Контрольная по "Фармакологии"

Алтайский государственный медицинский университет

 

 

 

 

 

 

 

 

Контрольная работа по фармакологии

 

 

 

Вариант 10

 

 

 

Выполнила студентка 2 курса

Ельчина Татьяна Олеговна

02.05.2011год

Проверил:

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Барнаул 2011 
Оглавление

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Задание 1

1.1 Спирт этиловый. Местное и резорбтивное действие этанола. Механизмы действия. Алкоголизм. Принципы лечения. Тетурам.

Спирт этиловый является типичным веществом наркотического типа действия. Он оказывает общее угнетающее влияние на ЦНС. Кроме того, при местном применении спирт этиловый обладает выраженным антисептическим свойством [6, с. 179].

При приеме внутрь спирт этиловый быстро всасывается в основном в тонкой кишке и около 20% -- в желудке [6, с. 179]. Скорость абсорбции в значительной степени зависит от характера содержимого желудочно-кишечного тракта и интенсивности перистальтики. Особенно быстро резорбтивное действие спирта этилового наступает при приеме натощак. Жиры и углеводы заметно задерживают его всасывание.

В организме 90% введенного количества метаболизируется до С02 и воды. В печени происходит окисление спирта этилового (примерно со скоростью 10 мл/ч), что сопровождается высвобождением значительного количества энергии (7,1 ккал/г) [6, с. 179].

При длительном применении может наблюдаться  индукция ферментов печени, при которой  скорость инактивации спирта этилового  возрастает

В неизмененном виде выделяется легкими, почками и потовыми железами.

Резорбтивное действие спирта этилового направлено в основном на ЦНС. Он оказывает на нее угнетающее влияние, усиливающееся с увеличением  концентрации спирта этилового в  крови и тканях мозга. Проявляется  это в виде 3 основных стадий: 1) стадии возбуждения; 2) стадии наркоза; 3) атональной стадии.

Одно из проявлений центрального действия спирта этилового - его влияние на теплорегуляцию, заключающееся в повышении теплоотдачи (за счет расширения сосудов кожи как следствие угнетения сосудодвигательного центра). Мочегонное действие спирта этилового также имеет центральный генез (снижается продукция антидиуретического гормона задней доли гипофиза).

Спирт этиловый оказывает  выраженное влияние на пищеварительную  систему. Так, он усиливает секреторную активность слюнных и желудочных желез. Активность пепсина при низких его концентрациях (до 10%) не изменяется, а при увеличении его концентрации снижается. Начиная примерно с концентрации 20%, спирт этиловый угнетает не только секрецию хлористоводородной кислоты, но и пищеварительную активность желудочного сока, что особенно выражено при приеме спиртных напитков крепостью от 40% и выше [6, с. 180]. На функцию кишечника спирт этиловый влияет мало. Очевидно, это объясняется тем, что в желудке он разбавляется и в кишечник поступает постепенно.

В медицинской практике резорбтивное действие спирта этилового  используется редко. Иногда его применяют  как противошоковое средство (учитывая его обезболивающее действие), редко - в качестве снотворного или седативного вещества. В некоторых случаях показано назначение спирта этилового (в низких концентрациях) истощенным больным. В данном случае имеется в виду его энергетическое значение. Однако при этом следует учитывать, что спирт этиловый не является питательным веществом. Он не служит пластическим материалом для формирования тканей, не депонируется и обладает значительной токсичностью.

При длительном применении спирта этилового развиваются привыкание к нему и лекарственная зависимость (психическая и физическая).

Прием спиртных напитков может привести к острому отравлению, степень которого зависит от концентрации спирта этилового в крови. Опьянение  наступает ориентировочно при концентрации 1--2 г/л (100--200 мг%). При 3--4 г/л (300-- 400 мг%) развивается  выраженная интоксикация. Смертельные концентрации составляют от 5 до 8 г/л (500-800 мг%) [6, с. 181].

При лечении алкогольной  комы, прежде всего, следует наладить адекватное дыхание. Проводят туалет ротовой  полости, очищают верхние дыхательные  пути. Для уменьшения секреции слюнных и бронхиальных желез вводят атропин. Назначают ингаляции кислорода. При необходимости осуществляют искусственную вентиляцию легких. Целесообразно также введение аналептиков (коразол, кордиамин, кофеин). При гемодинамических нарушениях проводят симптоматическую терапию. Следует также промыть желудок. Кроме того, необходима коррекция кислотно-основного состояния (внутривенно вводят натрия гидрокарбонат). При тяжелом состоянии пациента осуществляют гемодиализ.

В случае выраженной тошноты  возможно применение противорвотных средств (метоклопрамида и др.). В связи с нарушением терморегуляции такие больные должны находиться в тепле.

Хроническое отравление спиртом этиловым (алкоголизм) характеризуется  разнообразной симптоматикой. Особенно сильно страдают высшая нервная деятельность, интеллект. Снижаются умственная работоспособность, внимание, память. Могут возникать психические расстройства (белая горячка, корсаковский психоз). Поражается и периферическая иннервация (могут возникать полиневриты).

Серьезные расстройства отмечаются и со стороны внутренних органов. Например, алкоголизму сопутствуют хронический гастрит, цирроз печени, жировая дистрофия сердца, почек. При алкоголизме происходит постепенная психическая и физическая деградация личности.

Основная задача лечения алкоголизма заключается в прекращении приема спирта этилового и выработке к нему отрицательного отношения. Отмена спирта этилового должна быть постепенной, так как резкое прекращение его применения может вызвать тяжелые явления лишения, в том числе обострение психических нарушений (например, приступ белой горячки).

Медикаментозное лечение  алкоголизма следует обязательно  сочетать с психотерапией. Одним из препаратов, применяемых при лечении алкоголизма, является тетурам (антабус, дисульфирам). Назначают тетурам в сочетании с приемом небольших количеств спирта этилового. Механизм действия тетурама заключается в том, что он задерживает окисление спирта этилового на уровне ацетальдегида (по-видимому, он угнетает альдегиддегидрогеназу). Накопление последнего в организме вызывает интоксикацию, которая сопровождается весьма тягостными ощущениями. Возникают чувство страха, боли в области сердца, головная боль, гипотензия, обильное потоотделение, тошнота, рвота.

Курс лечения тетурамом  вырабатывает у пациентов отрицательный рефлекс на спирт этиловый. Лечение тетурамом следует проводить с осторожностью, под контролем врача. Пациент должен быть хорошо ориентирован в том, что даже небольшое превышение дозы спирта этилового на фоне действия тетурама может привести к смертельному исходу. Тетурам не рекомендуется в возрасте старше 50 лет, а также при сердечнососудистых заболеваниях, патологии печени, почек и обмена веществ.

Иногда для выработки  отрицательных условных рефлексов  используют рвотное средство центрального действия апоморфин (также сочетают с приемом спирта этилового). Кроме того, при лечении алкоголизма широко используют антагонист опиоидных анальгетиков налтрексон, а также различные психотропные средства.

К сожалению, достаточно эффективных лекарственных средств, подавляющих влечение к спирту этиловому, нет.

1.2 Цефалоспориновые антибиотики разных генераций и их представители (цефазолин, цефуроксим, цефотаксим, цефпиром). Механизм действия. Возможные побочные эффекты. Совместимость с другими противомикробными средствами.

Из гриба Cephalosporinum acremonium был выделен ряд антибиотиков, в том числе цефалоспорин С. Его  полусинтетические производные  получили название «цефалоспорины». К ним относятся цефалотин, цефалексин, цефаклор, цефо-таксим, цефуроксим, цефоперазон, цефепим, цефтриаксон. Химической основой этих соединений является 7-аминоцефало-спорановая кислота.

По строению цефалоспорины сходны с пенициллинами, Так, обе группы антибиотиков содержат р-лактамное  кольцо (л). Однако имеются и существенные различия: структура пенициллинов включает тиазолидиновое кольцо, а цефалоспоринов - дигидротиазиновое (д).

Действуют цефалоспорины бактерицидно, что связано с их угнетающим влиянием на образование клеточной стенки. Аналогично пенициллину они угнетают активность фермента транспептидазы, участвующей в биосинтезе клеточной стенки бактерий.

По противомикробному спектру  относятся к антибиотикам широкого спектра действия. Они устойчивы  к стафилококковой пенициллиназе, но многие из цефалоспоринов разрушаются р-лактамазами, продуцируемыми некоторыми грамотрицательными микроорганизмами (например, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter aerogenes; нередко этот тип р-лактамаз называют цефало-спориназами).

Цефалоспорины условно подразделяют на 4 поколения.

Представители I поколения особенно эффективны в отношении грамположительных кокков (пневмококков, стрептококков, стафилококков). К ним чувствительны и некоторые грамотрицательные бактерии (Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis). Они практически не действуют на синегнойную палочку, Enterobacter, Serratia marcescens, индолположительные протеи, бактероиды (Bacteroidesfragilis).

Спектр действия цефалоспоринов II поколения включает таковой для  препаратов I поколения и дополняется Enterobacter, индолположительными протеями. Ряд препаратов эффективен также в отношении Bacteroides fragilis и некоторых штаммов Serratia (цефокситин, цефметазол, цефотетан). Все препараты этой группы менее активны, чем препараты I поколения, по влиянию на грамположительные кокки. Синегнойная палочка нечувствительна к ним.

Для III поколения цефалоспоринов характерен более широкий спектр действия, особенно в отношении грамотрицательных  бактерий. На грамположительные кокки  они действуют в меньшей степени, чем цефалоспорины II поколения. Для цефтазидима и цефоперазона отмечено выраженное действие на Pseudomonas aeruginosa. Цефотаксим также действует на этот возбудитель, но в небольшой степени. Цефтизоксим и моксалактам обладают антибактериальной активностью в отношении Bacteroidesfragilis. Эта группа цефалоспоринов действует на Enterobacter, Serratia, а также на штаммы Haemophilus и Neisseria, продуцирующие р-лактамазы. Важным свойством большинства цефалоспоринов III поколения (кроме цефоперазона и цефиксима) является их способность проникать через гематоэнцефалический барьер.

У цефалоспоринов IV поколения еще  более широкий противомикробный спектр, чем у препаратов III поколения. Они более эффективны в отношении  грамположительных кокков. Обладают высокой активностью в отношении  синегнойной палочки и других грамотрицательных бактерий, включая штаммы, продуцирующие р-лактамазы. На бактероиды влияют незначительно.

Исходя из путей введения, цефалоспорины  подразделяют на 2 группы:

1. Для парентерального применения: цефалотин, цефуроксим цефотаксим, цефепим.

2. Для энтерального применения: цефалексин, цефаклор цефиксим.

Большинство цефалоспоринов плохо  всасываются из пищеварительного тракта. Однако часть препаратов абсорбируется  достаточно хорошо, и поэтому их вводят энтерально. Биодоступность последних соответствует 50--90% [6, с. 585]. Они накапливаются в крови в бактерицидных концентрациях, что и обеспечивает необходимый фармакотерапевтический эффект.

Через гематоэнцефалический барьер препараты I и II поколения практически не проходят. Вместе с тем, как уже отмечалось, многие цефалоспорины III поколения проникают в ткани мозга.

В крови цефалоспорины частично связываются с белками плазмы. Большинство препаратов выделяются почками (путем фильтрации и секреции), отдельные препараты -- преимущественно с желчью в кишечник (цефоперазон, цефтриаксон).

Время «полужизни» (t/2) и режим дозирования  различаются для конкретных препаратов разных поколений.

Иногда цефалоспорины комбинируют  с ингибитором Р-лактамаз сульбактамом. Это повышает их эффективность при лечении бактериальных инфекций. Одним из таких препаратов является сульперазон (цефоперазон + сульбактам).

Применяют цефалоспорины при заболеваниях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами (например, при инфекциях мочевых  путей), при инфицировании грамположительными бактериями в случае неэффективности или непереносимости пенициллинов.

 

При катаральной пневмонии (возбудитель - палочка Фридлендера - Klebsiella pneumoniae) цефалоспорины являются препаратами выбора. При инфекциях, связанных с синегнойной палочкой, назначают цефтазияим и цефоперазон. Препаратом выбора при гонорее является цефтриаксон. Для лечения менингита, вызванного менингококками или пневмококками, следует использовать препараты, которые проходят через гематоэнцефалический барьер, например цефуроксим, цефалоспорины III поколения (кроме цефоперазона и цефиксима). Ряд препаратов (цефокситин, цефтизоксим) эффективен при инфицировании бактероидами (Bacteroides fragilis).

Цефалоспорины у значительного  процента больных вызывают аллергические  реакции. Иногда отмечается перекрестная сенсибилизация с пенициллинами. Из неаллергических осложнений возможно поражение почек (наблюдается в основном при использовании цефалоридина и цефрадина). Может возникать небольшая лейкопения. Кроме того, многие препараты вызывают местное раздражающее действие (особенно цефалотин). В связи с этим при внутримышечном введении могут возникать боль, инфильтраты, а при внутривенном - флебиты. Следует также учитывать возможность суперинфекции.

Энтерально применяемые  препараты могут вызывать диспепсические явления. При назначении некоторых  препаратов (цефоперазон) иногда отмечается гипопротромбинемия.

Задание 2

Выписать рецепты:

2.1 Rp: Phenobarbitali 0,05

            Anaesthesini 0,3

            D. t. d. N 10 in tab.

            S. По 1 таблетке на ночь.

Синонимы: Luminal, Barbinal, Donninal.