Контрольная по "Фармакологии"

Показания: бессонница, повышенная возбудимость нервной системы, эпилепсия, хорея, спастические параличи начальной стадии гипертонической болезни (в сочетании со спазмолитическими средствами).

Фармакологическое действие, механизм действия: оказывает успокаивающее, снотворное и выраженное противосудорожное действие. Кроме того, фенобарбитал повышает обезвреживающую активность печени.

Фармакинетика: Распределение фенобарбитала происходит медленнее, чем у других барбитуратов вследствие наименьшей липофильности. Связывание с белками плазмы от низкого до умеренного. Метаболизируется в печени, главным образом при участии микросомальных ферментов.

Побочные эффекты: Со стороны ЦНС: возможны слабость, сонливость, утомляемость, атаксия, депрессия (особенно у пожилых или ослабленных пациентов). Со стороны системы кроветворения: редко - агранулоцитоз, тромбоцитопения. Со стороны обмена веществ: редко - нарушения кальциевого обмена. Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Противопоказания: поражения печени и почек, острая перемежающаяся или смешанная порфирия, порфирия в анамнезе, повышенная чувствительность к фенобарбиталу.

Нежелательные реакции  при взаимодействии с другими  препаратами: усиливает метаболизм ЛС, биотрансформирующихся в печени (за счет активации микросомальных ферментов окисления) и снижает эффект: непрямых антикоагулянтов, в т.ч. варфарина, аценокумарола, фениндиона и др. (понижает уровень антикоагулянтов в крови, при одновременном назначении необходим периодический контроль протромбинового времени для коррекции доз антикоагулянтов), кортикостероидов, препаратов наперстянки, хлорамфеникола, метронидазола, доксициклина (уменьшает Т1/2 доксициклина), трициклических антидепрессантов, эстрогенов, салицилатов, парацетамола и др. Фенобарбитал снижает всасывание гризеофульвина и уровень его в крови. При одновременном применении с другими средствами, угнетающими ЦНС (в т.ч. седативные, снотворные, некоторые антигистаминные, анксиолитики), и алкоголем возможен аддитивный угнетающий эффект. Ингибиторы МАО пролонгируют эффект фенобарбитала (вероятно, вследствие угнетения его метаболизма).

Возможность замены: Другие препараты с действующим веществом Фенобарбитал (Phenobarbital).

Данная комбинация усиливает снотворный эффект препарата.

 

2.2 Rp.: Sol. Haloperidoli 0,5%-1ml

      D.t.d.N 10 in amp.

      S. По 1 мл внутримышечно 2 раза в день.

Синонимы – галопер, галофен, сенорм, транкодол.

Показания: психомоторное возбуждение, бреда и галлюцинаций, при синдроме Туретта и болезни Гентингтона, в малых дозах эффективен при рвоте, неврозах и реактивных состояниях.

Механизм действия: блокирует центральные альфа-адренергические и особенно – дофаминергические рецепторы; центрального и периферического антихолинергического действия не оказывает.

Фармакокинетика: при приеме внутрь всасывается около 70% препарата, Т1/2 составляет 13-40 часов, подвергается биотрансформации в печени, выводится с мочой и фекалиями.

Побочные эффекты: экстрапирамидные расстройства (паркинсонизм, акатизия, дистонические явления); двигательная активность и судороги различных групп мышц (в начале лечения); явления тревоги и страха, тахикардия, аритмия, диспепсия.

Противопоказания: заболевания ЦНС с пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой; депрессии, истерии.

Нежелательное взаимодействие с другими препаратами: с осторожностью используют в комплексе со снотворными и наркотическими анальгетиками (усиливает их действие).

 

2.3 Rp.: Sol. Аtropini sulfatis 0,1 % 10 ml

              Sol. Promedoli 1% 1-2 ml

             D. S. По 5 - 8 капель внутрь 2 - 3 раза  в день перед едой

Синоним: Аtropinum sulfuricum.

Показания: отравления холиномиметическими и антихолинэстеразными веществами, в том числе ФОС. В глазной практике применяются для расширения зрачка с диагностической целью (при исследовании глазного дна, определении истинной рефракции и др.), а также для терапевтических целей при острых воспалительных заболеваниях (ирите, иридоциклите, кератите) и травмах глаза.

Фармакологическое действие, фармакокинетика: По современным представлениям, атропин является экзогенным лигандом антагонистом холинорецепторов. Способность атропина связываться с холинорецепторами объясняется наличием в его структуре фрагмента, роднящего его с молекулой эндогенного лиганда - ацетилхолина. Введение атропина в организм сопровождается уменьшением секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез (последние получают симпатическую холинергическую иннервацию), поджелудочной железы, учащением сердечных сокращений (вследствие уменьшения тормозящего действия на сердце блуждающего нерва), понижением тонуса гладкомышечных органов (бронхи, органы брюшной полости и др.). Действие атропина выражено сильнее при повышенном тонусе блуждающего нерва.

Побочные эффекты: Небольшая передозировка может вызвать сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации, тахикардию, затруднение мочеиспускания, атонию кишечника, головокружение. При введении атропина в конъюнктивальный мешок в виде капель следует сдавить область, слезных путей (во избежание попадания раствора в слезный канал и последующего всасывания).

Противопоказания: глаукома.

Нежелательные реакции  при взаимодействии с другими  препаратами: Эффекты атропина противоположны эффектам, наблюдающимся при возбуждении парасимпатических нервов.

Возможность замены: нет.

Целесообразность  комбинации: При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, атропин часто вводят вместе с анальгезирующими средствами (анальгин, промедол, морфин).

 

2.4 Rp.: Тabulettae Теtraсусlini et Nystatini оbductае №10

      D.S По 1 таблетке 3 раза в день.

Синонимы: нет.

Показания: инфекционные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой: пневмония, бронхит, трахеит, эмпиема плевры; холецистит, пиелонефрит, кишечные инфекции; коклюш, эндокардит, эндометрит, простатит, сифилис, гонорея, бруцеллез, риккетсиоз; гнойные инфекции мягких тканей; остеомиелит; трахома, конъюнктивит, блефарит; тонзиллит, отит, фарингит; фурункулез, экземы инфицированные, сыпь, угревая сыпь, фолликулит; профилактика послеоперационных инфекций.

Фармакологическое действие, механизм действия, фармакокинетика: комбинированный препарат, действие которого определяется свойствами входящих в его состав компонентов. Фармакологическое действие: противогрибковое, антибактериальное.

Тетрациклин - антибиотик широкого спектра действия. Действует  бактериостатически. Активен в отношении  грамположительных (Staphylococcus spp., в т.ч. продуцирующие пенициллиназу, Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Clostridium spp., Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes) и грамотрицательных (Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp.) микроорганизмов, а также Rickettsia spp., Chlamydiaceae, Mycobacterium spp., Spirochaetaceae. К тетрациклину устойчивы: Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia. Нистатин -- противогрибковый антибиотик из группы полиенов. Нарушает проницаемость клеточных мембран грибов и замедляет их рост. Активен в отношении грибов рода Candida. Комбинация тетрациклина с нистатином предупреждает развитие кандидоза.

Побочные эффекты: снижение аппетита, тошнота, рвота, анорексия, диарея, боли в животе, глоссит, стоматит, эзофагит; кожные аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, отек Квинке); фотосенсибилизация; нейтропения, тромбоцитопения; транзиторное повышение содержания в крови печеночных трансаминаз, билирубина, щелочной фосфатазы.

Противопоказания: выраженные нарушения функции печени, лейкопения, беременность, лактация (грудное вскармливание), детский возраст до 8 лет, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Нежелательные реакции  при взаимодействии с другими  препаратами: препарат не назначают одновременно с пенициллинами и цефалоспоринами, так как уменьшается бактерицидное действие последних. Препарат усиливает эффекты пероральных антикоагулянтов непрямого действия. Тетрациклин не следует назначать одновременно с антацидными препаратами, содержащими алюминий, кальций, магний, с железосодержащими препаратами и молочными продуктами, так как происходит образование нерастворимых комплексов с ионами металлов.

Возможность замены: нет.

Целесообразность  комбинации: добавление в драже антибиотиков нистатина имеет целью предупредить развитие кандидамикозных инфекций.

Задание 3

3.1 Больному А., 32 лет, перед вправлением вывиха плеча внутривенно введено наркозное средство. Наркоз наступил быстро - через полминуты - и продолжался около 5 минут, в течение которых вывих был вправлен. Какой, препарат мог быть применен?

Ответ: Пропанидид

3.2 По структуре близок к трициклическим антидепрессантам типа имизина и также имеет не очень выраженную активность этою рода (устраняет тревогу и депрессию). Однако главное действие - противоэпилептическое, связанное с блокадой натриевых каналов, уменьшением высвобождения глютамата. Синонимы - «тегретол», «финлепсин».

Ответ: Карбамазепин

3.3 Синтетический антибиотик, ингибирует синтез белка, оказывает бактериостатическое действие. Назначается только ори тяжелых инфекциях, включая бактериальный менингит, системный сальмонеллез, дизентерию, бруцеллез, туляремию. Плохо комбинируется с макролидами, линкозамидами, фузидином, аминогликозидами, тетрациклинами. Токсичен в отношении кроветворения. Международное непатентованное название «хлорамфеникол».

Ответ: Левомицетин

Задание 4

Заполнить таблицы, определить вещества

4.1

Показатели	Камфора	Кофеин	Никетамид (кордиамин)
Артериальное давление	↓	↑/↓	↑
Дыхание	↑	↑	↑
Работа сердца	↑	↑	-
Тонус скелетных мышц	↑	↑	↑
Тонус бронхов	↓	↓	↓
Обмен веществ	↑	↑	↑

4.2 Определить антибиотики А-Г (тетрациклин, эритромицин, левомицетин, стрептомицин)

Препараты	Грам+	Грам-	Устойчивость в желудке	Осложнения
А	+	+	+	Катаболическое действие, дисбактериоз, нарушение образования  костной и зубной ткани
Б	++	+	+	Стимулирует моторику ЖКТ
В	+	+	+	Гемотатоксичность, поражение  зрительного нерва, дисбактериоз
Г	+	++	-	Ототоксичность, нефротоксичность, нервно-мышечная блокада

Ответ: А – тетрациклин, Б - эритромицин; В – левомицетин; Г – стрептомицин.

Задание 5

Решите ситуационные задачи. Письменно ответьте на вопросы:

5.1 В ходе предоперационной подготовки больному вводили морфин и аминазин. Каковы могут быть формы фармакологического взаимодействия этих веществ?

Ответ: Фармакологическое взаимодействие лекарств связано с изменениями их фармакокинетики, фармакодинамики или основано на химическом и физико-химическом взаимодействии в средах организма. При этом лекарственные препараты могут взаимодействовать друг с другом на любом этапе прохождения их через организм больного: при всасывании, в транспортной фазе, в процессе метаболизма, а также экскреции (фармакокинетическое взаимодействие).

В данном случае наблюдается  взаимодействие в форме второй варианта синергизма - потенцирование или усиление эффекта. Данный вариант возникает тогда, когда при введении двух веществ общий эффект превышает сумму эффектов обоих средств.

5.2 Гнойную рану засыпали сульфадимезином. Поскольку улучшения у больного не последовало, была изменена тактика лечения: рану обработали раствором фурациллина, а сульфадимезин назначили внутрь. Поверхность раны стала очищаться, появилась грануляция. Объясните, почему первый вариант лечения оказался неэффективным, а второй - успешным?

Ответ: Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды) - к ним относятся производные сульфаниловой кислоты, в готовом виде представляют собой белые или слегка желтоватые порошки без запаха и вкуса, плохо растворимые в воде. Их противомикробное действие связано главным образом с тем, что они нарушают процесс получения микробами необходимых для их жизни и развития «ростовых» факторов - фолиевой кислоты и других веществ. Прием сульфаниламидов в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения могут привести к появлению устойчивых штаммов возбудителей, не поддающихся в дальнейшем действию сульфаниламидов.

Сочетание с фурацилином  дает более стойкий антибактериальный  эффект, в результате которого микроорганизмы, устойчивые к действию сульфамидных препаратов могут погибать, в результате эффективность лечения возрастает.

 

 

 

 

 

 

 

Литература

1. Анисимова Н. Б., Литвинова  Л. И., Клиническая фармакология.- Ростов - на - Дону: «Феникс», 2005 - 380с.

2. Виноградова И. А., Шевченко А. И., Шурыгина Е. В., Общая рецептура: Учебное пособие.- М.: Медицина, 2000 - 192с.

3. Гаевый М. Д., Петров В. И., Гаевая Л. М., Давыдов В. С., Фармакология с рецептурой: Учебник - 5-е изд. испр. и доп. - М.: ИКЦ «МарТ», 2007 - 448с.