Средства, регулирующие деятельность сердечнососудистой системы

Вариант 2

Тема: Средства, регулирующие деятельность сердечнососудистой системы.

 

1. Понятие о кардиотоническом действии, группы препаратов, обладающих кардиотоническом эффектом.

Определить по эффектам, какая группа кардиотоников (А и Б) соответствует: сердечным гликозидам, адреномиметикам.

 

Эффекты	А (адреномиметики)	Б (сердечные гликозиды)
Сердечный выброс	повышается	повышается
ЧСС	повышается	снижается
Потребность сердца в О2	повышается	снижается
КПД сердца	снижается	повышается
Ресинтез АТФ и гликогена в сердце	снижается	повышается
Скорость кровотока	повышается	повышается

 

   Кардиотонический эффект – это такой эффект, при котором на длительное время повышается работоспособность миокарда без признаков истощения и гипоксии миокарда, повышается сократимость миокарда (сила сокращений сердца). Кардиотонические средства повышают сократимость миокарда вследствие увеличения концентрации ионизированного кальция (Са2+) в цитоплазме кардиомиоцитов. Ионы Са2+ связываются с тропонином С тропонин-тропомиозинового комплекса кардиомиоцитов и, изменяя конформацию этого комплекса, устраняют его тормозное влияние на взаимодействие актина и миозина. В результате происходит образование большего числа актин-миозиновых комплексов, что приводит к усилению мышечного сокращения. Кардиотонические средства, повышая силу сокращений миокарда, увеличивают сердечный выброс и улучшают кровоснабжение органов и тканей, нормализуют почечный кровоток и уменьшают задержку жидкости в организме, снижают венозное давление, ликвидируют застой крови в венозной системе. В результате исчезают отеки, одышка, восстанавливается функция внутренних органов.

Кардиотонические средства подразделяются на:

1. Сердечные гликозиды (дигитоксин, дигоксин, целанид, коргликон, строфантин К)

2. Кардиотонические средства негликозидной структуры

а) стимуляторы β1 – адренорецепторов сердца (β1 – адреномиметики):

добутамин(добутрекс), допамин (дофамин)

б) ингибиторы фосфодиэстеразы

амринон, милринон

 

2. Дополнить таблицу: «Изменения  в работе сердца под действием  сердечных гликозидов».

 

Сократимость	Частота сердечных сокращений	Проводимость	Автоматизм
усиливается	уменьшается	замедляется	(токсические дозы)

 

Объяснить механизм систолического действия сердечных гликозидов.

Систолическое действие связано с положительным инотропным эффектом.

Положительный инотропный эффект – увеличение силы сердечных сокращений (усиление и укорочение систолы). Этот эффект связан с прямым действием  сердечных гликозидов на кардиомиоциты. «Мишенью» для сердечных гликозидов является  магний-зависимая  Na + -  К+ - АТФаза, локализованная в мембране  кардиомиоцитов, этот фермент осуществляет транспорт  ионов натрия из клетки в обмен на калий, который поступает в клетку. Сердечные гликозиды  ингибируют Na + -  К+ - АТФазу,  вследствие чего нарушается  перенос ионов через клеточную мембрану.  Снижается концентрация ионов калия и увеличивается  концентрация ионов натрия в клетке, кроме того повышается концентрация ионов кальция, это приводит к большей активности  сократительных белков, и как следствие, к увеличению  силы сердечных сокращений. Повышение сердечного выброса приводит к улучшению кровообращения органов и тканей, нормализуется гемодинамика и самого миокарда.

 

3. Заполнить таблицу: «Фармакокинетические  особенности препаратов сердечных  гликозидов»

 

Название препарата	Латентный  период, час	Длительность действия, час	Всасывание в             ЖКТ, %	Пути выведения
Дигитоксин	2 – 4  час	14 – 21 день максимальный эффект через 8 – 12 часов	95 – 100 %	Через почки с мочой, экскретируется с желчью в кишечник
Дигоксин	1,5 – 3 час	5 - 6 дней максимальный эффект через 4 – 6 часов	60 – 85 %	Через почки с мочой, экскретируется с желчью в кишечник
Коргликон	10 минут	2 – 3,5 дня максимальный эффект через 30 – 60 минут	5 – 7 %	Через почки с мочой, с желчью
Строфантин   К	5 – 10 минут	2 – 3 дня максимальный эффект через 30 – 90 минут	3 – 5 %	Через почки с мочой, с желчью
Адонизид	30 минут	5 – 6 часов максимальный эффект через 1 – 3 часа	20 – 40%	Через почки с мочой, с желчью

 

Примечание. В таблицу включите препараты: дигитоксин, дигоксин, коргликон, строфантин К, адонизид.

 

4. Антиаритмические препараты - мембраностабилизаторы. Механизм их действия.

Препараты  класса I –  Мембраностабилизаторы:

IА класс: хинидин, новокаинамид, дизопирамид

IВ класс: лидокаин, дифенин, мексилетин

IС класс: пропафенон, этмозин, этацизин

Механизм  действия: блокируют натриевые каналы (мембраностабилизирующие действие), подразделяются на три подгруппы IА, IВ,IС, различающиеся по их влиянию на фазы потенциала действия.

Препараты  класса IА блокирует калиевые каналы, вследствие чего замедляет процесс реполяризации (выход ионов К+ из клетки) и увеличивает продолжительность потенциала действия. Это приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода.

Препараты класса IB в сравнении с препаратами класса IA в меньшей степени уменьшает проводимость в волокнах Пуркинье и снижает автоматизм волокон Пуркинье и рабочего миокарда, вследствие чего укорачивается эффективный рефрактерный период и укорачивают потенциал действия. Подавляют эктопические очаги возбуждения.

Препараты IС уменьшают скорость деполяризации за счет торможения транспорта ионов натрия, мало влияют на продолжительность потенциала действия и эффективный рефрактерный период.

5. Назвать сосудорасширяющие  препараты центрального нейротропного действия. Объяснить механизм действия клонидина (клофелина).

Препараты  центрального нейротропного действия:

         -клонидин (клофелин)      

         -метилдофа (допегит)

         -гуанфацин (эстулик)       

         - моксонидин (физиотенз)

Гипотензивный эффект клонидина обусловлен стимуляцией а2-адреноре-цепторов нейронов ядер солитарного тракта и Ij-имидазолиновых рецепторов нейронов продолговатого мозга, входящих в состав сосудодвигательного центра. При применении препарата уменьшается импульсация от сосудодвигательного центра к сердцу и сосудам, снижается высвобождение ренина из юкстагломерулярных клеток почек. В результате этого уменьшается сердечный выброс и общее периферическое сопротивление сосудов. В результате этого  стойко снижается АД.

 

6. Сосудорасширяющие препараты, влияющие на ионный баланс  в сосудистой стенке. Механизм действия и показания к применению блокаторов кальциевых каналов.

На  ионный баланс в сосудистой стенке оказывают влияние:

1) блокаторы кальциевых  каналов (верапамил, нифедипин, дилтиазем)

2) активаторы  калиевых  каналов (миноксидил, диазоксид)

    Блокаторы  кальциевых  каналов влияют на трансмембранный вход Са по медленным каналам в кардиомиоциты при возбуждении. Это уменьшает Са-зависимое расщепление АТФ, силу сокращения миокарда и потребность сокращающегося сердца в кислороде.  БКК снижают тонус гладкой мускулатуры стенки сосудов, зависящий от ионов Са, и устраняют (предупреждают) их спастическое сокращение. Дилатация системных сосудов, преимущественно артериол, снижает сопротивление в большом круге кровообращения и уменьшает постнагрузку на сердце. БКК увеличивают коронарный кровоток в ишемизированных участках с помощью уменьшения коронароспазма и сокращения, а также посредством вазодилатации коллатерального ложа. Снижение поступления Са в клетки синоатриального и атриовентрикулярного узлов замедляет частоту спонтанных возбуждений нормального водителя ритма сердца, а также скорость атриовентрикулярного проведения.  Уменьшают частоту и силу сердечных сокращений, замедляет АV проводимость (особенно, верапамил и дилтиазем). Уменьшают  постнагрузку  на сердце, увеличивают  коронарный  кровоток, уменьшают  потребность миокарда в кислороде.  Способствуют понижению  ОПСС и снижению системного АД.  Повышают   толерантность к физическим нагрузкам. Применяются для лечения ИБС, стенокардии, гипертонической болезни, аритмии сердца.

7. Заполнить таблицу: «Характеристика  препаратов, регулирующих деятельность сердечнососудистой системы».

 

Препараты	Фарм.  группа	Показания к применению	Осложнения	Противопоказания
Дигитоксин	кардиотоническое ср-во, серд.гликозид	Хроническая сердечная недостаточность, мерцательная аритмия	Тошнота, рвота, замедление проводимости, потеря аппетита,  бигемия	Блокада сердца,  стенокардия, индивидуальная непереносимость
Лозартан	блокатор ангиотензиновых рецепторов	Гипертоническая болезнь	Головная боль, головокружение, гиперкалиемия астения.	Беременность, лактация, дети
Нитроглицерин	антиангинальн. ср-во, орган. нитрат	ИБС, стенокардия	Головная боль, ощущение жара, гипотония, привыкание	Кровоизлияние  в мозг, повышенное внутричерепное давление, гипотония, закрытоугольная глаукома
Эналаприл	Ингибитор АПФ	Гипертоническая болезнь, сердечная недостаточность	Артериальная  гипотензия, сухой кашель, гиперкалиемия,   протеинурия.	Гиперкалиемия, беременность, лактация, дети, ангионевротический отек в анамнезе
Хинидина сульфат	а/аритмичес кое  ср-во, мембраностабилизатор,  IА класс	Пароксизмальная мерцательная аритмия, трепетание предсердий, желудочковая тахикардия, экстрасистолия	Общая слабость, головная боль, тошнота, рвота, понос, диплопия, гипотония, брадикардия, аллергические реакции	Индивидуальная  непереносимость, блокады сердца, беременность, склонность к тромбообразованию
Резерпин	симпатолитик	Гипертоническая болезнь	Боли в желудке, тошнота, слабость, головокружение, одышка, рвота, диарея, брадикардия, гиперемия слизистых оболочек глаза, кошмарные сновидения, депрессия, бронхоспазм	Тяжелые органические заболевания ССС с явлениями декомпенсации и брадикардией, нефросклероз, церебральный склероз, язвенная болезнь желудка и 12 п.кишки.
Папаверин	Миотропный спазмолитик	Спазмы гладких  мышц органов брюшной полости, периферических сосудов, сосудов головного  мозга.	Тошнота, запор, потливость, сонливость	Нарушение атриовентрикулярной проводимости.

 

 

8. Обосновать комбинированное  применение сердечных гликозидов  с препаратами, содержащими ионы  калия.

 При совместном применении  сердечных гликозидов и препаратов  калия  происходит усиление их  действия (синергизм).   Сердечные  гликозиды уменьшают содержание  калия в клетке, вызывая гипокалиемию, что способствует развитию гликозидной интоксикации. Для восполнения дефицита калия назначают препараты калия (панангин, аспаркам).

 

 

9. Решить задачу: Кардиотоническое средство из группы сердечных гликозидов. Обладает сильным, быстрым (через 5-10 минут), но сравнительно кратковременным действием (до 12 часов). У препарата особенно выражено систолическое действие, он мало влияет на диастолу и внутрисердечную проводимость. Препарат малостоек, быстро выводится из организма, практически не кумулирует. Применяется внутривенно при острой сердечной недостаточности с декомпенсацией кровообращения, вызванной различными причинами. Определить препарат.

Ответ:

 

 

Кардиотоническое средство из группы сердечных гликозидов:

дигитоксин, дигоксин, целанид, строфантин К, адонизид.

Обладает сильным, быстрым (через 5-10 минут), но сравнительно кратковременным действием (до 12 часов)

 

нет       да

дигитоксин, дигоксин, целанид, адонизид               строфантин К

 

 

 

 

10. Выписать рецепты: коргликон при острой сердечной недостаточности, амиодарон, клонидин (клофелин) при гипертоническом кризе.

 

Коргликон при острой сердечной недостаточности

 

Министерство здравоохранения                  Код формы по ОКУД

Российской Федерации                          Код учреждения по ОКПО

                                              Медицинская документация

Наименование (штамп)                          Форма N 107-1/у

медицинской организации                       Утверждена приказом

                                              Министерства здравоохранения

                                              Российской Федерации

                                              от 20 декабря 2012 г. N 1175н

 

---------------------------------------------------------------------------

 

РЕЦЕПТ

(взрослый, детский - нужное подчеркнуть)

"17" января 2015 г.

 

Ф.И.О. пациента Воробьева Ольга  Ивановна

Возраст 71 год

Ф.И.О. лечащего врача   Качинская  Татьяна  Петровна

 

 

руб.|коп.| Rp: Sol. Corglyconi 0,06 % - 1 ml.

                         Dtd  № 10 in amp.