Новые виды наркотиков (синтетические наркотики и метилендиоксипировалерон)

 

Метилендиоксипировалерон

 

 

 

Новые виды наркотиков

 

 

 

Синтетические каннабиноиды

 

 

Содержание

 

 

 

Введение

 

Высокое развитие науки и техники привело к созданию в лабораторных условиях новых синтетических наркотиков, обладающих убойным воздействием и сравнительной дешевизной. Кроме этого они отличаются исключительной вредностью, однако зависимых людей это уже не останавливает.

По данным ООН, в данное время в мире идет устойчивый рост производства новых наркотических средств. Спрос на новые наркотики наносит серьезный урон достигнутым успехам в области снижения употребления кокаина и героина.

В 2009 году было зафиксировано 24 видов новых наркотических веществ, в 2010 году количество препаратов-заменителей наркотиков уже увеличилось до 40.

Россию наводнили принципиально новые наркотики, не требующие для своего изготовления растительного сырья. Поэтому даже небольшой химический завод способен производить их в промышленном масштабе. Например, наркотики, которые сейчас производят в Китае – наводнили весь Дальний Восток, Сибирь, Урал, а возможно и европейскую часть России. Они легально пересекают границу (как в виде компонентов, так и в готовом виде), свободно пересылаются по почте, широко распространяются через интернет закладки. Рекламируются, как легальные курительные смеси или «разрешенные» порошки и смеси. В России, несколько лет «соли» и «спайсы» продавались абсолютно легально и прочно захватили рынок, создав собственную дилерскую сеть, отчасти потеснив героин.

Эти наркотики доступными средствами не выявляются. Невозможно доказать наркотическое опьянение у водителя попавшего в ДТП или спортсмена, употребившего наркотик во время соревнования, или у ребенка, пришедшего из школы в неадекватном состоянии. Их физико-химические особенности таковы, что наркоман может обойтись без шприца. Синтетические наркотики всасываются с любых слизистых; их курят, нюхают как кокаин, вводят в прямую кишку и влагалище, свободно растворяют в любых напитках. В последнее время стали добавлять в «насвай». Они не имеют вкуса, цвета и запаха. Средняя действующая доза в десятки раз меньше чем у опиатов или канабиоидов, всего5 - 10 миллиграмм. При этом токсический порог гораздо ниже, поэтому смертельные случаи при передозировке встречаются реже, чем у опиатов. У наркотиков этой группы есть одна существенная особенность; героиновые наркоманы с многолетним стажем легко и безболезненно переходят на прием синтетики, причем тяга к героину уходит на задний план, будучи заменена неодолимым влечением к новому наркотику.

Несмотря на меры, предпринимаемые для борьбы с наркоманией, эта проблема разрастается и принимает масштабы эпидемии. За прошлый год в мире появилось более 40 новых видов наркотических средств. При этом многие из них реализуются практически легально, под видом соли для ванн, бытовой химии или удобрений.

Многие новые наркотики, в том числе так называемые дизайнерские, вбрасываются наркоторговцами в Россию и, к сожалению, быстро завоевывают популярность среди подростков. Противодействие распространению наркотиков затруднено тем, что наркотические вещества зачастую реализуются под видом товаров народного потребления. До их внесения в списки препаратов, запрещенных к свободной продаже, зачастую проходит слишком много времени.

В настоящей работе из всего многообразия новых наркотиков будут рассматриваться два (наиболее распространенных) вида: так называемые «курительные смеси» и «соли».

 

1. Синтетические каннабиноиды  («спайсы»)

 

1.1. Понятие и история распространения синтетических каннабиноидов

 

В последние годы на нелегальном рынке появились (и появляются) препараты, содержащие в своем составе психоактивные вещества, сходные по воздействию на организм с классическими каннабиноидами. На рынке представлены в виде курительных смесей, названных «спайс» (в пер. с англ. «приправа», «специя»).

Синтез классических каннабиноидов начался в 1960-ых годах после разъяснения химической структуры тетрагидроканнабинола (ТГК). Циклогексилфенолы были впервые синтезированы американской фармацевтической компанией Pfizer в 1970-х и 1980-х годах. Значительная часть синтетических каннабиноидов была синтезирована американским химиком Джоном Хаффманом в университете Клемсон в период с 1995 года по настоящее время.

Управление стратегических служб (ОСС) - предшественник ЦРУ, предпринимало попытки использовать каннабиноиды в качестве "сыворотки правды" в своих операциях еще в 1943 году. Так известно, по крайней мере, об одном случае применения в оперативных целях ацетата тетрагидроканнабинола (THCA) - средства, развязывающего язык, при допросе или просто беседе. Препарат, получивший название вещество TD (от англ. truth drug - наркотик правды) добавлялся в сигареты или в пищу.

Но в середине XX века, военных химиков заинтересовали не галлюциногенные эффекты каннабиноидов, а их побочное действие - гипотензия, т.е. снижение кровяного давления, которое делает человека на время беспомощным, не нанося существенного вреда здоровью. В начале 60-х годов были синтезированы наиболее активные гипотензивные вещества этой группы. Полученные соединения обладали целым набором уникальных свойств, делающих их очень эффективным средством для выведения из строя. О большом потенциале их как инкапаситантов, говорит масштабность и продолжительность их исследований американскими военными. И если их применение на полях будущих сражений в качестве химического оружия маловероятно, то возможность их использования специальными подразделениями остается достаточно актуальной. После LSD и BZ, это самая изученная группа физикохимикатов. Количество работ, посвященных каннабиноидам исчисляется тысячами. В последние годы синтезированы десятки, если не сотни, их производных, многие из которых многократно превосходят своих предшественников. Еще в далеком 1986г. Razdan R. K. в своем обзоре описал около 300 соединений в той или иной мере относящихся к каннабимиметикам, а сегодня их число увеличилось на порядок.

Начиная с 2004 года в Швейцарии, Австрии, Германии и других европейских странах в продаже, главным образом через интернет-магазины, появились смеси для курения под названиями «Spice silver», «Spice gold», «Spice diamond», «Smoke», «Smoke Plus», «Sence», «Skunk», «Yucatan Fire» и др. Дальнейшее активное распространение в странах Европы, Северной Америки и Новой Зеландии в 2004-2008 годах, а затем и в России, разнообразных «курительных» и «ароматизирующих» растительных смесей, послужило началом, прежде всего в молодежной среде, нового широкого «увлечения» психоактивными веществами, так называемыми «спайсами», получившими свое название по наименованию распространенной торговой марки “Spice”. Этому способствовала проводимая интернет-магазинами агрессивная рекламная политика, скрывающая истинный состав предлагаемой продукции, выдавая его за расслабляющую смесь трав.

Первоначально производители «спайсов» позиционировали их как смеси, состоящие из традиционно используемых легальных экзотических и лекарственных трав, применение которых приводит к синергетическому воздействию, сходному по своему психоактивному эффекту с воздействием наркотического средства марихуаны. На интернет-форумах потребители описывали сильные, подобные гашишу, эффекты после курения этих видов травяных смесей. Благодаря рекламе и широкой доступности в течение ряда лет «спайсы» получили «признание» не только у потребителей этих новых экспериментальных препаратов, но и у большого числа пользователей гашиша и марихуаны, искавших юридическую альтернативу этим видам наркотиков. Даже, несмотря на то, что покупателю продукт продавался по ценам большим, чем стоимость нелегальной марихуаны на черном рынке, юридическая легальность и отрицательный результат на наркотические пробы привели к завоеванию «спайсами» широкой популярности.

Пик популярности «спайсов» пришелся на середину 2008 года, когда масштабы их распространения вызвали, в первую очередь в Германии, широкий общественный резонанс. Это было связано, прежде всего, с рядом несчастных случаев и возникновением психических расстройств у потребителей «спайсов». Токсикологи отмечали у своих пациентов поведенческие эффекты, типичные для потребителей марихуаны, например, покраснения глаз, тахикардию, беспокойство, паранойю и галлюцинации, сопровождаемые кратковременной потерей памяти и отсутствием чувства времени, а также явную психическую зависимость от потребления «спайсов», сопровождающуюся синдромом отмены. Однако токсикологические исследования не давали положительных результатов на наличие тетрагидроканнабинола.

Первоначальные попытки определить причину наркотического воздействия «спайсов» на организм не привели к желаемому результату прежде всего из-за ориентации на заявляемый изготовителями травяной состав, однако постепенно стало ясно, что указанные экзотические травы вряд ли способны обладать столь мощным психоактивным действием. Несмотря на возникшее подозрение о возможном наличии в составе «спайсов» каких-либо синтетических веществ, идентифицировать их в лабораториях министерства здравоохранения Германии не удавалось в течение нескольких месяцев, прежде всего из-за отсутствия аналитических данных.

В декабре 2008 года немецкая фармацевтическая компания «THC Pharm» из Франкфурта, специализирующаяся на синтезе и исследовании каннабиноидов, опубликовала свой отчет об исследовании состава нескольких разновидностей «спайсов». Как оказалось, все они содержат синтетический каннабиноид JWH-018 в различных концентрациях. Вскоре после этого одновременно две исследовательские группы из Фрайбургского университета в Германии и из японского Национального Научного Института Здоровья идентифицировали в составе некоторых «спайсов» С8 гомолог синтетического каннабиноида СР 47,497 (CP 47,497-C8) вместе с его трансдиастереомером, являющимся побочным продуктом синтеза. В ряде смесей для курения присутствовали как CP 47,497-C8, так и JWH-018.

Как следствие 22 января 2009 г. немецкие контролирующие органы запретили обнаруженные синтетические каннабиноиды JWH-018 и CP 47,497-C8 вместе с его ближайшими гомологами. Практически сразу же эти вещества были запрещены и в ряде других европейских стран. Это событие, которое, казалось бы, должно было привести к решению проблемы «спайсов», вызвало, во многом обратный эффект, связанный с несовершенством юридического законодательства. Наркобизнес, осознав за прошедшие до запрета годы возможность безнаказанного обогащения и создав для себя определенную социальную прослойку потребителей, стал использовать несовершенство нормативной базы в своих интересах, выпуская на рынок новые виды синтетических каннабиноидов, близких по химической структуре и воздействию на организм к уже запрещенным соединениям. Причем за последнее время такая деятельность приобрела вполне осознанный характер, предполагающий использование опубликованных научных разработок по синтезу и медицинским исследованиям синтетических каннабиноидов.

Так, уже в марте 2009 года в составе «спайсов» был обнаружен «новый» синтетический каннабиноид JWH-073, представляющий собой бутильный гомолог JWH-018, и не попадающий под официальный запрет. В это же время сообщалось об обнаружении в составе смесей для курения синтетического каннабиноида HU-210 в США. В конце того же года в Европе были идентифицированы еще два синтетических каннабиноида второй волны – JWH-250 и JWH-398 и представлены их масс-спектрометрические характеристики.

В отличие от стран Европы, в которых запрет на распространение синтетических каннабиноидов стал вводиться буквально сразу после официальных сообщений об их обнаружении, в России в течение 2009 года не был налажен механизм противодействия надвигающейся масштабной угрозе распространения среди населения новых психоактивных веществ. Пресечь глобальное распространение синтетических каннабиноидов не позволило отсутствие соответствующих нормативных актов и обеспечения экспертных подразделений аналитическими методиками и научными сведениями по идентификации этих веществ. История распространения «спайсов» в России, во многом повторяя отрицательный зарубежный опыт, наглядно показала, что отсутствие информации об аналитических характеристиках и методик обнаружения синтетических каннабиноидов привело к продолжительной работе всех контролирующих органов страны в ложном направлении. Так, под влиянием информации, распространенной в сети Интернет, были введены ограничения по распространению на территории России гавайской розы, шалфея предсказателей и голубого лотоса, якобы входящих в состав курительных смесей и ответственных за их психическую активность. Только после установления законодательных ограничений над этими растениями была начата работа по разработке методик их обнаружения, которая в итоге показала, что эти растения не имеют реального распространения среди населения страны. Установить истинную причину психоактивного действия смесей для курения стало возможным благодаря первым публикациям в зарубежной научной литературе информации об обнаружении, методах идентификации и аналитических характеристиках некоторых синтетических каннабиноидов. А существенную роль в ускорении процесса формирования нормативной базы по контролю за синтетическими каннабиноидами, так же как и за рубежом, сыграли публикации в средствах массовой информации в ноябре-декабре 2009 года о многочисленных случаях увечий и смертей, произошедших вследствие нарушения сознания и психики среди лиц, употреблявших смеси для курения. Постановлением Правительства Российской Федерации от 31.12.09 г., №1186 ряд синтетических каннабиноидов, в том числе таких наиболее распространенных, как JWH-018, JWH-073 и СР 47,497-С8, был включен в Список I наркотических средств, оборот которых на территории России запрещен. Сразу же после публикации этого постановления экспертные подразделения столкнулись с проблемой отсутствия аналитических методик, а по ряду синтетических каннабиноидов и опубликованных аналитических данных, позволяющих проводить идентификацию таких соединений. Особенно остро проблема обеспечения информацией о свойствах и аналитических характеристиках синтетических каннабиноидов встала после появления новых видов соединений, приходивших на смену запрещенным. Причем зачастую новые виды каннабиноидов стали появляться намного раньше, чем первые публикации по их аналитическим характеристикам, а сам «ассортимент» синтетических каннабиноидов постоянно расширялся и обновлялся с нарастающей быстротой. В дальнейшем нередкими стали случаи, когда на территории России новые синтетические каннабиноиды обнаруживаются намного раньше, чем в зарубежных странах. Это связано с большими потребительскими возможностями российского рынка и сформировавшейся прослойкой наркоторговцев, умело использующей недостатки действующего законодательства. Синтетические каннабиноиды, сходные по химическому строению с уже запрещенными веществами, но обладающие небольшими изменениями в химической структуре, не могли быть юридически признаны как наркотические средства. Частично эту юридическую проблему сняло впервые введенное и окончательно закрепленное постановлениями Правительства РФ №882 от 30 октября 2010 года и №1178 от 19 ноября 2012 года понятие «производных» наркотических средств, под которое попадает часть веществ, имеющих близкую к наркотическим средствам структуру и не включенных в Список I наркотических средств самостоятельными позициями. В ответ на это торговцами стали распространяться новые виды синтетических каннабиноидов, представляющих собой более серьезные структурные модификации. Таким образом, идентификация синтетических каннабиноидов и разработка методического обеспечения экспертной деятельности, включающего в себя методики анализа и данные об аналитических характеристиках соединений, остаются уже в течение ряда лет актуальнейшими и важнейшими задачами в области анализа наркотических средств.

 

1.2. Классификация

 

Синтетические каннабиноиды делятся на 7 групп (табл. 1).

В табл.11 ингибиторная константа Ki показывает степень сродства к каннабиноидным рецепторам CB1. Чем меньше значение этой величины, тем сильнее взаимодействие с рецептором. Например, значение Ki для Δ9-тетрагидроканнабинола (ТГК) равно 10,2 нМ, а для синтетического JWH-387 — 43 нМ. Следовательно, по аффинитету к СВ1-рецепторам JWH-387 слабее природного аналога в 4 раза. Если значение Ki больше 100, то воздействие вещества на каннабиноидный рецептор неощутимо. Тем не менее, в Списке наркотических средств и психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации запрещен, внесены 4 вещества (JWH-194, JWH-195, JWH-196, JWH-197), которые не оказывают наркотического воздействия и 7 веществ (JWH-116, JWH-200, JWH-175, JWH-176, JWH-184, JWH-192, JWH-199), которые в несколько раз уступают ТГК.

Наиболее важным для психотомиметической активности является наличие 1-гидроксильной и 3-алкильной групп. Замена n-пентильной боковой цепи ТГК на 1,2-диметилгептильную повышает активность в 5 раз. Не уступают по силе 1,1-диметилгептильное и 1-октильное производные. Эти вещества отличаются длительность действия до нескольких дней. Замена метильной группы в 11-положении на гидроксильную или гидроксиметильную ведет к увеличению активности, иногда весьма значительному, в 80-1150 раз по сравнению с ТГК. Уменьшение длины боковой цепи в 3-положении снижает, но не лишает полностью вещество психотомиметических свойств. Замена углерода на азот в 9-положении, по крайней мере, не снижает активности.

Согласно «разъяснению для сотрудников ФСКН», для отнесения вещества к производным «необходимо и достаточно установления наличия в химической структуре исследуемого вещества „базовой“ части молекулы указанных выше наркотических средств или психотропных веществ, в которой один или несколько атомов водорода замещены на другие атомы (например, кислород, сера, галогены) или группы атомов (например, алкил, алкенил-, галогеналкил-, арил-, ацил-, амино-, алкиламино-, алкилтио-, алкилокси-, алкилдиокси-, гидрокси-, карбонильная группа)».

 

Таблица 1

Классификация синтетических каннабиноидов

 

Название	R1	R2	R3	R4	Ki(нМ)
Нафтоилиндолы
JWH-122	Pentyl	H	Methyl	H	0.69
JWH-081	Pentyl	H	Methoxy	H	1.2
JWH-198	MPE	H	Methoxy	H	10
JWH-007	Pentyl	Methyl	H	H	2.9
JWH-018	Pentyl	H	H	H	2.9
JWH-098	Pentyl	Methyl	Methoxy	H	4.5
JWH-200	MPE	H	H	H	4.2
JWH-149	Pentyl	Methyl	Methyl	H	5
JWH-116	Pentyl	Ethyl	H	H	52
JWH-193	MPE	H	Methyl	H	6
JWH-193	Butyl	H	H	H	8.9
Нафтилметилиндолы
JWH-175	Pentyl	H	H		22
JWH-184	Pentyl	H	Methyl		23
JWH-185	Pentyl	H	Methoxy		17
JWH-192	MPE	H	Methyl		41
JWH-194	Pentyl	Methyl	Methyl		127
JWH-195	MPE	H	H		113
JWH-196	Pentyl	Methyl	H		151
JWH-197	Pentyl	Methyl	Methoxy		323
JWH-199	MPE	H	Methoxy		20
Нафтоилпирролы
JWH-307	Pentyl	2-Fluoropenthyl			7.7
Нафтилметилдены
JWH-176	Pentyl	Н			26
Фенилацетилиндолы
JWH-167	Н	Phenyl			64
Циклогексилфенолы
CР 47,497	1,1-Dimethylheptyl		H		9.54
Классические каннабиноиды (Дибензопираны)
∆9-ТНС	Pentyl	Methyl			10.2
HU-210	1,1-Dimethylheptyl		Hydroxymethyl		0.06