Новые виды наркотиков (синтетические наркотики и метилендиоксипировалерон)

 

 

2. Метилендиоксипировалерон (МДПВ)

 

2.1. Понятие, фармакологическая характеристика, способы употребления

 

Метилендиоксипировалерон (МДПВ) является психоактивным рекреационным наркотиком с стимулирующими свойствами, действие которого основано на ингибировании обратного захвата дофамина и норадреналина из синаптической щели. Синтезирован еще в 1960-х годах. Однако широкое применение и популярность как психоактивное средство начал получать с 2004 года, когда появился в продаже под видом «солей для ванн», а также ароматизаторов и благовоний.

МДПВ никогда не использовался в медицине. Как сообщается, он имеет в четыре раза более сильное воздействие, чем метилфенидат. МДПВ — это 3,4-метилендиокси замещенное производное пировалерона, разработанного в 1960-х годах, который использовался для лечения хронической усталости и как анорексант, но возникли проблемы злоупотребления и зависимости. Однако, несмотря на структурное сходство, МДПВ мало походит на другие производные метилендиоксифенилалкиламина, такие как 3,4-метилендиокси-N-метамфетамин (МДМА).

В основном используется в виде гидрохлорида – гигроскопического кристаллического порошка, напоминающего сахарную пудру или муку от белого до серо-желтого цвета. Цвет и запах зависит от примесей. Специфический запах брома возникает как результат изготовления МДПВ путем реакции бромирования. Реже встречается в форме капсул и таблеток. При долгом пребывании вещества на открытом воздухе, приобретает запах картофеля. Также наблюдается быстрое разложение и изменение свойств вещества, когда оно находится в контакте с воздухом в виде свободного основания.

Употреблять МДПВ можно любым путем, но чаще это происходит интраназально или внутривенно, инъекционный способ введения практикуют, в основном, уже зависимые лица.

 

2.2. Эффекты и клинические  проявления

 

МДПВ действует, как стимулятор, и имеет схожие свойства с амфетамином и кокаином. Острые эффекты могут включать:

-физические: учащенное сердцебиение, повышение артериального давления, сужение сосудов, потоотделение.

-психические: продление бодрствования и возбуждение, беспокойство, кажущееся уменьшение потребности в пище и сне.

Такие эффекты, как тахикардия, гипертензия продолжаются от 3 до 4 часов, мягкая стимуляция — от 6 до 8 часов. Высокие дозы могут вызывать продолжительные приступы паники, у людей, не переносящих стимуляторы — психозы, отсутствие сна, галлюцинации.

После использования МДПВ наступает пост-эффект, схожий с метамфетамином, который характеризуется депрессией, вялостью, головной болью, беспокойством, постуральной гипотензией (головокружение и слабость мышц), а в некоторых случаях покраснением глаз, которое обычно спадает в течение от 4 до 8 часов. Также отмечаются боли в животе. МДПВ также может привести к временному спазму жевательных мышц и/или скрежету зубами.

Побочные эффекты сильно зависят от дозы. Известны летальные случаи в разных странах мира, причина смерти — гипертермия. Активная доза 3-5 мг, а типичная 5-20 мг.

Продолжительность эффектов:]

Время действия (перорально) 2-7 часов

Ожидание 15-30 мин.

Усиление 30-60 мин.

Плато 30-180 мин

Спад 30-120 мин.

Пост-эффект 2 — 48 ч.

Позитивные:]

-стимуляция,

-эйфория, поднятие настроения,

-общительность,

-мотивация,

-эмпатия,

-парейдолии

Нейтральные:

-увеличение зрачков (при больших дозах);

-повышается чувствительность к запахам;

-обезвоживание (сухость во рту);

-перепады настроения.

Негативные:

-бессонница;

-сжатие мышц челюсти;

-психологическая зависимость;

-потеря аппетита;

-тревога;

-головная боль;

-тахикардия;

-вазоконстрикция;

-повышение давления;

-кратковременная потливость с неприятным запахом;

-кратковременный дискомфорт в области горла;

-кратковременное повышение температуры на 0,2 - 0,3 градуса;

-паранойя, мания преследования;

-судороги.

Долговременные последствия использования МДПВ исследованы недостаточно. Однако есть сообщения о возможности серьёзных необратимых последствий регулярного употребления МДПВ в виде деградации личности, поражения когнитивной и эмоциональной сферы.

Острые отравления (передозировки). Тяжесть отравления заключается в развитии острого психоза и нарушений жизненно-важных функций, в том числе нарушений сердечной деятельности (резкое повышение, затем падение артериального давления, учащенное сердцебиение, недостаточность кровообращения), острой дыхательной недостаточности; в некоторых случаях (4-5% больных) развивается острая почечная или печеночно-почечная недостаточность. Однако наиболее тяжелое проявление данного отравления — неуправляемая гипертермия (до 8% больных) и развитие отека мозга. При повышении температуры тела более 40-41ºС у больного быстро развивается отек головного мозга, острая дыхательная и сердечно-сосудистая недостаточность, больной умирает через несколько часов.

 

2.3. Медицинская помощь

 

Поддерживающая помощь связана главным образом с решением проблем, обусловленным симпатомиметиками. При возбуждении, судорогах, тахикардии и повышенном кровяном давлении показана агрессивная седация с помощью бензодиазепинов. При сохранении, несмотря на применение бензодиазепинов, чрезмерно повышенного кровяного давления, показано применение титруемых сосудорасширяющих препаратов. При этом следует избегать применения бета-блокаторов, так как они могут простимулировать альфа-адренергическую активность, что приведет к повышению давления. Значительная гипертермия может потребовать пассивного или активного охлаждения. Всем пациентам с умеренными или тяжелыми симптомами должна быть сделана ЭКГ, они должны быть помещены на кардиомониторинг, и у них должна регулярно отслеживаться температура. Лабораторные исследования: уровень электролитов, функция почек и печени, кардиомаркеры и креатинкиназа, а также следует проверить на скрытые наркотические добавки и ''подмес''. Пациенты без физических или психиатрических симптомов могут быть выписаны. Из имеющегося анализа 35 пациентов, доставленных скорой помощью после применения ''солей для ванн'', 26% были помещены в интенсивную терапию.

 

 

 

 

Заключение

 

Научно-технический прогресс, к сожалению, применяется и в создании новых наркотиков. Синтетические наркотики обладают страшным воздействием, и они сравнительно дешевы. Их отличает исключительная вредность для организма, но зависимых от наркотиков людей это не останавливает.

Синтетическими каннабиноидами именуют вещества, структурные особенности которых позволяют связывать их с одним из известных каннабиноидных рецепторов – CB1 или CB2, – которые присутствуют в клетках человека. Рецеп тор CB1 располагается главным образом в головном и спинном мозге и отвечает за характерное физиологическое и, особенно, психотропное действие каннабиса, а рецептор CB2 расположен главным образом в селезенке и клетках иммунной системы и может иметь иммуномодулирующее воздействие. За исключением эндоканнабиноидов, каннабиноиды естественного происхождения встречаются только в каннабисе в виде таких химических соединений, как ∆9-тетрагидроканнабинол и каннабидиол. В то же время к синтетическим каннабиноидам, определенным выше, могут относиться самые различные структурно различающиеся соединения, в которые могут вноситься дополнительные структурные изменения, т. е. аналоги и производные соединения, которые могут также обладать сродством к одному из каннабиноидных рецепторов. Связывание синтетических каннабиноидов с каннабиноидными рецепторами может вызывать (частичный) агонистический, инверсный агонистический или антагонистический эффект. Синтетические каннабиноиды, – это, главным образом, соединения, проявляющие достаточное сродство к рецептору CB1 и агонистическую или частично агонистическую активность, поскольку характерное для каннабиса психотропное действие проявляется, как правило, за счет агонистического стимулирования такого вида рецепторов.

Курительные смеси, содержащие синтетические каннабиноиды, вызывают эйфорию, галлюцинации, значительные изменения в восприятии окружающего мира, психические эффекты. Действие синтетического тетрагидроканнабиоида зачастую непредсказуемо, и его малейшая передозировка может привести к негативным последствиям в виде тошноты, потери контроля над телом и разумом, психозов и навязчивых состояний. Могут возникнуть судороги, потери сознания и даже впадение в кому.

Наркотик достаточно быстро вызывает зависимость – сначала психологическую, затем физическую.

Изменения в психике вызывают общую заторможенность, снижение интеллекта, синдромы навязчивых состояний, фобии и бред. Теряется связь с реальностью, ухудшается память, работоспособность, социальная активность.

Последствия употребления спайса выражаются в тревожных состояниях, постоянном ощущении слежки и наличии заговоров, в которых, по мнению наркоманов, могут участвовать все окружающие и даже члены семьи. Развивается настоящая наркомания, требующая клинической терапии. И хотя большинство курящих смеси могут упорно не признавать себя наркоманами, им необходима квалифицированнаянаркологическая помощь.

Еще один новый наркотик – МДПВ – Это мощное психоактивное вещество, обладающее стимулирующими свойствами. Действия данного вещества являются аналогичными ингибитору обратного захвата дофамина и норадреналина. Вещество воздействует на человеческую психику стимулирующим способом. Согласно результатам некоторых анализов и изучения препарата в лабораторных условиях, его действие в несколько раз сильнее чем у известного стимулятора мефедрона. Такое вещество не используется в медицине.

После употребления психоактивного вещества МДПВ характерны следующие изменения в организме:

Во-первых, категория физических изменений, которая подразумевает учащенное сердцебиение, значительное повышение артериального давления, потоотделение и сужение сосудов;

Во-вторых, МДПВ воздействует на психику человека. Сюда стоит отнести следующие последствия – повышенная бдительность и осведомленность, бодрствование, беспокойство, чрезмерное возбуждение, уменьшение основных физиологических потребностей (еда, сон) и так далее.

Согласно отзывам реальных потребителей и лабораторным анализам, максимальное влияние вещества на организм человека происходит, как минимум 3 часа. Предельное значение максимального влияния – 5 часов. Побочные эффекты в виде тахикардии, мягкой стимуляции, гипертензии можно наблюдать до 8-ми часов. Данное вещество очень опасно, как в малых, так и в больших дозах, так как последствия передозировки могут быть летальными.

 

 

Список литературы

 

1. Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ / Под общей ред. Р.У.Хабриева. – 2-изд., перераб. и доп. – М.: ОАО «Издательство «Медицина», 2005. – 832 с.
2. Роджер Найколл и Бредли Элджер Марихуана мозга, или новая сигнальная система (В мире науки, № 3, 2005) источник: http://www.braintools.ru/article/8855
3. «Рекомендуемые методы идентификации и анализа агонистов рецепторов синтетических каннабиноидов в изъятых материалах» - Руководство для использования национальными лабораториями экспертизы наркотиков. – Организация объединенных наций, Нью-Йорк, 2014 г., С. 1-3, 5-7.
4. Шевырин Вадим Анатольевич. Идентификация и аналитические характеристики новых синтетических каннабиноидов: дис. кандидата химических наук: 02.00.02, 02.00.03 - Екатеринбург, 2013. – с. 23-24, 28-30.
5. Конопля и все о конопле. [Электронный ресурс] URL http://www.on-lan.ru/biologiya/konoplya_i_vsyo_o_konople.php.
6. Курительные смеси: новая опасность для подростков. [Электронный ресурс] URL http://letidor.livejournal.com/176315.html.
7. Линг Л.Дж., Кларк Р.Ф., Эриксон Т.Б., Трестрейл Д.Х.III. Секреты токсикологии / Пер. с англ. – М.-СПб.: Издательство «БИНОМ» – Издательство «Диалект», 2006. – 376 с.
8. Ураков А.Л. Синтетические и естественные каннабиноиды: фармакологические эффекты при курении и приеме внутрь.// Успехи современного естествознания. – 2014. – № 2 . – С. 21-26;
9. С.С. Катаев, Е.А. Крылова, Н.Б. Зеленина, Л.Н. Курдина Идентификация метилендиоксипировалерона и его метаболитов в моче методом ГХ-МС/«Проблемы экспертизы в медицине», 2010, №3-4, с.32-35.
10. Кузнецов П.В. «Соли для ванн»: доступны и очень опасны источник: блог Евгения Ройзмана, опубликовано 20/06/2013

 

 

Распределение каннабиноидных рецепторов в организме и головном мозге

 

 

 

Мембрана клетки с каннабиноидным рецептором

 

 

 

 

Взаимодействие каннабиноидов с каннабиноидными рецепторами

 

 

 

 

 

 

 

Схема взаимодействия каннабиноидов с каннабиноидными рецепторами

1 В табл.1 из-за многочисленности синтетических каннабиноидов включены только запрещенные к обороту на территории России.