Получение адонизида

Лобелина  гидрохлорид (Lobelini hydrochl). Алкалоид, содержащийся в растении Lobelia inflata, сем. колокольчиковых. Дыхательный аналептик. Вводят в вену и мышцы взрослым по 0,003—0,005 г (0,3—0,5 мл 1% раствора), детям в зависимости от возраста по 0,001—0,003 г (0,1—0,3 мл 1% раствора). 1% раствор для инъекций, в упаковке 10 шт.

Лобесил (Lobesilum). Алкалоид, содержащийся в растении Lobelia inflata, сем. колокольчиковых. Аналептик. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,002 г, в упаковке 50 шт.

Лютенурин (Lutenurinum). Сумма алкалоидов, содержащихся в корневищах и корнях кубышки желтой. Эффективен в отношении трихомонад, патогенных грибов, бактериостатическое действие в отношении грамположительных микроорганизмов, сперматоцидная активность. Выпускается 0,5% линимент в упаковке по 50 г, суппозитории вагинальные по 0,003 г, в упаковке 10 шт.

Эргометрин (Ergometrini maleas). Алкалоид спорыньи. Применяется при маточных кровотечениях. Выпускается в виде 0,02% раствора для инъекций по 1 мл, в упаковке 5 или 10 шт.; таблетки по 0,0002 г, в упаковке 20 шт.

Табекс (Tabexum). Выделен алкалоид, содержащийся в семенах ракитника Cytisus Cabornum Thermopsis lanceolata, R. Br. Оказывает возбуждающее действие на ганглии вегетативного отдела нервной системы и родственные имобразования. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,0015 г, в упаковке 100 шт.

Теофиллин (Theophyllinum). Выделен алкалоид пуринового ряда, содержащийся в чайных листьях и в кофе. Применяется как сосудорасширяющее и диуретическое средство. Выпускают свечи по 0,2 г (на полиэтиленоксидной основе), в упаковке 10 шт.

Препараты слизистых веществ

Источником  новогаленовых препаратов, содержащих слизистые. вещества, являются пока только листья подорожника большого.

Плантаглюцид (Plantaglucidum). Препарат, получаемый из водного  
экстракта листьев подорожника большого (Plantago major), представляет собой смесь полисахаридов. Плантаглюцид применяется для лечения желудочно-кишечных расстройств и язв желудка.

 

70. Стандартизация максимально очищенных  препаратов и их хранение.

Стандартизация  проводится по действующим веществам  биологическими или химическими методами.

Проводится различными методами: фотоколометрическим, спектрофотометрическим, флюориметрическим, газожидкостной хроматографии и биологической стандартизации.

НТД на лекарственное растительное сырье, содержащее сердечные гликозиды, требует обязательной стандартизации сырья биологическими методами, которая проводится на лягушках, кошках, голубях. Активность оценивают по сравнению со стандартным кристаллическим препаратом и выражают в единицах действия (лягушачьих, кошачьих и голубиных). Чаще других используется стандартизация на лягушках. За единицу (1 ЛЕД) принято наименьшее количество испытуемого вещества, способное вызвать систолическую остановку сердца у животных в течение 1 ч. Для биологической стандартизации используют лягушек массой 25-40 г, предпочтительно самцов. Стандарты изготовляют и выпускают специализированные научно-исследовательские организации. В НТД на лекарственное растительное сырье, содержащее сердечные гликозиды, обязательно указывается валор. Валер сырья - это количество единиц действия в 1 г сырья. Например, при испытании на лягушках в 1 г листьев наперстянки пурпуровой должно содержаться не менее 50-66 ЛЕД, в траве ландыша майского - 120 ЛЕД, а в цветках ландыша - 200 ЛЕД. При испытании кардиотонических средств на кошках или голубях активность выражают в кошачьих и голубиных единицах действия: КЕД и ГЕД. Гликозиды действуют на сердце в 5-6 раз сильнее, чем их агликоны.

После стандартизации полученное кристаллическое  вещество:

1. растворяют в соответствующем растворителе, добавляют консерванты, стабилизаторы. Получают препарат для перорального применения, капли, растворы;
2. смешивают со вспомогательными веществами для получения таблеток, гранул, суппозиториев.

 

Хранят  в прохладном, защищенном от света  месте. Порошкообразные дополнительно в сухом месте. Биологическую активность середчных гликозидов проверяют ежегодно.

 

92. Методы получения извлечений  с использованием органических  растворителей. Циркуляционная экстракция. Характеристика.

 

В  качестве  экстрагентов  применяют  легколетучие  органические растворители  (этиловый  эфир,  хлороформ,  хлористый  метилен  и  др.)  с  низкой температурой кипения и небольшой теплотой парообразовании. Сущность метода заключается в многократном экстрагировании растительного сырья одной и той же  порцией экстрагента.  Циркуляционную  экстракцию  осуществляют  в установке типа «Сокслет» (рис. 1).

В  экстрактор  (2)  послойно  загружают  растительное  сырьё,  заливают экстрагентом  и  настаивают  в  течение  определённого  времени.  Затем  подают избыток  экстрагента,  и  вытяжка  сливается  через  сифон  (5)  в  выпарной  аппарат (1),  где  при  подаче  теплоагента  в  паровую  рубашку  отгоняется  растворитель, который  конденсируется  в  холодильнике  (3)  и  поступает  в  сборник  (4),  из которого вновь — на  сырьё. При постепенном  заполнении  сырья отгоном, когда высота  экстрагента  достигает  определённой  величины,  через  сифон  опять осуществляется  слив  вытяжки.  Таким  образом,  циркуляция  экстрагента происходит повторно,  и экстрагирование проводят  до  истощения растительного материала.  После достижения  определённого выхода  лекарственных веществ отгоняют растворитель до получения густого извлечения в выпарном аппарате. 

Метод циркуляционной экстракции имеет следующие преимущества.

• Использование небольшого количества экстрагента.

•  Создание  высокой  разности  концентраций  на  границе  раздела  фаз  (на  сырьё каждый раз поступает  чистый экстрагент).

• Сокращение общей длительности экстрагирования.

• Достижение высокого выхода действующих  веществ.

Недостатки  метода  —  экстрактивные  вещества  длительно  подвергаются термообработке, необходима тщательная очистка извлечения от растворителя.

 

Литература

1. Государственная фармакопея СССР: Вып. 2. Общие методы анализа. Лекарственное растительное сырье /МЗ СССР. 11-е изд. -М.: Медицина, 1990.-398 с.
2. Краснюк И.И. Фармацевтическая технология: Технология лекарственных форм / И.И. Краснюк, Г.В. Михайлова, Е.Т. Чижова; под ред. И.И. Краснюка и Г.В. Михайловой. – М.: Издательский центр «Академия», 2004. – 464 с.
3. Муравьев И.А. Технология лекарственных форм. – М.: Медицина, 1988. – 480 с.
4. Технология лекарственных форм в 2-х томах: т. 1 под ред. Т.С. Кондратьевой, т. 2 под ред. Л.А. Ивановой. М.: Медицина, 1991. – 544 с.
5. Чуешов В.И., Зайцев А.И., Шебанова С.Т. Промышленная технология лекарств – Х.: МТК-Книга; Издательство НФАУ, 2002. – 560 с.