Ноотропные средства. Аналептики

Phenibut

Acetylcholinesterase ингибиторы и предшественники ацетилхолина — два класса лекарств (добавок), которые обладают ноотропным эффектом при использовании в ограниченных дозах:

Alpha-GPC (L-alpha glycerylphosphorylcholine, Choline alfoscerate) — наиболее эффективный предшественник холина, свободно пересекающий гематоэнцефалический барьер;

Huperzine A — сильный ингибитор ацетилхолинастеразы, получаемый из китайского клуб-моха;

CDP-Choline (Cytidine Diphosphate Choline) — предшественник холина, более экономичная альтернатива Alpha GPC

Lecithin — природный предшественик ацетилхолина

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ: Большие дозы ацетилхолина могут быть опасны для здоровья.

Витамины и питательные вещества, обладающие выраженным ноотропным эффектом:

Acetyl-L-Carnitine (ALCAR)

Холин с Витамин B5

Витамин C

коэнзим q-10

Травы обладающие ноотропным эффектом:

Гинко билоба — увеличивает кровяной поток к конечностям и головному мозгу

Withania Somnifera (Ashwagandha) — тоник, нормализующий обменные процессы

Bacopa monnieri — успокоительное и тоник, который поддерживает электро химические процессы в мозге

Melissa Officinalis (Lemon Balm)

Элеутерококк (Сибирский женьшень) — тоник и адаптоген, который нормализует состояние при стрессах, увеличивает умственные способности

Celastrus Panicaltus

Gotu Kola

Sutherlandia Frutescens

Клиническое применение ноотропов

Первоначально ноотропы использовались, в основном, при лечении нарушений функций  головного мозга у пожилых  пациентов с органическим мозговым синдромом. В последние годы их стали  широко применять в разных областях медицины, в том числе в гериатрической, акушерской и педиатрической практике, неврологии, психиатрии и наркологии.

Ноотропные  средства применяют при 

деменции  различного генеза (сосудистой, сенильной, при болезни Альцгеймера),

хронической цереброваскулярной недостаточности,

психорганическом  синдроме,

при последствиях нарушения мозгового  кровообращения, черепно-мозговой травмы,

интоксикации,

нейроинфекции,

интеллектуально-мнестических расстройствах (нарушение памяти, концентрации внимания, мышления), астеническом, астено-депрессивном и депрессивном синдроме,

невротическом и неврозоподобном расстройстве,

вегето-сосудистой дистонии,

хроническом алкоголизме (энцефалопатия, психоорганический  синдром, абстиненция),

а также для улучшения умственной работоспособности.

В детской практике показаниями к  назначению ноотропов являются

задержка  психического и речевого развития,

умственная  отсталость,

последствия перинатального поражения ЦНС,

детский церебральный паралич,

синдром дефицита внимания.

В восстановительном периоде после  острых нарушений кровообращения головного  мозга, при хронической ишемии мозга, расстройствах памяти и внимания доказана эффективность препаратов на основе EGb 761 (Мемоплант).

При острых состояниях в неврологической  клинике (острый ишемический инсульт, черепно-мозговая травма) показана эффективность  пирацетама, холина альфосцерата, глицина, Церебролизина.

Некоторые ноотропы используют для коррекции  нейролептического синдрома (деанола ацеглумат, пиритинол, пантогам, гопантеновая кислота), заикания (фенибут, пантогам), гиперкинезов (фенибут, гопантеновая кислота, мемантин), расстройств мочеиспускания (никотиноил-ГАМК, пантогам), нарушений сна (глицин, фенибут, кальция гамма-гидроксибутират), мигрени (никотиноил-ГАМК, пиритинол, Семакс), головокружения (пирацетам, фенибут, EGb 761 (Мемоплант), для профилактики укачивания (Фенибут, ГАМК). В офтальмологии (в составе комплексной терапии) применяют никотиноил-ГАМК (открытоугольная глаукома, сосудистые заболевания сетчатки и жёлтого пятна), EGb 761 (Мемоплант) (старческая дегенерация желтого пятна, диабетическая ретинопатия).

Рацетамы — класс психоактивных ноотропных веществ, имеющих пирролидиновое ядро.[1]

Рацетамы  действуют путем активации  глутаматных рецепторов, расположенных по соседству с холинергитическими рецепторами, и таким образом увеличивая срабатывания последних. Данный механиз по улучшению способностей памяти рацетамов схож с механизмом действия веществ-ингибиторов ацетилхолинестеразы.

Первым  и самым известным представителем группы является пирацетам, открытый в  середине 1960-х годов и давший начало изучению и поиску других ноотропных веществ.

Представители

Пирацетам

 

Анирацетам (в 4—8 раз более потентное вещество, чем пирацетам)

Оксирацетам (в 2—4 раза более потентное вещество, чем пирацетам)

Прамирацетам (в 8—30 раз более потентное вещество, чем пирацетам)

Фенилпирацетам (в 60-80 раз более потентное вещество, чем пирацетам)

Этирацетам

Ливетирацетам

Нефирацетам

Ролзирацетам

Небрацетам

Фазорацетам

Колурацетам

Бриварацетам

Селетрацетам

Ролипрам

Пирацета́м (лат. Pyracetamum, англ. Piracetam) — ноотропное лекарственное средство, является производным гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и принадлежит к классу рацетамов. Белый или почти белый кристаллический порошок, легко растворим в воде, растворим в спирте.[1] рН водных растворов 5,0—7,0.

Используется  для улучшения обменных процессов, происходящих в коре головного мозга. Препарат применятся в неврологической, психиатрической и наркологической практике. Пирацетам также применяется здоровыми людьми как биологически активная добавка для улучшения умственных способностей, памяти, замедления процесса старения мозга. В результате действия препарата, повышается концентрация АТФ в мозговой ткани, усиливается биосинтез рибонуклеиновой кислоты и фосфолипидов, стимулируются гликолитические процессы. Пирацетам эффективен при восстановлении после инсульта, способствует улучшению при таких состояниях как болезнь Альцгеймера, синдром Дауна, деменция и дислексия.

Основные  характеристики

Пирацетам является основным представителем группы ноотропных препаратов. В настоящее время синтезирован целый ряд его непосредственных аналогов и гомологов (этирацетам, оксирацетам и др.), сходных с ним по действию, однако пирацетам продолжает оставаться основным препаратом этой группы.

Пирацетам хорошо всасывается при приёме внутрь. При введении в организм проникает  в разные органы и ткани, в том  числе в ткани мозга. Практически  не метаболизируется. Выводится почками.

Пирацетам оказывает положительное влияние  на обменные процессы и кровообращение мозга. Стимулирует окислительно-восстановительные процессы, усиливает утилизацию глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга. Препарат увеличивает энергетический потенциал организма за счёт ускорения оборота АТФ, повышения активности аденилатциклазы и ингибирования нуклеотидфосфатазы. Улучшение энергетических процессов под влиянием пирацетама приводит к повышению устойчивости тканей мозга при гипоксии и токсических воздействиях. Имеются данные об усилении под влиянием пирацетама синтеза ядерной РНК в головном мозге.

Препарат  весьма малотоксичен (в острых опытах на животных летальная доза превышает 10 г/кг при введении в вену).

Назначение

Применяют пирацетам у взрослых и детей  при разных заболеваниях нервной системы, особенно связанных с сосудистыми нарушениями и патологией обменных процессов мозга, в том числе у людей пожилого и старческого возраста.

В неврологической практике назначают  при атеросклерозе головного мозга, сосудистом паркинсонизме и при других заболеваниях с явлениями хронической церебрально-сосудистой недостаточности, проявляющейся в нарушениях памяти, внимания, речи, головокружениях и др., а также при изменениях мозгового кровообращения, при коматозных и субкоматозных состояниях после травм головного мозга и интоксикаций, а также в период восстановительной терапии после таких состояний. Применяют также пирацетам при заболеваниях нервной системы, сопровождающихся снижением интеллектуальномнестических функций и нарушениями эмоциональной-волевой сферы.

В психиатрической практике пирацетам  используют у больных с невротическими и астеноадинамическими депрессивными  состояниями различного генеза с  преобладанием в клинической  картине признаков адинамии, астенических и сенесто-ипохондрических нарушений, явлений идеаторной заторможености, а также при вялоапатических  дефектных состояниях у больных  шизофренией, при психоорганических  синдромах различной этиологии, сенильных и атрофических процессах, в комплексной терапии различных  психических заболеваний. Пирацетам  можно также применять в качестве вспомогательного средства при лечении  больных с депрессивными состояниями, резистентных к антидепрессантам, а  также при плохой переносимости  нейролептиков и других психотропных средств с целью устранения или  предотвращения вызываемых ими соматовегетативных, неврологических и психических  осложнений.

В связи с улучшением функций мозга (интегративных, когнитивных и др.) пирацетам нашёл широкое применение в геронтологической практике. Может применяться в комплексной терапии старческих деменций (в том числе болезни Альцгеймера).

Имеются данные о положительном действии пирацетама у больных ишемической  болезнью сердца в пожилом и старческом возрасте. Отмечены усиление действия антиангинальных препаратов, снижение потребности в нитроглицерине, регрессия  признаков сердечной недостаточности.

Препарат  применяют также в педиатрической практике при различных церебростенических, энцефалопатических нарушениях, расстройствах  памяти, интеллектуальной недостаточности  и др.

Имеются данные о целесообразности применения пирацетама для уменьшения явлений  гипоксии и ишемии мозга при острых вирусных нейроинфекциях.

Пирацетам используют также для купирования  абстинентных, пре- и делириозных  состояний при алкоголизме и  наркоманиях, а также в случаях  острого отравления алкоголем, морфином, барбитуратами и др.

Применение  пирацетама в комплексе средств  купирования острых явлений алкогольной  абстиненции снижает выраженность церебральных сосудистых расстройств, уменьшает головные боли, головокружение, чувство апатии, сонливость. При  хроническом алкоголизме пирацетам  назначают для уменьшения явлений  астении, интеллектуально-мнестических и других нарушений психической  деятельности.

По  экспериментальным данным пирацетам  усиливает действие антидепрессантов и при комбинированном применении может повысить их эффективность.

В связи с антигипоксическим действием  рекомендуется применение пирацетама в комплексном лечении больных  с инфарктом миокарда

Показания к применению

Психоорганические расстройства, хроническая цереброваскулярная недостаточность (атеросклероз, гипертоническая  болезнь, сосудистый паркинсонизм), сопровождающаяся нарушением памяти, внимания, речи, головокружением  и головной болью 

Деменция (сосудистая деменция, болезнь Альцгеймера, сенильная деменция)

Ишемический инсульт и его последствия, черепно-мозговая травма, интоксикация (коматозное и  субкоматозное состояние, восстановительный  период)

Острая  вирусная нейроинфекция 

Заболевания нервной системы, сопровождающиеся снижением интеллектуально-мнестических функций, уровня бодрствования, нарушением эмоционально-волевой сферы и  поведения 

Вестибулярный нистагм, головокружение, кортикальная миоклония, афазия

Эпилепсия (в качестве вспомогательного средства)

Невротическая депрессия с преобладанием в  клинической картине адинамии, астенических и сенесто-ипохондрических нарушений, явлений идеомоторной заторможенности 

Вяло-апатическое  состояние 

Сенильные и атрофические процессы

Депрессивные  состояния, резистентные к антидепрессантам

Устранение  или предотвращение соматовегетативных, неврологических или психических  осложнений терапии нейролептиками и другими психотропными средствами

Купирование абстинентных, пре- и делириозных  состояний при алкоголизме и  наркомании, острая интоксикация этанолом, морфином, барбитуратами, амфетамином