Жидкие лекарственные формы для наружного и внутреннего применения

 

3.2 ОБОЗНАЧЕНИЕ КОНЦЕНТРАЦИИ РАСТВОРОВ И ИХ ПРОПИСЫВАНИЕ.

 

Свойства растворов зависят  от соотношения между количествами их составных частей, то есть от концентрации, под которой понимают количество лекарственного средства, растворенного в определенном количестве растворителя. Концентрацию растворов выражают различными единицами: весовыми процентами, молярностью, нормальностью, моляльностью и т. п.

В рецептах концентрацию растворов  обозначают следующими способами:

1. Указывают концентрацию  лекарственного вещества в процентах (которая показывает весовое количество растворенного вещества в граммах в 100 мл раствора).

 

Rp.: Solutionis Kalii iodidi 2% - 200 ml

Da. Signa.

 

2. Указывают количества лекарственного вещества и растворителя.

 

Rp.: Kalii iodidi 4,0

Aquae purificatae 200 ml

Misce. Da. Signa.

 

 

3. Указывают количество  лекарственного вещества и общий  объем раствора, который достигается добавлением прописанного растворителя.

 

Rp.: Kalii iodidi 4,0

Aquae purificatae ad 200 ml

Misce. Da. Signa.

 

4. Указывают отношение  количества прописанного лекарственного вещества к общему количеству получаемого раствора с помощью лат. ex — из.

 

Rp.: Solutionis Kalii iodidi ex 4,0 — 200 ml

Da. Signa.

5. Указывают степень разведения  лекарственного вещества, например,

1:1000, 1:5000, 1:10000 и объем этого раствора.

 

Rp.: Solutionis Furacilini (1:5000) 200 ml

Da. Signa.

 

Из всех приведенных способов чаще всего применяется способ обозначения концентрации раствора в процентах.

 

4. КОНЦЕНТРИРОВАННЫЕ РАСТВОРЫ

 

Концентрированные растворы - это недозированный вид аптечной заготовки, который применяется для приготовления лекарственных форм с жидкой дисперсионной средой, путем разведения или в смеси с другими лекарственными веществами.

Концентрированные растворы - это рабочие растворы лекарственных веществ в определенно большей концентрации, чем эти вещества прописываются в рецептах, в расчете на соответствующее разведение водой до указанной в рецепте концентрации. Их обычно называют «концентратами». Применение концентрированных растворов имеет ряд преимуществ по сравнению с приготовлением микстур из сухих веществ: облегчается работа фармацевта, повышается качество и ускоряется отпуск лекарственных препаратов больным. При приготовлении концентрированных растворов следует избегать концентраций, близких к насыщенным, так как при понижении температуры раствора возможно выпадение осадка растворенного вещества.

В связи с тем, что концентрированные растворы могут явиться средой для развития микроорганизмов, их следует готовить в асептических условиях на свежеперегнанной воде очищенной. Все применяемые вспомогательные материалы, а также посуда для их приготовления и хранения должны быть предварительно простерилизованы, а полученные растворы обязательно профильтрованы (а не процежены).

Концентрированные растворы после приготовления подвергают полному химическому контролю (подлинность, количественное содержание действующих веществ). Все приготовленные концентрированные растворы записывают в лабораторный журнал, а на этикетке сосуда, в котором они хранятся, отмечают: название и концентрацию раствора, номер серии и анализа, дату приготовления.

Запасы концентрированных  растворов сохраняют в плотно укупоренных бутылях в прохладном и защищенном от света месте при температуре 20-22 °С или в холодильнике (3-5 °С). В аптеках концентрированные растворы готовят в таких количествах, которые могут быть использованы в течение установленных для них сроков годности. Предельные сроки хранения для отдельных растворов установлены в зависимости от их стойкости от 2 до 30 дней. Если раствор является средой для размножения микроорганизмов, то срок его хранения невелик, например, 5 и 20 %-ные растворы глюкозы хранят в течение двух суток. С увеличением концентрации раствора глюкозы до 40 и 50 % срок его хранения увеличивается до 15 суток. Последнее связано с тем, что повышается осмотическое давление раствора, что снижает условия выживания микроорганизмов.

Изменение цвета, помутнение растворов, появление хлопьев, налетов - признак их непригодности, даже если срок годности не истек.

 

 

5. СТАНДАРТНЫЕ ФАРМАКОПЕЙНЫЕ РАСТВОРЫ

 

Стандартные фармакопейные  растворы (жидкости) - это водные растворы (заводского производства) некоторых лекарственных веществ в строго определенной концентрации, указанной в соответствующих статьях ГФ.

К ним относятся растворы твердых, жидких или газообразных веществ (раствор калия ацетата, жидкость Бурова, кислота хлористоводородная, раствор аммиака, перекись водорода, формалин и др.). Эти жидкости легко смешиваются с водой, и их растворы готовят непосредственно во флаконе для отпуска, в который сначала отмеривают воду, а потом рассчитанное количество жидкости. При необходимости раствор процеживают.

При выписывании официальных  растворов, предусмотренных Государственной  фармакопеей, их концентрация в рецептах не указывается.

 

Пример рецепта.

Выписать 100 мл официального раствора перекиси водорода.

Назначать для обработки  ран.

 

Rp.: Solutionis Hydrogenit peroxydi ditutae 100 vl

D.S. Для обработки  гнойных ран.

 

Стандартные фармакопейные  растворы могут выписываться под двумя названиями: условным и химическим, от чего зависит расчет их количества.

Если в рецептурной  прописи жидкость прописана под  условным названием, то при расчетах концентрацию стандартного раствора принимают за единицу (100 %).

Если указано химическое название, то при расчетах исходят  из фактического содержания веществ в стандартных растворах, используя следующую формулу:

 

X = V * А/В, где

 

 Х - объем стандартной жидкости, мл;

 V - объем раствора, который необходимо приготовить, мл;

 B - прописанная концентрация раствора, %;

 A - фактическая концентрация стандартной жидкости, которая подлежит

разведению, %.

Количество воды в обоих  случаях рассчитывают по разности между  общим объемом приготовляемого  раствора и рассчитанным количеством  стандартной жидкости.

 

6. НЕВОДНЫЕ РАСТВОРЫ.

 

В медицинской практике широкое  применение находят растворы на неводных растворителях (неводные растворы) в качестве примочек, полосканий, смазываний, обмываний, интраназальных капель, ингаляций.

В зависимости от свойств  растворителя различают неводные растворы на летучих, нелетучих и комбинированных растворителях. К летучим жидкостям, которые применяются в качестве растворителей, относятся спирт этиловый, хлороформ, эфир. К нелетучим - глицерин, жирные масла (персиковое, миндальное, подсолнечное), масло вазелиновое, димексид, ПЭО-400 и др.

 

Приготовление растворов  на летучих растворителях.

В данном случае необходимо учитывать возможность значительных потерь растворителя и соответствующее увеличение концентрации раствора за счет испарения в процессе приготовления. Во избежание этих потерь нежелательны такие операции как нагревание, фильтрование или процеживание. Кроме того спирт этиловый, эфир, за исключением хлороформа, огнеопасны, поэтому растворение в данном случае следует производить при соблюдении техники безопасности (вдали от огня). Спиртовые, эфирные и хлороформные растворы приготовляют непосредственно в отпускных флаконах. Флаконы должны быть чистыми и сухими, так как вода плохо смешивается с органическими растворителями (кроме спирта) и изменяет их растворяющую способность. При приготовлении спиртовых растворов, в отличие от водных, в сухой флакон для отпуска помещают сначала растворяемое лекарственное вещество (если оно объемное и рыхлое, то используют сухую воронку), а затем растворитель, так как всыпание порошка через смоченное спиртом горлышко флакона затруднительно. Процеживание этих растворов производят в случае необходимости через маленький комок сухой ваты при помощи воронки, прикрытой стеклом. Процеживание эфирных растворов особенно нежелательно. Процеженный эфирный раствор необходимо взвесить и убыль растворителя восполнить прибавлением эфира. В качестве летучего растворителя наиболее часто в аптечной практике используется спирт этиловый.

 

Приготовление растворов  на нелетучих растворителях.

Растворы лекарственных веществ на нелетучих растворителях готовят по массе, так как значительная вязкость указанных растворителей приводит к большим потерям при отмеривании. Масса таких растворов складывается из суммы количеств лекарственных веществ и растворителя. Учитывая, что растворение в вязких растворителях протекает медленно, целесообразно проводить его при нагревании с учетом свойств лекарственных веществ. Однако в этом случае необходимо избегать приготовления насыщенных растворов, так как при охлаждении такого раствора растворимое вещество может выпадать в осадок. Растворы на вязких растворителях готовят непосредственно во флаконах для отпуска, а процеживают лишь в крайних случаях и только сквозь марлю.

 

Приготовление растворов  на комбинированных растворителях.

В том случае если в рецептах прописываются комбинированные  растворители (например, вода очищенная, спирт этиловый, глицерин и др.), прежде всего ориентируются на растворимость лекарственных веществ, учитывают свойства отдельных растворителей (летучесть, вязкость) и соответственно выбирают наиболее целесообразные технологические приемы и их последовательность. В расчетах принимают во внимание различные способы дозирования спирта этилового, эфира, глицерина, димексида и др. Кроме того, объем, вытесняемый лекарственными веществами, в случае необходимости, вычитают из объема того растворителя, который обладает наибольшей растворяющей способностью по отношению к данному лекарственному веществу.

При выписывании масляных или спиртовых растворов после  указания лекарственной формы (Solutionis ) и название лекарственного вещества следует обозначать характер раствора – oleosae (масляного) или spirituosae (спиртового), затем его концентрацию и количество.

 

Примеры рецептов.

1. Выписать 200 мл 10% масляного раствора камфоры.

Назначать для растирания области поясницы.

 

Rp.: Solutionis Camphorae oleosae 10% - 200 ml

D.S. Для растирания  области поясницы.

 

2. Выписать 10 мл % спиртового раствора кислоты борной.

Назначать в виде ушных  капель 2-3 раза в день.

 

Rp.: Solutionis Acidi borici spirituosae 2% - 10 ml

D.S. Принимать  в виде ушных капель 2-3 раза  в день.

 

7.КАПЛИ 

 

Капли - это жидкие лекарственные формы для внутреннего и наружного применения, дозируемые каплями.

Они обладают всеми достоинствами, присущими жидким лекарственным

формам. Они более биодоступны, чем порошки, таблетки, пилюли, удобны для применения, относительно просты в приготовлении. Капельная дозировка - единственный отличительный признак этой лекарственной формы.

Капли прописывают в небольших  объемах: от 5 до 30 мл. В самостоятельную группу их выделяют потому, что содержащиеся в них лекарственные вещества даны в такой концентрации, что для разового приема достаточно нескольких капель.

Капли классифицируют по применению на капли для внутреннего и капли для наружного применения (глазные, интраназальные, ушные).

Капли приготавливаются как  ex tempore, так и в порядке внутриаптечных заготовок, поскольку некоторые их прописи носят массовый характер и фактически стали стандартными. Технология капель включает подготовительную и основные стадии. На подготовительной стадии в сложных каплях проверяют совместимость ингредиентов; в каплях для внутреннего применения проверяют дозы ядовитых и сильнодействующих веществ; проводят санитарную обработку; подготавливают вспомогательный материал, флаконы и др.

Основные стадии включают следующие технологические операции: растворение лекарственных веществ; процеживание раствора; для суспензий и эмульсий - диспергирование лекарственных веществ, масел и, при необходимости, стабилизацию с помощью ПАВ и других веществ; контроль на отсутствие механических включений; укупорку и оформление.

Малый объем отпускаемых  капель вносит некоторые особенности в их технологию, главным образом в стадию процеживания истинных растворов.

Для того чтобы сохранить  требуемую концентрацию лекарственных веществ и объем, лекарственное вещество растворяют примерно в половинном количестве растворителя. Полученный раствор процеживают через ватный тампон, предварительно промытый водой очищенной. Остальное количество растворителя процеживают через этот же тампон. Рационально в технологии капель (кроме глазных) использовать концентрированные растворы.

Если капли состоят  из настоек, новогаленовых препаратов, других жидкостей и твердых лекарственных веществ, способ их приготовления сводится к растворению твердых лекарственных веществ в соответствующих растворителях или смешиванию жидкостей по правилам, приведенным при рассмотрении технологии жидких лекарственных форм.

 

8. РАСТВОРЫ ВЫСОКОМОЛЕКУЛЯРНЫХ  СОЕДИНЕНИЙ И КОЛЛОИДНЫЕ РАСТВОРЫ

 

Высокомолукулярными соединениями называются природные или синтетические вещества с молекулярной массой от нескольких тысяч (не ниже 10-15 тысяч) до миллиона и более.