Лекарственное вещество, средство

 

 

Лекарственное вещество — индивидуальное химическое соединение или биологическое  вещество, обладающее лечебными или  профилактическими свойствами.

 

Лекарственный препарат — лекарственное  средство в определенной лекарственной  форме.

 

Лекарственная форма — удобная  для приема больным форма лекарственного средства. Для создания лекарственной  формы используют вспомогательные  формообразующие вещества.

 

Лекарственные средства, введенные  в организм, взаимодействуют с  рецепторами клеток, вследствие чего возбуждаются или угнетаются функции  клеток. Усиление или угнетение биофизических, биохимических и физико-химических процессов в клетке под влиянием лекарств называется фармакологической  реакцией.

 

Фармакологический эффект — это  изменения метаболизма и функции  клеток, органов или систем организма, возникающие под влиянием лекарственного средства, результат последовательных изменений в функциях органов  и систем организма.

 

Механизм действия — способ, которым  реализуется первичная фармакологическая  реакция.

 

Комплекс фармакологических эффектов, развивающихся в организме под  влиянием лекарственных средств, их механизм действия изучает раздел фармакологии — фармакодинамика.

 

На фармакологическую реакцию  и фармакологические эффекты  влияют факторы со стороны лекарственного средства и со стороны организма.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

К факторам со стороны лекарственного средства относятся следующие.

 

1. Источники получения лекарств:

растения, из которых получают галеновы препараты (вытяжки из лекарственного сырья, например, настойки, отвары, экстракты), новогаленовы препараты (вытяжки из лекарственного сырья, очищенные от балластных веществ, например, коргликон), действующие вещества растений — гликозиды (строфантин), алкалоиды (пилокарпин);

органы и ткани животных, из которых  получают гормональные препараты (гидрокортизон), ферментные препараты (лидаза), органопрепараты из эмбриональных тканей (эрбисол);

минеральные соединения (магния сульфат, серебра нитрат);

продукты жизнедеятельности микроорганизмов  и грибов (антибиотики, например, пенициллины, спирулины); с 80-х годов XX в. используют технологию получения лекарственных средств методом генной инженерии (инсулины);   химический синтез, при котором можно получить препараты:

эмпирическим путем при скрининге  или в результате случайных находок;

целенаправленным синтезом, который  включает воспроизведение биологически активных веществ (адреналин, глицин), субстратов (фосфокреатин), создание антиметаболитов (метотрексат), продуктов биотрансформации (эналаприл), соединения двух активных соединений (пикамилон-гамма-аминомасляная кислота + никотиновая кислота), введение активных фармакоформных групп для повышения активности (например, введение фтора в молекулу хинолонов позволило получить фторхинолоны).

 

2. Химические у физические, физико-химические свойства лекарственных средств (алифатическое или ароматическое кольцо, активные группы, расстояние между атомами, изометрия, стереоизометрия, агрегатное состояние, степень измельчения, летучесть, растворимость в воде, жирах, степень диссоциации, заряд, адсорбционные или осмотические свойства).

 

3. Доза и концентрация. Доза —  количество лекарственного средства, выраженное в единицах массы,  объема, биологических единицах. В  медицинской практике используют  терапевтические (лечебные дозы) и профилактические. Терапевтические  дозы разделяют на минимальные (пороговые), средние и высшие (максимальные). Кроме того, терапевтические дозы бывают разовые, суточные, курсовые, ударные, насыщающие, поддерживающие и другие. Широта терапевтического действия препарата — это диапазон между минимальной терапевтической и минимальной токсической дозой.

 

 

 

 

 

В эксперименте используют токсические  дозы: минимальная смертельная —  ДЛ16 (вызывающая гибель 16 % животных), средняя  смертельная — ДЛ50 (вызывающая гибель 50 % экспериментальных животных), абсолютно  смертельная (вызывающая гибель 99 % экспериментальных  животных). В эксперименте показателем  безопасности считается терапевтический  индекс, который является отношением дозы, вызывающей летальный эффект у 50 % животных, к дозе, вызывающей специфический  эффект у 50 % животных.

 

Концентрация — степень разведения лекарственного средства в определенном объеме растворителя лекарственной  формы или биологической жидкости (кровь, моча, слюна, лимфа и др.).

 

4. Путь введения. Различают энтеральный (через пищеварительный канал) и парентеральный (минуя пищеварительный канал) пути введения лекарственных средств.

 Пути введения лекарственных  средств 

 

К энтеральным путям относят пероральный (внутрь), сублингвальный (под язык), трансбуккальный (за щеку), ректальный (в прямую кишку) и через зонд в двенадцатиперстную кишку.

 

Пероральный путь введения физиологичен, но не всегда пригоден для оказания скоропомощных мер, особенно детям, пациентам при потере сознания, психически больным людям. Перорально стараются не назначать препараты, обладающие раздражающим или другим негативным влиянием на пищеварительный канал, и препараты, которые быстро разрушаются в нем. Всасывание гидрофильных полярных веществ ограничено вследствие небольшой величины межклеточных промежутков в эпителии пищеварительного канала.

 

При сублингвальном и трансбуккальном введении через слизистую оболочку хорошо всасываются липофильные неполярные вещества, плохо — гидрофильные; прием удобен для больного, лекарственные средства попадают в общий кровоток, минуя печень; эффект наступает быстро, что делает прием некоторых препаратов возможным для оказания скоропомощных мер. Однако таким путем можно вводить высокоактивные препараты в небольших дозах. Ректальный путь введения обеспечивает быстрое поступление в кровь лекарственных средств. Этот путь пригоден в тех случаях, когда пероральное введение невозможно (например, при рвоте) или препарат быстро разрушается (при нарушениях функции печени, когда необходимо, чтобы препарат попал в систему воротной вены). Однако ректальный путь введения лекарственных средств может быть использован не в любом месте, следует учитывать наличие геморроя, трещин в прямой кишке.

Ректальный путь введения не применяют  для назначения высокомолекулярных лекарственных средств белковой, жировой полисахаридной структуры, которые не всасываются из толстой  кишки.

 

К парентеральным путям введения относят  внутривенный, подкожный, внутримышечный, внутриартериальный, интрастернальный, внутрибрюшинный, под оболочки мозга (субарахноидальный, субдуральный), ингаляционный, нитраназальный, трансдермальный (мази, пластыри - трансдермальные терапевтические системы, ионофоретическое введение, накожное применение, нанесение на слизистые оболочки, введение в полость плевры, суставной сумки, в тело, шейку матки и в уретру).

 

Инъекционные способы введения обеспечивают быстрый эффект, необходимый  для оказания скорой помощи, точное дозирование. Наиболее быстрый фармакологический  эффект наблюдается при внутривенном и внутриартериальном способах введения. Чаще используют внутривенный способ введения, при котором лекарственное  средство сразу попадает в системный  кровоток. Введение в вену сопровождается развитием флебитов и тромбофлебитов. Внутриартериальное введение препарата  позволяет создать высокую его  концентрацию в крови или определенном органе.

 

При подкожном введении из подкожножировой клетчатки препараты всасываются медленнее, чем при внутримышечном. Подкожно не вводят раздражающие вещества и гипертонические растворы. Внутримышечно вводят водные и масляные растворы, последние обеспечивают длительный эффект. Внутримышечно не вводят гипертонические растворы, препараты с раздражающим эффектом (исключение димедрол). Интрастернальный путь введения используют обычно в педиатрии, при невозможности внутривенного введения. Внутрибрюшиннос введение и введение под оболочки мозга выбирают при необходимости введения антибиотиков. Для инъекционных путей введения необходим соответствующий медицинский персонал и стерильные лекарственные формы. Ингаляционный путь введения выбирают для газообразных веществ, паров, легко испаряющихся жидкостей, аэрозолей, воздушных смесей малодисперсных твердых веществ. Путь введения управляемый, эффект наступает быстро. Однако при ингаляционном пути введения часто наблюдаются аллергические заболевания, возможно обострение заболеваний ЛOP-органов и верхних дыхательных путей.

 

Интраназальный путь введения используют при назначении пептидных гормонов гипофиза и их аналогов, а также при проведении лечения в оториноларингологии.

 

Трансдермальный путь применения лекарственных средств обеспечивает их длительное действие.

 

5. Длительность введения. Длительность  курса лечения обеспечивает стационарную  контрацепцию для проявления  специфического эффекта препаратов (например, антибиотиков).

 

6. Последовательность введения  лекарственных средств является  важным фактором, поскольку позволяет  избежать нежелательного взаимодействия  лекарственных средств. 

 

7. Рациональное сочетание лекарственных  средств связано с фармакологическим и фармацевтическим взаимодействием (в лекарственной форме на стадии приготовления, хранения, введения в одном шприце).

 

Фармакологическое взаимодействие может  быть фармакокинетическим на этапах всасывания, распределения, биотрансформации, выведения (с белками, липидами, элементами биомембран, биологически активными веществами организма) и фармакодинамическим, проявляющемся в виде синергизма и антагонизма. К факторам, модулирующим фармакологическую реакцию со стороны организма, относятся:

 

1. Видовые особенности, которые  имеют значение при доклиническом  испытании лекарственных средств.  Например, стандартизацию сердечных  гликозидов проводят на лягушках, кошках, голубях, которые более  чувствительны к данным лекарственным  средствам. 

 

2. Пол имеет значение при назначении  лекарственных средств мужчинам  и женщинам. У женщин снижается  антитоксическая функция печени  при менструациях и беременности, при последнем состоянии возрастает  чувствительность матки ко многим  препаратам. В этот период может  наблюдаться тератогенное действие медикаментов на плод (аномалии развития скелета и внутренних органов), мутагенное действие (способность вызывать изменение генетического аппарата), эмбриотоксическое действие (нарушение развития эмбриона), фетотоксическое действие (влияние лекарственных средств на плод, когда сформированы внутренние органы и физиологические системы, например прием наркотиков ведет к угнетению у плода ЦНС).

 

Вследствие того что мужские  половые гормоны стимулируют  синтез микросомальных ферментов печени, элиминация некоторых лекарственных средств (парацетамола) происходит быстрее у мужчин.

 

 

 

 

 

3. Возраст. У детей по сравнению  с людьми среднего возраста  понижена антитоксическая функция  печени, элиминация лекарственных  средств, изменена активность  ферментов, участвующих в абсорбции,  биотрансформации. Повышена чувствительность рецепторов к действию некоторых лекарственных средств (например, к морфину). Дозы сильнодействующих и ядовитых лекарственных средств для детей выписаны в определенные таблицы, указаны в справочных пособиях.

 

Для расчета сильнодействующих  доз существуют определенные формулы, основными считают следующие:

 

Х=(Д*а):24;

 

Х=(Д*m)*коэффициент дозис-фактор : 70;

 

Х = (Д*n) : 1,73 м2,

 

где X—доза для ребенка; Д— доза для взрослого; а — возраст ребенка; m — масса тела ребенка; n — поверхность тела ребенка. 

 

4. Масса тела и площадь его  поверхности важны для назначения  противоопухолевых препаратов, мышечных  релаксантов, средств для неингаляционного наркоза и ряда других, поскольку установлена связь между дозой, массой, поверхностью тела и фармакологическим эффектом.

 

5. Функциональное состояние организма  имеет также важное значение; так, кофеин более выраженно влияет при угнетении функции ЦНС, актопротекторы — при утомлении.

 

6. Патологическое состояние следует  учитывать при назначении лекарственных  средств, поскольку патологические  процессы изменяют чувствительность  и реактивность организма на  лекарственные препараты. Так,  жаропонижающие лекарственные средства  понижают температуру только  при лихорадке. 

 

7. Генетические факторы. Установлены  различия в индивидуальной чувствительности  людей к действию лекарственных  средств, что связано с различной  активностью ферментов. При наличии  дефектной глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы введение производных хинолина вызывает выраженный гемолиз. При наследственной метгемоглобинемии применение сульфаниламидов ведет к еще большему повышению концентрации метгемоглобина.

 

 

 

 

Список использованной литературы :

 

 

• Бароян Р. Г. Клиническая фармакология (для акушеров, гинекологов). М., 1997.
• Машковский М. Д. Лекарственные средства. М., 2005. Т. 1, 2.
• Материалы, взятые из ресурсов сети Интернет :

 

http://ru.wikipedia.org/wiki/Фармакология

http://www.uvdtambov.ru/zavisimost-farmakologicheskogo-effekta-ot-svoistv-lekarstvennykh-sredstv-i-uslovii-ikh-primeneniya.html

http://pharmacop.ru/znachenie-individualnyx-svojstv-organizma-v-dejstvii-lekarstvennyx-sredstv.html