Нейролептики, транквилизаторы и противосудорожные средства

Хлозепид (хлордиазепоксид, элениум). Это первый представитель  производных бензодиазепина. Фармакодинамика характерна для этой группы. Оказывает успокаивающее действие на нервную систему, расслабляет мышцы, прекращает судороги, может вызвать сон. Быстро всасывается, действует 8—10 ч. Применяют при неврозах, возбуждении нервной системы, при спастических состояниях, при миозитах, артритах и кожных заболеваниях, сопровождающихся напряжением мышц. Вводят внутрь после кормления. Лечение начинают с малой дозы.

Противопоказан при  беременности, так как проникает  через плацентарный барьер, острых заболеваниях печени и почек.

Сибазон (диазепам, седуксен). По химическому строению и фармакологическому действию близок к хлозепиду, но активнее его. Более выражен транквилизирующий  эффект, ослабляет чувство страха, тревоги, напряженности, нормализует сон. Выражена противосудорожная активность и оказывает антиаритмическое действие.

Применяют при тех  же показаниях, а также при судорогах  в сочетании с другими противосудорожными средствами и язвенной болезни желудка. Противопоказания, как и для хлозепида.

Феназепам. Оказывает  наиболее сильное транквилизирующее  действие, по активности близок к нейролептикам. Вызывает также выраженные противосудорожный, миорелаксантный и снотворный эффекты. Усиливает действие снотворных и  наркотиков.

Показан при неврозах, психосоматическом напряжении, сопровождающихся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью; как противосудорожное и снотворное средство; для профилактики стресса и улучшения адаптации. Осложнения и противопоказания такие же, как для хлозепида.

Нозепам (тазепам, оксазепам). По сравнению с предыдущими препаратами  влияет слабее, но менее токсичен и  лучше переносится. Менее выражено миорелаксантное и противосудорожное  действие.

Применяют при слабых нарушениях функции нервной системы (неврозах и неврозоподобных состояниях). Противопоказания те же, возможны аллергические и диспептические явления.

Производные пропандиола.

 

Производные пропандиола  обладают сходными фармакологическими свойствами с бензодиазепинами. Они  тормозят передачу возбуждения в  области вставочных нейронов спинного мозга, угнетают таламус и гипоталамус, в результате чего развивается успокаивающий эффект. Препараты расслабляют мышцы и оказывают противосудорожное действие, усиливают действие веществ, угнетающих нервную систему. На вегетативную систему не влияют.

Мепротан (мепробамат, андаксин). Белый кристаллический порошок, малорастворим в воде, хорошо —  в спирте. Легко всасывается из желудочно-кишечного тракта, медленно разлагается, выделяется преимущественно  почками. Действует выраженно седативно и противосудорожно, несколько понижает температуру тела. Вызывает индукцию микросомальных ферментов печени. Действует слабее бензодиазепинов и менее токсичен.

Применяют при неврозах, возникших от страха, тревоги, повышенном мышечном тонусе, в хирургии — при подготовке к операциям. Назначают внутрь после кормления. Возможно развитие привыкания, могут наблюдаться сонливость и мышечная слабость.

Производные дифенилметана.

Вещества этой группы наряду с общим в действии транквилизаторов оказывают сильное блокирующее влияние на холинергические системы мозга, поэтому их называют центральными холиноблокаторами. Помимо этого выражено и периферическое холиноблокирующее действие.

Амизил (бенактизин). Белый  кристаллический порошок, растворим  в воде, трудно — в спирте. Обладает центральным и периферическим холиноблокирующим действием, влияет седативно и противосудорожно, подавляет кашлевой рефлекс. Оказывает умеренно спазмолитическое, противогистаминное, антисеротониновое и местноанестезирующее действие. Ослабляет влияние блуждающего нерва, вследствие чего расширяются зрачки, уменьшается секреция желез, понижается тонус гладких мышц.

Применяют при невротических  состояниях, экстрапирамидальных расстройствах, подготовке к наркозу и в послеоперационный  период, при спазмах гладких мышц, для расширения зрачка в диагностических целях, как противокашлевое средство. Назначают внутрь 1—3 раза в день. Для расширения зрачка вводят в конъюнктивальный мешок 1—3 капли 1—2%-ного раствора.

Побочное действие: сухость  в ротовой полости, тахикардия, расширение зрачков. Противопоказан при глаукоме.

Ноотропные средства.

Первые сведения о  ноотропных веществах появились  в 70-е годы. Название группы происходит от греч. пооs — мышление, разум и tгороs — стремление, сродство. В 80-е  годы они заняли видное место среди психотропных средств, так как активируют интегративные механизмы мозга, улучшают память и умственную деятельность, повышают устойчивость мозга к вредным воздействиям. Первым и основным препаратом этой группы является пирацетам.

Ноотропы в отличие  от других психотропных препаратов существенно  не влияют на двигательные реакции, активность этих веществ, не оказывают снотворного  и анальгезирующего действия, не изменяют функции периферической нервной  системы. В то же время они характерно влияют на ряд функций центральной нервной системы: облегчают связь между полушариями мозга, повышают устойчивость его к гипоксии.

Механизм действия изучен недостаточно точно, но выяснили, что  ноотропы усиливают синтез АТФ, утилизацию глюкозы, активируют фосфолипазу. По химической структуре пирацетам сходен с гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК) и имеет много сходного в действии. ГАМкергические вещества (аминалон, натрия оксибутират и др.) объединяют в одну группу с ноотропами, так как они имеют много общего в действии на ЦНС. Они улучшают обменные процессы в мозгу, стимулируют обучение, осуществляют коррекцию нарушений при стрессе, гипоксии, интоксикации, старении. Ноотропные препараты рассматривают как средство метаболической терапии, потому что они созданы на основе веществ биогенного происхождения и влияют на обменные процессы.

Ноотропы улучшают окислительно-восстановительные  реакции, другие обменные процессы и  кровообращение мозга. Повышают устойчивость тканей к гипоксии, различным токсическим  воздействиям, восстанавливают кровоток и нарушенные функции мозга, снимают вялость и заторможенность.

Препараты используют в  медицине при депрессиях, заторможенности, лечении отравлений, расстройствах  памяти и мозгового кровообращения, гипоксии, в геронтологии и при комплексной терапии различных психических заболеваний.

Вследствие положительного и разностороннего влияния на функции мозга и кровообращения в нем ноотропы являются перспективной  группой веществ. Необходимо изучение их действия на животных для применения в ветеринарии.

Пирацетам (ноотропил). Список Б. Белый кристаллический порошок, хорошо растворим в воде и спирте. Легко всасывается, проникает через  гематоэнцефалический барьер, выводится  почками без изменений.

Повышает активность аденилатциклазы и энергетический потенциал, ингибирует нуклеотидфосфатазу, улучшает память, обучение, устойчивость к гипоксии. Снижает заторможенность, устраняет вегетативные и невротические нарушения. Показан при гипоксиях, нарушениях мозгового кровообращения, депрессиях и т. п. Применяют внутрь и внутримышечно, курс лечения 2— 3 нед. Ориентировочные дозы для собак 0,1—0,4 г.

Противопоказан при  беременности и острой почечной недостаточности.

Аминалон (гаммалон, ганеврин). Гамма-аминомасляная кисло¬та (ГАМК). Список Б. Белый порошок, легко растворим в воде, слабо — в спирте.

ГАМК содержится в  центральной нервной системе  и участву¬ет в процессах торможения, взаимодействуя со специфическими рецепторами (см. «Наркотики»). Улучшает кровоснабжение в мозгу, дыхание, мышление, восстанавливает движение, ослабляет вестибулярные расстройства. Назначают при сосудистых заболе¬ваниях мозга, после травм мозга, при полиневритах, отставании в развитии. Применяют внутрь до кормления 3 раза в день. Ориентировочная доза для собак 0,25 г.

Фенибут. Гамма-амино-бета-фенилмасляной кислоты гидрохлорид. Белый порошок, легко растворим в воде, меньше — в спирте.

Уменьшает напряженность, страх, тревогу, удлиняет и усиливает  действие веществ, угнетающих центральную  нервную систему; действие сходно с  транквилизаторами. Судороги не устраняет. Показан при неврозах и перед хирургическим вмешательством. Применяют внутрь до кормления 3 раза в день в тех же дозах, что и аминалон.

 

 

3. Противосудорожные средства.

3.1. Основная характеристика  противосудорожных средства.

Противосудорожные средства - фармацевтические препараты противосудорожного действия, применяемые для лечения эпилепсии, купирования мышечных судорог различного происхождения (при эпилепсии, эклампсии, интоксикациях, столбняке). Они также используются для лечения биполярных расстройств (маниакально-депрессивного психоза), так как некоторые из препаратов этой группы являются нормотимиками и обладают способностью стабилизировать настроение.

Противосудорожным действием  обладают многие транквилизаторы —  производные бензодиазепина (диазепам, нитразепам, клоназепам). Более того, клоназепам во многих фармацевтических классификациях обозначается в первую очередь как антиконвульсант.

Механизм действия противосудорожных  веществ различен, однако все они  тормозят передачу возбуждения в синапсах определенных зон головного мозга, увеличивают порог возбудимости этих зон мозга и замедляют время двигательной реакции. Некоторые препараты влияют на электролитных обмен и повышают содержание ГАМК, которая участвует в процессах торможения.

Препараты представляют собой белые кристаллические  порошки, очень мало или нерастворимые  в воде, трудно растворимые в спирте; разрушаются под действием света. Хорошо всасываются из желудочно-кишечного  тракта. Биотрансформация происходит в основном в печени, метаболиты и часть веществ в неизменном виде выводятся почками. Поскольку вещества стойкие, возможна незначительная кумуляция (дифенин). При длительном применении возможно привыкание (барбитураты).

3.2. Основные противосудорожные  средства.

Дифенин. Смесь дифенилгидантоина  и натрия гидрокарбоната (85:15). Способствует выделению из нервных клеток ионов  натрия, что снижает возбудимость нейронов и передачу возбуждения  в центральной нервной системе. Ослабляет все виды судорог и  напряжение скелетных мышц.

Назначают при судорогах  различного происхождения, некоторых  формах сердечных аритмий и вестибулярных  расстройствах. Применяют внутрь после  кормления.

Побочное действие: тошнота, рвота, затруднение дыхания, атаксия. Противопоказан при заболеваниях печени, почек, сердца, кахексии.

Гексамидин. Производное  пиримидина, химически сходен с фенобарбиталом, но менее активен и токсичен. Влияет длительнее, чем дифенин, используют с теми же целями как лечебное и  профилактическое средство. Побочные эффекты и противопоказания те же.

Бензонал. Производное  барбитуровой кислоты, поэтому влияет сходно с фенобарбиталом, оказывая противосудорожное действие, но не вызывая сонливости, вялости, заторможенности. Назначают для лечения судорог  различного происхождения, применяют внутрь после кормления. Лечение начинают с малой дозы, постепенно увеличивая ее до оптимальной. Отмена препарата и замена ранее применяемого также производятся постепенно (3—5 дней).

Противопоказания те же.

Триметин. Производное  оксазолидиндиона. Действует слабее, чем предыдущие средства, поэтому активен при малых приступах судорог, при психических и сосудисто-вегетативных расстройствах. Целесообразно сочетанное применение в малых дозах с другими противосудорожными веществами.

Назначают внутрь после  кормления 2—3 раза в сутки.

 

Заключение.

Нейролептики, транквилизаторы  и противосудорожные средства являются средствами, действующими на центральную  нервную систему животного организма. Нейролептики и транквилизаторы  оказывают угнетающее действие на психоэмоциональную сферу (они являются центральными психотропными средствами), тогда как противосудорожные средства относят к группе болеутоляющих (анальгезирующих) средств.

Между тем знать механизмы  действия данных препаратов необходимо ветеринарному врачу для того, чтобы правильно выбирать средства при тех или иных ситуациях. Поэтому, рассматривая эти средства подробно, необходимо было рассмотреть конкретные примеры действия, что и сделано в данном реферате.

 

Список использованной литературы.

1. Фармакология. Соколов В.Д., Рабинович М.И., Горшков Г.И. – М.: Колос, 1997. – 543 с.
2. Фармакология: учебник, - 9-е изд., перераб., доп. и испр. Харкевич Д.А. – М.:ГЭОТАР-медиа, 2006. -736 с.
3. Фармакология: учебник для вузов. Аляутдин Р.Н. - М.: ГЭОТАР-МЕД, 2004 - 594 стр.