Средства влияющие на функции органов пищеварения

Существуют  препараты Н-2-гистаминоблокаторы III-го поколения, в частности, фамотидин (КВАМАТЕЛ "Гедеон Рихтер", ГАСТРОСИДИН, УЛЬФАМИД).

Целесообразным  является  сочетание Н2-гистаминоблокаторов с М-холиноблокаторами, в частности с гастроцепином.

Ингибиторы  протоновой помпы, в частности ОМЕПРАЗОЛ (Omeprasolum; в таб. по 0,03)  -  ингибитор протонового насоса париетальных клеток, угнетает продукцию соляной кислоты в желудке. Подавление секреции соляной кислоты происходит за счет избирательного угнетения активности Н,К-аденозинтрифосфатазы протонового  насоса  париетальных клеток  - фермента,  контролирующего последний этап высвобождения секретируемой кислоты в желудок. Препарат угнетает ночную и стимулированную желудочную секрецию на 90-100%,  то есть является одним из наиболее сильных ингибиторов желудочной секреции. Омепразол обладает также пролонгированным действием,  более  быстрым симптоматическим действием и способствует более скорому заживлению язв двенадцатиперстной кишки, чем ранитидин.

Препарат  показан при  язвах,  эрозиях (вследствие приема НПВС, гормонов),  синдроме Золлингера-Эллисона в ходе поддерживающей терапии.

Данный препарат оказывает лечебное действие при  язве двенадцатипестной кишки любого размера и независимо от того,  курит больной, или нет. Назначают по 20 мг один раз в день утром.

В первые две  недели приема омепразола у больных улучшается самочувствие, а у большинства (77%) исчезают боли.

Побочные  эффекты : тошнота, диарея, онемение пальцев.

АНТАЦИДНЫЕ  СРЕДСТВА

В данную группу входят средства,нейтрализующие соляную кислоту и снижающие кислотность желудочного сока. Это противокислотные препараты. Обычно это химические соединения со свойствами слабых оснований, они и нейтрализуют соляную кислоту в просвете  желудка.  Снижение  кислотности имеет важное лечебное значение, так как от ее количества зависит активность пепсина и его переваривающее действие на слизистую желудка. Оптимальная величина рН для активности пепсина находится в пределах от 1,5 до 4,0. При рН =5,0 пепсин неактивен.

Поэтому желательно,  чтобы антациды поднимали рН  не выше 4,0 (оптимально, чтобы при приеме антацидов рН желудочного сока был 3,0-3,5), что не нарушает переваривания пищи. Обычно же рН желудочного содержимого в норме колеблется в пределах 1,5 2,0.  Болевой синдром  начинает  стихать,  когда рН становится более 2. В этом смысле роль антацидов двоякая.

Различают системные  и несистемные антациды. Системные  антациды - это средства, способные  всасываться, а потому не  только  дающие эффекты в желудке,  но и способные привести к развитию алкалоза в организме в целом. Несистемные антациды не всасываются,  а потому способны нейтрализовать кислотность только в желудке,  не влияя на кислотно-основное состояние организма.

К антацидам  относятся НАТРИЯ ГИДРОКАРБОНАТ (сода питьевая), КАЛЬЦИЯ КАРБОНАТ, АЛЮМИНИЯ и МАГНИЯ ГИДРООКИСИ, магния окись. Обычно эти вещества используют в  разных лекарственных формах и в  разных сочетаниях.

К системным  антацидам относят натрия гидрокарбонат  и натрия цитрат, все же остальные вышеперечисленные средства - к несистемным.

Натрия гидрокарбонат (сода питьевая)  - соединение, хорошо растворимое в воде,  быстро реагирующее в желудке с соляной кислотой. Реакция протекает с образованием хлорида натрия, воды и углекислого газа. Препарат действует практически мгновенно. Несмотря на то, что натрия карбонат действует быстро,  его эффект короток и более слаб, чем у других антацидов.  Образующаяся в ходе реакции углекислота растягивает желудок, вызывая вздутие, отрыжку. Кроме того, прием  этого препарата может сопровождаться синдромом "отдачи". Последний состоит в том, что быстрое повышение рН в желудке приводит к активации париетальных G-клеток центральной части желудка, продуцирующих гастрин.

Гастрин же стимулирует секрецию соляной кислоты,  что и приводит к развитию гиперацидности после прекращения действия антацида. Обычно синдром "отдачи" развивается через 20-25 минут.

Вследствие  хорошей всасываемости из ЖКТ  натрия гидрокарбонат способен вызывать системный алкалоз, который будет  клинически проявляться снижением  аппетита,  тошнотой, рвотой,  слабостью, болями в животе, спазмами и судорогами мышц. Это довольно опасное осложнение, требующее немедленной отмены препарата и помощи больному. Ввиду тяжести указанных побочных эффектов, натрия гидрокарбонат в качестве антацида используется крайне редко.

Несистемные антациды, как правило, нерастворимы, действуют в желудке долго, не всасываются, более эффективны. При  их применении организм не теряет ни катионов (водорода), ни  анионов (хлора),  и не происходит изменений кислотно-щелочного состояния. Действие несистемных антацидов развивается медленнее, но оно более продолжительно.

Прежде всего  следует назвать :

1) алюминия  гидроокись;

2) магния  окись.

АЛЮМИНИЯ  ГИДРООКИСЬ (алюминия  гидроксид; Aluminii hydroxydum) - препарат с умеренной силой антацидного действия, действует быстро и эффективно, значимый эффект проявляет примерно через 60 минут.

Препарат  связывает пепсин,  снижает его активность, подавляет образование пепсиногена и увеличивает отделение слизи.

Один грамм  гидроксида алюминия нейтрализует 250 мл децинормального раствора соляной  кислоты до рН = 4,0.

Кроме того,  препарат оказывает вяжущий, обволакивающий и адсорбирующий эффекты.

Побочные  эффекты : не все больные хорошо переносят вяжущий эффект препарата,  что может проявиться тошнотой; прием препаратов алюминия сопровождается запорами, поэтому алюминийсодержащие препараты комбинируют с препаратами магния. Гидроксид алюминия способствует выведению из организма фосфатов.

Препарат  показан при заболеваниях с повышенной секрецией желудочного сока (соляной  кислоты) :  язва, гастрит, гастродуодениты, пищевые отравления, метеоризм. Назначают алюминия гидроокись внутрь в виде 4% водной суспензии по 1-2 чайные ложки на прием (4-6 раз в сутки).

Магния окись (Magnesii oxydum; порошок, гель, суспензия) жженая магнезия - сильное антацидное средство,  активнее гидроксида алюминия, действует быстрее, длительнее и обладает послабляющим эффектом.

Каждый из перечисленных антацидов обладает определенным кругом достоинств и недостатков. В связи с этим используют их комбинации.

Комбинация  алюминия гидроокиси в форме специального сбалансированного геля, магния окиси  и D-сорбита позволила получить один из наиболее распространенных и эффективных, в настоящее время, антацидных препаратов - АЛМАГЕЛЬ (Almagel; 170 мл; препарат получил название от слов al-алюминий,  ma-магний, gel-гель). Препарат оказывает антацидное, адсорбирующее  и обволакивающее действие. Гелеобразная лекарственная форма способствует равномерному распределению ингредиентов по поверхности слизистой оболочки и удлинению эффекта.  D-сорбит способствует желчеотделению и послаблению.

Показания к применению :  язва желудка и двенадцатиперстной кишки, острые и хронические гиперацидные гастриты, гастродуодениты, эзофагиты, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, изжога беременных, колит, метеоризм и др.

Существует  препарат альмагель-А,  в котором дополнительно к составу алмагеля добавлен еще и анастезин, оказывающий как местноанестезирующее действие,  так и подавляющее секрецию гастрина.

Алмагель применяют обычно за 30-60 минут до еды, а также в течение часа после еды. Препарат назначают индивидуально в зависимости от локализации процесса, кислотности желудочного сока и т. д.

Похожие на алмагель препараты :

- гастрогель (Чехословакия);

- фосфалугель  (Югославия) содержит алюминия фосфат и коллоидные гели пектина и агар-агара,  которы связывают и сорбируют токсины и газы,  а также бактерии, снижают активность пепсина;

- мегалак (Германия);

- миланта (США) содержит  гидроксид  алюминия,  оксид магния и симетикон;

- гастал (Югославия) -  таблетки,  в  состав  которых входят : 450 мг алюминия гидроокиси - магния карбоната геля, 300 мг магния гидроокиси.

В настоящее  время наиболее популярным препаратом из группы антацидных средств во многих странах земного шара является препарат  МААЛОКС  (Maalox)  французской фирмы Rhone-Poulenc Rorer.  В состав препарата входят алюминия гидроокись  и  магния оксид. Маалокс выпускается в виде суспензии и в таблетках; 5 мл суспензии маалокса содержат 225 мг алюминия гидроокиси, 200 мг магния оксида и нейтрализует 13,5 ммоль соляной кислоты; в таблетках содержится по 400 мг алюминия гидроокиси и магния оксида, поэтому они обладают более высокой кислотонейтрализующей  активностью (до 18 ммоль соляной кислоты). Еще более активен маалокс-70 (до 35 ммоль соляной кислоты).

Препарат  показан при гастритах  дуоденитах, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагите.

Побочных  эффектов практически нет. МЕГАЛАК (Megalac) - немецкий препарат, болеутоляющий антацид (кремнекислый водный  алюминий-магний).  В его составе  0,2 окиси алюминия, 0,3 окиси магния и 0,02 оксетаина.

ТОПАЛКАН (Topalkan) - французский  антацидный препарат.  В его состав входит альгиновая кислота, коллоидный гидроксид алюминия,  гидрокарбонат магния, гидратированный кремний в осажденном бесформенном состоянии.  Препарат обладает вспенивающим эффектом,  формирует гель  на  поверхности жидкого содержимого желудка,  покрывает слизистую; действует быстро (6-14 минут) и длительно (2-4 часа). Выгоден при эзофагитах, рефлюкс-эзофагитах.

 

СРЕДСТВА, ПРЕДОХРАНЯЮЩИЕ СЛИЗИСТУЮ ОБОЛОЧКУ ЖЕЛУДКА ОТ КИСЛОТНО-ПЕПТИЧЕСКОГО ВОЗДЕЙСТВИЯ И УЛУЧШАЮЩИЕ РЕПАРАТИВНЫЕ ПРОЦЕССЫ

1. Препараты  висмута (викалин, викаир, де-нол).

2. Вентер.

3. Препараты  простагландинов.

4. Даларгин.

В качестве  вяжущих  и антисептических средств в терапии больных язвенной болезнью используют  препараты висмута.  Чаще всего это комбинированные таблетки - ВИКАЛИН (висмута основного нитрат, натрия гидрокарбоната, порошка корневища аира, коры крушины, рутина и келлина). Родственный препарат ВИКАИР (нет рутина и келлина).

В последние  годы  в  медицинскую практику вошли препараты, более мощно предохраняющие  слизистую от кислотно-пептического воздействия. Это коллоидные препараты висмута второй генерации, одним из которых является ДЕ-НОЛ (De-nol;  3-калийдицитратовисмутат; каждая таблетка содержит 120 мг коллоидного субцитрата висмута). Этот препарат обволакивает слизистую оболочку, образуя на ней защитный коллоидно-белковый слой.  Они не оказывают антацидного действия, но проявляют антипептическую активность, связывая пепсин. Препарат обладает и противомикробным действием, он существенно эффективнее висмутсодержащих антацидов, повышает резистентность слизистой.  Де-нол нельзя сочетать с антацидами.

Препарат  используют при любой локализации  язвы, он высокоэффективен при :

• длительно нерубцующихся язвах желудка и двенадцатиперстной кишки;
• язвенной болезни у курильщиков;
• профилактике рецидивов язвенной болезни;
• хроническом гастрите.

Назначают по 1 таблетке  три раза в день за полчаса до еды и 1 таблетку перед сном. Де-нол противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.

ВЕНТЕР (сукрaт; в таб. по 0,5) является базовой алюминиевой солью сахарозного октасульфата.Противоязвенное действие основывается на связывании с белками омертвевшей ткани в сложные комплексы, образующие прочный барьер. Локально нейтрализуется желудочный сок, замедляется действие пепсина, препарат также абсорбирует желчные кислоты. На месте язвы препарат фиксируется на шесть часов.

Вентер и де-нол вызывают рубцевание язв двенадцатиперстной кишки за три недели.

Сукрaт применяют по 1,0 четыре раза в сутки перед едой, а также перед сном.

Побочное  действие :  запоры, сухость во рту.

Препараты, улучшающие трофику, регенерацию и слизеобразование.

Среди "репарантов" много препаратов растительного происхождения, есть биологические препараты и искусственно синтезированные.

Наиболее  часто в практике гастроэнтерологии  используются следующие препараты :

I поколение :

- оксиферрискарбон натрия;

- гефорнил;

- гастрофарм.

Оксиферрискарбон натрия содержит двух- и трехвалентное железо в комплексе с натриевыми солями различных кислот (гулоновой и аллоксоновой).

Препарат  оказывает регенерирующее, противовоспалительное  и анальгезирующее действие.  Эффективен при язвенной болезни  желудка.  При язвенной болезни  двенадцатиперстной кишки препарат неэффективен.

Назначают оксиферрискарбон натрия внутримышечно по 30-60 мг в течение 10-20 дней, курс повторяют 2-3 раза.

СОЛКОСЕРИЛ (Solcoseryl)  -  безбелковый экстракт  из крови крупного рогатого скота. Предохраняет ткани от гипоксии и некроза. Используется при трофических язвах любой локализации.

Применяют по 2 мл 2-3 раза в день, назначая внутривенно  и внутримышечно, до заживления язвы.

Препараты простагландинов :

- МИЗОПРОСТОЛ  (сайтотек) и др. Под действием этих препаратов происходит снижение кислотности желудочного сока, усиление моторики желудка и кишечника, отмечаются благоприятные эффекты  на язвенную нишу в желудке.