Корригенты вкуса и запаха в технологии лекарств

 

Применяют внутрь, предварительно растворив содержимое банки (60 г  гранул) в свежевскипяченной воде (30—40 °С). Уровень воды доводят до метки 100 мл.

 

Хранят по списку Б в хорошо укупоренной таре, в защищенном от света месте.

 

С целью стандартизации лекарственных  форм для детей проводят их органолептическую, физико-химическую, химическую, биологическую (при содержании сердечных гликозидов) и микробиологическую оценку.

 

На все входящие в состав ЛФД лекарственные вещества и  углеводы обязательно разрабатываются  методы качественного и количественного  определения, а на вспомогательные  вещества в основном методы качественного  анализа.

 

Упаковка для ЛФД должна быть эстетически оформлена. В правом верхнем углу на упаковке ставят отличительный  знак — стилизованный асимметрический 5-лепестковый цветок и надпись  под ним "Для детей".

 

В настоящее время отечественная  фармацевтическая промышленность отстает  от зарубежных стран по выпуску детских  лекарственных средств. Основная масса  ЛФД за рубежом выпускается в  виде сиропов, эликсиров, микстур, свечей, капель, суспензий и реже в виде гранул и таблеток. Отечественная  фармацевтическая промышленность отдает предпочтение ЛФД в виде гранул и  таблеток. За последние два десятилетия  Государственным научным центром  лекарственных средств (Харьков) создано  около 50 новых лекарственных препаратов для применения в педиатрии.

 

В настоящее время в  Украине действует Отраслевая Комплексная  Программа работ "Детские лекарственные  формы", в которую включены исследования по созданию лекарственных форм для  детей, содержащих антибиотики, сульфаниламиды, антисептики, растительные антивирусные средства, простудные, противокашлевые  и другие препараты (всего 25 наименований).

 

Рекомендуются к разработке для детей аминазин, натрия оксибутират, фенобарбитал, метронидозол, трихомоноцид, лантозид в виде сиропов, драже, таблеток и др.

 

В форме суппозиториев  рекомендованы бутадион, промедол, преднизолон; в форме капсул — фурагин; в виде суспензии — викалин, абомин и др.

 

 

Вспомогательные вещества, используемые в технологии мягких лекарственных  форм (мазей, гелей, линиментов, кремов)

 

 

Для коррекции запаха в  мягких лекарственных формах можно  использовать вещества растительного  происхождения (эфирные масла, масло  мятное, хвойное, герани, апельсиновое, анисовое, коричное, тминное, гвоздичное и др., концентраты фруктовых соков, спиртовые вытяжки лекарственного растительного сырья), а также  синтетические вещества, идентичные природным (ментол, тимол, ванилин, литраль).

 

Следует отметить, что некоторые  вспомогательные вещества могут  одновременно быть многофункциональными, а также входить в состав мазей, гелей, кремов и линиментов в качестве смягчающих и увлажняющих добавок (например: изотропилмиристат – смесь изопропиловых эфиров миристиновой, пальмитиновой, стеариновой и лауриновой кислот с преобладанием изопропилового эфира миристиновой кислоты и изопропилпальмитата).

 

Таким образом , создание современных высокоэффективных мазей, гелей, кремов и линиментов возможно только с учетом физико-химических свойств вспомогательных веществ, их влияние на терапевтическую эффективность, стабильность и фармакокинетику лекартсвенных препаратов. Многообразие функций и большой ассортимент вспомогательных веществ, их рациональное сочетание с лекарственными субстанциями, а также использование оптимальной технологической схемы изготовления мягких лекарственных форм позволяет значительно расширить их терапевтические возможности.

 

Широко используются корригенты запаха при изготовлении лекарственных форм для лечения верхних дыхательных путей. При изготовлении капель для носа на капельной основе для смягчения неприятного органолептического эффекта добавляют обладающие определенным антисептическим действием эфирные масла (укропное, лавандовое, бергамотовое, апельсиновое, мятное). В мази для носа часто входит масло мяты, розовой герани, хвойное и розмариновое.

 

При изготовлении твердых  лекарственных форм, сыпучих продуктов  либо покрывают ароматизирующим  раствором либо добавляют в смесь порошкообразные ароматизирующие вещества.

 

 

Список литературы

 

 

1. Промышленная  технология лекарств. Под ред. В. И. Чуешова, Т2—Х.: МТК-Книга; Изд-во НФАУ, 2002

Корригирование и корригенты.

 

Корригирование — изменение смеси ощущений вкуса, обоняния, осязания, внешнего вида, что в комбинации называют восприятием вещества. Корригирование можно осуществлять по нескольким направлениям, самый признанный и перспективный из них — использование корригирующих веществ.

 

Корригенты должны придавать лекарству приятный вкус, запах и цвет; хорошо смешиваться с лекарством, не снижать его активности, стабильности и устойчивости; быть индифферентными или полезными для организма веществами; быть стабильными в определенной области рН, устойчивыми к свету, окислению и восстановлению.

 

Вкус —  сложный комплекс ощущений, обусловленных  химическими, физико-химическими свойствами вещества,условиями его приема и общим состоянием организма. Лекарства, сладкие на вкус, предпочитают 73% детей, слабосладкие 38% и сладковатые 31%.

 

Наиболее  благоприятная температура для  проявления вкусовых ощущений в пределах 30—35 °С. Более холодное и более  горячее ухудшает возникновение  и восприятие вкусовых ощущений.

 

Четыре основные группы вкуса — кислого, сладкого, соленого и горького дополняются влиянием температурных и тактильных рецепторов. Любой привкус возникает как суммарное восприятие на основе вкусовых, осязательных, температурных и обонятельных ощущений.

 

Повышением  вязкости можно улучшить вкус, благодаря  чему макромолекулы среды препятствуют непосредственному контакту лекарственного вещества со вкусовыми рецепторами.

 

До настоящего времени часто применялась как  корригент лекарств сахароза, в некоторых случаях выступающая также в качестве консерванта и солюбилизатора. Однако обладая низким потенциалом сладости, она добавляется к лекарственным формам в больших количествах. Так, для маскировки горького вкуса димедрола сахарозы по отношению к нему необходимо исполь- зовать в 50—100 раз больше.

 

Исследования  показали, что введение больших количеста сахарозы в некоторых случаях приводит к снижению всасываемости действующих веществ и их активности, а иногда к увеличению токсичности (нитрофураны). Она противопоказана при сахарном диабете, диатезах и др.

 

В зависимости  от длительности варки сиропа на основе сахарозы происходит гидролиз ее до глюкозы  и фруктозы. Фруктоза как нестойкое  соединение, имеющее напряженный  фуранозный цикл окисного кольца, может распадаться с образованием фурфурола, гуминовых веществ и других соединений, придающих растворам коричневый оттенок, что снижает стабильность лекарства.

 

В настоящее  время в отечественной фармации в качестве корригентов используются фруктоза, мальтоза, лактоза, инвертный сахар, лимонная кислота, глицерин, сахарол (разработанный в ГНЦЛС); за рубежом широко применяются дульцин, сахарин, сорбитол, натуральный и искусственный мед, карбоксиметилцеллюлоза, маннитол, а также искусственные подсластители цикломаты (натриевая и кальциевая соли  циклогексилсульфаминовой кислоты), по индексу сладости в 30 раз превышающие сахар.

 

Наиболее  широким спектром действия обладают различные фруктовые сиропы: вишневый, малиновый, черной смородины, апельсиновый, сироп какао и др. Для корригирования соленого и интенсивно сладкого вкуса к сиропам часто добавляют различные фруктовые эссенции, эфирные масла, цитрусовые экстракты, ванилин и др. Сиропы, слизи, ароматные вещества вводят в состав маслянистых лекарств для маскировки неприятных ощущений. В состав ЛФД, кроме названных выше корригентов, входят также загустители — натрия альгинат, агар, агароид, пектины; консерванты — спирт этиловый (от 0,75 до 20%), бензойная кислота и натрия бензоат, бензалкония хлорид и др.; из числа красителей используют амарант, тартразин, кармин, шафран, индиго, каротин, пигменты смолистых веществ. Оптимальным цветом ЛФД многие исследователи называют различные оттенки желтого и красного.

 

Вспомогательные вещества, применяющиеся для ЛФД, должны быть безвредными, преимущественно  натуральными продуктами. Количество их, в том числе и углеводов, должно быть обосно- ванным, оптимальным, обеспечивающим необходимый терапевтический эффект и стабильность.