Жидкие лекарственные формы для наружного и внутреннего применения

формы для:

- внутреннего применения (ad usum internum),

- наружного применения (ad usum externum)

- для инъекционного введения (pro injectionibus).

 

Жидкие лекарства для  внутреннего применения называют обычно микстурами (от лат. mixturae — смешивать). Микстуры, как правило, дозируются столовыми (15 мл), десертными (10 мл) и чайными (5 мл) ложками. Растворы для приема внутрь назначают обычно в количестве 5—15 мл, а также в каплях, которые перед употреблением разводят небольшим количеством воды или молока (масляные растворы).

Жидкие лекарственные  формы для наружного применения назначаются в виде полосканий, примочек, растираний, клизм, капель. Дисперсионной средой в них, кроме воды, могут быть этанол, глицерин, различные масла и другие жидкости.

Жидкие лекарственные  формы включают в себя растворы, настои, отвары, настойки, жидкие экстракты, слизи, эмульсии и микстуры.

Раствором - называют прозрачную лекарственную форму, состоящую из лекарственных веществ, полностью растворенных в растворителе. В качестве растворителя используются дистиллированная вода, спирт, масло, изотонический раствор натрия хлорида, глицерин и другие жидкости. Различают растворы для внутреннего и наружного употребления. Растворы, предназначенные для внутреннего применения, дозируют столовыми, десертными или чайными ложками, а также градуированными стаканчиками (мензурками). Некоторые растворы (содержащие ядовитые и сильнодействующие лекарственные вещества) дозируют каплями. Аналогичным образом, т. е. в каплях, дозируют также растворы, предназначенные для введения в нос или применяемые в качестве глазных капель.

Настой - это вытяжка из растений. Готовятся настои из высушенных, чаще всего рыхлых, частей растений (листьев, цветов, трав). Для приготовления настоя части растений необходимо измельчить, залить водой и нагреть на водяной бане в течение 15 мин, охладить 45 мин и профильтровать.

Отваром - называют водное извлечение из плотных частей растений (коры, корней, корневищ и др.). Отвар для приготовления нагревают в течение 30 мин, затем 10 мин охлаждают и фильтруют в горячем виде. Выписывают настои и отвары не более чем на три дня. В домашних условиях настои и отвары следует хранить в прохладном месте. Настои и отвары предназначены для внутреннего и, реже, для наружного применения (например, для полосканий). Настои и отвары, назначаемые внутрь, взрослым дозируют столовыми ложками или градуированными стаканчиками, а детям - десертными или чайными ложками.

Настойки - это прозрачные жидкие спиртовые, спиртово-водные или спиртово-эфирные вытяжки из растительного лекарственного сырья, которые изготовляют без термической обработки на фармацевтических предприятиях. Настойки предназначены главным образом для приема внутрь, и дозируют их обычно каплями. В отличие от настоев и отваров, они являются стойкой лекарственной формой и могут сохраняться длительное время. Хранят настойки в темном месте при комнатной температуре, в хорошо закупоренных склянках.

Жидкие экстракты - как  и настойки, являются концентрированными вытяжками из растительного лекарственного сырья. В отличие от настоек, экстракты могут иметь разную консистенцию. В зависимости от консистенции различают жидкие, густые и сухие экстракты, поэтому при их выписывании обязательно указывают консистенцию. Применяют экстракты главным образом внутрь. Жидкие экстракты дозируют каплями. Густые и сухие экстракты применяют, как правило, в виде различных твердых лекарственных форм . Настойки и экстракты называют галеновыми препаратами в честь римского врача Клавдия Галена (2 века), который впервые начал применять вытяжки из лекарственных растений . Данные лекарственные формы могут храниться годами.

Микстурами - называют жидкие лекарственные формы для внутреннего  и наружного применения, которые  являются смесью определенных лекарственных  веществ, растворенных в воде или находящихся в ней во взвешенном состоянии. В состав микстур могут входить настои, отвары, настойки, экстракты, эмульсии, растворимые и нерастворимые порошки. Микстуры назначают для приема внутрь и иногда для наружного применения. Микстуры с нерастворимыми или трудно растворимыми веществами перед употреблением необходимо взбалтывать. Микстуры, в состав которых входят настои, отвары и эмульсии, нужно хранить в прохладном месте.

Слизи - представляют собой густые, вязкие жидкости, которые получают в результате растворения или набухания в воде различных слизистых веществ, например аравийской и абрикосовой камеди, а также веществ, содержащихся в семенах льна, клубнях салепа. Слизи покрывают тонким слоем кожу и слизистые оболочки и тем самым предохраняют их от раздражающего действия различных факторов, включая раздражение некоторыми химическими соединениями. В связи с этим слизи обычно применяют в качестве дополнительного ингредиента жидких лекарственных форм, в состав которых входят лекарственные вещества, обладающие раздражающим действием.

Эмульсии для внутреннего  применения - являются такой разновидностью жидких лекарственных форм, в которых нерастворимые в воде жидкости (жирные масла, бальзамы) находятся во взвешенном состоянии в виде мельчайших частичек. Эмульсии представляют собой однородные непрозрачные жидкости, внешне похожие на молоко В виде эмульсий назначают обычно лекарственные вещества, обладающие неприятным вкусом или раздражающим действием на слизистые оболочки, т. к. содержащиеся в эмульсиях нерастворимые ингредиенты препятствуют проявлению указанных свойств. Эмульсии нестойки, поэтому их обычно выписывают на 3-4 дня и отпускают с этикетками «Перед употреблением взбалтывать», «Хранить в прохладном месте».

Суспензии (взвеси) - это жидкие лекарственные формы, в которых мелко раздробленные лекарственные вещества (в виде твердых частиц) находятся во взвешенном состоянии в какой-либо жидкости (вода, растительные масла, глицерин). Суспензии готовят в тех случаях, когда лекарственное вещество практически нерастворимо в данной жидкости или необходимое количество лекарственного вещества превышает его растворимость. Перед употреблением их необходимо тщательно взбалтывать.

 

3. ОСНОВНЫЕ ПРАВИЛА ИЗГОТОВЛЕНИЯ ЖИДКИХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ.

 

Изготовление  жидких лекарственных форм регламентируется «Инструкцией по изготовлению в аптеках жидких лекарственных форм», утвержденной приказом МЗ РФ № 308.

Жидкие лекарственные  формы для внутреннего применения изготавливаются методами: массо-объемным, по массе, по объему.

Действующей государственной  фармакопеей принят как основной, массо-объемный метод изготовления жидких лекарственных форм, который обеспечивает необходимую массу лекарственного вещества в заданном объеме раствора. По массе обычно готовят растворы, в которых в качестве растворителя используются жидкости с большой плотностью, вязкие, летучие, а также эмульсии и некоторые лекарственные формы по авторским прописям. По объему готовят растворы спирта этилового различной крепости, растворы стандартных фармакопейных жидкостей.

 При массо-объемном способе растворяемое вещество берут по массе, а растворитель добавляют до получения требуемого объема раствора. Если растворитель в рецепте не указан, то готовят водные растворы. Под словом «вода», если нет особых указаний, подразумевают воду очищенную.

 

3.1 ПРОЦЕСС ПРИГОТОВЛЕНИЯ ЖЛФ

 

Процесс приготовления жидких лекарственных форм состоит из следующих стадий:

1. подготовительные работы (подбор соответствующей
2. посуды и пробок к ней);
3. отвешивание и отмеривание лекарственных средств и растворителей;
4. смешивание или растворение, экстрагирование, диспергирование или эмульгирование составных компонентов лекарственного препарата;
5. процеживание или фильтрование;
6. оценка качества и оформление лекарственного препарата к отпуску.

 

В зависимости от назначения лекарственной формы, растворимости лекарственных веществ и вида растворителя применяют те или иные технологические стадии.

 

3.1.1 ПОДБОР ПОСУДЫ (ФЛАКОНОВ) И ПРОБОК.

 

Флакон и пробку подбирают  заранее с учетом объема приготовляемых жидких лекарственных форм и свойств их компонентов. Флакон должен быть чистым и высушенным. Крышка должна навинчиваться на горловину свободно до упора и не проворачиваться. Если жидкие лекарственные препараты содержат светочувствительные вещества, то их помещают во флакон из оранжевого стекла.

 

3.1.2 ОТВЕШИВАНИЕ И ОТМЕРИВАНИЕ.

 

Расчет  количеств лекарственных веществ  и воды производят в зависимости от прописи. Если сухих веществ прописано до 3%, то их растворяют в подставке в прописанном количестве воды очищенной. Если же содержание сухих веществ 3% и более и концентрированные растворы отсутствуют, то приготовление микстуры проводят в мерной посуде или учитывают коэффициенты увеличения объема (КУО) при растворении лекарственных веществ, т.е. прирост объема при растворении 1 г вещества, и воды берут меньше на рассчитанное количество. Изменение общего объема при растворении твердого вещества можно не учитывать, если оно укладывается в норму допустимого отклонения. Для каждого лекарственного вещества максимальная концентрация в процентах (С мах), при которой изменение общего объема укладывается в норму допустимого отклонения, вычисляется по формуле:

С_мах(%) =^N/_КУО, где:

 

N-норма  допустимого отклонения для данного  общего объема препарата, %

КУО - коэффициент увеличения объема при растворении 1 г вещества при 20°С.

Вещества  списка А добавляют первыми в отмеренное количество очищенной воды, затем вещества списка Б, далее другие вещества.

 

3.1.3 СМЕШИВАНИЕ И РАСТВОРЕНИЕ

 

При приготовлении жидких лекарственных форм путем растворения сухих лекарственных веществ следует руководствоваться такими правилами:

1. первым всегда отмеривают в подставку (банку с широким горлом)

рассчитанное количество воды очищенной, в которой растворяют сухие лекарственные вещества: сначала ядовитые и сильнодействующие, потом — общего списка с учетом их растворимости и других физико-химических свойств. Такая последовательность приготовления растворов необходима для предотвращения или устранения процессов взаимодействия лекарственных веществ, которые быстрее всего происходят в растворах с высокой концентрацией;

2. крупнокристаллические лекарственные вещества (меди сульфат, квасцы, калия перманганат и др.) для ускорения процесса растворения сначала измельчают в ступке с небольшим количеством растворителя;
3. термостойкие вещества, которые медленно растворяются (натрия тетраборат, кислота борная, ртути дихлорид, рибофлавин, этакридина лактат и др.), растворяют в горячем растворителе или при нагревании;
4. чтобы ускорить процесс растворения, взбалтывают или перемешивают раствор стеклянной палочкой.

При приготовлении жидких лекарственных форм путем смешивания или прибавления жидких компонентов следует руководствоваться такими правилами:

1. смешивание жидкостей проводят в порядке увеличения их количества;
2. ароматные воды, настойки, жидкие экстракты, спиртовые растворы, вкусовые и сахарные сиропы и другие жидкости добавляют к водному раствору в последнюю очередь во флакон для отпуска в таком порядке: водные непахучие и нелетучие жидкости; спиртовые растворы в порядке увеличения концентрации спирта; пахучие и летучие жидкости;
3. жидкие лекарственные средства, содержащие эфирные масла (нашатырно-анисовые капли, грудной эликсир, раствор цитраляи др.), добавляют к микстуре путем смешивания с сахарным сиропом (при его наличии в прописи) или с равным количеством микстуры;
4. настойки, нашатырно-анисовые капли и другие летучие жидкости не следует добавлять к теплым растворам;
5. лекарственные средства с повышенной вязкостью (ихтиол, густые экстракты и др.) предварительно смешивают в ступке с частью растворителя и после прибавления остального его количества переносят во флакон для отпуска.

 

3.1.4 ФИЛЬТРАЦИЯ ИЛИ ПРОЦЕЖИВАНИЕ.

 

Из  подставки раствор процеживают  или фильтруют во флакон для отпуска. Для процеживания используют ватные тампоны или небольшие кусочки марли сложенные вчетверо, для фильтрования складчатые бумажные или стеклянные фильтры. При фильтрации через складчатые фильтры не допускают, чтобы верхний край фильтра был выше верхнего края воронки.

 

 

3.1.5 КОНТРОЛЬ РАСТВОРОВ НА ОТСУТСТВИЕ МЕХАНИЧЕСКИХ ВКЛЮЧЕНИЙ.

 

После процеживания или фильтрации раствор  проверяют на отсутствие механических включений. С этой целью флакон после укупоривания переворачивают вверх дном и внимательно просматривают всю толщину жидкости в проходящем свете. При наличии единичных загрязнений фильтрование повторяют, жидкость выливают снова в подставку и ополаскивают флакон первыми порциями фильтрата, возвращая его в подставку, процеживают или фильтруют через тот же фильтр.

 

3.1.6 УПАКОВКА И ОФОРМЛЕНИЕ К ОТПУСКУ.

 

Тароупаковочный материал для приготовленных растворов  подбирают в зависимости от объема и физико-химических свойств лекарственных  веществ. Флаконы укупоривают корковыми  пробками с прокладками, полиэтиленовыми  пробками с навинчивающимися крышками, резиновыми пробками. Растворы светочувствительных  веществ отпускают только во флаконах оранжевого стекла (Приказ МЗ РФ №377 от 13.11.96). В соответствии с приказом МЗ РФ №376 от 13.11.96 на флаконы наклеивают основную этикетку, номер рецепта, предупредительные этикетки.