Сульфаниламидные

Выпускают в порошке и таблетках по 0,5 г. Хранят с предосторожностью по списку Б в хорошо укупоренной таре в защищенном от света месте. Срок проверочного анализа 4 года.

Сульфамонометоксин — Sulfamonomethoxinum. 6-(пара-Аминобензолсульфамидо)-6-метоксипиримидин. Синонимы: диаметон, ДС-36.

Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Мало растворим в воде, лучше — в этаноле, легко растворим в разбавленных минеральных кислотах и водных растворах едких щелочей. Несовместим с новокаином, барбитуратами, препаратами, легко отщепляющими серу.

Сульфамонометоксин обладает высокой антибактериальной активностью в отношении стрептококков, менингококков, пастерелл, кишечной палочки, токсоплазм, палочки дизентерии и других микроорганизмов. Препарат оказывает не только высокий бактериостатический эффект in vitro, но и обладает исключительно высокой химиотерапевтической активностью в эксперименте на животных. При инфекциях, вызванных стрептококками, стафилококками, сальмонеллами, превышает по активности сульфапиридазин и сульфадиметоксин.

Препарат относится к сульфаниламидам длительного действия. Хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта в кровь. Максимальная концентрация в крови устанавливается у крупного рогатого скота через 5—8 ч, овец и коз — через 3—5, свиней — 2—5, собак — 1—3, кур — 2—5 ч с момента введения. Концентрация сульфамонометоксина в крови снижается несколько быстрее, чем при введении сульфапири-лазина и сульфадиметоксина. Препарат довольно хорошо диффундирует в органы и ткани. Более высокие концентрации останавливают в почках, легких, печени. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. В крови интенсивно связывается с белками (64,6—92,5 %), но образующая связь непрочная. Ацетильное производство в крови достигает 5—14 %, в моче 50—67 %. Выводится из организма медленно и главным образом почками. В моче содержится 50—70 % ацетильного производного, 20—30 % глюкуронида и 10—20 % свободного препарата. Ацетильная форма сульфамонометоксина более растворима, чем свободная.

Применяют при инфекциях дыхательных путей, гнойных инфекциях уха, горла, носа, дизентерии, энтероколитах, инфекциях желче- и мочевыводящих путей, гнойных менингитах. Препарат дают внутрь в дозах на 1 кг массы животного, крупному рогатому скоту 50—100 мг, мелкому рогатому скоту 75— 100, свиньям 50—100, собакам 25—50, кроликам 250—500, курам 100 мг 1 раз в сутки. Начальная доза должна быть увеличена вдвое.

Выпускают в порошке и таблетках по 0,5 г. Хранят по списку Б в хорошо укупоренной таре в защищенном от света месте. Срок проверочного анализа 3 года.

Салазопиридазин — Salazopyridazinum. 5-napa-/N-(3-Meтоксипиридазинил-6)-сульфамидо/-фенилазосалициловая кислота.

Желтовато-оранжевый мелкокристаллический порошок без вкуса и запаха. Практически нерастворим в воде, растворим в растворах щелочей и гидрокарбонатов. Получают в результате азосочетания сульфапиридазина (65 %) и салициловой кислоты.

Антимикробное действие салазопиридазина проявляется только после его расщепления в желудочно-кишечном тракте с освобождением свободного сульфапиридазина и 5-аминоса-лициловой кислоты. Терапевтическое действие препарата определяется в первую очередь способностью салазосульфанилами-дов накапливаться в соединительной ткани толстого кишечника и оказывать прямое действие на воспалительный процесс. Продукты метаболизма салазопиридазина действуют антибактериально, противовоспалительно и иммунодепрессивно. Салазопиридазин более активен, чем салазопиридин, однако по степени химиотерапевтического действия уступает сульфапиридазину,

По мере расщепления препарата освобождающийся сульфапиридазин постепенно всасывается и достигает максимальной концентрации в крови и органах через 4—6 ч. Концентрация свободного сульфапиридазина в крови и органах не достигает высокого уровня, но длительно удерживается на терапевтическом и субтерапевтическом уровнях. Препарат малотоксичен. При длительном назначении в течение 30—40 дн. не вызывает изменений со стороны крови и мочи.

Рекомендован для лечения животных, больных различными формами колитов, энтероколитов и при тех же показаниях, что и сульфапиридазин. Дозы внутрь молодняку сельскохозяйственных животных 25—50 мг на 1 кг массы 2 раза в сутки.

Выпускают в порошке, таблетках по 0,5 г и в виде 5 %-ной суспензии. Хранят в плотно укупоренной таре в защищенном от света месте. Срок проверочного анализа 5 лет.

Сульфаниламиды, плохо всасывающиеся в желудочно-кишечном тракте

Сульгин — Sulginum. пара-Аминобензолсульфогуанидин. Синонимы абигуанил, асептилгуанидин, ганидан, нео-сульфонамид, сульфагуанидин и др.

Белый кристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим в воде, в разведенных минеральных кислотах (соляной, азотной), мало растворим в этаноле. Несовместим с новокаином, анестезином, барбитуратами, препаратами, отщепляющими серу.

Сульгин обладает достаточно высокой антимикробной активностью в отношении кишечной группы патогенных микроорганизмов и некоторых грамположительных форм.

Препарат медленно и в небольших количествах всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его основная масса задерживается в кишечнике и создает там высокую концентрацию. В организме животных сульгин умеренно ацетилируется, выделяется главным образом с фекалиями. Большая концентрация препарата в пищеварительном тракте обеспечивает эффективное воздействие на кишечную микрофлору.

Применяют при бациллярной дизентерии, колитах, энтероколитах, для профилактики послеоперационных осложнений при операциях на кишечнике. Назначают внутрь в дозах лошадям 19—20 г, крупному рогатому скоту 15—25, мелкому рогатому скоту 2—5, свиньям 1—5, телятам молочникам 2—3, поросятам сосунам 0,3—0,5, курам 0,2—0,3 г 2 раза в сутки. Начальная доза должна быть вдвое больше указанных поддерживающих доз.

Для предупреждения выпадения кристаллов ацетилированного сульгина в почках следует назначать обильное питье.

Противопоказания к применению повышенная чувствительность к сульфаниламидам, заболевания кроветворных органов, острый гепатит и нефриты,

Выпускают в порошке и таблетках по 0,5 г. Хранят с предосторожностью по списку Б в хорошо укупоренной таре. Срок проверочного анализа 5 лет.

Фталазол — Phthalazolum. 2-пара-(орто-Карбоксибензами-до)-бензолсульфамидотиазол Синонимы: сульфатамидин, талазол, талазон, таледрон, талидин, талисталил, талисульфазол, фталилсульфатиазол.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок. Практически нерастворим в воде, эфире и хлороформе; очень мало растворим в этаноле; растворим в водном растворе карбоната натрия, легко растворим в водном растворе едкого натра. Несовместим с новокаином, анестезином, препаратами, отщепляющими серу.

Обладает антимикробной активностью по отношению к возбудителю дизентерии, сальмонеллеза, энтеропатогенным штаммам кишечной палочки и некоторым другим бактериям. Механизм противомикробного действия фталазола, как и других сульфаниламидов, заключается в нарушении процесса ассимиляции микробной клеткой “ростовых факторов” — фолиевой кислоты и близких к ней веществ, в состав которых входит парааминобензойная кислота

Фталазол очень медленно и в незначительных количествах всасывается из желудочно-кишечного тракта, в результате чего в крови практически не создается терапевтической концентрации. Основная масса препарата задерживается в желудочно-кишечном тракте, где постепенно происходит отщепление активной (сульфаниламидной) части молекулы фталазола. Высокая концентрация фталазола в пищеварительном тракте обеспечивает его эффективное воздействие на кишечную микрофлору. Препарат отличается малой токсичностью, хорошо переносится животными.

Применяют при дизентерии, гастроэнтеритах, колитах, диспепсии новорожденных, кокцидиозе. Назначают внутрь в дозах: лошадям 10—Г5 г, крупному рогатому скоту 10—20, мелкому рогатому скоту 2—5, свиньям 1—3, собакам 0,5—1, курам 0,1—0,2 г 2 раза в сутки. Начальная доза может быть вдвое больше последующих.

Побочных явлений фталазол обычно не вызывает. Противопоказание — повышенная чувствительность животных к сульфаниламидным препаратам

Выпускают в порошке и таблетках по 0,5 г. Хранят по списку Б в хорошо укупоренной таре. Срок проверочного анализа 10 лет.

Дисульформин — Disulformmum. 1,4,4 N-Триметилен-бис-(4-сульфанилил-сульфаниламид)

Белый или слегка желтоватый мелкокристаллический порошок. Нерастворим в воде и разбавленных минеральных кислотах, хорошо растворим в растворах едких и углекислых щелочей. При нагревании с водой гидролизуется с выделением формальдегида Несовместим с солями тяжелых металлов, новокаином, анестезином, барбитуратами и препаратами, легко отщепляющими серу.

Дисульформин обладает антибактериальной активностью в отношении кишечной палочки, возбудителей дизентерии, сальмонеллеза, колибактериоза. Оказывает бактериостатическое действие — нарушает обмен веществ, тормозит рост и размножение микробов.

Применяют при бациллярной дизентерии, гастроэнтеритах сальмонеллезной этиологии, остром колите и энтероколитах. Назначают внутрь в дозах: лошадям 5—10 г, крупному рогатому скоту 10—15, телятам молочникам 2—4, курам 0,2—0,3 г 2-3 раза в сутки.

Выпускают в порошке и таблетках по 0,5 и 1 г. Хранят по списку Б в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света. Срок проверочного анализа 5 лет

Фтазин — Phtazmum 6 (пара Фталиламинобензоилсульфаниламидо) 3-метоксипиридазин

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде и этаноле. Легко растворим в растворах щелочей и гидрокарбоната натрия. По химическому строению близок, с одной стороны, фталазолу, а с другой — сульфапиридазину

Фтазин обладает широким антибактериальным спектром действия, активен в отношении пневмококков, стафилококков, стрептококков, кишечной палочки, сальмонелл, пастерелл, возбудителей дизентерии и других микроорганизмов. По антибактериальному спектру близок к сульфапиридазину. Действует бактериостатически — нарушает обмен веществ, процессы роста и размножения микробных клеток. Бактериостатические концентрации фтазина в 30—300 раз выше, чем сульфапиридазина и в 2—5 раз ниже, чем фталазола.

Применяют с лечебной и профилактической целью при дизентерии, диспепсии новорожденных, энтероколитах, колитах, кокцидиозе Основное преимущество препарата — меньшая токсичность и более длительное пребывание в организме. Назначают индивидуально или групповым методом с кормом 2 раза в сутки Дозы на 1 кг массы животного: крупному и мелкому рогатому скоту 10—15 мг, телятам и ягнятам 15—20, свиньям 8—12, поросятам 12—16, цыплятам 30—50 мг. Начальною дозу увеличивают в 1,5—2 раза. При лечении кокцидиоза цыплят рекомендуют использовать смесь фтазина с неомицином в дозах: 100—150 мг фтазина и 500—750 мкг неомицина на цыпленка 2 раза в течение 6—7 дн.

Для профилактики заболеваний фтазин назначают в половинных от указанных доз размерах 2 раза в сутки в течение 4—5 дн.

Противопоказания к применению: повышенная чувствительность животных к сульфаниламидам, заболевания кроветворных органов, острый гепатит, нефриты, нефрозы.

Выпускают в порошке и таблетках по 0,5 г. Хранят по списку Б в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света и влаги. Срок проверочного анализа 2 года.

 

Список литературы:

 

1. Костенко Т.С. и др. Практикум по ветеринарной микробиологии и иммунологии – М.: Колос, 2001 – 341 с.
2. Соколов В.Д., Рабинович М.И., Горшков Г.И. и др. Фармакология. Под ред. Соколова В.Д.- М.: Колос, 1997.
3. Харкевич Д.А. Фармакология: учебник для студентов медицинских вузов. 2005. –  468 с.
4. Хоменко А.И., Шадурская С.К. Антибиотики: химиотерапия инфекционных заболеваний. Учебное пособие для студентов по курсу «Фармакология». - Ростов-на-Дону: Феникс, 2002.