Жидкие лекарственные формы для наружного и внутреннего применения

МИНИСТЕРСТВО ОБРАЗОВАНИЯ  И НАУКИ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ

Курсовая работа по фармацевтической технологии

Жидкие лекарственные  формы для наружного и внутреннего  применения.

 

Выполнил: студент 5 курса 532 группы Заочного отделения фармацевтического  факультета Проверил: Кандидат фармацевтических наук

 

Содержание

Введение           3

1. Характеристика растворов        4

1.1 Понятие о растворимости        4

1.2 Виды растворов         5

2.Жидкие лекарственные  формы (ЖЛФ)      7

2.1 Классификация ЖЛФ        7

3. Основные правила изготовления  ЖЛФ      9

3.1 Процесс приготовления  ЖЛФ       9

3.1.1 Подбор посуды (флаконов) и пробок      9

3.1.2 Отвешивание и отмеривание       9

3.1.3 Смешивание и растворение       10

3.1.4 Фильтрация или процеживание       10

3.1.5 Контроль растворов  на отсутствие механических включений   11

3.1.6 Упаковка и оформление  к отпуску      11

3.2 Обозначение концентрации  растворов и их прописывание   11

4. Концентрированные растворы       13

5. Стандартные фармакопейные  растворы      14

6. Неводные растворы         15

7. Капли           17

8. Растворы высокомолекулярных  соединений и коллоидные растворы  18

9. Суспензии и эмульсии         20

10. Настои и отвары         23

Заключение          27

Список литературы         28

 

 

ВВЕДЕНИЕ

 

 Жидкие лекарственные формы - это форма отпуска лекарств, получаемых путем смешивания или растворения действующих веществ в воде, спирте, маслах и других растворителях, а также путем извлечения действующих веществ из растительного материала.

В зависимости от степени  измельчения дисперсной фазы и характера  связи ее с дисперсионной средой (растворителем) различают следующие физико-химические системы: истинные растворы низко и высокомолекулярных соединений, коллоидные растворы (золи), суспензии и эмульсии. Отдельные лекарственные формы могут представлять комбинированные дисперсные системы - сочетание основных типов дисперсных систем (настои и отвары, экстракты и др.).

Применяя соответствующие  технологические приемы (растворение, пептизацию, суспендирование или эмульгирование), входящее лекарственное вещество (твердое, жидкое, газообразное) может быть доведено до большей или меньшей степени дисперсности: от ионов и молекул до грубых частиц, различимых под микроскопом или невооруженным глазом. Это имеет большое значение для оказания лечебного воздействия лекарственного вещества на организм, что неоднократно подтверждено биофармацевтическими исследованиями.

 Растворы - это гомогенные смеси двух или большего числа веществ, в которых все компоненты распределены в объеме растворителя в виде отдельных атомов, молекул, ионов или в виде групп из сравнительно незначительного числа этих частиц. Наиболее распространенным растворителем является вода. В медицинской практике широкое применение также находят растворы на неводных растворителях (неводные растворы) в качестве примочек, полосканий, смазываний, обмываний, интраназальных капель, ингаляций.

 Совершенствование качества растворов прежде всего связано с расширением ассортимента растворителей, обладающих хорошей растворяющей способностью большинства лекарственных веществ, химически и фармакологически индифферентных, обеспечивающих необходимую биодоступность и высокую стабильность, а, следовательно, увеличение сроков годности. Большое значение для качества растворов имеет совершенствование упаковки, обеспечивающей как надежное хранение, так и удобство применения.

 

1. ХАРАКТЕРИСТИКА РАСТВОРОВ

 

 Растворы - это жидкие гомогенные системы, состоящие из растворителя и одного или нескольких компонентов, распределенных в нем в виде ионов или молекул.

Медицинские растворы отличаются большим разнообразием свойств, состава, способов получения и назначения. Растворы имеют ряд преимуществ перед другими лекарственными формами, так как значительно быстрее всасываются в желудочно-кишечном тракте. Недостаток растворов - их большой объем, возможные гидролитические и микробиологические процессы, которые вызывают быстрое разрушение готового продукта. Знания технологии растворов важны и при изготовлении почти всех других лекарственных форм, где растворы являются полупродуктами или вспомогательными компонентами при изготовлении конкретной лекарственной формы.

 

Растворы  бывают:

- ненасыщенные,

- насыщенные

- пересыщенные.

 

Ненасыщенным называется раствор, у которого граница растворимости  не достигнута.

Насыщенный раствор —  это раствор, содержащий максимально  возможное при определенных условиях количество вещества.

Пересыщенный — это  раствор, в котором содержится растворенного  вещества больше того количества, что  соответствует его нормальной растворимости  при данных условиях.

В аптечных условиях чаще готовят  ненасыщенные растворы, реже — насыщенные и пересыщенные, так как они  являются нестойкими системами. Кроме  растворов твердых и жидких лекарственных  средств, применяются еще некоторые  растворы газов в воде, например, аммиака(10—25 %), хлористого водорода (25 %), формальдегида (36,5—37,5 %) и т. д. В аптеках эти концентрированные растворы в меру необходимости разводятся водой или другим растворителем до указанной в рецепте концентрации.

 

 

1. ПОНЯТИЕ О РАСТВОРИМОСТИ.

 

Любая жидкость обладает ограниченной растворяющей способностью. Это означает, что данное количество растворителя может растворить лекарственное  вещество в количествах, не превышающих определенного предела.

Растворимостью вещества называется его способность образовывать с другими веществами растворы. Сведения о растворимости лекарственных веществ приведены в фармакопейных статьях. Для удобства в ГФ XI указывается количество частей растворителя, необходимое для растворения 1 части лекарственного вещества при 20 °С.

 

По степени  растворимости различают вещества:

- Очень легко растворимые, требующие для своего растворения не более 1 части растворителя.

- Легкорастворимые -- от 1 до 10 частей растворителя.

- Растворимые -- от 10 до 20 частей растворителя.

- Труднорастворимые -- от 30 до 100 частей растворителя.

- Малорастворимые -- от 100 до 1000 частей растворителя.

- Очень мало растворимые (почти нерастворимые) -- от 1000 до 10 000 частей растворителя.

- Практически нерастворимые -- более чем 10 000 частей растворителя.

 

2. ВИДЫ РАСТВОРОВ

 

Растворы занимают промежуточное  положение между химическими  соединениями и механическими смесями. От химических соединений растворы отличаются переменностью состава, а от механических смесей- однородностью. Вот почему растворами называют однофазные системы переменного состава, образованные не менее чем двумя независимыми компонентами. Важнейшая особенность процесса растворения - его самопроизвольность (спонтанность). Достаточно простого соприкосновения растворяемого вещества с растворителем, чтобы через некоторое время образовалась однородная система - раствор.

 

ИСТИННЫЕ РАСТВОРЫ

 

Такие растворы характеризуются  полной гомогенностью благодаря  одинаковым размерам частиц растворенного вещества и растворителя и отсутствию поверхности раздела между ними. Истинные растворы – это однофазные дисперсные системы. Они характеризуются большой прочностью связи между растворенной жидкостью и растворителем. Растворенная жидкость (вещество) в дальнейшем не отличается от растворителя, остается равномерно распределенной в растворителе. Истинный раствор сохраняет гомогенность неопределенно долгое время, если только в нем не происходит никаких самопроизвольных вторичных процессов (гидролиз, окисление, фотосинтез). Истинные растворы бывают ионно-дисперсными и молекулярно – дисперсными. Размер частиц в первых составляет менее 1нм, а растворенное вещество находится в виде отдельных гидратированных ионов и молекул в равновесных количествах. Истинные растворы всегда прозрачны, они не должны содержать взвешенных частиц и осадка. Особенностью истинных растворов является то, что они гомогенны даже при рассматривании в электронный микроскоп. Компоненты, входящие в их состав, не могут быть разделены ни каким способом . Истинные растворы хорошо диффундируют. К этой группе относятся растворы электролитов и неэлектролитов (глюкоза, натрия хлорид, магния сульфат, спирт и т.д.). Истинные растворы высокомолекулярных соединений являются молекулярно-дисперсными системами, которые образованны дифильными макромолекулами. С одной стороны, они являются однофазными гомогенными системами ( как и истинные растворы), а с другой стороны имеют некоторые отличия, делающими их похожими на коллоидные растворы( малые скорости диффузии, неспособность к диализу, движение молекул, подобное броуновскому, повышенная способность к образованию молекулярных комплексов и др.).

 

КОЛЛОИДНЫЕ РАСТВОРЫ.

 

Коллоидный раствор - это  гетерогенная дисперсионная система, в которой частицы растворенного  вещества обладают ультрамикроскопической (коллоидной) степенью дробления. Размер частиц дисперсной фазы составляет 1-100 нм. Даже электронные иммерсионные микроскопы не всегда дают возможность визуально обнаружить частицы дисперсионной фазы коллоидных растворов. К коллоидным растворам относятся золи, размер частиц в них достаточно велик и составляет более 1/2 длины световой волны, поэтому свет не может свободно проходить через них и подвергается большему или меньшему рассеиванию. Благодаря светорассеянию золи характеризуются феноменом Тиндаля, т.е. всегда, особенно в отраженном свете, кажутся опалесцирующими, мутными. В отличие от истинных растворов золи обладают очень малым осмотическим давлением и, как следствие, высокой степенью лабильности. Элементарными единицами в золях являются сложные структурные электронейтральные агрегаты — мицеллы. Мицеллы находятся в состоянии электролитической диссоциации и состоят из массивного поливалентного иона — гранулы и соответствующего количества противоположно заряженных ионов обычного размера — противоионов. Ядро гранулы представляет собой кристаллический комплекс электронейтральных атомов или молекул. Наружная (активная) часть гранулы является адсорбционной оболочкой (сферой). Она состоит из ионов одного знака. Противоионы располагаются в интермицеллярной жидкости по соседству с гранулами и имеют некоторую возможность самостоятельного движения. Такое строение золей обусловливает и их свойства.

 

СУСПЕНЗИИ.

 

Суспензии (suspensio) — это такие системы, которые состоят из раздробленного твердого вещества и жидкой фазы. Размер частиц в них колеблется от 0,1 до 50 мкм и более (грубодисперсные системы). Суспензии гетерогенны, но в отличие от коллоидных растворов это мутные жидкости, частицы которых видны под обычным микроскопом. Эти жидкости седиментируют, их частицы задерживаются даже крупнопористыми фильтрующими материалами. Они не склонны к диализу и диффузии.

 

ЭМУЛЬСИИ.

 

Эмульсии (emulsus) - представляют собой дисперсные системы, в которых и дисперсная фаза, и дисперсионная среда представлены взаимонерастворимыми или мало взаиморастворимыми жидкостями. Эмульсии относятся к грубодисперсным системам, в которых размер дисперсных частиц (капелек) колеблется в пределах от 1 до 150 мкм, но в некоторых случаях они бывают и более высокодисперсными.

 

КОМБИНИРОВАННЫЕ ДИСПЕРСНЫЕ СИСТЕМЫ.

 

Комбинированные дисперсные системы включают экстракционные лекарственные формы (настои, отвары, слизи). В них действующие вещества могут находиться как в растворенном виде, так и в виде тонких суспензий и эмульсий. Кроме того, комбинированные дисперсные системы могут получаться в результате сочетаний веществ, по-разному распределяющихся в жидкой среде.

 

2. ЖИДКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ.

 

Жидкие лекарственные  формы - это форма отпуска лекарств, получаемых путем смешивания или растворения действующих веществ в воде, спирте, маслах и других растворителях, а также путем извлечения действующих веществ из растительного материала.

По своей физико-химической природе все жидкие лекарственные формы являются свободными всесторонне дисперсными системами, в которых лекарственные вещества (то есть дисперсная фаза) равномерно распределены в жидкой дисперсионной среде. В зависимости от степени измельчения дисперсной фазы и характера связи ее с дисперсионной средой (растворителем) различают следующие физико-химические системы:

- истинные растворы низко- и высокомолекулярных соединений,

- коллоидные растворы (золи),

- суспензии и эмульсии.

 Отдельные лекарственные  формы могут представлять комбинированные дисперсные системы - сочетание основных типов дисперсных систем (настои и отвары, экстракты и др.).

 

1. КЛАССИФИКАЦИЯ ЖЛФ

 

 По медицинскому назначению различают жидкие лекарственные