Автор работы: Пользователь скрыл имя, 10 Мая 2015 в 19:23, шпаргалка
Работа содержит ответы на вопросы для экзамена по дисциплине "Фармакология".
Антиангинальное действие нитроглицерина объясняют следующим образом.
1. Нитроглицерин расширяет венозные сосуды и снижает венозное давление — снижается приток венозной крови к сердцу (уменьшается преднагрузка на сердце). Вследствие этого снижается работа сердца, снижается потребность сердца в кислороде. Так как при уменьшении кровенаполнения камер сердца снижается напряженность его стенок, уменьшается экстравазальная компрессия коронарных сосудов и улучшается коронарный кровоток.
2. Нитроглицерин расширяет артериальные сосуды и снижает артериальное давление - снижается постнагрузка на сердце, снижается работа сердца, снижается потребность сердца в кислороде.
Снижение артериального давления полезно лишь до определенной степени, потому что при снижении артериального давления уменьшается поступление крови в коронарные сосуды.
3. Нитроглицерин расширяет крупные коронарные сосуды и улучшает коллатеральное кровообращение (увеличивает доставку кислорода). В частности, расширяются коллатеральные сосуды, которые соединяют крупные субэпикардиальные артерии с артериями субэндокарда. Общий коронарный кровоток (на 90% определяется просветом мелких коронарных сосудов) при этом мало меняется. Происходит перераспределение коронарной крови в пользу ише-мизированного участка.
Помимо стенокардии, нитроглицерин применяют (вводят внутривенно) при остром инфаркте миокарда, при острой сердечной недостаточности. Побочные эффекты нитроглицерина связаны с его сосудорасширяющим действием. Так, при приеме нитроглицерина под язык возможны гиперемия лица, шеи, ощущение жара. Из-за расширения и пульсации сосудов головного мозга может возникнуть пульсирующая головная боль, иногда очень сильная. Препарат нельзя применять при повышении внутричерепного давления. Снижение артериального давления может сопровождаться тахикардией, головокружением, шумом в ушах; возможна ортостатическая гипотензия. При передозировке нитроглицерина возможны сосудистый коллапс (резкое падение артериального давления) и обморок.
Органические нитраты длительного действия. Соединения этой группы сходны по строению и действию с нитроглицерином. Отличаются большей биодоступностью и поэтому их назначают внутрь. В меньшей степени снижают артериальное давление и реже вызывают головную боль. При систематическом применении нитроглицерина к нему быстро развивается привыкание; в первую очередь уменьшаются побочные эффекты, в частности, головная боль. Нельзя резко прекращать приемы нитроглицерина, потому что может развиться синдром отмены — усиливаются приступы стенокардии, возможен инфаркт миокарда.
Изосорбида динитрат (нитросорбид) при приеме внутрь (биодоступность 22%) действует 4-6 ч (таблетки-ретард - 12 ч). Существуют лекарственные формы изосорбида динитрата для сублингвального, накожного и внутривенного применения. Изосорбида мононитрат — препарат активного метаболита изосорбида динитрата. При приеме внутрь (биодоступность около 100%) длительность действия до 12 ч. При инфаркте миокарда вводят внутривенно.
Органические нитраты длительного действия применяют в основном для профилактики приступов стенокардии.
Данные ЛС используют для лечения эссенциальной (первичной) гипертонической болезни и для лечения больных с симптоматической (вторичной) гипертензией, являющийся следствием заболеваний почек (гломерулонефрит, стеноз почечных артерий), эндокринных желез (феохромоцитома), головн. мозга (травмы черепа), а также отравлений (свинцом, витамином D и др.).
Гипертоническая болезнь (ГБ) - очень частая патология, основным признаком которой является стойкое повышений артериального давления. Каждый пятый житель развитых стран страдает гипертонической болезнью.
Повышение АД осуществляется и поддерживается, благодаря трем основным факторам:
1. Повышение общего периферическо
2. Насосная функция сердца, его ударная функция, реализуемая через такой показатель как минутный объем крови (МОК).
3. Объем циркулирующей крови (ОЦК).
Классификация антигипертензивных средств
I. Антиадренергические средства (средства, уменьшающие стимулирующее влияние адренергической системы на сердечно-сосудистую систему - нейротропные средства):
1. Препараты центрального действи
2. Препараты периферического
а) ганглиоблокаторы (пентамин, арфонад, бензогексоний, пирилен, гигроний);
б) симпатолитики (октадин, резерпин);
в) адреноблокаторы:
- альфа-адреноблокаторы (фентоламин, дигидроэрготоксин, празозин);
- бета-адреноблокаторы (анаприлин, метапролол).
II. Вазодилятаторы (сосудорасширяющие средства):
1. Средства миотропного действия (папаверин, дибазол, апрессин, нитропруссид натрия);
2. Блокаторы кальциевых каналов (верапамил, нифедипин);
3. Ингибиторы ангиотензин-
4. Антагонисты рецепторов
5. Активаторы калиевых каналов (миноксидил и др.).
III. Диуретики (дихлотиазид, фуросемид, спиронолактон).
IV. Комбинированные средства (адельфан, бринердин, кристепин, трирезид, синипресс).
Нейтотропные средства – средства, уменьшающие стимулирующее влияние адренергической иннервации на сердечно-сосудистую систему.
А. альфа-Адреноблокаторы:
Б. бета-Адреноблокаторы:
В. бета, альфа-адреноблокаторы: Лабеталол
Антигипертензивные средства миотропного действия:
АПРЕССИН (таб. по 0, 01; синонимы: гидралазин, депрессан) - препарат средней силы действия, прямо, непосредственно, расслабляющий гладкие мышцы артерол (резистивных сосудов), и снижающий при этом ОПС и постнагрузку на сердце. На тонус вен препарат практически не влияет. Стойкое снижение АД, преимущественно диастолического, происходит через 3-6, максимум - 14 дней, постоянного приема препарата. Действие длится около 6-8 часов. Апрессин повышает мозговой кровоток и увеличивает давление в системе легочной артерии (этот эффект является нежелательным при лечении больных с недостаточностью митрального клапана) и показан для лечения больных с ГБ средней степени тяжести. Побочные эффекты: тахикардия, боль в сердце (вплоть до инфаркта), головная боль, диспепсия, покраснение лица, гиперемия слизистых, конъюнктивы, слезотечение, заложенность носа, крапивница, потливость, головокружение. Препарат способствует освобождению гистамина, поэтому оправдано применение антигистаминных средств с целью нивелирования нежелательных эффектов.
ДИБАЗОЛ (таб. по 0, 02, амп. по 1 мл и 2, 5 мл 1% и 0, 5% раствора соответственно) - очень близкий к папаверину препарат, их часто сочетают (комбинированный препарат ПАПАЗОЛ). Дибазол в инъекционной форме используют для купирования гипертонических кризов (6-7 мл). Однако примерно у 20% больных применение препарата может вызвать повышение АД.
НИТРОПРУССИД НАТРИЯ (ниприд, нипрутон, нанипрусс) - самый мощный периферический вазодилататор смешанного действия. Особенностью этого препарата является кратковременность действия. Гипотензивный эффект прекращается почти сразу после прекращении введения нитропруссида натрия (через 5-15 минут). При его применении, АД практически можно снизить до любого уровня, до любых величин. Препарат применяется только в условиях стационара, например в палатах интенсивной терапии. Вводят внутривенно капельно. Препарат применяют при тяжелых гипертонических кризах, сопровождающихся отеком легких, а также при феохромоцитоме и в комплексной терапии больных с хронической или острой сердечной недостаточностью. Нитропруссид натрия также получил применение при гипертензии с энцефалопатией и для купирования приступов сердечной астмы.
СУЛЬФАТ МАГНИЯ применяют в качестве антигипертензивного средства. Помимо гипотензивного, также отмечают седативный и противосудорожный эффекты. В организме сульфат магния снижает тонус сосудов, уменьшая концентрацию ионов натрия и кальция внутри клетки, связывая норадреналин. Препарат получил применение при кризах, энцефалопатиях, эклампсии.
НИФЕДИПИН (таб. по 0, 01; синонимы: фенигидин, коринфар, кордипин, адалат) также как и верапамил применяется в качестве гипотензивного средства. Оба препарата снижают поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов, что предупреждает или устраняет сокращение в этих клетках миофибрилл. Помимо этого, так как при применении этих средств сосуды расширяются, увеличивается почечный кровоток, увеличивается выведение ионов натрия, а значит и воды, из организма. Сила антигипертензивного действия препаратов этой подгруппы оценивается как средняя, они применяются при ГБ средней степени тяжести (мототерапия), а также при сопутствующей гипертонической болезни стенокардии и тахикардии. Длительность действия около 5-7 часов. Препараты назначают и при гипертонических кризах сублингвально, эффект наступает через 10-15 минут.
Характеристика ингибиторов АПФ (ангиотензин-превращающего фактора) – это группа лекарственных препаратов, которые снижают активность ренин-ангиотензиновой системы в результате нарушения образования ангиотензина II.
Классификация ингибиторов АПФ:
Механизм действия и основные фармакологические эффекты. Ингибиторы АПФ блокируют превращение ангиотензина I в ангиотензин II, в результате уменьшается сосудосуживающий эффект; уменьшается высвобождение норадреналина из окончаний симпатических волокон; уменьшается секреция альдостерона корой надпочечников; увеличивается содержание брадикинина, благодаря уменьшению его инактивации АПФ. Брадикинин, стимулируя В2-кининовые рецепторы эндотелия сосудов, приводит к быстрому высвобождению простациклина и других сосудорасширяющих веществ из эндотелия, которые вызывают расслабление гладких мышц. Происходит расширение артериальных сосудов и некоторое расширение вен, снижение артериального давления, уменьшение пре- и постнагрузки на сердце. Снижение концентрации ангиотензина II в крови приводит к уменьшению секреции альдостерона и уменьшению задержки в организме натрия и воды, что также способствует гипотензивному действию ингибиторов АПФ. Действуют ингибиторы АПФ по-разному: одни влияют на этот фермент непосредственно (каптоприл, лизиноприл), другие являются «пролекарствами» и оказывают действие после метаболического превращения (гидролиза) в организме в активные кислоты (эналаприл, рамиприл и т.п.).
Показания для применения: артериальная гипертензия (особенно эффективен при повышенном содержании ренина) и хроническая сердечная недостаточность (в комплексной терапии).
Основные побочные реакции: сухой кашель (связан с повышением уровня брадикинина), гиперкалиемия (связана со снижением уровня альдостерона), протеинурия, головная боль, головокружение, кожная сыпь. Противопоказания: повышенная чувствительность к препаратам ингибиторов АПФ, наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с лечением ингибиторами АПФ, порфирия, беременность, период лактации. Взаимодействие лекарств: эффекты ингибиторов АПФ усиливают диуретики, гипотензивные средства, алкоголь, ослабляют - эстрогены, НПВС, симпатомиметики. Калийсберегающие диуретики и калийсодержащие препараты увеличивают риск развития гиперкалиемии.
Диуретики - лекарства, увеличивающие выведение жидкости из организма с мочой. Главная роль в регуляции количества жидкости и осмотически активных ионов (натрия и хлора) в организме принадлежит почкам. К данной группе лекарств относятся средства различной химической структуры, тормозящие в канальцах почек реабсорбцию воды и солей, и увеличивающие их выведение с мочой.