Условия, влияющие на силу и характер действия лекарственных веществ

лекарственный фармакология доза

4. Неблагоприятное действие лекарственных веществ

 

Относятся: отрицательное  побочное действие неаллергической  природы; аллергические реакции; токсические и другие эффекты.

К проявлениям побочного  действия неаллергической природы  отнесены эффекты, которые возникают  при применении веществ в терапевтических  дозах (фенобарбитал при использовании  в качестве противоэпилептического средства может быть причиной сонливости).

Аллергические реакции. Возникают они независимо от дозы вводимого вещества. В их формировании участвуют иммунные процессы. Различают  аллергические реакции немедленного и замедленного типов.

Клиническая картина  аллергических реакций весьма разнообразна.

Это могут быть крапивница, бронхиальная астма, лихорадка, гепатит, анафилактический шок и т.д.

Эффекты, возникающие  при применении лекарственных веществ  в дозах, превышающих терапевтические, называют токсическими.

Это возможно при накоплении токсических концентраций веществ в организме в результате нарушений их метаболизма (например, при патологии печени) или при замедленном их выведении (при некоторых заболеваниях почек). Это проявляется в виде серьезных нарушений функций органов и систем (снижение слуха, поражение зрительного нерва, поражение печени, нарушение функций сердечно - сосудистой системы и др.).

Возможно изменение  иммунобиологических свойств организма, т.е. ослабление иммунных реакций, проявляющееся  суперинфекцией, учащением рецидивов инфекционных заболеваний, дисбактериозом, кандидозом, стафилококковыми поражениями кожи и других органов.

Лекарственные средства, назначаемые во время беременности, могут оказывать отрицательные  влияния на плод. Напрмер, тератогенное действие (Teras (греч.) - урод) – развитие уродств.

Лекарственные вещества, проходя через плаценту в более  поздние периоды, могут вызывать гибель плодов.

Химическая структура  вещества предопределяет способность  вызывать злокачественное перерождение клеток, т.е. лекарственный канцерогенез, что кодируется в генетическом аппарате клетки и передается по наследству всем последующим генерациям (неорганические препараты мышьяка, хром, никель, кобальт).

Мутагенное действие - стойкое изменение наследственных структур (генов, хромосом). Вызывают органические и неорганические кислоты, щелочи, перекиси, соли металлов, формальдегид, фенолы.

5. Условия, влияющие на силу и характер действия лекарственных веществ

 

Свойства лекарственных  средств в значительной степени  связаны с их химическим строением - с наличием функционально активных группировок, формой и размером их молекулы. Для наиболее эффективного взаимодействия вещества с рецептором необходима такая структура лекарственного средства, чтобы она обеспечила наиболее тесный контакт с рецептором.

Для взаимодействия вещества с рецептором особенно важно их пространственное соответствие, т.е. комплементарность.

Многие количественные и качественные характеристики действия веществ зависят также от физико-химических и физических свойств (растворимость в воде и липоидах, для порошкообразных веществ - от степени их измельчения). Важным моментом является степень диссоциации.

Лекарственная форма  лекарственного вещества имеет существенное значение в скорости и силе проявления терапевтического эффекта.

Действие препаратов может зависеть от состояния организма, в частности от патологии, на фоне которой их назначают. Так жаропонижающие средства снижают температуру тела только при лихорадке.

От дозы и концентрации. В зависимости от этого меняются скорость развития эффекта, его выраженность, продолжительность и иногда характер. Обычно с повышением дозы уменьшается латентный период и увеличиваются степень и длительность эффекта.

Также характер и сила действия лекарственных веществ  зависит от кратности применения, сочетанного применения, возраста, пола, генетических факторов и т.д.

6. Доза. Принципы дозирования

 

Доза - это количество лекарственного вещества, предназначенное  на одно введение (разовая доза), на введение в течение суток (суточная), на весь курс лечения (курсовая доза).

В разных количествах  одно и то же вещество вызывает в  организме неодинаковые изменения.

Например, натрия хлорид:

- в малых дозах умеренно  активизирует секрецию желез  ж.к.т. и поэтому улучшает пищеварение,  повышает в определенной степени прирост массы;

- в более высоких  дозах оказывает сильное влияние  на секреторный аппарат ж.к.т., нарушает образование ферментов  - ухудшает пищеварение;

- в больших дозах  резко нарушает пищеварение и  многие другие процессы на  биохимическом уровне, развивается картина сильного токсикоза иногда заканчивающегося смертью.

Все лекарственные вещества обладают негативным действием, особенно в случаях пренебрежения дозой.

Различают дозы:

• желательные (лечебные, профилактические, стимулирующие);
• нежелательные (токсические, смертельные, недеятельные).

Лечебные или терапевтические  дозы бывают минимальными, оптимальными и максимальными.

Минимальная (пороговая) - количество лекарственного вещества, которое оказывает фармакотерапевтический эффект.

Оптимальная - количество лекарственного вещества, которое обеспечивает высокий терапевтический эффект без проявления отрицательных эффектов.

Максимальная (высшая) - количество лекарственного вещества, которое обеспечивает высокий терапевтический эффект, с одновременным проявлением негативных факторов (токсичность).

Терапевтическая широта – это диапазон от минимальной  до максимальной терапевтической доз. Чем больше терапевтическая широта, тем менее активно взаимодействует  лекарственное вещество с различными мишенями в организме.

Токсические дозы - те количества веществ, которые вызывают отравление животных и иногда заканчивающееся  смертью животного.

Ударная доза - такое количество лекарственного вещества, которое обеспечивает создание высоких концентраций этого  вещества при первом введении и способствует ее удержанию в организме в течение всего курса лечения. Равна двум терапевтическим.

Терапевтические дозы одного и того же вещества могут колебаться от ряда обстоятельств:

1.Вид животного.

В зависимости от вида животных дозы большинства лекарственных веществ устанавливают в следующих отношениях:

Лошадь (масса 500 кг) 1;

КРС (400 кг) 1 - 1¹/₂;

овцы (50 кг) ¹/₅ - ¹/₆;

свиньи (50 кг) ¹/₅ - ¹/₈;

собаки (10 -12 кг) ¹/₁₀ - ¹/₁₆;

кошки (2 - 2,5 кг) ¹/₂₀ - ¹/₃₂;

птицы (2 кг) ¹/₂₀ - ¹/_40.

Такие отношения доз  лекарственных веществ только ориентировочные, необходимо учитывать физиологические  особенности животных разного вида, неодинаковую чувствительность к лекарственным  веществам.

2.Путь введения.

Чем быстрее лекарственное  вещество поступает в кровь, тем меньше требуется его для получения эффекта:

внутрь 1 доза;

ректально 1¹_/2 - 2 дозы;

п/к ¹_/3 - ¹/₂ дозы;

в/м ¹_/3 - ¹/₂ дозы;

в/в ¹/₄ дозы;

в/трахеально ¹/₄ дозы.

3.Для животных одного  и того же вида дозы различны  в зависимости от живой массы, пола, возраста.

Наиболее правильный, поддающийся математический обработке  принцип дозирования - расчет на 1 кг живой массы.

Самки несколько чувствительнее к лекарствам, чем самцы. В период беременности не рекомендуют назначать  вещества, действующие на матку, т.к. возможен аборт.

Интенсивность обменных процессов в молодом возрасте значительно выше, чем у старых животных, поэтому дозы для молодых  животных на 1 кг массы будут на 30 - 40 % выше, чем для старых.

В то же время и молодые, и старые животные более чувствительны к токсическому влиянию лекарственных веществ, чем животные среднего возраста.

4.Вид лекарственной  формы.

Для получения примерно одинакового действия лекарственного вещества, назначенного в трудно всасываемой форме (болюсы, пилюли), надо прописывать в более высоких дозах, чем при назначении в легко всасываемых формах (раствор, настойка).

5.Физиологическое состояние  больного животного и целевое  назначение лекарства.

Больные животные, как  правило, более чувствительны к  лекарственным веществам, чем здоровые.

Чем тяжелее заболевание  животного, тем тщательнее надо подбирать  дозу лекарственного вещества.

В зависимости от цели назначения лекарственных веществ  применяют в разных дозах.

Доза магния сульфата для КРС как противосудорожного в/в 10 -20 г,

как желчегонного - 250 - 600 г,

как слабительное 400 - 800 г.

6.Терапевтические дозы  колеблются и в зависимости  от ряда других причин:

- индивидуальных физиологических  особенностей, являющихся следствием  генетического кода организма.

- Типа высшей нервной деятельности (животным с сильным типом нервной деятельности дозы лекарственных веществ будут выше на 10 - 15 % по сравнению с животными со слабым типом нервной деятельности), содержание, кормление, эксплуатация, длительность болезни, длительность применения лекарственных веществ и т.д.

Необходимо помнить, что  выбор дозы лекарственного вещества является в высшей степени ответственным  делом. Заниженные дозы не оказывают  лечебного действия, а завышенные - могут вызвать отравление животного  и ухудшить его состояние.

Размещено на Allbest.ru