Шпаргалка по "Клинической фармакологии"

Основные группы ЛС, применяемые для лечения ХСН Кардиотонические средства; Диуретики; Антагонисты альдостерона; ИАПФ; БАТ1 (кандесартан );БАБНитраты

Классификация сердечных гликозидов: 1.полярные гликозиды (4-5 гидроксильных групп): строфантин, коргликон 2.относительно полярные (2-3 гидроксильны группы): дигоксин, целанид    3.неполярные (содержат 1 гидроксильную группу): дигитоксин   Механизм действия СГ: ингибирование Na⁺,K⁺-АТФазы мембраны кардиомиоцитов; ↑ внутриклеточного содержания Na;↑ обмена  Na/Сa; ↑ внутриклеточное содержание Са; ↑ сила сокращения миокарда  Негликозидные кардиотонические средства агонисты адренергических рецепторов :адреналин, норадреалин , добутамин*, изопротеренол агонисты дофаминергических рецепторов дофамин*, леводопа

ингибиторы  фосфодиэстеразы амринон, милринон

другие  негликозидные средства  левосимендан

49Острая  сердечная недостаточность (ОСН), являющаяся следствием нарушения сократительной способности миокарда и уменьшения систолического и минутного объемов сердца, проявляется крайне тяжелыми клиническими синдромами: кардиогенным шоком, отеком легких, острым легочным сердцем.

Основные причины  возникновения и патогенез

Падение сократительной способности  миокарда возникает либо в результате его перегрузки, либо вследствие уменьшения функционирующей массы миокарда, уменьшения контрактильной способности  миоцитов или снижения податливости стенок камер. Эти состояния развиваются в следующих случаях:  при нарушении диастолической и/или систолической функции миокарда при инфаркте (наиболее частая причина), воспалительных или дистрофических заболеваниях миокарда, а также тахи- и брадиаритмиях;

при внезапном возникновении  перегрузки миокарда вследствие быстрого значительного повышения сопротивления на путях оттока или вследствие нагрузки объемом (увеличение массы циркулирующей крови например, при массивных инфузиях жидкости - вариант гиперкинетического типа гемодинамики);  при острых нарушениях внутрисердечной гемодинамики вследствие разрыва межжелудочковой перегородки или развития аортальной, при повышении нагрузки (физическая или психоэмоциональная нагрузка, увеличение притока в горизонтальном положении и др.) на декомпенсированный миокард у больных с хронической застойной сердечной недостаточностью.  Классификация  В зависимости от типа гемодинамики, от того, какой желудочек сердца поражен, а также от некоторых особенностей патогенеза различают следующие клинические варианты ОСН.  С застойным типом гемодинамики:  • правожелудочковую (венозный застой в большом круге кровообращения);  • левожелудочковую (сердечная астма, отек легких).  С гипокинетическим1 типом гемодинамики (синдром малого выброса — кардиогенный шок):  • аритмический шок;  • рефлекторный шок;  • истинный шок.  Клиническая картина Острая застойная правожелудочковая недостаточность проявляется венозным застоем в большом круге кровообращения с повышением системного венозного давления, набуханием вен (более всего это заметно на шее), увеличением печени, тахикардией. Возможно появление отеков в нижних отделах тела (при длительном горизонтальном положении — на спине или боку). Клинически от хронической правожелудочковой недостаточности она отличается интенсивными болями в области печени, усиливающимися при пальпации

Фармакотерапия всех видов сердечной недостаточности имеет две следующие цели:1. Снижение венозного (капиллярного) давления для предупреждения развития отёка легких. 2.Увеличение объёма крови, выбрасываемой из желудочка.

50 Клиническая фармакология сердечных гликозидов. Класс-я, фармакодинамика, фармакокинетика, показания, побочное действие, противопоказания, взаимод. с др. сред.

Классификация сердечных гликозидов

полярные гликозиды  (4-5 гидроксильных групп): строфантин, коргликон

относительно полярные (2-3 гидроксильны группы): дигоксин, целанид

неполярные (содержат 1 гидроксильную группу): дигитоксин

Механизм действия СГингибирование Na⁺,K⁺-АТФазы мембраны кардиомиоцитов                    

↑ внутриклеточного содержания Na           ↑ обмена  Na/Сa                                        ↑ внутриклеточное содержание Са ↑ сила сокращения миокарда

Фармакодинамика СГ

+ инотропный эффект  - дромотропный эффект: ↓ проводимость ↓ автоматизм

  - хронотропный эффект:↓ симпатической активации  ↑ парасимпатической активации

     ↓ проведение  через АВ-узел Периоды Фармакотерапии СГпериод насыщения:

быстрый – НД достигается в течение сутокумеренный -  в течение 3-х сутокмедленный - в течение 5-7-10 суток2. поддерживающий период критерии насыщения:

↓ ЧСС до 60-70 в мин, исчезновение одышки, увеличение диуреза, исчезновение отеков, ↓ размеров печениПоказания    ХСН с низким сердечным выбросом в сочетании с мерцательной аритмией      ХСН с синусовым ритмом, при фракции сердечного выброса 30-35%, если нет эффекта от комбинации ИАПФ + диуретикиПротивопоказания Абсолютные: ГЧГликозидная интоксикация АВ-блокада II-III ст. брадикардия <50 в мин

• Относительные: WPW- синдром, ЧСС 50-55 в мин, синдром слабости синусового узла, брадисистолическая форма мерцательной аритмии

Проявления  гликозидной интоксикацииАритмии: предсердная и желудочковая экстрасистолияНарушения проводимости: нарушения синоатриального и АВ-проведения ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в животеЗрительные: нечеткость зрения или ксаноптияЛечение: прекращение использования СГ, коррекция гипокалиемии препаратами калия и симптоматическое лечение

 

 

 

 

 

 

 

 

51 Классиф-я кардиотонических средств. Негликозидные кардиотонические средства. Класси-я, фармакодинамика, фармакокинетика, показания, побочное действие, противопоказания, взаимодействие с другими средствами.

Негликозидные кардиотонические средства

• агонисты адренергических рецепторовадреналин норадреалин добутамин* изопротеренолагонисты дофаминергических рецепторовдофамин* леводопа ингибиторы фосфодиэстеразыамринонмилринондругие негликозидные средства

левосименданДобутамин (dobutamine)

Дозы и применение. В/в инфузия 2,5-20 мкг/кг/мин; дозу титруют под контролем ЧСС, АД и СВ.Добутамин,  добутррекс; раствор для в/в введения 12,5 мг/мл в ампулах и по 250 мг в 20 мл  во флаконах.Левосимендан (levosimendan)

Повышает чувствительность кардиомиоцитов к ионам кальция за счет связывания с трипонином С, открывает калиевые каналы в гладких мышцах сосудов. Также оказывает вазодилатирующее действие.Показания: острая сердечная недостаточность при острой левожелудочковой недостаточности при остром инфаркте миокарда; при острой декомпенсации ХСН при сократительной дисфункции левого желудочка. Противопоказания: ГЧ, механическая обструкция левого жулудочка; клиренс креатинина менее 30 мл/мин; хроническая печеночная недостаточность, САД менее 85 мм рт.ст.; выраженная тахикардия, желудочковая тахикардия типа «пируэт» в анамнезе; до 18 лет.Дозировка:  в/в 12-24 мкг/кг 10 мин, затем 0,1 мкг/кг/мин 6 ч при остром инфаккте миокарда, 24 ч при декомпенсации ХСН под контролем Симдакс; конц. д/приг. раствора д/инф. 2,5 мг/мл 5, 10 мл во флаконах.

Эпинефрин (epinephrine)

Показания:  анафилактический шок, остановка кровообращения, гипогликемия при передозировке инсулина, неотложная помощь больным с особенно тяжелыми обострениями бронхиальной астмы.Противопоказания: артериальная гипертензия, выраженный атеросклероз, закрытоугольная глаукома, беременность, тяжелые заболевания сердца (инфаркт миокарда, ХСН).Дозировка: анафилактический шок: 0,25 мг в/в медленно с 10 мл физраствора; реанимационные мероприятия, остановка кровообращения: внутрисердечно 0,5 мг, в/в 0,5 мг каждые 5 мин., интратрахеальная инстилляция - 1 мг разбавленного в 10 мл физраствораАдреналина гидрохлорида раствор 0,1%, адреналин; раствор для инъекций 1 мг/мл, 1 мл в ампулах. Адреналина гидротартрата раствор для инъекций 0,18%; раствор для инъекций 1 мг/мл, 1 мл в ампулах.

 

 

 

 

 

 

52Классификация диуретиковПо силе действия:1. Мощные – петлевые диуретики

2. Умеренные – тиазидные  и тиазидоподобные3. Слабые –  калийсберегающие или действующие  на дистальный каналецПо длительности действия:1. Короткого действия (6-8ч) – петлевые диуретики2. Средней длительности действия (12-24ч) –гидрохлоротиазид, циклотиазид,, клопамид, индапамид3. Длительного действия (48-72ч) – политиазид, хлорталидон4. Препараты с отсроченным действием (через 2-3 дня) – калийсберегающие препараты

Механизм действия диуретиковПервичный эффект диуретиков состоит в торможении реабсорбционных эффектов жидкости, ↑ осмолярности давления, ↓ реабсорбции жидкости и тем самым увеличивает выделения мочи.петлевые – натрия, калия, хлора, на уровне медуллярной части восходящего колена петли Генлетиазидные диуретики действуют на реабсорбцию натрия, хлора в дистальных извитых канальцахкалийсберегающие диуретики – на натриевые каналы поздних дистальных отделов и собирательных трубочекфармакокинетика петлевых диуретиков

Петлевые диуретикиФуросемид (furosemide): п/о, обычная НД 20-40 мг утром, при необходимости до >500 мг/сут. Лазикс, фуросемид, фуросемид никомед (Россия); табл., 40 мг; р-р д/ин. (амп.) 1%, 2 мл. Буметанид (bumetanide): п/о в НД 0,5-1 мг утром, при необходимости повторно через 6-8 ч, в тяжелых случаях до 5 мг/сут, ВСД 10 мг

Буфенокс; табл., 1 мг; р-р для в/в и в/м введ. (амп.), 0,25 мг/мл, 2 мл.Этакриновая кислота (etacrynic acid) П/о в НД 50 мг утром, при необходимости вплоть до 400 мг/сут в 1-2 приема. Урегит; табл., 50 мг.

Тиазидные и  тиазидоподобные диуретики

• Гидрохлоротиазид (hydrochlorothiazide) п/о 25-100 мг однократно утром или за 2 приема с последующим использованием более низкой дозы в качестве ПД.

Гидрохлортиазид, гипазид, дихлотиазида, гипотиазид; табл., 25 мг.

гидрохлоротиазид-верте; табл., 25 и 100 мг.Хлорталидон (chlortalidone)  НД 25-50 мг утром, до 100-200 мг Оксодолина табл. 0,05 г (Россия); табл., 50 мг.Индапамид (indapamide) П/о: табл. со стандартным высвобож 1,25-2,5 мг однократно утром, ВСД 5 мг; пролонг. формы -1,5 мг.Арифон, индапамид Акрипамид, индапамид, ионик; табл., покр. обол., 2,5 мг. Арифон ретард, индапамид MB, ионик ретард; табл. с модифицированным высвобождением, покр. обол., 1,5 мг.

Калийсберегающие  диуретикиСпиронолактон (spironolactone)   ОС:25-200 мг/сут за 1-2 приема; ВСД 400 мг. В качестве нейрогормо-нального модулятора: п/о 12,5-50 мг 1 р/сут. Альдактон, спиронолактон, верошпирон; табл., 25 мг.

    Комбинированные препаратыГидрохлоротиазид+триамтерен (hydrochlorothiazide+triamterene) Триамтезид; табл. (гидрохлоротиазида 12,5 мг, триамтерена 25 мг).Триамтел; табл. (гидрохлоротиазида 25 мг, триамтерена 50 мг).

Апо-триазид; табл. (гидрохлоротиазида 25 мг, триамтерена 50 мг).

Триампур композитум; табл. (гидрохлоротиазида 12,5 мг, триамтерена 25 мг).

Побочные эфф/нарушения  водно-электролитного баланса: гипонатриемия; гипокалиемия (тиазидные, петлевые диуретики); гиперкалиемия (калийсберегающие диуретики); гипомагниемия метаболические нарушения: гиперурикемия нарушенная толерантность к глюкозе ↑ уровня ОХС, ХС ЛПНПгематологические нарушения: тромбоцитопенияснижение клубочковой фильтрации (фуросемид)другие побочные эффекты: ототоксичность (фуросемид) гинекомастия у мужчин, нарушение менструального цикла у женщин (спиронолактон)остеопороз (тиазидные диуретики) 

Основные принципы применения диуретиков при ХСН -использовать вместе с ИАПФ

-использовать вместе  с антагонистами альдостерона-назначать  препарат, наименее активный из эффективных у данного больного-назначать ежедневно в минимальных дозах, позволяющих добиться необходимого положительного диуреза

Ступенчатая схема  лечения диуретикамиII А стадия – тиазидные или нетиазидные диуретики, их сочетание с калийсберегающими диуретикамиII Б стадия – мощные петлевые диуретики, сочетание их или тиазидных диуретиков с калийсберегающими диуретикамиIII стадия - петлевые + тиазидные + калийсберегающие диуретики

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

53 Аритмии. Этиология. Виды аритмий. Основные симптомы аритмий. Принципы лечения.

Нарушения сердечного ритма и проводимости (аритмии сердца) это группа нарушений формирования и проведения импульса возбуждения в миокарде, что проявляется нарушением частоты, ритмичности и последова-тельности возбуждения и сокращения отделов сердцаЭтиология Заболевания сердечно-сосудистой системы: ишемическая болезнь сердца, миокардиты, сердечная недостаточность, врожденные и приобретенные пороки сердца, гипертоническая болезньВрожденные аномалии проводящей системы сердцаНарушения электролитного баланса: гипо- и гиперкалия, гипо- и гипермагниемия, гипернатриемия, гиперкальциемия

• Синдром тиреотоксикозаВлияние на сердце токсических веществ: углерода оксид, никотин, алкоголь, промышленные и производственные токсические факторы

Интоксикация  ЛС: сердечные гликозиды-мочегонные препараты-антидепрессанты (кроме ксанокса)-β-адреноблокаторы-β-адреностимуляторы-хинидин, новокаин- амид и дугие антиаритмические средства Классификация нарушений ритма Нарушения образования импульса-синусовая тахикардия-синусовая брадикардия-синусовая аритмия-синдром слабости синусового узла Нарушения образования импульсаэкстрасистолияа) наджелудочковаяб) желудочковая   пароксизмальная и непароксизмальная тахикардияа) наджелудочковаяб) желудочковая          мерцание и трепетание а) предсердийб) желудочков

Классификация нарушений ритма-нарушения проводимости (блокады)-синоаурикулярная блокада-предсердная блокада-атриовентрикулярная блокада-блокада ножек пучка Гиса-асистолия желудочков-комбинированные аритмии Клинические проявления ощушение перебоев, замирания в области сердца приступообразные сердцебиения, сопровождаются болями в области сердца одышкой, полиурией -головокружения, обморочные состояния -изменения пульса Классификация антиаритмических средствI класс - блокаторы Na-каналов (мембраностабилизирующие препараты)Iа – удлиняют реполяризацию: хинидин, новокаинамид, дизопирамидIb – не влияют на реполяриза-цию или укорачивают: лидокаин, мексилетин, прокаинид, дифенин – при гликозидной интоксикацииIc – практически не влияющие на реполяризацию, замедляют проведение: флекаинид, этмозин, морацизин, пропафенон II класс – β-адреноблокаторы: ацебуталол, пропранолол, надолол, метопралол, эсмололIII класс – удлиняющие реполяризацию и действующие на калиевые каналы: амиодарон, соталол, бретилийVI класс – блокаторы медленных кальциевых каналов: верапамил, дилтиаземV класс – разные химические группы: