Автор работы: Пользователь скрыл имя, 28 Декабря 2012 в 00:15, курсовая работа
Цели исследования: провести анализ лекарственных препаратов и лекарственных форм, содержащие барбитураты, производные урацила, гексамидина и т.д., изучить важнейшие химические и биохимические свойства этих лекарственных средств, методы их получения, рассмотреть их фармакологическое действие.
Задачи исследования:
- анализ данных по методам получения производных пиримидина;
- характеристика важнейших химических свойств производных пиримидина;
- анализ данных по методам контроля качества данных лекарственных средств, лекарственным формам и особенностям их стандартизации.
Введение…………………………………………………………………………...4
Глава I. Анализ лекарственных групп пиримидина……………………………6
1.1.Общая характеристика пиримидина……………………………………6
1.2.Физико-химические свойства…………………………………………..6
1.3.Получение………………………………………………………………..7
1.4. Биологически активные производные пиримидина..............................7
Глава II. Барбитураты – производные пиримидин-2,4,6-триона………………9
2.1. Синтез производных барбитуровой кислоты ………………………..9
2.2. Производные лактамной формы барбитуровой кислоты…………...12
2.3. Производные лактимной формы барбитуровой кислоты…………...13
2.4. Химические свойства и характерные типы реакций………………...14
2.4.1. Кислотные свойства…………………………………………………14
2.4.2. Гидролитическое расщепление……………………………………..16
2.4.3. Конденсация с ароматическими альдегидами……………………..16
2.4.4. Частные реакции……………………………………………………..17
2.4.5. Контроль чистоты……………………………………………………17
2.4.6. Определение подлинности………………………………………….18
2.4.7. Методы количественного определения…………………………….19
Глава III. Производные пиримидина-4,6-диона………………………………21
3.1. Синтез гексамидина…………………………………………………...21
3.2. Физико-химические свойства…………………………………………21
3.3.Определение подлинности…………………………………………….22
3.4. Методы количественное определение………………………………..22
Глава IV. Производные пиримидин-2,4-диона…………..…………………….23
4.1. Синтез производных урацила…………………………………………24
4.2.Физико-химические ……………………………………………………26
4.3.Частные реакции...……………………………………………………...28
4.4. Чистота…………………………………………………………………29
4.5. Определение подлинности……………………………………………29
4.6. Методы количественного определения………………………………30
Заключение……………………………………………………………………….31
Список литературы………………………………………………………………32
Схема.30. Реакция на ион-фтора
Часто наличие фторид-ион
доказывают с помощью цирконий-
4.4. Чистота
Примесь урацила и близких по строению веществ определяют с помощью ВЭЖХ и ТСХ.[1]
Примесь свободных фторидов обнаруживают на ион-селективных электродах.[1]
Контролируют также
4.5. Определение подлинности
Тегафур применяет реакцию щелочного гидролиза:[2]
Схема.31. Реакция щелочного гидролиза на тигафур
Метод косвенной нейтрализации ( дейсвуя на растворенную в свежепрокипяченной и охлажденной воде навеску 20 мл 0,1 М раствора нитрата серебра. Затем титруют 0,1 М раствором гидроксида натрия (индикатор феноловый красный) выделившееся эквивалентное количество азотной кислоты):[2]
Схема.32. Фторурацил с нитратом серебра
4.6. Методы количественного определения
Бромид-броматометрический метод:[2]
Схема.33. Бромид-броматометрический метод на тегафур
Избыток титранта определяют йодаметрически:[2]
Схема.34. Йодометрическое определение
Фторурацил определяют в неводной среде, используя в качестве растворителя диметилформамид. Титрантом служит 0,1 М раствор метилата натрия или гидроксида етрабутиламмония (индикатор тимоловый синий). Аналогичным образом определяют метилурацил: навеску растворяют в ДМФА и титруют 0,1 М раствором гидроксида натрия в смеси метанола и бензола (индикатор раствор тимолового синего в ДМФА).[2]
Схема.35. Определение фторурацила
Физико-химические методы (спекрофометрия, ФЭК, ВЭЖХ, и др.)
ЗАКЛЮЧЕНИЕ
Тема настоящей работы
«Анализ лекарственных
Во-первых, рассмотрена
специфика химических свойств пиримидина
и особенности фармакологического действия
лекарственных производных пиримидина.
Во-вторых, приведены
классификации и сравнительные характеристики
кислотных свойств барбитуратов, реакции
гидролитического расщепления, конденсации
с ароматическими альдегидами, рассмотрены
методы контроля подлинности, чистоты
и количественного определения этих веществ.
В-третьих, в работе
проведен сравнительный анализ физико-химических
свойств, кислотно-основных свойств производных
урацила, рассмотрены частные реакции
некоторых лекарственных средств, обладающих
противоопухолевым действием (фторурацил,
фторафур, цитарабин), изучены свойства
метилурацила, как стимулятор регенерации
и азидотимидина, как представителя группы
средств против ВИЧ-инфекции.
Таким образом, цели
исследования - изучить важнейшие химические
и биохимические свойства этих лекарственных
средств, методы их получения, рассмотреть
их фармакологическое действие - были
достигнуты.
Задачи исследования
- анализ данных по методам получения производных
пиримидина, характеристика важнейших
химических свойств производных пиримидина,
анализ данных по методам контроля качества
данных лекарственных средств, лекарственным
формам и особенностям их стандартизации
- выполнены.
Были применены
следующие методы исследования: теоретический
анализ химической, фармакологической,
медицинской и методической литературы
в аспекте исследуемой проблемы.
СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ
1.Фармацевтическая химия:
2.Фармацевтическая химия. В 2 ч: Учебн. пособие / В.Г. Беликов-4-е изд., перераб. И доп.- М.: МЕДпресс-информ, 2007.-624 с.
3. Березов Т.Т., Коровкин Б.Ф. Биологическая химия: Учебник.- 1998.- 704 с.
4. Волькенштейн М. В. Молекулы и жизнь — М., 1965.-58 с.
5. http://ru.wikipedia.org
6. Глущенко Н.Н., Плетнева Т.В., Попков В.А., Фармацевтическая химия, М., 2004
7. Кнунянц И.Л. Краткая химическая энциклопедия т.3 — М.: Советская энциклопедия, 1964.- 782 с.
8. Машковский М.Д., Лекарственные средства. В двух томах. Т.1.- Изд. 13-е, новое.- Харьков: Торсинг, 1997.-560 с.
9. Машковский М.Д., Лекарственные средства. В двух томах. Т.2.- Изд. 13-е, новое.- Харьков: Торсинг, 1997.-592 с.
10. Мелентьева Г. А., Фармацевтическая химия, 2 изд., т. 1, М., 1976.- 442 с.
11. http://farmchem.ru