Автор работы: Пользователь скрыл имя, 10 Мая 2015 в 19:23, шпаргалка
Работа содержит ответы на вопросы для экзамена по дисциплине "Фармакология".
При передозировке лидокаина возможны сонливость, дезориентация, брадикардия, атриовентрикулярный блок, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, кома, остановка сердца.
Мексилетин — аналог лидокаина, эффективный при приеме внутрь.
Фенитоин (дифенин) - противоэпилептическое средство, которое обладает также противоаритмическими свойствами, сходными со свойствами лидокаина. Фенитоин особенно эффективен при аритмиях, вызванных сердечными гликозидами.
Из р-адреноблокаторов в качестве противоаритмических средств используют пропранолол, метопролол, атенолол и др. β -Адреноблокаторы устраняют стимулирующее влияние симпатической иннервации на сердце и в связи с этим снижают : 1) автоматизм синоатриального узла, 2) автоматизм и проводимость атриовентрикулярного узла, 3) автоматизм волокон Пуркинье.
Применяют Р-адреноблокаторы в основном при наджелудочковых тахиаритмиях и экстрасистолии. Кроме того, эти препараты могут быть эффективны при желудочковых экстрасистолах, связанных с повышением автоматизма.
Побочные эффекты β -адреноблокаторов: сердечная недостаточность, брадикардия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, повышенная утомляемость, повышение тонуса бронхов (противопоказаны при бронхиальной астме), сужение периферических сосудов, усиление действия гипогликемических средств (устранение гипергликемического действия адреналина).
Верапамил действует в основном на синоатриальный и атриовентрикулярный узлы и не оказывает существенного влияния на волокна Пуркинье. Верапамил снижает автоматизм синоатриального узла и поэтому урежает сокращения сердца. Верапамил снижает проводимость и автоматизм атриовентрику-лярного узла. Верапамил ослабляет сокращения сердца, расширяет коронарные и периферические артериальные сосуды; артериальное давление снижается. Применяют верапамил (внутрь или внутривенно) при наджелудочковых тахиаритмиях, в частности, при суправентрикулярных тахиаритмиях, связанных с reentry в атриовентрикулярном узле. До появления аденозина верапамил считали препаратом выбора для купирования и профилактики суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии. При мерцании или трепетании предсердий верапамил, затрудняя атриовентрикулярную проводимость, нормализует сокращения желудочков.
1. Средства, увеличивающие доставку кислорода к миокарду. Доставку кислорода к миокарду увеличивают коронарорасширяющие средства. Эти препараты могут быть эффективны при вазоспастической стенокардии. Из коронарорасширяющих средств при вазоспастической стенокардии используют в основном блокаторы кальциевых каналов из группы дигидропиридинов — нифедипин (фенигидин, коринфар), амлодипин (норваск), низолдипин, нитрендипин.
К коронарорасширяющим средствам рефлекторного действия относится валидол (25—30% раствор ментола в изовалериановомен-тиловом эфире). Препарат в капсулах или таблетках назначают под язык для купирования приступов стенокардии. Ментол раздражает рецепторы подъязычной области; при этом возможно рефлекторное расширение коронарных сосудов. Действие препарата слабое и непостоянное. За счет отвлекающего эффекта и суггестии валидол может уменьшить боль, не устраняя ишемии миокарда.
2. Средства, уменьшающие
потребность сердца в
3. Средства, уменьшающие потребность сердца в кислороде и увеличивающие доставку кислорода. К этой категории антиангинальных средств относятся:
1. Органические нитраты:
а) препараты нитроглицерина,
б) органические нитраты длительного действия;
2. Блокаторы кальциевых каналов (фенилалкиламины и бензотиазепины).
АНАПРИЛИН - обладает антиангинальным, антиаритмическим и антигипертензивным эффектами. Под влиянием анаприлина снижается сердечный выброс, минутный объем крови, а также АД. При систематическом приеме препаратов этой группы снижается и общее периферическое сопротивление (ОПС). Происходит угнетение секреции ренина, который обеспечивает переход ангиотензиногена в ангиотензин-I, который, в свою очередь, переходит в ангиотензин-II. Последний резко суживает сосуды и вызывает повышение давления. Препарат влияет также на ЦНС. Гипотензивный эффект анаприлина усиливается при сочетании его с тиазидными диуретиками, симпатолитиками.
Показаниями к применению данного препарата являются начальные стадии ГБ, ГБ на фоне повышенной секреции ренина. В сочетании с фентоламином анаприлин используется при лечении больных с тяжелыми формами ГБ.
Побочные эффекты: снижение сократимости миокарда, АВ-блокады, повышение тонуса бронхов. Вследствие этого необходимо постоянное наблюдение за больными. Категорически противопоказана резкая отмена препаратов бета-адреноблокаторов, так как при этом возможен острый инфаркт миокарда или развитие приступа стенокардии.
Триметазидин (предуктал) уменьшает потребность сердца в кислороде в связи с благоприятным влиянием на использование энергетического потенциала АТФ.
Основное количество молекул АТФ образуется при окислении жирных кислот, меньшее — при гликолизе. Однако для образования равного количества АТФ окисление глюкозы требует меньших затрат кислорода по сравнению с окислением жирных кислот.
При ишемии миокарда вследствие недостатка кислорода нарушается окисление жирных кислот и накопление недоокисленных жирных кислот оказывает повреждающее действие на клеточные мембраны. Нарушается окислительное декарбоксилирование пи-рувата; накопление лактата ведет к тканевому ацидозу.
Триметазидин избирательно нарушает окисление жирных кислот. В условиях ишемии это ведет к перераспределению кислорода в пользу окисления глюкозы и уменьшает повреждение миокарда.
Назначают триметазидин при стенокардии напряжения внутрь 3 раза в день.
ВАЗОДИЛЯТАТОРЫ. Данные средства оказывают прямое спазмолитическое влияние на гладкие мышцы сосудов (миотропное гипотензивные действие). К данной группе препаратов относятся апрессин, папаверин, но-шпа, дибазол, нитропруссид натрия, сульфат магния и др. Данные препараты действуют непосредственно на гладкие мышцы кровеносных сосудов, вызывая их расширение.
АПРЕССИН (таб. по 0, 01; синонимы: гидралазин, депрессан) - препарат средней силы действия, прямо, непосредственно, расслабляющий гладкие мышцы артерол (резистивных сосудов), и снижающий при этом ОПС и постнагрузку на сердце. На тонус вен препарат практически не влияет. Стойкое снижение АД, преимущественно диастолического, происходит через 3-6, максимум - 14 дней, постоянного приема препарата. Действие длится около 6-8 часов. Апрессин повышает мозговой кровоток и увеличивает давление в системе легочной артерии (этот эффект является нежелательным при лечении больных с недостаточностью митрального клапана) и показан для лечения больных с ГБ средней степени тяжести. Побочные эффекты: тахикардия, боль в сердце (вплоть до инфаркта), головная боль, диспепсия, покраснение лица, гиперемия слизистых, конъюнктивы, слезотечение, заложенность носа, крапивница, потливость, головокружение. Препарат способствует освобождению гистамина, поэтому оправдано применение антигистаминных средств с целью нивелирования нежелательных эффектов.
ПАПАВЕРИНА ГИДРОХЛОРИД (таб. по 0, 04 и амп. по 2 мл 2% раствора) - препарат, в больших дозах понижающий возбудимость сердечной мышцы и замедляющий внутрисердечную проводимость. Ранее папаверин использовался при стенокардии и гипертонии. Антигипертензивный эффект слабый. Механизм действия заключается в повышении концентрации цАМФ в миоцитах, что ведет к расслаблению гладкой мускулатуры. Препарат действует 1, 5-2 часа и применяется при спазмах гладких мышц органов брюшной полости.
ДИБАЗОЛ (таб. по 0, 02, амп. по 1 мл и 2, 5 мл 1% и 0, 5% раствора соответственно) - очень близкий к папаверину препарат, их часто сочетают (комбинированный препарат ПАПАЗОЛ). Дибазол в инъекционной форме используют для купирования гипертонических кризов (6-7 мл). Однако примерно у 20% больных применение препарата может вызвать повышение АД.
НИТРОПРУССИД НАТРИЯ (ниприд, нипрутон, нанипрусс) - самый мощный периферический вазодилататор смешанного действия. Особенностью этого препарата является кратковременность действия. Гипотензивный эффект прекращается почти сразу после прекращении введения нитропруссида натрия (через 5-15 минут). При его применении, АД практически можно снизить до любого уровня, до любых величин. Препарат применяется только в условиях стационара, например в палатах интенсивной терапии. Вводят внутривенно капельно. Препарат применяют при тяжелых гипертонических кризах, сопровождающихся отеком легких, а также при феохромоцитоме и в комплексной терапии больных с хронической или острой сердечной недостаточностью. Нитропруссид натрия также получил применение при гипертензии с энцефалопатией и для купирования приступов сердечной астмы.
СУЛЬФАТ МАГНИЯ также применяют в качестве антигипертензивного средства. Помимо гипотензивного, также отмечают седативный и противосудорожный эффекты. В организме сульфат магния снижает тонус сосудов, уменьшая концентрацию ионов натрия и кальция внутри клетки, связывая норадреналин. Препарат получил применение при кризах, энцефалопатиях, эклампсии.
ВЕРАПАМИЛ (таб. по 0, 04 и амп. по 2 мл 0, 25% раствора; синонимы: изоптин, финоптин) - производное фенилаланина, применяется также в качестве антиаритмического средства. НИФЕДИПИН (таб. по 0, 01; синонимы: фенигидин, коринфар, кордипин, адалат) также как и верапамил применяется в качестве гипотензивного средства. Оба препарата снижают поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов, что предупреждает или устраняет сокращение в этих клетках миофибрилл. Помимо этого, так как при применении этих средств сосуды расширяются, увеличивается почечный кровоток, увеличивается выведение ионов натрия, а значит и воды, из организма. Сила антигипертензивного действия препаратов этой подгруппы оценивается как средняя, они применяются при ГБ средней степени тяжести (мототерапия), а также при сопутствующей гипертонической болезни стенокардии и тахикардии. Длительность действия около 5-7 часов. Препараты назначают и при гипертонических кризах сублингвально, эффект наступает через 10-15 минут.
Побочные эффекты: при приеме верапамила: головокружение, запоры, тошнота (при энтеральном введении), а также брадикардия, АВ-блокады; при приеме нифедипина чрезмерная вазодилатация может привести к периферическим отекам, гиперемии лица.
Созданы антагонисты кальция второго поколения, пролонгированного действия, например, исрадипин (ломир).
1. Средства, увеличивающие доставку кислорода к миокарду. Доставку кислорода к миокарду увеличивают коронарорасширяющие средства. Эти препараты могут быть эффективны при вазоспастической стенокардии. Из коронарорасширяющих средств при вазоспастической стенокардии используют в основном блокаторы кальциевых каналов из группы дигидропиридинов — нифедипин (фенигидин, коринфар), амлодипин (норваск), низолдипин, нитрендипин.
К коронарорасширяющим средствам рефлекторного действия относится валидол (25—30% раствор ментола в изовалериановомен-тиловом эфире). Препарат в капсулах или таблетках назначают под язык для купирования приступов стенокардии. Ментол раздражает рецепторы подъязычной области; при этом возможно рефлекторное расширение коронарных сосудов. Действие препарата слабое и непостоянное. За счет отвлекающего эффекта и суггестии валидол может уменьшить боль, не устраняя ишемии миокарда.
2. Средства, уменьшающие
потребность сердца в
3. Средства, уменьшающие потребность сердца в кислороде и увеличивающие доставку кислорода. К этой категории антиангинальных средств относятся:
1. Органические нитраты:
а) препараты нитроглицерина,
б) органические нитраты длительного действия;
2. Блокаторы кальциевых каналов
(фенилалкиламины и
Нитроглицерин (глицерила тринитрат) - бесцветная густая жидкость, обладающая сильными взрывчатыми свойствами. Препараты нитроглицерина, применяемые в медицинской практике, не являются взрывоопасными. Препараты нитроглицерина высокоэффективны при любых формах стенокардии. Для купирования и профилактики приступов стенокардии используют полимерные пластинки, содержащие 0,001 г или 0,002 г нитроглицерина (в частности, препарат тринитролонг). Такую пластинку больной приклеивает к десне; действие начинается через 2 мин и продолжается около 4 ч.
Для внутривенного капельного введения выпускают растворы нитроглицерина в ампулах. Внутривенно нитроглицерин вводят при тяжелых приступах стенокардии, остром инфаркте миокарда, острой сердечной недостаточности.
Механизм действия. Нитроглицерин — спазмолитик миотропного действия. Расслабляет гладкие мышцы кровеносных сосудов, бронхов, кишечника, желчевыводящих путей, мочеточников. Антиангинальное действие нитроглицерина определяется его сосудорасширяющими свойствами. Нитроглицерин расширяет венозные сосуды и в меньшей степени - артериальные (считают, что в венозных сосудах выше активность ферментов, при действии которых из нитроглицерина высвобождается NO).