Современные методы изготовления трансдермальныx терапевтическиx систем

5. Анальгетики.

Пластыри с сильнодействующим опиоидным веществом фентанилом весьма удобны в применении к онкобольным. Один пластырь на три дня позволяет избежать нескольких болезненных инъекций подобного препарата. К ним относятся пластыри: «Версатис», «Нанопласт», трансдермальный пластырь для введения фентанила.

        В табл.ице 2 перечислены трасндермальные препараты, зарегистрированные в России, причем более 80% из них представлены на рынке РФ с 2008 года [15].                                                                  

                                                                                                                        Таблица 2

ТТС, зарегистрированные в России (Реестр лекарственных средств, 2012)

В табл.ице 3 представлены ТТС, зарегистрированные в других странах, за исключением тех, которые уже перечислены в табл.ице 2.

                                                                                                                     Таблица 3

Трасндермальные терапевтические системы, зарегистрированные в других странах мира [16].

      В табл.ице 4 – представлен обзор ТТС, находящиеся на разных стадиях разработки.

                                                                                                             Таблица 4

                ТДТС, находящиеся на различных стадиях разработки [16]

Где расчеты, подсчеты, диаграммы, анализ номенклатурный по группам?

Обсуждение результатов работы?

 Где выводы по главе 2?                                        

                                          ЗАКЛЮЧЕНИЕ     Вынеси на отдельный лист

Трансдермальная терапевтическая система (ТДТС) — дозированная мягкая лекарственная форма для наружного применения в форме пластырей или плёнок, замедленно высвобождающая лекарственное средство. Трансдермальная форма удобна тем, что пластырь (или плёнка для трансбуккального применения) наклеивается на кожу, и лекарство через верхние слои кожи (дерма) быстро проникает в кровь (кровеносные сосуды). Это сравнительно новая лекарственная форма, из самых известных примеров — ТДТС с нитроглицерином (Тринитролонг) и ТДТС с женскими гормонами (Евра).

Преимущества ТДТС: удобство применения, лекарство быстро попадает в кровь, возможность регулировать скорость высвобождения лекарственные средства, возможность использовать гидрофильные и липофильные вещества.

Для некоторых лекарств енных средств, трансдермальная доставка является единственным способом введения. Для некоторых — альтернативой парентеральному и пероральному введению. Причем альтернативой весьма привлекательной. Хотя бы потому, что в сравнении с пероральным приемом трансдермальное введение обеспечивает более быстрое действие препарата и помогает избежать проблем, связанных со снижением его активности в результате первого пассажа и желудочного метаболизма. Мало того, при таком введении появляется возможность снизить частоту назначения лекарственные средства, уменьшить необходимые дозы и при этом избежать колебаний его концентрации в крови, а при развитии нежелательных реакций — немедленно прекратить лечение. К тому же трансдермальное введение намного удобнее для пациентов. Особенно, страдающих хроническими заболеваниями, требующими постоянного медикаментозного применения лекарственных препаратов лечения. В то же время, трансдермальная доставка имеет ряд ограничений. Во-первых, трансдермальные формы лекарств енных средств могут вызвать раздражение кожи по причине аллергической реакции на действующие вещества или неактивные компоненты системы. Во-вторых, для начала их действия требуется больше времени по сравнению с инъекционными формами. В-третьих, таким способом можно доставлять лишь сильнодействующие лекарственные вещества, обладающие вполне определенными физико-химическими свойствами. Прежде всего, молекула лекарственные средства должна быть нейтральной, поскольку заряд — как отрицательный, так и положительный — может воспрепятствовать ее продвижению по гидрофобному роговому слою. Кроме того, лекарство должно обладать достаточной растворимостью в гидрофобном роговом слое и гидрофильной дерме. И, наконец, лекарственная молекула должна быть относительно небольшой — ее молекулярная масса не должна превышать 500 Д. Однако, несмотря на все эти ограничения, использование трансдермальных систем считается чрезвычайно перспективным: по оценкам специалистов, анализирующих фармацевтический рынок, мировые продажи трансдермальных лекарств будут расти как по причине разработки новых лекарств, так и по причине увеличения количества самих трансдермальных систем доставки.

Несмотря на тесную физико-химическую взаимозависимость, трасндермальная доставка лекарственного средства имеет большие перспективы как альтернатива перорального и внутривенного назначения. Возможность управляемо ввести определенное количество лекарственного средства в течение продолжительного периода времени сделает привлекательными ТТС для пациентов, страдающих от хронических состояний, особенно для терапии хронических болей у инкурабельных онкологических больных, а также для лечения астмы. Кроме того, эти системы могут использоваться для гормонозаместительной терапии и контрацепции. В силу того, что трасндермальная доставка является простой в назначении, этот подход будет особенно привлекательным для пожилых пациентов, где комплаентность является одной из важных проблем.

В области гормонзаместительной терапии и контрацепции разработчики лекарственных средств пытаются использовать новые трансдермальные системы доставки для введения нескольких гормонов одновременно, следовательно, уменьшая неблагоприятные реакции, появляющиеся при введении только эстрогена. Комбинированные пластыри, которые доставляют эстроген и прогестерон одновременно, находятся на заключительных стадиях разработки.

Усовершенствование технологий даст возможность увеличить разнообразие препаратов, которые могут быть доставлены трансдермально, особенно для больших и ионизированных молекул биотехнологических лекарственных средств, которые в настоящее время могут быть введены только через болезненные инъекционные процедуры. Кроме того, трансдермальная форма доставки лекарств дает фармацевтическим компаниям конкурентные преимущества на пути разработки лекарственных веществ: по затратам и наименьшему времени, необходимым для разработки, в патентной защите, защите от демпингующих генериковых компаний. По оценкам специалистов по анализу фармацевтического рынка, мировые объемы продаж трандермальных систем доставки лекарств будут расти. Это будет связано как с разработкой новых лекарств, так и с увеличением количества трансдермальных систем доставки.

СПИСОК ИСПОЛЬЗОВАННОЙ ЛИТЕРАТУРЫ где 1,2

2. Басок Ю. Б., Саломатина Л. А., Алексеева О. С., Зайцева М. А., Севастьянов В. И. Исследование фармакокинетики ацетилсалициловой кислоты, хлорпропамида и ацизола при аппликации трансдермальных терапевтических систем. /Материалы 3-ей международной научной конференции «Экспериментальная и клиническая фармакология», республика Беларусь, г. Минск, 23-24 июня 2009, С. 18-20.
3. Бесова Н.С., Горбунова В.А., Салтанов А.И. Результаты клинического испытания препарата Дюрогезик при лечении болевого синдрома опухолевого происхождения у пациентов, получавших ранее сильные опиоиды. – Новые лекарственные средства,- 2000, №2, с.3–11
4. Брюзгин В.В. Инновационные технологии в лечении хронического болевого синдрома у онкологических больных: трансдермальные терапевтические системы [Электронный ресурс] http://www.rmj.ru/articles_5679.htm  (дата обращения 09.09.2014)
5. Брюзгин В.В., Новые технологии в лечении хронической боли. – /Материалы IV съезда онкологов и радиологов, Баку, 2006.
6. Бухникашвили, К.О. Трансдермальные лекарственные формы (обзор) / К.О. Бухникашвили, Т.Д. Даргаева, Д.Т. Берашвили // Хим. - фармац. журнал. - 1992. - Т 26, № 9 - 10. - С. 46 - 51.
7. Васильев, А.Е. Трансдермальные терапевтические системы доставки лекарственных веществ (обзор) / А.Е. Васильев, И.И. Краснюк, С. Равикумар // Хим. - фармац. журнал. - 2001. - Т 35, № 11. - С. 29 - 42.
8. Исакова М.Е., Трансдермальный фентанил (Дюрогезик): длительная терапия хронического болевого синдрома у онкологических больных, РМЖ, т.14, №14, 2006, стр.1057–1060.
9. Кругликова-Львова Р.П., Авакумов В.М. //Новые лекарственные препараты. 1982. №6. С. 9-16.   Очень старый источник!
10. Львова Л.В. Трансдермальные терапевтические системы [Электронный ресурс] http://www.provisor.com.ua/archive/2004/N17/art_26.php(дата обращения 09.09.2014)
11. Морозов Ю.А. Конструирование и биофармацевтические исследования трансдермального пластыря гиполипидемического действия с дипромонием // Фундаментальные исследования. – 2006. – № 10 – стр. 88-90. Расставь везде точки
12. Осипова Н.А. Новиков Г.А. Прохоров Б.М. Анальгетики центрального действия. Москва, Издательство «Медицина», 1998
13. Практическое применение трансдермальной терпевтической системы фентанила для лечения хронической боли у онкологических больных. Учебное пособие. Москва, 2002
14. Строение трансдермальных терапевтических [Электронный ресурс] системhttp://www.medsuccess.ru/onfs-116-2.html(дата обращения 09.09.2014)
15. Тер-Вартаньян С. Х. Применение локальной терапии в лечении больных с плечелопаточным периартритом [Электронный ресурс] www.mif-ua.com(дата обращения 09.09.2014)
16. Тихомиров А. Л., Дубинин Д. М. Местные гормональные препараты в лечении доброкачественных заболеваний молочной железы, сопровождающихся масталгией [Электронный ресурс] www.med. ru(дата обращения 09.09.2014)
17. Трансдермальные пластыри [Электронный ресурс] http://www.zdorovieinfo.ru/ya-mama/beremennost/stati/planirovanie_semi/Transdermalnye_plastyri/(дата обращения 09.09.2014)
18. Трансдермальные терапевтические системы // Качественная клиническая практика.— 2001.— № 1.
19. Щеткина Н. И., Талалаева Г. В. Адаптогенный эффект трансдермальных ванн с кристаллами «Легран» и применение их в бальнеологии www.sgen.ru(дата обращения 09.09.2014)