Сульфаниламидные средства

 

мочевыводящих путей, колибациллярной и стафилококковой инфекциях мочевыводящихпутей, для лечения циститов, пиелитов, цистопиелитов, пиелонефритов и др.

 

Уросульфан Urosulfanum.

Rusderm.Ru

 

Белый кристаллический порошок без вкуса и запаха.

 

Мало токсичен для животных, обладает большой широтойтерапевтического действия. Применение аналогично.

 

СА сверхдлительного действия ( 5 - 7 дней).

 

Сульфадиметоксин Sulfadimethoxinum.

Rusderm.Ru

 

Комбинированные препараты сульфаниламидов с триметопримом  

 

Бисептол (Ко-тримоксазол) Biseptolum

       (в ветеринарии - Триметин).

 

• Комбинированный препарат, содержащий два действующих вещества: сульфаниламид - сульфаметоксазол и производное диаминопиримидина – триметоприм.
• Сульфаметоксазол является антибактериальным препаратом, сходным по химиотерапевтичекой активности с другими сульфаниламидами.
• Триметоприм также обладает антибактериальной активностью.
• Бактерицидный эффект связан с двойным блокирующим действием на метаболизм бактерий.

 

Rusderm.Ru

Rusderm.Ru

 

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ:

 

УГНЕТЕНИЕ

 

ТИП ДЕЙСТВИЯ:

 

• бактериостатический

 

• бактерицидный (при комбинации сульфаниламидов с триметопримом)

 

 

СУЛЬФАНИЛАМИДЫ

 

БИСЕПТОЛ

 

ТРИМЕТОПРИМ

 

Пара-аминобензойная кислота

 

Синтез пуринов

 

ДНК

 

РНК

 

–

 

–

 

–

Rusderm.Ru

 

 

Триметосул Trimethosulum.

 

 

 

 

 

 

Комбинированный сульфаниламидный препарат усиленного действия, в состав которого входят: сульфафуразол (100 мг), триметоприм (20 мг), лактоза (до 1 г).

Белый кристаллический порошок плохо растворимый в воде.

Форма выпуска: флаконы, содержащие 20 и 200 г препарата.

Применяют при бронхопневмониях, гастроэнтеритах, септицемии молодняка, диспепсии телят, дизентерии и сальмонеллезе поросят, вторичных бактериальных инфекциях при вирусных заболеваниях.

Вводят внутрь в форме водной суспензии на молоке:

можно смешать с кормом.

Доза - 125 мг/кг ж. м. 2 раза в сутки.

 

 

Сульфафуразол     

 

триметоприм

Rusderm.Ru

 

Применение сульфаниламидов

 

Показания	Побочные эффекты
Пневмоцистная пневмония при СПИДе Мочевые инфекции Токсоплазмоз, бруцеллез Кишечные инфекции	Нефротоксичность Метгемоглобинемия Гипербилирубинемия, желтуха Синдром системной красной волчанки Аллергические реакции Невриты Фолиевый дефицит Тератогенность

 

23

Rusderm.Ru

 

Streptocidum(i)

ФВ: п., т.-0,3-0,5 г.

(4-6 р/д), м.-10 %

Sulfadimezinum(i)

ФВ: п., т.-0,25-0,5 г. (4-6 р/д)

Aethazolum(i)

ФВ: п., т.-0,25-0,5 г. (4-6 р/д)

Rusderm.Ru

 

 

Sulfazinum(i)

ФВ: п., т.-0,5 г. (3 р/д)

Sulfadimethoxinum(i)

ФВ: п., т.-0,2-0,5 г. (1 р/д)

Sulfalenum(i)

ФВ: т.-0,2 г. (1-2 р/нед.)

 

Rusderm.Ru

 

Sulginum(i)               ФВ: п.,т.-0,5 г.

Phthalazolum(i)      (внутрь по схеме)

  

 

 

Rusderm.Ru

 

 

           Хранят  сульфаниламиды по списку Б  в хорошо укупоренной таре (в  стеклянных банках с притёртыми  пробками) в защищенном от   света месте. Срок годности препаратов  от 3 до 10 лет.

          Окисление при хранении

         Сульфаниламиды легко окисляются даже под действием кислорода воздуха, что приводит к изменению их внешнего вида при хранении. Наиболее легко их окисление происходит в водных растворах. Это определяет необходимость стабилизации  растворов данных веществ антиоксидантами:сульфитом (метабисульфитом) натрия. Контроль их качества предусматривает определение цветности растворов.

Характер продуктов окисления зависит от природы окислителя.  Доказано, что одним из основных продуктов окисления сульфаниламида и норсульфазола кислородом воздуха и при участии света является – гидроксиаминопроизводное:

 

 

 

 Хранение

Rusderm.Ru

 

Сульфаниламиды

Rusderm.Ru

 

Характер действия

Rusderm.Ru

 

25.05.07

 

Антимикробный спектр

 

   Высоко чувствительны  –

   бацилла антрацис, коринебактерии,        E. coli (Гр-), Haemophilus, neisseria, нокардии, Pasteurella, Salmonella (Гр-), Shigella (Гр-), Staphylococcus, Streptococcus, Vibro holera  (регионально варьирующая чувствительность)

Rusderm.Ru

 

25.05.07

 

   Умеренно чувствительны -  

 актиномицеты, бруцеллы, хламидии, клостридии, клебсиелы (Гр-), листерии, микобактерии лепры (к депо-сульфаниламидам), пневмоцисты, малярийные плазмодии, протей, токсоплазмы (регионально варьирующая чувствительность)

 

 

Антимикробный спектр

Rusderm.Ru

 

25.05.07

 

   Устойчивы               

         анаэробные кокки, вирусы, патогенные грибы, риккетсии, бактероиды, боррелии, лептоспиры, микоплазма, микобактерия туберкулеза, трепонема, синегнойная палочка, псевдомонас, уреаплазма

 

Антимикробный спектр

Rusderm.Ru

 

25.05.07

 

 

48

 

Химическое строение

 

Структура СА

 

H2N

 

SO2

 

-

 

N

 

R

 

H

 

ПАБК

 

H2N

 

COOH

Rusderm.Ru

 

25.05.07

 

49

 

Дегидро-

петероат-

синтетаза

 

Механизм действия

 

ПАБК

 

Дигидро-

фолиевая

кислота

 

Тетрагидро-

фолиевая

кислота

 

Синтез пурина

и пиримидина

 

Синтез

ДНК и РНК

 

СА

 

Дегидро-

фолат-

редуктаза

 

СА

 

ТР

 

Дигидро-

фолиевая

кислота

 

Тетрагидро-

фолиевая

кислота

 

Синтез пурина

и пиримидина

 

Синтез

ДНК и РНК

Rusderm.Ru

 

25.05.07

 

Сульфаниламиды неэффективны

 

• В средах, где много ПАБК (гной, раневое отделяемое)
• В присутствии антагонистов СА (новокаин, анестезин, метионин, пуриновых и пиримидиновых оснований, фолиевой кислоты)

Rusderm.Ru

 

25.05.07

 

Действие на макроорганизм

 

Не нарушается синтез дигидрофолиевой кислоты,  клетки не синтезируют,            а утилизируют готовую фолиевую кислоту, поступающую с пищей

Rusderm.Ru

 

25.05.07

 

52

 

Резистентность к сульфаниламидам

 

• Развивается быстро
• Связана с механизмом плазмидной передачи резистентности
• Возникает ко всем СА (перекрестная резистентность)

Rusderm.Ru

 

25.05.07

 

Механизмы резистентности

 

1. Избыточная продукция ПАБК или фермента, утилизирующего ПАБК в процессе синтеза фолатов
2. Избыточный синтез дигидрофолиевой кислоты
3. Нарушение транспортных систем клеточной стенки для СА или феномен выброса

Rusderm.Ru

 

25.05.07

 

Побочные эффекты,  
на которые нужно обращать особое внимание

 

1. Реакции гиперчувствительности
2. Фотодерматоз
3. Гематологические
4. Поражение печени
5. Суперинфекция (грибковая)
6. Синдром красной волчанки
7. Тератогенность

Rusderm.Ru

 

25.05.07

 

Другие побочные эффекты

 

Поражение ЖКТ

 

Поражение ЦНС

 

Поражение почек – кристаллурия

 

Антивитаминное действие –          В1, В2, В6, РР

 

Угнетение функции щитовидной железы

Rusderm.Ru

 

25.05.07

 

56

 

Профилактика ПД

 

•  Депо-СА 

    меньше побочных 

    эффектов, но…

• По рецепту врача
• Если аллергия ……

 

•  После курса лечения – витамины гр. В,С
• Обильное щелочное питье

Rusderm.Ru

 

25.05.07

 

Классификация

 

1. Для резорбтивного действия
2. Действующие в просвете кишечника
3. Для местного применения
4. Комбинированные, содержащие СА и триметоприм (диаминопиридин)
5. Комбинированные, содержащие СА и салициловую кислоту

Rusderm.Ru

 

25.05.07

 

СА для резорбтивного применения

 

Короткой продолжительности действия

 

Сульфаниламид (стрептоцид)

 

Сульфатиазол (норсульфазол)

 

Сульфаэтидол (этазол)

 

Сульфакарбамид (уросульфан)

 

Сульфадимидин (сульфадимезин)

 

Сульфацетамид

Rusderm.Ru

 

25.05.07

 

СА для резорбтивного применения

 

Средней продолжительности действия

 

Сульфадиазин (сульфазин)

 

Сульфаметоксазол

 

Сульфаметрол

Rusderm.Ru

 

25.05.07

 

Длительного действия

 

Сульдиметоксин

 

Сульфамонометоксин

 

Сульфаметоксипиридазин

 

Сверхдлительного действия

 

Сульфаметоксипиразин (суьфален)

 

Сульфадоксин

 

СА для резорбтивного применения

Rusderm.Ru

 

25.05.07

 

• Фталилсульфатиазол (фталазол) – короткого действия
• Сульфагуанидин (сульгин) – короткого действия
• Фталилсульфапиридазин – длительного действия

 

СА, действующие в просвете кишечника

Rusderm.Ru

 

25.05.07

 

СА для местного применения

 

Короткого действия

 

Сульфацетамид натрия (сульфацил-натрий, альбуцид)

 

Сульфатиазол серебра (аргосульфан)

 

Мафенид (в виде ацетата)

 

Средней продолжительности

 

Сульфадиазин серебра

Rusderm.Ru

 

Комбинированные препараты с триметопримом