Контрольная работа по "Фармакологии"

ФЕДЕРАЛЬНОЕ АГЕНСТВО ПО ЗДРАВООХРАНЕНИЮ  И СОЦИАЛЬНОМУ РАЗВИТИЮ

САРАТОВСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ МЕДИЦИНСКИЙ  УНИВЕРСИТЕТ

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Зав. кафедрой фармакологии

д.м.н., профессор О.В. Решетько

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Контрольная работа по фармакологии

                                     Вариант №2

 

 

 

 

 

 

 

                                                                                                      Студентки 4 курса

                                                                                                      фармацевтического факультета

                                                                                                      заочное отделение

                                                                                                      Павловой Т.В.

                                                                                                      Зачётная книжка №101512

                                                                                                      taisi0208@mail.ru

 

 

 

 

 

 

 

 

Cаратов 2013

Вариант №2

 

1.   Что изучает фармакокинетика?

 

        Фармакокинетика - это всасывание, распределение в организме, депонирование, биотрансформация (метаболизм) и выведение лекарственных веществ (ЛВ).

       Все эти процессы связаны с проникновением лекарственных веществ через клеточную (цитоплазматическую) мембрану. Основные способы проникновения веществ через клеточную мембрану: пассивная диффузия, фильтрация, активный транспорт, облегченная диффузия, пиноцитоз.

        Пассивная диффузия - проникновение веществ через мембрану в любом ее месте по градиенту концентрации (если с одной стороны мембраны концентрация вещества выше, чем с другой стороны, вещество проникает через мембрану в сторону меньшей концентрации).

       Фильтрация. В клеточной мембране имеются водные каналы (водные поры), через которые проходит вода и могут проходить растворенные в воде гидрофильные полярные вещества, если размеры их молекул не превышают диаметра каналов. Этот процесс называют фильтрацией.

       Фильтрацией называют также прохождение воды и растворенных в ней веществ через межклеточные промежутки. Путем фильтрации через межклеточные промежутки проходят гидрофильные полярные вещества. Степень их фильтрации зависит от величины межклеточных промежутков.

       Активный транспорт — транспорт лекарственных веществ через мембраны с помощью специальных транспортных систем. Такими транспортными системами обычно являются функционально активные белковые молекулы, встроенные в цитоплазматическую мембрану. Лекарственное вещество, имеющее аффинитет к транспортной системе, соединяется с местами связывания этой системы с одной стороны мембраны; затем происходит кон-формация белковой молекулы и вещество высвобождается с другой стороны мембраны.

      Активный транспорт избирателен, насыщаем, требует затрат энергии, может происходить против градиента концентрации.

      Облегченная диффузия— перенос вещества через мембраны специальными транспортными системами по градиенту концентрации без затрат энергии.

      Пиноцитоз - впячивания клеточной мембраны, окружающие молекулы вещества и образующие вакуоли, которые проникают через клетку и высвобождают вещество с другой стороны клетки.

 

2. Перечислите парентеральные пути  введения лекарственных средств.  Проведите сравнение в/в введения  и введения лекарственных препаратов  через рот (скорость развития  эффектов, биодоступность, факторы  влияющие на всасывание, цели  применения) Результаты запишите  в таблицу.

 

Парентеральные пути введения — введение веществ, минуя пищеварительный тракт.

К парентеральным путям  введения относятся:

 

• внутривенный;

• внутриартериальный;

• интрастернальный;

• внутримышечный;

• подкожный;

• внутрибрюшинный;

• под оболочки мозга;

	Скорость развития эффектов	Биодоступность	Факторы,влияющие на всасывание	Цели применения
в/в введение	в течение 1—2 мин	при внутривенном введении биодоступность вещества — 100%)	-недопустимо наличие пузырьков  воздуха -нельзя  вводить масляные р-ры,суспензии	-оказание  неотложной помощи -плановое  лечение -курсовое  лечение -при нарушении  акта лотания
через рот (перорально)	от 30-40 мин и более,в зависимости  от химического строения в-ва и др. факторов	измеряется по формуле:	-влияние НCl -влияние  желудочных ферментов -рН  среды -нейтрализация  печенью -наличие  каких-либо антогонистов	-достижение  сисьемного эффекта -лечение ЖКТ,с целью создания  высокой концентрации ЛС в  желудке -самостоятельное применение пациентом -возможность применять препараты  с пролонгированным действием

 

3. Классификация адреномиметиков  (с указанием препаратов в группах).

 

А.Прямого действия (эффект не уменьшается после предварительной обработки резерпином и гуанетидином):

1. неселективные:

– оксиметазолин;

– изопротеренол;

– адреналин (эпинефрин);

– норадреналин (норэпинефрин).

2. селективные:

– фенилэфрин;

– клонидин;

– нафазолин;

– добутамин;

–тербуталин.

Б. Смешанного действия (эффект уменьшается после предварительной обработки резерпином и гуанетидином):

- эфедрин (альфа1,2,бета1,2 и влияние на высвобождение  НА).

В. Непрямого действия (симпатомиметики):

 

1. высвобождение – амфетамин,  тирамин;

 

2. ингибитор обратного захвата  – кокаин;

 

3. МАО/КОМТ ингибиторы – паргилин, энтакапон.

 

4. Фармакокинетика и фармакодинамика  холинотропных средств, применяющихся  для быстрого снижения АД (при  гипертонических кризах).

 

   При гипертонических кризах для быстрого снижения АД используют препараты холинотропных средств,а именно a-адреномиметиков,такие как клонидин и метилдопа.

 

Клонидин

Фармакодинамика

     Клонидин является антигипертензивным средством, действие которого связано с характерным влиянием на нейрогенную регуляцию сосудистого тонуса. Наряду с гуанфацином нафазолином и оксиметазолином, является α₂-адреномиметиком. Подобно нафазолину и оксиметазолину клонидин стимулирует периферические α₂-адренорецепторы и оказывает кратковременное прессорное воздействие. Но, проникая через гематоэнцефалический барьер, он стимулирует α₂-адренорецепторы и I₁-имадазолиновые рецепторы ядра солитарного тракта, которое возбуждает тормозные интернейроны сосудодвигательных центров, расположенных на дне ромбовидной ямки четвертого желудочка, и возбуждает центр блуждающего нерва, что усиливает влияние парасимпатической системы на сердце. Это уменьшает эфферентный поток симпатических импульсов из ЦНС и снижает высвобождение норадреналина из нервных окончаний, оказывая симпатолитическое действие. По этому же механизму тормозится секреция адреналина хромаффинными клетками мозгового вещества надпочечников.

      В связи со снижением секреции катехоламинов, наступает гипотензивный эффект. При быстром внутривенном введении гипотензивному действию может предшествовать кратковременное (несколько минут) повышение артериального давления вследствие возбуждения сосудистых α₂-адренорецепторов. В этой связи внутривенное применение клонидина ограничено. У пожилых лиц внутривенно клонидин не применяется из-за риска возникновения инсульта или инфаркта миокарда в период гипертензивной фазы.          Гипотензивное влияние развивается обычно через 1—2 ч после приёма препарата внутрь и продолжается после однократного приёма 6—8 ч.

      Гипотензивное воздействие клонидина сопровождается снижением сердечного выброса и уменьшением периферического сопротивления сосудов, в том числе сосудов почек.

      Клонидин вызывает также понижение внутриглазного давления, связанное с уменьшением секреции и улучшением оттока водянистой влаги.

       Благодаря влиянию на ЦНС, препарат оказывает болеутоляющий эффект.

       Важной особенностью клонидина является также его способность уменьшать (и снимать) соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Уменьшается чувство страха, постепенно проходят сердечно-сосудистые и другие расстройства. Полагают, что эти явления в значительной степени обусловлены снижением центральной адренергической активности, наступающей при возбуждении клонидином α₂-адренорецепторов тормозных нейронов. Результатом угнетающего влияния клонидина на ЦНС является также седативный и снотворный эффекты, а также понижение температуры тела.

Фармакокинетика

     При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ, C_max в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками - 20-40%. Метаболизируется в печени около 50% абсорбировавшейся дозы. T_1/2 при нормальной функции почек - 12-16 ч, при нарушении функции почек - до 41 ч. Выводится почками - 40-60% в неизмененном виде, через кишечник - 20%.

 

5. Перечислите снотворные, мало  влияющие на соотношение фаз  сна, укажите практическое значение  этого свойства.

 

       Не отмечено влияния на «быстрый» сон натрия оксибутирата и хлоралгидрата или это влияние незначительно, однако оба препарата имеют ряд недостатков. Мало влияют на структуру сна золпидем и зопиклон. Препараты из группы бензодиазепинов (нитразепам, диазепам и др.) укорачивают фазу «быстрого» сна в меньшей степени, чем барбитураты. 
       Малое влияние на соотношение фаз сна является ценным практическим свойством, позволяющим добиваться качественного процеса сна. В отличие от препаратов, значительно изменяющих соотношение фаз быстрого и медленного сна, препараты, не оказывающие, либо оказывающие в малой степени влияние на данное физиологическое явление, будут свободны от следующих побочных эффектов: продолжительная сонливость, разбитость, нарушение координации движений, нистагм.

 

6. Перечислите средства, применяемые  при анорексии и булимии. Укажите  показания и противопоказания  для их применения.

 

Средства, применяемые при булимии:

Имипрамин (Депсонил, Имизин, Импрамин, Мелипрамин, Прилойган) по 10 мг/сут, при необходимости постепенно повышая до 250 мг/сут (взрослым) или по 100 мг/сут (подросткам)

Показания:

Применяют при депрессивных состояниях различной  этиологии, особенно при астенодепрессивных состояниях, сопровождающихся моторной и идеаторной заторможенностью, в  том числе при эндогенной, инволюционной, реактивной, алкогольной и климактерической депрессиях, депрессивных состояниях при психопатиях и неврозах и  др.

Противопоказания: препарат противопоказан при острых заболеваниях печени, почек, кроветворных органов (возможность лейкопении и  агранулоцитоза), ИБС, тахикардии, застойной  сердечной недостаточности, гипертрофии  предстательной железы, атонии мочевого пузыря.

Флуоксетин (Биоксетин, Депрекс, Депренон, Портал, Продеп, Прозак, Профлузак, Флоксэт, Флувал, Флуксонил, Флунат,Флюдак, Фрамекс ) по 40—80 мг/сут

Показания: Применяют при разных видах депрессий (особенно сопровождающихся страхом), в том числе в случаях устойчивости к действию других антидепрессантов.

Противопоказания: противопоказан при печеночной и  почечной недостаточности, эпилепсии, судорожных реакциях в анамнезе, сахарном диабете, беременности и кормлении  грудью.

Сертралин (Асентра, Золофт, Серлифт, Стимулотон, Торин) по 50—200 мг/сут

Показания: Применяют в основном для лечения тяжелых депрессивных состояний.

Противопоказания: Препарат противопоказан при кормлении грудью и в детском возрасте.

 

Пароксетин (Паксил, Рексетин) по 20—60 мг/сут

Показания: Применяют для лечения тяжелых депрессивных расстройств.

Противопоказания: противопоказан при печеночной и  почечной недостаточности, эпилепсии, судорожных реакциях в анамнезе, сахарном диабете, беременности и кормлении  грудью.

 

Флувоксамин (Авоксин, Феварин) по 50—200 мг/сут

Показания: Применяют при депрессиях различной  этиологии.

Противопоказания: противопоказан при нарушениях функций  печени и почек, сахарном диабете, эпилепсии  в анамнезе, беременности и кормлении  грудью.

 

Пирлиндол — 50—75 мг/сут

Показания: больным с маниакально-депрессивным психозом, шизофренией с аффективными расстройствами и инволюционным психозом, протекающим с депрессией. Препарат показан при депрессиях с психомоторной заторможенностью, а также при депрессиях, с тревожно-депрессивными и тревожно-бредовыми компонентами, анестетической, ипохондрической и неврозоподобной симптоматикой. 
Больным алкоголизмом, особенно в период абстиненции, пиразидол назначают для уменьшения депрессивных и тревожно-депрессивных состояний.

Противопоказания: противопоказан при острых воспалительных заболеваниях печени, болезнях кроветворной системы.

 

Метоклопрамид (Апо-Метоклоп, Гастросил, Дибертил, Клометол, Меломид, Метамол, Перинорм, Прамидин, Реглан, Церукал,Церулан) — 10 —15 мг

Показания: применяют в качестве противорвотного средства при тошноте, рвоте, связанных с наркозом, лучевой терапией, побочным действием ЛС (препаратов наперстянки, цитостатиков, антибиотиков и др.), при рвоте беременных, при нарушениях диеты и т. Д