Шпаргалка по "Фармакологии"

образом, снижая реабсорбцию воды.

Точка 2 приложения действия: восходящее колено петли нефрона;

в этом отделе канальцы непроницаемы для воды, но ионы хлора активно

транспортируются   в   канальцевые   клетки,   за   ними    следуют

электростатически связанные с ними ионы натрия, поэтому  канальцевая

жидкость  становится гипотоничной. Активный транспорт  ионов хлора  в

этом  отделе  ингибируется  фуросемидом,  буметанидом,  этакриновой кислотой и пиретанидом, что в свою очередь  приводит  к  уменьшению

реабсорбции натрия и уменьшает осмотический градиент между корковым

и мозговым веществом, в результате чего  образуется  большой  объем

мочи. Эти  препараты получили название петлевых диуретиков.

Точка 3 приложения действия: разводящий сегмент петли нефрона

в корковом слое; в этой части восходящего колена петли, проникающей

в корковый  слой,  натрий  активно  реабсорбируется  и  канальцевая

жидкость  становится  более  раз  веденной.  Тиазидовые   диуретики

действуют на этом участке нефрона, уменьшая реабсорбцию  натрия.

Точка 4 приложения  действия:  дистальные  канальцы;  в них

натрий обменивается на  ионы  калия  и  водорода  под  регулирующим контролем  альдостерона.  На  этот  участок  действуют  триамтерен,

амилорид  и антагонист  альдостерона  спиронолактон.  Эти  диуретики

способствуют  уменьшению обмена ионов  натрия  на  ионы  калия,  что

приводит  к  задержке  калия  в  организме.  Напротив,   мочегонные

средства, действующие  проксимальнее этого отдела,  вызывают  потери

калия, так  как способствуют увеличению концентрации ионов натрия  в

отделах, в которых они обмениваются на ионы калия.

Если натрий не реабсорбируется, снижается  реабсорбция  воды,

что и приводит к диурезу.

 

37 вопр

Показания для применения.

Чаще всего, диуретики назначаются при гипертонии различной этиологии, чтобы вывести  лишние жидкость и соли из организма, уменьшить нагрузку на сосуды, улучшить сердечный выброс. 
Сердечно — сосудистые заболевания – еще один сегмент показаний. Сердечная недостаточность, венозных застой на фоне различных патологий, предупреждение обострений при ишемии. 
Отечный синдром, различного происхождения, в том числе и отеки беременных. Ни в коем случае не начинайте курс самостоятельно, всегда пробуйте установить причину, естественно во время беременности не обойтись без консультации профильного врача. 
Почечные поражения – нефрозы, пиелонефрит в стадии ремиссии, отхождение мелких конкрементов, когда для этого есть показания и камень находится в мочеточнике. Нельзя принимать препарат самому во время отхождения камней – это может привести к осложнениям, вплоть до потери почки. 
Форсированный диурез в случае отравлений или передозировки, в том числе и наркотической. 
Купирование сильного судорожного статуса, как вспомогательный метод. 
Острые отеки легких и головного мозга при опухолевом процессе, травмах и ранениях. 
Специфические состояния – увеличение концентрации кальция, несахарный диабет, циррозы печени.

Противопоказания.

Тяжелые поражения  печени и почек, нарушение клубочковой  фильтрации, различные сердечные  блокады и аритмии, сахарный диабет и подагра.

 

38вопр     Таблица 1. Характеристика диуретических препаратов

Препарат	Патентованное название	Разовая доза (мг)	Продолжительность действия (часы)
Петлевые   Фуросемид  Этакриновая кислота  Буметанид	Лазикс  Урегит  Буфенокс	20–80  25–100  0,5–5	4–6   12  4–6
Тиазидные и тиазидоподобные  Гидрохлортиазид  Хлорталидон  Индапамид	Гипотиазид  Гигротон  Арифон  Индап  Арифон-ретард	12,5–25  12,5–25  1,25–2,5  1,25–2,5  1,5	12–18   18–24   24  24  24
Калийсберегающие  Спиронолактон  Амилорид  Триамтерен	Верошпирон  Мидамор  Триамтерен	25–100  5–10  50–150	8–12  24   12

Тиазидные и тиазидоподобные  диуретики оказывают натрий- и диуретическое действие, подавляя реабсорбцию ионов натрия преимущественно на уровне дистальных извитых канальцев.

Петлевые диуретики –  фуросемид, этакриновая каслота, буметанид  и пиретанид – отличаются от тиазидных  диуретиков значительно более мощным натрий- и диуретическим действием, которое объясняется тем, что они действуют на уровне восходящего колена петли Генле.

Фармакокинетические особенности  петлевых диуретиков (фуросемид, урегит, буметамид) сделали их незаменимыми в ургентных ситуациях, в частности  при лечении сердечной недостаточности (как острой, так и хронической) и гипертонических кризов. Антигипертензивный эффект петлевых диуретиков менее выражен, чем у тиазидных и тиазидоподобных диуретиков. Кроме того, длительное применение петлевых диуретиков сопровождается развитием нарушений электролитного и метаболического баланса. В связи с этим, использование петлевых диуретиков при лечении ГБ носит кратковременный характер.

Калийсберегающие диуретики  – спиронолактон, триамтерен и амилорид редко используют для длительной монотерапии ГБ, хотя есть данные, что  спиронолактон обладает достаточно высокой антигипертензивной активностью  и может вызывать обратное развитие гипертрофии левого желудочка.

Калийсберегающие диуретики  не имеют самостоятельного значения при лечении ГБ, используются только в составе комбинированной терапии, в частности в сочетании с  тиазидными или петлевыми диуретиками  с целью предупреждения чрезмерной потери калия. Необходимо осторожное применение этих препаратов в сочетании с  ингибиторами АПФ из-за опасности  развития гиперкалиемии. Кроме того, необходимо помнить, что использование  в пожилом возрасте спиронолактона может вызывать развитие гинекомастии.

Особенности действия тиазидных и тиазидоподобных  диуретических лекарственных средств

В настоящее время можно  говорить о трех поколениях тиазидных  и тиазидоподобных диуретиков: первое поколение, типичными представителями  которого являются гидрохлортиазид  и хлорталидон; второе поколение, представленное ксипамидом; третье поколение, которое  представлено обычной и ретардной  формами индапамида.

Тиазидные и тиазидоподобные  диуретики действуют на уровне дистальных извитых канальцев нефрона. Наибольший диуретический эффект достигается  при назначении сравнительно низких доз тиазидных диуретиков.

Диуретическое и антигипертензивное действие тиазидных диуретиков значительно  ослабевает у больных с почечной недостаточностью (сывороточный уровень  креатинина более 2,0 мг/дл; скорость клубочковой  фильтрации менее 30 мл/мин). По этой причине  тиазидные и тиазидоподобные  диуретики не рекомендуется использовать для лечения артериальной гипертензии  у больных с нарушенной функцией почек.

Тиазидные диуретики (в отличие  от петлевых и калийсберегающих диуретиков) уменьшают экскрецию ионов кальция  с мочой. Кальцийсберегающее действие тиазидных и тиазидоподобных  диуретиков делает их особенно полезными  при лечении артериальной гипертензии  у больных с сопутствующим остеопорозом. По некоторым наблюдениям, переломы костей гораздо реже наблюдаются у больных ГБ, леченных тиазидными диуретиками, по сравнению с больными, получавшими другие антигипертензивные препараты.

Малые дозы гидрохлортиазида и тиазидподобных диуретиков не влияют на углеводный, липидный и пуриновый  обмен, кроме того, уменьшение экскреции  кальция на фоне длительного применения этих препаратов является положительным  моментом в лечении женщин, страдающих ГБ в постменопаузе.

Наряду с натрийуретическим  действием все тиазидные диуретики  увеличивают экскрецию ионов  калия и магния и одновременно уменьшают экскрецию мочевой  кислоты. Поэтому тиазидные диуретики противопоказаны больным с гипокалиемией (К менее 3,5 ммоль/л), подагрой и гиперурикемией (мочевая кислота более 8,5 мг/дл у мужчин и более 6,6 мг/дл у женщин

передозировка

ОБЕЗВОЖИВАНИЕ

Обезвоживание опасно тем, что уменьшает объем  циркулирующей крови (ОЦК). 
Это приводит к падению артериального давления и недостаточному снабжению мозга кислородом. Результатом может быть потеря сознания и в очень редких случаях, как крайнее выражение обезвоживания, - смерть.

НАРУШЕНИЕ СОЛЕВОГО БАЛАНСА 

Нарушение солевого баланса и, в частности, потеря калия, опасно тем, что нарушается работа калиево-натриевого насоса, обеспечивающего процессы возбуждения  и торможения в центральной нервной  системе, сердечной мышце и т.д. В результате могут возникнуть помрачение сознания, нарушение сердечного ритма  и многие другие неприятные последствия (слабость, головокружение, головная боль, тошнота и т.д.).

НАРУШЕНИЕ ГОРМОНАЛЬНОГО  СТАТУСА 

Точкой приложения действия некоторых диуретиков является кора надпочечников, а именно та ее часть, которая вырабатывает минералокортикоидные гормоны. При передозировке могут  возникнуть пастозность тканей, угнетение  сознания, нарушение электролитного баланса и т.д.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

39 вопр

Лечение язвенной болезни желудка 

Общие принципы:

1 Прекратить курение - этo сокращает сроки рубцевания язв и снижает частоту обострении болеязни, повышает эффективность антигеликобактерной терапии.

2 Употребление  алкоголя должно быть уменьшено,  если оно чрезмерное (не более  14 доз в неделю для женщин  и не более 20 доз для мужчин), но полное воздержание (абстиненция)  не обязательно, но желательно.

3. Прекратить приём нестероидных противовоспалительных препаратов (аспирин, бутадион, индометацин и др.) и стероидов, если это возможно. Но если их прием жизненно необходим для продолжения курсового лечения, то целесообразно уменьшить дозу (например, аспирина до 75-100 мг/сут ) и принимать их одновременно с антисекреторными препаратами.

4. Диета существенно не влияет на течение язвенной болезни, однако больным должны быть даны советы по рациональному литанию с исключением из рациона пищи, которая усиливает симптомные проявления болезни, Регулярные приемы пищи могут способствовать более быстрому исчезновению симптомов болезни. Применение механически и химически щадящих противоязвенных диет оправдано лишь при симптомных проявлениях обострения язвенной болезни (щадящая диета типа № 1б). Предусматривается обязательное 5-разовое питание в день, пищу готовят на пару. По мере исчезновения субъективных признаков болезни показана диета без механического щажения. Пищу дают в вареном, не протертом виде (мясо и рыба - куском, каши рассыпчатые, овощи - не протертые), добавляют зелень петрушки, укроп и т.д. Однако больной постоянно, даже в фазе ремиссии, должен соблюдать режим дробного питания, исключая острые, маринованные и копченые продукты. Давая рекомендации по диете, врач обязан разъяснить больному важность их соблюдения, смысл и цель. Нужно сообщить больному минимум знаний о характере его заболевания, обосновать исключение тех или иных блюд из пищевого рациона, причем следует избегать слишком строгих ограничений, учитывать вкус и привычки больного, индивидуальную переносимость отдельных продуктов. При беседе с больным очень важно добиваться взаимопонимания (партнерства).

5. Больных язвенной болезнью можно лечить амбулаторно, но установлено, что при одной и той же методике противорецидивного лечения скорость и частота ремиссии выше у больных, лечившихся в стационаре.

Медикаментозное лечение

Основным  направлением медикаментозной терапии  язвенной болезни признаны: снижение интрагастральной кислотности и  санация слизистой оболочки от helicobacter pylori.

В качестве антисекреторных  средств оправдано применение ингибиторов  Н+К+АТФазы (омепразол (лосек), рабепразол, пантопразол, ланзопразол) и блокаторов Н2-рецепторов гистамина (ранитидин  или фамотидин) по схемам, представленным в таблице.

Схемы назначения основных антикислотных препаратов при язвенной болезни, ассоциированной  с HР

Препарат, дозы, время приема	Продолжительность лечения
1. Омепразол (лосек, ромсек и  др.) 20 мг в 8 и 20 ч, затем омепразол  20 мг в 15 ч	7-14 дней на период антибактериальной  терапии,   до 8 недель при язвенной болезни желудка и  до 6 недель при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки
2. Рабелразол (париет) 20 мг в 8 и 20 ч, затем паркет 20 мг в 15 ч	7-14 дней на период антибактериальной  терапии, затем   до 8 недель при язвенной болезни желудка и   6 недель при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки
3. Ланзопразол (ланзак) 30 мг в 8 и  20 ч, затем ланзак 30 мг в 15 г	7-14 дней на период антибактериальной  терапии, затем  до 8 недель при язвенной болезни желудка и   6 недель при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки
4. Ранитидин 300 мг в 8 и 20 ч,  затем ранитидин 300 мг в 20 ч	7-14 дней на период антибактериальной  терапия,   до 12 недель при язвенной болезни желудка и   до 8 недель при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки
5. Фамотидин 20 мг в 8 и 20 ч, затем  фамотидин 40 мг в 20 ч	7-14 дней на период антибактериальной  терапии,   до 12 недель при язвенной болезни желудка и   до 8 недель при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки

Для подавления ночной желудочной секреции (кислотообразования), которая при локализации рецидивирующей язвы в антропилородуоденальной  зоне закономерно оказывается повышенной, целесообразно ранитидин или  фамотидин назначать однократно в 20 ч, а омепразол (лосек) - в 15 ч. По данным суточного мониторирования интрагасгральной рН, прием блокаторов Н2-рецепторов гистамина в 20 ч, а омепразола (лосек) в 15 ч подавляет желудочное кислотообразование в ночное время суток. Интрагастральная и интрадуоденальная концентрация Н+ в дневное время в основном снижается приемом пищи и антацидов, а не блокаторов, назначаемых 1 раз в сут. Однако для успешной эрадикации (уничтожения) helicobacter pylori в гастродуоденальной слизистой оболочки необходимо снизить кислотную продукцию и удерживать уровень рН 6,0-7,0 в течение всех суток, так как при этом уровне рН helicobacter pylori остается в вегетативной форме и может быть наиболее успешно уничтоженной антигеликобактерными средствами. Такие значения рН даже в кислотообразующей зоне желудка достигаются с большей уверенностью с помощью ингибиторов протонной помпы (омепразол, рабепразол, ланзопразол и пантопразол) при условии их применения в двойной суточной дозе в течение всего срока эрадикационной интенсивной терапии.