбаға түсіп кристалдануы), ауыр метал тұздарымен, йодтың калий йодиттегі ерітіндісімен, танинмен, ихтиолмен  (ерімейтін  қосылыстар түзу), тотықтырғыштармен.
Резорцин Resorcmum	Сілтілі және сілтілі әсерлі ерітінділерде. Дымқылдандырғыш немесе сұйық қаспалар береді аналгинмен, анестезинмен, камфоромен, камфора бромидімен, хлоралгидратпен, ментолмен, фенилсалицилатпен,гексаметилентетраминмен, фенолмен езген жағдайда.
Фурацилин Furacilinum	Новокаин,адреналин,және т.б.қалпына  келтірушілер калий перманганаты,сутегі асқын  тотығы  және  т.б.  күшті  тотықтырғыштар.