Шпаргалка по дисциплине "Фармакология"

Гликозиды - широко распространенные в природе, особенно в растительном мире, вещества, в молекулах которых остатки сахаров связаны через атом кислорода, серы или азота с молекулой вещества, не являющегося сахаром и названного агликоном. Эти связи легко гидролизуются при участии ферментов. В зависимости от влияния атомов в образовании гликозидной связи различают S-, О- или N-гликозиды. Последние две группы гликозидов различаются пространственным положением агликона к плоскости кольца углеводного компонента. Классификация гликозидов сложна ввиду разнообразия веществ, выступающих в роли агликонов, которые определяют специфическое действие гликозидов. Из обширного класса 0-гликозидов большинство составляют b-гликозиды. К ним относятся многие лекарственные вещества, в том числе сердечные гликозиды, имеющие сложное, стероидное строение и наибольшее значение. Другие стероидные гликозиды применяют для лечения атеросклероза (диоспонин и др.), заболеваний вен. Получены препараты гликозидов противовоспалительного, гормонального, нейротропного, тонизирующего и гонадотропного действия (аралозиды АВС - сапорал, панаксозиды из корней женьшеня и др.). Среди 0-гликозидов следует отметить также препараты слабительного и мочегонного действия. S-гликозиды. Важным природным S-гликозидом является гликозид горчицы - синегрин, расщепляющийся ферментом тиоглюкозидазой (мирозиназой, синигириназой). Иногда гликозиды имеют горький вкус (гликозиды золототысячника, полыни и др.) и применяются в качестве горечи при нарушении аппетита и пищеварения. N-гликозиды (вторичные или третичные гликозиламины)- к ним относятся исключительно важные в обмене веществ продукты расщепления нуклеиновых кислот и нуклеопротеидов, некоторые важнейшие коферменты, аденозинтрифосфорная кислота, уридинтрифосфат, никотинамидадениндинуклеотид, никотинамидадениндинуклеотидфосфат (NAD и NADP), некоторые антибиотики. Лекарственные гликозиды, применяемые в качестве фармакотерапевтических средств, являются сильнодействующими веществами. Глюконовая часть усиливает и ускоряет действие агликона, повышает растворимость, способствует лучшему проникновению в клетки организма, придает стабильность молекуле гликозида.

Флавоноиды - это органические гетероциклические соединения, содержащиеся в растениях в виде желтых пигментов, чаще в виде гликозидов - глюкозы, рамнозы, галактозы и других сахаров. Они повышают устойчивость к вредным воздействиям, многие из них оказывают спазмолитическое и отхаркивающее действие, эффективны при лечении язвенной болезни и двенадцатиперстной кишки. Некоторые флавоноиды, например, рутин, кверцетин, содержащиеся в пыльце кукурузы, шишках хмеля, в чае, гречихе, обладают капилляроукрепляющим свойством, уплотняют стенки кровеносных сосудов. Флавоноиды и витамин С взаимно усиливают действие друг друга.

Сапонины - сложные органические соединения из группы растительных гликозидов. При кислотном или ферментативном гидролизе расщепляются на моносахариды и неуглеводную часть-агликон (сапогенин). Содержатся главным образом в растениях семейств розоцветных, гвоздичных и др. Способны давать подобно мылам легко пенящиеся коллоидные растворы. Обладают горьким, острым вкусом, применяются как отхаркивающее и мочегонное средство. При внутривенном введении (в эксперименте на животных) они высокотоксичны - в ничтожной концентрации вызывают разрушение эритроцитов (гемолиз), но при приеме внутрь нетоксичны, так как не всасываются и разрушаются в кишечнике. Из стероидных сапонинов получают дешевое сырье для синтеза гормонов.

Эфирные масла - летучие душистые вещества, принадлежащие к различным классам органических соединений. В эфиромасличных растениях они находятся в отдельных изолированных клетках в свободном состоянии, но иногда и химически связаны в форме гликозидов (семена горького миндаля, горчицы и др.). Эфирные масла - многокомпонентные смеси органических соединений, главным образом терпенов и их кислородных производных - спиртов, альдегидов, кетонов, эфиров; в ряде случаев преобладает один или несколько компонентов. Для эфирных масел характерна летучесть (к числу легко летучих относится терпентиновое масло, к трудно летучим-санталовое). Они обладают характерным ароматным запахом и жгучим вкусом, легко растворимы в органических растворителях (эфир, спирты, смолы, углеводороды и др.), почти не растворимы в воде. Эфирные масла содержатся в листьях (лавр, эвкалипт), ядрах (горький миндаль), кожуре плодов (цитрусы), почках деревьев (береза), в коре и древесине (камфорное дерево, кустарник корицы), а также в некоторых растительных смолах, бальзамах, выделяемых при ранении растительной ткани (терпентин). В медицине чаще применяются такие эфирные масла, как мятное, анисовое, эвкалиптовое, кориандровое, померанцевое, тминное, гвоздичное, санталовое, терпентиновое и др. Отдельные эфирные масла назначаются внутрь, например, укропное масло - как ветрогонное, анисовое - как отхаркивающее, мятное - как холодящее и успокаивающее, камфору используют подкожно или внутрь; в качестве средства, возбуждающего дыхание и сердечную деятельность. Наружно эфирные масла и их составные части назначают в виде мазей, линиментов, ингаляций, смазываний при болезнях горла и носа. С этой целью применяют тимол, эвгеноль, оказывающие бактерицидное действие. Масла хвойных деревьев улучшают и дезинфицируют воздух жилых помещений. Эфирные масла выделяются из организма почками и частично легкими, способствуя отхаркиванию, оказывают антисептическое действие.

Витамины - группа органических соединений различной химической природы, необходимых в небольших количествах для нормального обмена веществ и жизнедеятельности организма человека и животного. Первоисточником витаминов служат витаминоносные растения, которые служат сырьем для промышленности или источником обеспечения ими организма человека и сельскохозяйственных животных. К ним относятся также растения, содержащие провитамины - соединения, которые могут служить предшественниками витаминов в организме. Это каротины, расщепляющиеся в организме с образованием ретинола (витамина А), некоторые стерины (эргостерин, 7-дегидрохолестерин и др.), превращающиеся в витамин D. Наряду с витаминами имеются и другие биологически активные вещества, функции которых носят специфический характер. Это витаминоподобные соединения - биофлавоноиды, холин, инозит, липоевая, оротовая, пангамовая и парааминобензойная кислоты. Последняя представляет собой фактор роста для некоторых микроорганизмов, синтезирующих из нее фолиевую кислоту.

Обволакивающие вещества – слизь из крахмала, слизь из семян льна и др., покрывая слизистые оболочки, препятствуют раздражению окончаний чувствительных нервов. Их применяют в основном при воспалительных процессах ЖКТ, а также с веществами, которые обладают раздражающими свойствами.

Вяжущие средства - это вещества, вызывающие местное снижение чувствительности и противовоспалительное действие. К ним относятся средства органического происхождения: танин, отвар коры дуба, таналобин, трава зверобоя и ромашки, ротокан, корневище кровохлебки и змеевика, листья шалфея. Действие вяжущих средств заключается во взаимодействии с белками тканей, с образованием альбуминатов, подобно защитной пленке предохраняющих чувствительные нервные окончания от раздражения, а также в сужении сосудов и уменьшении их проницаемости (уменьшается экссудация) и ингибировании ферментов; взаимодействие с белками микроорганизмов угнетает их жизнедеятельность.

В заключение следует отметить, что лекарственные растения благодаря содержанию в них нескольких (иногда большого количества различно действующих) веществ оказывают многогранное (политропное) действие на функциональные системы организма, то есть каждое лекарственное растение, как правило, обладает несколькими (соответственно количеству действующих веществ) фармакотерапевтическими свойствами. Это одно из преимуществ лекарственных растений при лечении больных, страдающих одновременно двумя-тремя заболеваниями.

11. Комбинированное действие лекарственных веществ. Виды синергизма. Понятие о синерго-антогонизме. Использование в медицине.

В случае синергизма взаимодействие веществ сопровождается усилением конечного эффекта. Синергизм лекарственных веществ может проявляться простым суммированием или потенциированием конечного эффекта. Суммированный (аддитивный) эффект наблюдается при простом сложении эффектов каждого из компонентов. Например, так взаимодействуют средства для наркоза (закись азота + фторотан). Аналогичен вариант аддитивного эффекта при одновременном использовании аспирина и анальгина. Если при введении двух веществ общий эффект превышает сумму эффектов обоих веществ, то это свидетельствует о потенцировании. В качестве примера можно привести взаимодействие нейролептиков (аминазин) и средств для наркоза, взаимодействие антибиотиков и противомикробных сульфаниламидов. Иногда выделяют третий вариант синергизма, - сенситизацию. Сенситизация - когда один препарат в минимальной дозе усиливает действие другого в их комбинации (применение малых доз инсулина в сочетании с KCl увеличивает уровень проникновения калия в клетки). Синергизм может быть прямой (если оба соединения действуют на один субстрат) или косвенный (при разной локализации их действия). Синергизм используется для повышения терапевтической эффективности комбинации либо для снижения побочных явлений лекарственной терапии за счет уменьшения дозировок отдельных компонентов. В клинической практике часто встречается синергизм по побочным действиям. Например, Амфотерицин В, противогрибковый препарат, приводит к выраженной задержке натрия в организме, что увеличивает токсичность даже терапевтических доз дигоксина. Комбинация теофиллина с β- адреномиметиками, например, альбутеролом, дает гораздо более сильное бронхолитическое действие, чем эти препараты по отдельности, но в то же самое время существенно увеличивает риск развития аритмии. Кроме того, выделяют синергоантагонизм, при котором одни эффекты комбинируемых веществ усиливаются, а другие ослабляются. Например, для устранения побочного эффекта калипсола (гипертензии) и усиления его анальгетических свойств используют клофелин.

12. Комбинированное действие лекарственных веществ. Виды антагонизма. Использование в медицине.

Способность одного вещества в той или иной степени уменьшать эффект другого называют антагонизмом. Выделяют физический, химический и физиологический антагонизм. Физический вид взаимодействия чаще всего используется при передозировке или остром отравлении лекарственными средствами. Примером физического антагонизма может быть указана способность адсорбирующих средств затруднять всасывание веществ из пищеварительного тракта (активированный уголь, адсорбирующий на своей поверхности яд). Иллюстрацией химичечкого взаимодействия может быть образование комплексонов (ионы некоторых тяжелых металлов - ртути, свинца - связывает пенициламин, ЭДТА), или так взаимодействует соляная кислота желудка и бикарбонат натрия (щелочь). Физиологический антагонизм связан со взаимодействием лекарств на уровне рецепторов. По аналогии с синергизмом выделяют прямой (когда оба лекарственных соединения действуют на одни и те же рецепторы) и косвенный (разная локализация действия лекарственных средств) антагонизм. В свою очередь прямой антагонизм бывает конкурентный и неконкурентный. При конкурентном антагонизме лекарственное вещество вступает в конкурентные отношения с естественными регуляторами (медиаторами) за места связывания в специфических рецепторах. Блокада рецептора, вызванная конкурентным антагонистом, может быть снята большими дозами вещества-агониста или естественного медиатора. Неконкурентный антагонизм - это та ситуация, когда лекарственное вещество не может вытеснить естественный медиатор из рецептора, но образует с ним (медиатором) ковалентные связи.

Об одностороннем антагонизме говорят тогда, когда прием одного вещества полностью исключает последующее действие другого. Так, симпатолитики устраняют эффекты норадреналина, а М-холиноблокаторы - М-холиномиметиков. При двустороннем антагонизме эффекты препаратов ослабляются независимо от очередности их приема (вещества, стимулирующие и угнетающие ЦНС). Если одно из веществ нивелирует только некоторые эффекты другого, возникает частичный антагонизм. Например, введение атропина сульфата препятствует угнетению дыхательного центра при использовании морфина, не снижая противошокового действия последнего.

13. Рецепт, его структура, формы бланков, правила выписывания. Приказ Минздрава «О порядке лекарственного обеспечения населения».

Рецепт – это письменное обращение врача или другого уполномоченного лица (зубного техника, фельдшера, акушерки) к фармацевту о приготовлении и отпуске лекарственного средства пациенту с указанием того, как этим лекарственным средством следует пользоваться.

Рецепт является юридическим документом и выполняется в соответствии с правилами, которые установлены Приказом МЗ РФ №328 от 23.08.99 г. «О рациональном назначении ЛС, правилах выписывания рецептов на них и порядке их отпуска аптечными учреждениями». Данный приказ утверждает:

• инструкцию о порядке назначения ЛС и выписывания рецептов на них;
• формы рецептурных бланков;
• перечень ЛС, подлежащих предметно-количественному учету в аптечных учреждениях (организациях), на предприятиях оптовой торговли ЛС, в ЛПУ, а также частнопрактикующим врачам;
• порядок отпуска ЛС в аптечных учреждениях;
• инструкцию о порядке хранения рецептурных бланков;
• форму бланка листка, подтверждающего получение в аптечном учреждении ЛС на льготных условиях «Карта льготного отпуска ЛС».

Запрещается выписывать рецепты:

• на ЛС, не разрешенные к применению МЗ РФ;
• при отсутствии медицинских показаний;
• на ЛС, используемые только в ЛПУ – эфир для наркоза, хлорэтил, фентанил, сомбревин, калипсол, фторотан, кетамин и др.;
• на наркотические и психотропные вещества списка II «Перечня НС, ПВ и их прекурсоров, подлежащих контролю в РФ», для больных наркоманией;
• рецепты на наркотические и психотропные вещества списка II не могут выписывать частнопрактикующие врачи.

Рецепты необходимо выписывать на бланках размером 105*148 мм, отпечатанных типографским способом по формам, утвержденным МЗ РФ с указанием ФИО, возраста пациента, порядка оплаты ЛС, а также входящих в ЛС ингредиентов. При указании порядка оплаты нужное – подчеркивается, ненужное – зачеркивается. Приказ МЗ РФ утверждает 3 формы рецептурных бланков: №148-1/у-88, №107-у и специальный рецептурный бланк на НЛС.