Контрольная работа по "Фармакологии"

Противопоказания: противопоказан при глаукоме, феохромоцитоме, эпилепсии, паркинсонизме, беременности, кормлении грудью.

Амитриптилин (Амизол, Аминеурин, Амирол, Амитон, Апо-Амитриптилин, Саротен, Триптизол, Эливел) (до 75 мг/сут)

Показания: Применяют главным образом при эндогенных депрессиях, особенно эффективен при тревожно-депрессивных состояниях — уменьшает тревогу, ажитацию и собственно депрессивные проявления.

Противопоказания: противопоказан при глаукоме, гипертрофии предстательной железы, атонии мочевого пузыря, при беременности и кормлении грудью.

Аминазин(Ларгактил, Хлорпромазин) 75— 100 мг/сут

Показания: К основным показаниям для применения аминазина относятся шизофрения и другие психозы с психомоторным возбуждением и проявлением агрессивности, гипоманиакальные и маниакальные состояния, острые галлюцинаторные и бредовые синдромы, состояние возбуждения при деменции, выраженная тревога, состояние страха. Аминазин также применяют (обычно в сочетании с другими препаратами) для премедикации и потенцирования наркоза, при искусственной гипотермии (в составе литических смесей), для устранения тяжелой рвоты, при затяжной икоте, эклампсии, иногда для купирования эпилептического статуса (при неэффективности иных методов лечения).

Противопоказания: противопоказан при поражениях печени (циррозе, гепатите, гемолитической желтухе  и др.), почек (нефрите), нарушении  функции кроветворных органов, микседеме, тяжелых депрессиях, прогрессирующих  системных заболеваниях головного  и спинного мозга, декомпенсированных пороках сердца, тромбоэмболической болезни, острых инфекционных заболеваниях, феохромоцитоме, гипертрофии предстательной железы, а также пациентам с  бронхоэктатической болезнью в поздних  стадиях. Относительными противопоказаниями являются желчно- и мочекаменная болезни, острый пиелит, ревматизм, ревмокардит, эпилепсия, сахарный диабет. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки не следует назначать аминазин внутрь (вводят внутримышечно). Не назначают  аминазин (а также другие фенотиазиновые препараты) лицам, находящимся в  коматозном состоянии, в том числе  в случаях, связанных с приемом  барбитуратов, алкоголя, наркотиков. Нельзя применять аминазин для купирования  возбуждения при острых травмах  мозга.

 

Средства, применяемые при анорексии: 

Кобамамид (Аденозилкобаламин, Кобамамид дибенкозид, Коэнзим В12)

Показания:  Гипотрофия, снижение аппетита, вялая пищевая реакция, мышечный гипотонус, гипоксия, анемия; у взрослых - психогенная анорексия, астения; хронический лимфолейкоз (комплексная терапия больных без явных признаков повышенного гемолиза); комплексная терапия заболеваний печени, поджелудочной железы и кишечника; хронический гепатит (с умеренными признаками активности), жировая дистрофия печени, цирроз печени, хронический панкреатит, хронический энтероколит (с дефицитом массы тела и умеренной анемией); заболевания периферической нервной системы: полиневропатия (дисметаболического и инфекционно-аллергического характера), травмы периферических нервов, корешковый синдром, невралгия, B12-дефицитная анемия, фуникулярный миелоз, а также в качестве анаболического ЛС. Противопоказания: Гиперчувствительность

 

Карнитин

Показания: Снижение аппетита, ишемический  инсульт (в остром, восстановительном  периодах), преходящее нарушение мозгового  кровообращения, дисциркуляторная энцефалопатия, травматические и токсические поражения  головного мозга.

Противопоказания: Гиперчувствительность

 

7. За счет чего осуществляется  антитромботическое действие непрямых  антикоагулянтов? Перечислите препараты.  Критерии безопасности и эффективности  применения препаратов данной  группы.

 

Антикоагулянты непрямого действия (дикумарин, варфарин, неодикумарин, или  пелентан, фенилин, синкумар и др.), нарушают образование протромбина в печени, участвующего в свёртывании крови. Являются антагонистами витамина К. 
 
Оценка эффективности и безопасности применения антикоагулянтов 
 
1. Лабораторные критерии: обнаружение дефицита конкретного фактора или группы факторов свертывающей системы крови требует тонкой лабораторной диагностики коагулопатического синдрома, что может представлять объективные трудности, поэтому чаще используют суммарные коагуляционные тесты: 
 
- определение времени свертывания крови (в норме 5-10 мин); 
 
- тромбопластинового времени или протромбинового индекса (в норме 50-70 %); 
 
- тромбинового теста; 
 
- микрокоагуляционного теста (в норме 10-20 с); 
 
- кальциевого времени (в норме 90-130 с); 
 
- показателей тромбоэластограммы; 
 
- определение толерантности по отношению к гепарину (в норме около 135 с); 
 
- исследование мочи на наличие эритроцитов и кала - на скрытую кровь (проба Грегерсена). 
 
2. Клинические параметры: обнаружение спонтанных кровоизлияний в мягкие ткани, внутренние органы, полости; кишечные, маточные и легочные кровотечения из мест травм. 

Противопоказания: 
Язвенная и почечнокаменная болезни, заболевания печени, заболевания со склонностью к кровотечениям, беременность.

 

8. Классификация нейротропных антигипертензивных средств (с указанием препаратов). Какие препараты  данных групп могут быть использованны для экстренного снижения АД.

 

Антигипертензивные  средства нейротропного действия

АГС центрального действия:

1. снижающие возбудимость вазомоторных центров и центров симпатической иннервации: клонидин (клофелин, гемитон), метилдофа (допегид), гуанфацин (эстулик), урапидил (эбрантил);
2. неспецифического действия: транквилизаторы, снотворные в малых дозах ( фенозепам, фенобарбитал);
3. агонисты имидозолиновых рецепторов - моксопидин (цинт).

АГС периферического действия:

1. ганглиоблокаторы:пирилен, гигроний, бензогексоний, пентамин, имехин, темехин, камфоний;
2. симпатолитики:резерпин, октадин (гуанетидин), раунатин (орнид);
3. адреноблокаторы:
4. альфа-адреноблокаторы:фентоламин, тропафен (троподифен), празозин, аминазин (хлорпромазин)
5. бета-адреноблокаторы:анаприлин (пропранолол), атеналол, метопролол, оксипренолол (тразикор), пиндолол (вискен), талинолол (корданум), надолол (коргард), тимолол;
6. альфа- и бета-адреноблокаторы:лобеталол, карведиол, проксодол.

Для экстренного снижения давления используются нейротропные гипотензивные  лс центрального действия (усиливают  процессы торможения в сосудодвигательном центре головного мозга).К гипотензивным  средствам центрального действия относят  клонидин, моксонидин, гуанфацин, метилдопу.

 

9. Какой из перечисленных препаратов не относится к нитратам: нитроглицерин, молсидомин, нитролонг, сустак, эринит? Каковы показания к его применению?

 

Не относится к нитратам- молсидомин.

Молсидомин (Корватон, Сиднофарм) является производным сидноними-

на и  представляет собой пролекарство, которое  превращается в процессе метабо-

лизма в  печени в 2 фармакологически активных метаболита, которые высвобож-

дают оксид  азота. Механизм антиангинального действия аналогичен таковому

нитратов.

Толерантность к молсидомину развивается гораздо  в меньшей степени, чем к

нитратам. Из побочных эффектов характерны головная боль, гипотензия, голо-

вокружение, которые выражены в меньшей степени, чем у нитратов.

Препарат  применяют для профилактики приступов  стенокардии.

 

10. Укажите механизм антиагрегантного действия дипиридамола, показания и противопоказания к его применению.

 

Фармакологическое действие:

 - антиагрегационное, антиадгезивное, сосудорасширяющее, артериодилатирующее. 
Оказывает влияние как на первичную, так и на вторичную агрегацию тромбоцитов. Тормозит их адгезию, потенцирует антиагрегационный эффект простациклина. В механизме действия существенное значение имеет ингибирование фосфодиэстеразы и повышение содержания цАМФ в тромбоцитах, что приводит к торможению их агрегации. Кроме этого, стимулируется высвобождение простациклина эндотелиальными клетками, угнетается образование тромбоксана A2. Оказывает вазодилатирующее действие на коронарные сосуды путем ингибирования аденозиндезаминазы (это свойство используется для проведения фармакологических проб), тормозится обратный захват аденозина эритроцитами (возможно, путем влияния на специальный нуклеозидный транспортер в клеточной мембране) и повышается его концентрация в крови. Аденозин стимулирует аденилатциклазу и, в свою очередь, увеличивает содержание цАМФ в тромбоцитах. Наряду с этим он влияет на гладкую мускулатуру сосудов и препятствует высвобождению катехоламинов. 
Показания:

Профилактика артериальных и венозных тромбозов, в т.ч. после операции протезирования клапанов сердца; профилактика окклюзии стентов и аортокоронарных  шунтов (в комбинации с ацетилсалициловой  кислотой); лечение и профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу; дисциркуляторная энцефалопатия; нарушения микроциркуляции  любого генеза (в составе комплексной  терапии); хронические облитерирующие заболевания сосудов нижних конечностей, особенно при наличии факторов риска (артериальная гипертензия, курение); первичная  и вторичная профилактика ИБС, особенно при непереносимости ацетилсалициловой  кислоты; профилактика плацентарной недостаточности  при осложненной беременности; лечение  и профилактика ДВС-синдрома у детей  при инфекционных токсикозах и септицемии; профилактика и лечение гриппа и  ОРВИ; проведение дипиридамол-таллиевой−201 перфузионной сцинтиграфии с физической нагрузкой, дипиридамоловой стресс-эхокардиографии. 
Противопоказания:

Гиперчувствительность, острый инфаркт  миокарда, нестабильная стенокардия, распространенный стенозирующий атеросклероз коронарных артерий, субаортальный стеноз аорты, декомпенсированная хроническая сердечная  недостаточность, артериальная гипотензия, коллапс, тяжелая артериальная гипертензия, тяжелые нарушения сердечного ритма, геморрагические диатезы, хронические  обструктивные заболевания легких, заболевания с повышенным риском развития кровотечений (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки), печеночная недостаточность, хроническая  почечная недостаточность.

 

11. Какие противоаритмические средства  применяются ТОЛЬКО при наджелудочковых  тахиаритмиях? Укажите механизм  их действия, возможные нежелательные  эффекты, противопоказания к применению.

 

   Противоаритмические средства — лекарственные средства, применяемые при нарушениях ритма (аритмиях) сокращений сердца: экстрасистолии, тахиаритмиях (синусовая тахикардия, пароксиз-мальная тахикардия, мерцательная аритмия, трепетание), брадиаритмиях и блокадах сердца.

 

Классификация антиаритмических средств

(Vaughan-Williams Е.М., 1971)

Класс препаратов	Названия препаратов	Механизм действия
Класс I: препараты, блокирующие натриевые каналы (мембраностабилизирующие)
Класс IA	Хинидин Прокаинамид (новокаинамид) Дизопирамид (ритмилен)	Умеренное замедление проведения, умеренное удлинение потенциала действия
Класс IB	Лидокаин Тримекаин Мексилетин Токаинид Фенитоин	Минимальное замедление проведения, укорочение потенциала  действия
Класс IC	Флекаинид Пропафенон Морицизин (этмозин)	Выраженное замедлениепроведения, минимальное удлинение потенциала действия
Класс II - β-блокаторы	Пропранолол Метопролол Надолол Пиндолол Тразикор Корданум	Замедляют АВ проводимость, снижают скорость  диастолической деполяризации, автоматизм  и возбудимость миоцитов, уменьшают ЧСС
КлассIII - препараты, блокирующие калиевые каналы	Амиодарон (кордарон, амиокордин) Соталол (соталекс) Кватернидин Бретилия  тозилат (орнид) Ибутилид	Препараты, удлиняющие потенциал действия
КлассIV - препараты, блокирующие медленные кальциевые  каналы	Верапамил Дилтиазем	Замедляют проводимость и снижают  автоматизм СУ, уменьшают ЧСС

 

Класс IV- препараты, блокирующие кальциевые каналы

 

Верапамил, дилтиазем- эти препараты обладают антиаритмическим действием благодаря их способности блокировать потенциал-зависимые кальциевые каналы L- типа. Каналы этого типа находятся в мембранах кардиомиоцитов и гладкомышечных клетках сосудов, поэтому блокаторы кальциевых каналов L-типа действуют на сердце и артериальные сосуды. Блокаторы  кальциевых каналов L-типаразличаются между собой по преимущественному действию на сердце и кровеносные сосуды:

- фенилалкиламины (верапамил, тиапамил) в большей степени блокируют кальциевые каналы кардиомиоцитов;

- дигидропиридины (нифедипин, амлодилин, исрадипин и др.) в основном блокируют кальциевые каналы гладкомышечных клеток сосудов;

- бензотиазепины (длтиазем) в равной степени действуют и на сердце и на сосуды.

В качестве противоаритмических средств применяют  фенилалкиламины, в основном верапамил, и реже дилтиазем. Верапамил и  дилтиазем главным образом уменьшают  автоматизм синоатриального узла ( снижают частоту сердечных сокращений) и автоматизм проводимость атриовентрикулярного узла и лишь незначительно влияют на автоматизм волокон Пуркинье. Кроме  того, уменьшая поступление ионов  кальция в клетки рабочего миокарда, эти препараты значительно уменьшают  сократимость миокарда и, снижая концентрацию кальция в гладкомышечных клетках, расширяют периферические артериальные сосуды, в результате снижается артериальное давление. Коронарные сосуды также  расширяются.

  Блокаторы кальциевых каналов применяют только при наджелудочковых тахиаритмиях и экстрасистолии.

Побочные эффекты: угнетение автоматии, проводимости,

сократимости, аритмогенный эффект. Вызывают диспепсические явления

(тошнота, запоры), головокружение, головные боли. Кардиальные

нежелательные эффекты на фоне дилтиазема возникают реже.

Верапамил вводят внутрь и внутривенно. Хорошо всасывается при приеме внутрь. Максимальный эффект отмечен через 1,5-2 часа. Связывается с белками плазмы крови (до 90%). Выводится с мочой и желчью (в неизмененном виде конъюгантов). Побочные эффекты верапамила связанны с блокадой кальциевых  каналов: ослабление и урежение сокращений сердца, снижение атриовентрикулярной проводимости (возможен атриовентрикулярный блок), артериальная гипотензия. Кроме того, возможны тошнота, рвота, аллергические реакции.

Дилтиазем применяют внутрь, хорошо всасывается из ЖКТ. Действие развивается быстро (через 30 мин). Дилтиазем подвергается ацетилированию и в неизмененном виде и в виде метаболитов выводится через кишечник. Побочные эффекты: головная боль, головокружение, тахикардия, мышечная слабость, отеки.