Нейролептики, транквилизаторы и противосудорожные средства

Федеральное государственное  бюджетное образовательное учреждение

 высшего профессионального  образования 

«Чувашская государственная  сельскохозяйственная академия»

Кафедра незаразных болезней

 

 

 

 

 

 

 

РЕФЕРАТ

на тему:

«Нейролептики, транквилизаторы  и противосудорожные средства»

 

 

 

 

 

 

                                                             Выполнила: студентка 3 курса 

                                                2 группы 3 подгруппы 

                                                                       факультета ветеринарной медицины

                                                            Григорьевой Анны Петровны

                                    Преподаватель:

                                                                      Алексеев Геннадий Александрович

 

 

Чебоксары

2012

Содержание

Введение…………………………………………………………………….3

1. Нейролептики……………………………………………………………4

1.1. Характеристика нейролептических  препаратов……………………..4

1.2. Основная группа  нейролептических препаратов……………………5

2. Транквилизаторы………………………………………………………...8

2.1. Общая характеристика  транквилизаторов…………………………...8

2.2. Основные препараты………………………………………………….9

3. Противосудорожные  средства………………………………………...15

3.1. Основная характеристика  противосудорожных средства…………15

3.2. Основные противосудорожные средства…………………………...15

Заключение………………………………………………………………..17

Список использованной литературы…………………………………….18

 

 

 

 

 

 

 

 

Введение.

Препараты группы нейролептиков  и транквилизаторов можно назвать  психоседативными, т.е. действующими успокаивающе при психическом и психомоторном возбуждениях и их последствиях вегетативной природы. Разделены средства на нейролептики и транквилизаторы по их влиянию на живой организм.

К нейролептикам относят  средства, оказывающие сильное психоседативное  и антипсихотическое действие и применяемые при психозах. К транквилизаторам относят средства, которые действуют умеренно и легко психоседативно и применяются при неврозах. Транквилизаторы снимают или предупреждают проявления неврозов (страх, тревога и т.п.) и их вегетативные корреляты (нарушения сердечной деятельности, дыхания, пищеварения, психогенные язвенные поражения желудка и пр.). Причем в ряде случаев они могут быть даже более эффективными при вторичных вегетативных нарушениях, чем нейролептики, но не снимают или оказывают слабое влияние на психические расстройства.

Психотропные средства представляют большой интерес для  ветеринарии. Они предотвращают  или ослабляют стрессы, которые  неизбежны при промышленных технологиях  в животноводстве, облегчают клиническое обследование, лечение и другие манипуляции с животными, устраняют ранговую депрессию их полового поведения, используются как патогенетические средства при соматических заболеваниях, потенцируют действие наркозных, снотворных, анальгезирующих, местноанестезирующих и других препаратов.  

Противосудорожные средства – это лекарственные вещества, способные предупреждать или прерывать приступы судорог различного происхождения. Противосудорожным действием обладают многие транквилизаторы

В данном реферате мы рассмотрим эти средства подробнее.

 

1. Нейролептики

1.1. Характеристика нейролептических  препаратов

Термин «нейролептики» часто используют как название антипсихотических  препаратов первого поколения (примерно 1950—1970 годы). Термин был предложен  в 1967 году, когда разрабатывалась классификация первых психотропных средств. Название связано с развитием нейролептического синдрома (характерных неврологических и психических побочных эффектов) вследствие приема антипсихотиков. Таким образом, понятие «нейролептическое средство» относится в первую очередь к препаратам, которые не только имеют выраженную антипсихотическую активность, но и способны часто вызывать экстрапирамидную симптоматику. Первоначально даже считалось, что развитие антипсихотического эффекта невозможно без появления экстрапирамидных расстройств и что терапевтический эффект можно соотносить и замерять по выраженности этих неврологических побочных эффектов.

Антипсихотическое влияние  нейролептиков различается по следующим  внешним проявлениям:

- глубине и продолжительности вызываемого ими успокоения;

- выраженности активации поведения человека (животного) после применения средства;

- антидепрессивному влиянию.

Механизм действия нейролептиков  сложный, и в его объяснении трудно определить, какие изменения в  мозгу первичные, а какие вторичные. Тем не менее в действии большинства препаратов этой группы выявлены общие закономерности.

Нейролептики, как и  седативные средства, угнетают ретикулярную формацию ствола мозга и ослабляют  ее активирующее влияние на кору больших полушарий. В разных звеньях центральной и вегетативной нервной системы избирательно вмешиваются в передачу возбуждения по адренергическим, дофаминергическим, холинергическим и другим синапсам и в зависимости от этого вызывают те или иные эффекты. Так, седативное и антистрессовое влияние можно связать с блокадой адренореак-тивных систем ретикулярной формации, накоплением в центральных синапсах медиатора торможения — ГАМК; антипсихотическое — с подавлением дофаминергических процессов в лимбической системе; вегетативные расстройства (ослабление моторики желудочно-кишечного тракта и секреции желез) — с ослаблением или блокадой передачи возбуждения в холинергических синапсах; оживление лактации — с блокадой дофаминовых рецепторов гипофиза и выбросом в кровь пролактина и т. д

1.2. Основная группа  нейролептических препаратов

В группу нейролептиков  входят производные фенотиазина, тиоксантена (хлорпротиксен), бутирофенона (галоперидол), алкалоиды раувольфии, соли лития.

Производные фенотиазина.

Сам фенотиазин не обладает ни психотическими, ни нейротропными свойствами. Известен как антигельминтный и инсектицидный препарат. Психотропные средства получают путем введения в его молекулу различных радикалов.

Все производные фенотиазина  представляют собой гидрохлориды и по внешнему виду сходны. Легко окисляются и темнеют на свету. Растворы без стабилизаторов портятся. При попадании на кожу или слизистые оболочки вызывают сильное раздражение. При внутримышечных инъекциях возможны болезненные инфильтраты, а при быстром введении в вену — повреждение эпителия. Поэтому препараты разводят в растворах новокаина, глюкозы, изотоническом растворе натрия хлорида.

Вызывают у животных фотосенсибилизацию; помимо нейролептического  действия — миорелаксацию, снижают  температуру тела; блокируют триггер-зону рвотного центра и препятствуют или снимают развитие рвотного эффекта, опосредованного через эту зону (например, от апоморфина, ареколина и др.), не действуют противорвотно при раздражении вестибулярного аппарата и слизистой оболочки желудка; угнетают кашлевой центр, устраняют икоту.

Аминазин. Белый или  белый с кремовым оттенком мелкокристаллический порошок, легко растворим в воде. У аминазина хорошо выражено центральное адренолитическое влияние. Он сильнее блокирует импульсацию, идущую с экстеро-, чем с интерорецепторов: предупреждает нейрогенные язвы желудка, возникающие при иммобилизации и электрораздражении крыс, но не влияет на их развитие при травматизации двенадцатиперстной кишки; сокращает время между окончанием приема корма и началом жвачного периода и предотвращает прекращение жвачных циклов у овец после сильного электрораздражения кожи. Чувствительность к аминазину у лошадей выше, чем у крупного рогатого скота.

Применяют внутрь и внутримышечно: как антистрессовое средство при  различных манипуляциях с животными; для премидикации и потенцирования действия анальгетиков, наркозных, снотворных и противосудорожных средств; перед манипуляциями по устранению закупорки пищевода у жвачных (в экстренных случаях можно ввести внутривенно), вправлению вывихов суставов; при самопогрызании и гипогалактии у пушных зверей; как противорвотное при дегельминтизации собак ареколином.

Левомепромазин (тизерцин). Потенцирует наркозные средства и анальгетики сильнее аминазина, но действует слабее его как противорвотное. Больше действует на норадрено-, чем на дофаминорецепторы. Побочные эффекты выражены слабее.

Этаперазин. Лучше переносится  и сильнее действует противорвотно, чем аминазин, но меньше подходит для  премедикации.

Трифтазин. Наиболее активный нейролептик. По седативному влиянию сильнее аминазина, а по адренолитическому — слабее. Не обладает противогистаминным, противосудорожным и спазмолитическим действием. Угнетает перистальтику желудочно-кишечного тракта у жвачных сильнее, чем у животных других видов. Меньше поражает печень.

Фторфеназин-деканоат. Препарат с умеренно выраженным седативным действием, блокирует больше дофаминовые, чем  норадреналиновые рецепторы. Антипсихотическое  его влияние сочетается с активизирующим. Представляет интерес для испытаний на животных как длительно действующий нейролептик (однократная инъекция действует в течение 1—2 нед и более).

Галоперидол. Один из наиболее активных нейролептиков, для которого характерны седативное и центральное адренолитическое влияния при отсутствии центрального и периферического влияний на холинорецепторы, малая токсичность.

Лития карбонат. Белый  легкий порошок, трудно растворим в  воде, растворы щелочной реакции, нерастворим  в спирте. Уменьшает агрессивность птицы и других животных, но ранговая борьба у поросят остается. Снижает двигательную активность, улучшает адаптацию к новым условиям, улучшает резистентность животных и прирост живой массы. Применяют при стрессах до и после транспортировки, пересадки животных и вакцинации птицы.

Лития оксибутират. Белый кристаллический порошок, легко растворим в воде, трудно — в спирте. Является литиевым аналогом натрия оксибутирата. Действие связано с наличием иона лития, и выражен седативный эффект, свойственный оксибутирату натрия. Препарат более активен и менее токсичен. Назначают при тех же показаниях внутрь и внутримышечно в тех же дозах.

 

 

2. Транквилизаторы.

2.1. Общая характеристика  транквилизаторов.

Название группы происходит от латинского tranquillare — делать спокойным, безмятежным. Это вещества, действующие успокаивающе на центральную нервную систему. В отличие от нейролептиков транквилизаторы не оказывают выраженного антипсихотического эффекта, они уменьшают эмоциональную напряженность, тревогу и страх в основном невротического происхождения. Поэтому транквилизаторы влияют только при небольших нарушениях функций нервной системы. Большинство препаратов наряду с седативным эффектом оказывает слабое мышечное расслабление и противосудорожное действие, что связано с их влиянием на центральную нервную систему. Транквилизирующее действие отдельных препаратов сопровождается активирующим или седативным эффектом.

По химическому строению транквилизаторы разделяют на несколько  групп:

1) производные бензодиазепина (хлозепид, сибазон, феназепам, нозепам);

2) производные пропандиола (мепротан);

3) производные дифенилметана  (амизил).

Большинство препаратов при приеме внутрь всасывается быстро, наибольшая концентрация в плазме крови  наблюдается через 2—4 ч. Снижение концентрации на 50 % происходит через 8—10 ч. В организме вещества подвергаются биотрансформации. В виде метаболитов, конъюгатов и частично в неизмененном виде выделяются в основном почками, меньше — желудочно-кишечным трактом.

Под влиянием транквилизаторов снижается возбудимость подкорковых  областей головного мозга (лимбической системы, таламуса, гипоталамуса) и тормозятся взаимодействия между ними и корой мозга. Кроме того, эти вещества тормозят спинальные полисинаптические рефлексы. В результате развивается седативный эффект и понижается тонус скелетных мышц. Благодаря этому возможно противосудорожное действие. Потенцируют угнетающее действие на центральную нервную систему наркотиков, снотворных и анальгетиков. На вегетативную иннервацию практически не влияют, хотя отдельные препараты (амизил) блокируют холинергические системы мозга. Урежение сердечных сокращений и дыхания связано с ослаблением чувства страха и мышечного напряжения.

При длительном применении препаратов развивается привыкание, возможны побочные эффекты (сонливость, тошнота и др.).

Применяют транквилизаторы в медицине в психиатрической практике, в ветеринарии при неврозах, стрессах для премедикации перед хирургическими операциями, при кожных заболеваниях, сопровождающихся зудом.

2.2. Основные препараты.

Производные бензодиазепина.

В основе молекулы препаратов имеется бензодиазепиновое ядро. При замещении в нем атомов водорода галогенами или кислородом получают соединения с выраженным транквилизирующим действием.

Все препараты представляют собой  белые с желтоватым оттенком кристаллические  порошки, нерастворимые в воде, трудно растворимые в спирте. Под влиянием света быстро разрушаются.

В механизме действия основным звеном является ослабление образования и действия дофамина и норадреналина в головном мозге и усиление подобно бромидам процессов торможения, где нейромедиатором  является гамма-аминомасляная  кислота (ГАМК). Бензодиазепины также взаимодействуют со специфическими для них рецепторами. Основное действие для этой группы седативное. Выражены также противосудорожная активность, потенцирование действия снотворных и анальгетиков. От больших доз возможен снотворный эффект.