Сульфаниламидные препараты

Кафедра: Фармакологии

 

Тема:Сульфаниламидные препараты.

 

 

Выполнила:Сунатулла. М

Групп:214б

Приняла:

План:

 

• История открытия сульфаниламидов.
• Классификация сульфаниламидов

 

 

 

 

 

                                               Введение

Антибактериальной  активностью  обладают многоие синтетические  вещества из разных классов  химических соединений.Найбольшую  практическую ценность среди  них представляют-Сульфаниламиды

Cульфаниламиды можно рассматривать   как производные амида сульфаниловой  кислоты.

 Химиотерапевтическая активность  сульфаниламидных препаратов впервые была обнаружена  в 1935 г.немецким врачом  и исследователем Г.Домагком, который опубликовал данные об успешном  применении  в клинике пронтозила

(красного  стрептоцида),синтезированного  в качестве красителя. Вскоре  было установлено ,*действующим   началом* красного стрептоцида  является образующийся при метаболизме  сульфаниламид(стрептоцид).

 За последние  годы использование сульфаниламидов  в клинической практике снизилось, поскольку по активности  они значительно  уступают  современным  антибиотикам  и обладают  сравнительно  высокой  токсичностью .

   На  микроорганизмы  сульфаниламиды  оказывают  бактериологическое действие.

 

Классификация:

1 Сульфаниламиды для резорбтивного  действия 

(хорошо всасывающие из желудочно-кишечного  тракта )

 

Короткого действия(t1\2-10ч)

 Сульфаниламид(стрептоцид ), сульфатиазол (Норсульфазол),сульфаэтидол(Этазол)

Сульфакарбамид(Уросульфан) , сульфадимидин ( Сульфадемизин).

 

Средней продолжительности  действия(10-24)

Сульфадиазин(Сульфазин),сульфаметоксазол.

 

Длительного действия(24-48)

Сульфадемиметоксин,сульфамонометоксин.

 

Сверхдлительного действия (48)

Сульфаметоксипиразин (Сульфален).

2 Сульфаниламиды, действующие  в просвете кишечника

( плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного  тракта )

Фталилсульфатиазол (Фталазол),сульфагуанидин (Сульгин)

 

3 Сульфаниламиды  для местного применения

Сульфацетамид (Сульфацил –натрий,Альбуцид),

сульфадиазин  серебра сульфатиазол  серебра (Аргосульфан).

 

4 Комбинированные препараты сульфаниламидов и салициловой кислоты

Салазосульфапиридин(Сульфасалазин),

салазопиридазин(Салодозин),Салазодметоксин.

 

5Комбинированные препараты  сульфаниламидов с триметопримом.

Ко-тримоксазал (Бактрим,Бисептол)лидаприм, сульфатон, патесептил .

Препараты резорбтивного действия всасываются в желудочно-кишечном тракта. Наибольшую  концентрацию  в крови создают препараты короткой и средней продолжительности действия. Основной путь превращения  сульфаниламидов в организме -ацетилирование, происходящее в печени.

 

 

 

 

Сульфаниламид (стрептоцид) — один из первых представителей химиотерапевтических средств группы сульфаниламидов. Обладает широким спектром противомикробного действия. В настоящее время препарат практически не используется ввиду низкой эффективности и высокой токсичности.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к  препарату микроорганизмами, в том  числе: ангины, рожистые воспаления, циститы, пиелиты, энтероколиты, инфекционные заболевания кожи и слизистых оболочек.

Противопоказания

Тяжелая почечная недостаточность, заболевания крови, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, нефрозы, нефриты, острая порфирия, базедова болезнь, I и II триместры  беременности, лактация, повышенная  чувствительность к сульфаниламидам.

Побочное действие

Тошнота, рвота, диарея, кожные аллергические реакции. Редко — нефротоксические реакции (наиболее вероятны у пациентов с нарушениями функции почек); эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, гипопротромбинемия, агранулоцитоз. В единичных случаях — нарушение зрения, головная боль, головокружение, периферические невриты,гипотиреоидизм, атаксия.

Режим дозирования

Местно, наружно, наносят непосредственно  на пораженную поверхность (в  виде порошка для наружного  применения) или намазывают (в виде 10 % мази или 5 % линимента) на  марлевую салфетку; перевязки производят  через 1-2 дня.

При глубоких ранениях вносят  в полость раны 5-10-15 г порошка  для наружного применения.

 

 

 

 

Сульфаниламид короткого  действия.

Сульфатиазол, сульфаэтидол, сульфадимидин и сульфакарбамид применяют 4-6 раз в сутки.

 

 

 

 

Сульфаниламид (лат. sulfanilamide) — антибактериальный препарат из группы сульфаниламидов, также известный как стрептоцид. Сульфаниламид (стрептоцид) — один из первых представителей химиотерапевтических средств группы сульфаниламидов. Обладает широким спектром противомикробного действия. 

 Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к  препарату микроорганизмами, в том  числе: ангины, рожистые воспаления, циститы, пиелиты, энтероколиты, инфекционные заболевания кожи и слизистых оболочек.

 

Противопоказания

Тяжелая почечная недостаточность, заболевания крови, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, нефрозы, нефриты, острая порфирия, базедова болезнь, I и II триместры  беременности, лактация, повышенная  чувствительность к сульфаниламидам.

 

Побочное действие

Тошнота, рвота, диарея, кожные аллергические реакции. Редко — нефротоксические реакции (наиболее вероятны у пациентов с нарушениями функции почек); эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, гипопротромбинемия, агранулоцитоз. В единичных случаях — нарушение зрения, головная боль, головокружение, периферические невриты,гипотиреоидизм, атаксия.

 

 

Сульфадимидин: (Сульфадимизин)

 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: антибактериальное средство группы сульфаниламидов. Угнетает размножение стрептококков, пневмококков, менингококков, действует на кишечную и дизентерийную палочки. 
Быстро всасывается и медленно выделяется из организма почками, что позволяет создавать и поддерживать в крови бактериостатическую концентрацию.

 

ПОКАЗАНИЯ: пневмония, рожистое воспаление, менингит, пиелит, цистит, уретрит, дизентерия.

 

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, на 1-й прием — 2 г, затем — по 1 г каждые 4–6 ч до снижения температуры тела, в дальнейшем — по 1 г через 6–8 ч.

 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность, заболевания кроветворной системы, нарушения функции почек, гипербилирубинемия у детей (из-за опасности развития билирубиновой  энцефалопатии), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (из-за опасности развития гемолитического криза), беременность, кормление грудью (следует прекратить грудное вскармливание).

 

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: тошнота, рвота, кристаллурия, лейкопения, агранулоцитоз, аллергические реакции.

  Сульфакарбамид(Уросульфан)

Синоним

Урамид (Uramid), Уросульфан (Urosulfan), Эувернил (Euvernil).

Фармакологическое действие

Сульфакарбамид -противомикробное  средство, сульфаниламид. Наиболее  активен в отношении Staphylococcus, Escherichia coli. Сульфакарбамид – оказывает  бактериостатическое действие за  счет конкурентного антагонизма  с ПАБК, препятствуя ее включению  в дигидрофолиевую кислоту, что  приводит к нарушению синтеза  тетрагидрофолиевой кислоты. Таким  образом, нарушается синтез нуклеиновых  кислот, вследствие чего рост  и размножение микроорганизмов  подавляется.

 

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания  мочевыводящих путей: цистит, пиелит, цистопиелит, пиелонефрит, инфицированный гидронефроз.

 

Применение

Для взрослых разовая доза  составляет 0,5-1 г 3-5 р/сут. Максимальная  разовая доза — 2 г, максимальная  суточная — 7 г. Курс лечения — 6-14 сут. Для детей суточная доза  составляет 1-2,5 г (в 4-5 приемов).

Сульфаниламиды проникают через  плаценту, поэтому при назначении  в период беременности следует  оценить предполагаемую пользу  для матери и потенциальный  риск для плода.

 

Побочное действие

АР, тошнота, рвота, лейкопения.

 

Противопоказания

Повышенная чувствительность к  сульфаниламидам, лактация.

 

Средней продолжительности  действия

                          Сульфадиазин (Сульфазин)

Лечебные свойства. Обладает антибактериальными свойствами, стимулирует процессы регенерации.

 

Показания к применению. Ожоги любой степени и площади, пролежни, глубокие раны.

 

Правила применения. Крем наносят на поврежденную поверхность слоем 2–4 мм 2 раза в день с последующим наложением стерильной и фиксирующей повязки. При повторных аппликациях старый слой крема удаляют водой или антисептическим раствором.

 

Побочные явления. При использовании препарата возможна местная реакция в виде зуда или жжения.

 

Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату. Не назначают новорожденным и недоношенным детям.

 

 

 

 

 

 

                                Длительного действия(24-48)

 

Сульфадиметоксин — сульфаниламидный препарат длительного действия.

 

Показания к применению

Пневмония (воспаление легких), острые респираторные заболевания

 (заболевания дыхательных путей), бронхит ангина, гайморит , отит , дизентерия, воспалительные заболевания мочевыводящих и желчевыводящих путей, рожистое воспаление, пиодермия (гнойное воспаление кожи), раневая инфекция, трахома, лекарственно-устойчивые формы малярии (совместно с противомалярийными препаратами).

 

Способ применения

Перед назначением пациенту  препарата желательно определить  чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного  больного. Применяют внутрь (в таблетках). Суточную дозу дают в один  прием. Интервалы между приемами 24 ч.

 

Побочные действия

Возможны головная боль, диспепсические  расстройства (расстройства пищеварения), кожные высыпания, лекарственная  лихорадка (резкое повышение температуры  тела при приеме препарата), лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в  крови). Курс лечения 7-10 дней. Форма  выпуска

 

Таблетки по 0,5 г в упаковке  по 10 штук.

 

 

 

 

 

 

 

 

                                Сульфамонометоксин (Sulfamonomethoxinum)

Показания к применению: 
Инфекции дыхательных путей, гнойные инфекции уха, горла, носа, дизентерия, энтероколиты (воспаление тонкой и толстой кишки), инфекции жслчевыволяших и мочевыводяших путей, гнойничковые заболевания кожи, раневая инфекция, генерализованная менингококковая инфекция (заболевание, вызванное бактериями менингококка), гнойные менингиты (гнойное воспаление оболочек мозга), гонорея; для профилактики гнойной бактериальной инфекции в послеоперационном периоде. 
 
Способ применения: 
Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутрь по 0,5-1 г 2 раза в первый день лечения, затем по 0,5-1 г раз в сутки; детям - по 25 мг/кг в первый день лечения и по 12,5 мг/кг в последующие дни. Курс лечения - 7-14 дней. 
 
Побочные действия: 
В отдельных случаях тошнота, головная боль, лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), аллергические реакции. 
 
Противопоказания: 
Аллергические реакции на сульфаниламиды. 
 
Форма выпуска: 
Таблетки по 0,5 г в упаковке по 15 штук. 
 

  Сульфаметоксипиридазин* (Сульфален)

 (лат.): Sulfamethoxypyridazine*

 

Характеристика:Сульфаниламид длительного действия. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха и цвета, горьковатый на вкус. Практически нерастворим в воде, мало — в спирте, легко — в разведенных щелочах и кислотах.

 

Противопоказания:Гиперчувствительность, в т.ч. к другим сульфаниламидам и производным ПАБК (прокаин, прокаинамид).

 

Ограничения к применению:Почечная и/или печеночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, болезни кроветворной системы, порфирия.

 

Побочные действия:Тошнота, рвота, лейкопения, неврит, нарушения функции ЦНС, токсико-аллергические реакции (сульфаниламидная эритема, кожные высыпания, лекарственная лихорадка, отек Квинке, анафилактический шок), кристаллурия.

 

Меры предосторожности:Прием в недостаточной дозе или слишком раннее прекращение лечения может привести к появлению устойчивых штаммов. Необходимо учитывать, что в связи с медленным выведением из организма и возможностью кумуляции побочные эффекты могут быть более стойкими, чем при приеме сульфаниламидов короткого действия. Следует регулярно проводить анализы крови и мочи. 

                                Сульфаниламиды, действующие  в просвете кишечника

Сульфаниламиды действующие в  просвете кишечника ,практически не всасываются в желудочно –кишечном тракте , и создают высокие концентрации в просвете кишечника ,поэтому они применяются при лечении кишечных инфекций ,

а также  для профилактики  кишечной инфекции  в послеоперационном  периоде.

 

 

5

 

7