Шпаргалка по дисциплине "Фармакология"

КЛАССИФИКАЦИЯ ДИУРЕТИКОВ

1. Осмотические диуретики: маннитол, мочевина, концентрированные растворы глюкозы, глицерин.

2.  Ингибиторы карбоангидразы: диакарб.

3. Ингибиторы энергетического обмена: дихлотиазид, политиазид, оксодолин, глицерин.

4. Калийсберегающие диуретики: спиронолактон (верошпирон), триамтерен, амилорид, триризид  К, триампур.

5. Кислотообразующие диуретики: аммония  хлорид.

6. Сильнодействующие диуретики: фуросемид, этакриновая кислота.

7. Производные ксантина: эуфиллин, темисол.

8. Растительные дуретики: медвежьи  ушки, березовые почки, хвощ полевой, лист брусники.

МАННИТОЛ (МАННИТ)- шестиатомный спирт, являющийся наиболее сильным из существующих осмотических диуретиков. Он способен увеличить диурез на 20% от всего профильтровавшегося в клубочках натрия. Выводится медленно. При внутривенном введении, находясь в крови, маннитол, как и другие диуретики этой группы, резко повышает осмотическое давление в плазме крови, что приводит к притоку жидкости из тканей в кровь и увеличению ОЦК ("высушивающий эффект"). Это приводит к снижению реабсорбции натрия и воды в дистальной части нефрона, а также обусловливает усиление фильтрации в клубочках. Кроме того, маннитол хорошо фильтруется через мембрану клубочков и создает высокое осмотическое давление в моче, а реабсорбции в канальцах не подвергается. Маннитол не подвергается биотрансформации и выводится неизмененным, а потому постоянно притягивает воду и первично выводит ее за собой. Применение осмотических диуретков не сопровождается гипокалиемией и изменением кислотно-основного состояния. По способности выводить воду из организма, маннитол - почти самый сильный препарат.

Показания к применению:

1. Предупреждение развития или  ликвидация отека мозга (шок, опухоль  мозга, абцесс) является наиболее распространенным показанием.

2. Маннитол показан как средство  дегидратационной терапии при  отеке легких, возникшем после  токсического действия на них  бензина, скипидара, формалина; а также  при отеке гортани.

3. При проведении форсированного  диуреза, в частности при отравлении лекарственными средствами (барбитуратами, салицилатами, сульфаниламидами, ПАСК, борной кислотой), при переливании несовместимой крови.

4. При остром приступе глаукомы.

5. Для уменьшения повреждения  канальцев почек при резком падении фильтрации (у больных с шоками, ожогами, сепсисом, перитонитом, остеомиелитом, у которых препарат улучшает почечный кровоток), при тяжелых отравлениях гемолитическими ядами (выпадение в осадок белков, гемоглобина - опасность закупорки почечных канальцев и развития анурии).

Побочные эффекты: головная боль, тошнота, рвота, иногда аллергические реакции.

29. Средства, влияющие на тонус и сократительную активность миометрия. Фармакодинамика. Препараты. Применение.

Классификация маточных средств.

I. Токомиметики.

1. Родостимулирующие (увеличивают ритмические сокращения миометрия с периодами его расслабления). Главное условие для этих средств:

• Соответствие размеров плода размерам родовых путей.
• Правильное положение плода и плаценты.
• Отсутствие многоплодной беременности.

Назначаются в I и II периоды родов.

А) гормональные препараты задней доли гипофиза (в малых дозах, т.е. в дозе 1-2 ед. (0,2-0,4 мл) и препараты его содержащие: окситоцин (питуитрин, маммофизин) и синтетические аналоги окситоцина – дезаминокситоцин (сандопарт).

Б) препараты простагландинов: динопрост, простенон.

В). Препараты разных фармакологических групп:

• антихолинэстеразные (прозерин)
• ганглиоблокаторы (пахикарпин, сферофизин)
• хинин.
• касторовое масло
• спазмолитики на шейку матки (но-шпа, промедол)
• бета -адреноблокаторы.

Г). Препараты опосредованного действия: глюкоза, витамины С, В, препараты кальция - они увеличивают макроэргические соединения

2. Утеротонические. Они вызывают тонические (спастические) сокращения матки без последующего расслабления. Т.о. в 1 и II период родов их назначать нельзя, т.к. может быть внутриутробная асфиксия плода или даже разрыв матки. А нужно в III и IV период родов, когда после отделения последа или аборта остаётся большая кровоточащая поверхность. В IV период - и для ускорения инволюции матки и при меноррагии вследствие сжатия кровеносных сосудов.

А) Гормоны задней доли гипофиза (в большой дозе, т.е. 5 ед.(2 мл.)

Б) Препараты алкалоидов спорыньи (большие маточные средства): эргометрип, эрготамин, метилэргометрип, эрготал

В) Малые маточные средства: котарнин,  растительные средства (настойка листьев барбариса, экстракт травы пастушьей сумки, отвар травы калины, настой из листьев крапивы, цветков арники и др.) – эти растения обладают и гемостатическим действием.

II. Токолитики( гравидопротекторы)

Показания: невынашивание беременности, угроза преждевременных родов.

1. бета2-адреномиметики: фенотерол (партусистен, беротек), ритодрин, тербуталин(бриканил) и др.
2. Гестагены: прогестерон, туринал.

В качестве вспомогательных средств с токолитическим действием применяют препараты различных групп:

• ингаляционный наркоз (закись азота),
• неингаляционный наркоз (ГОМК),
• транквилизаторы
• MgSO
• антагонисты кальция (изоптин)
• витамины С, Е
• миотропные спазмолитики (но-шпа и т.д.)
• препараты К (аспаркам, панангин)
• индометацин(блокаторы ПГ)

Окситоцин. Это альфа1- адреномиметик на матку (в случае блокады альфа-адренорецепторов матки неэффективен). Поэтому в начальном периоде для стимуляции родов вводят эстрогены (они повышают чувствительность матки к окситоцину и способствуют образованию ПГ). В дозе 1-2 ЕД.(0,2-0,4 мл.)- родостимулятор, в дозе 5 ЕД.(1мл.) - утеротоник. Но лучше дозу подбирать индивидуально, вводя в вену капельно, начиная с 6-8 капель в минуту, но не более 40 капель в минуту. При введении в мышцу разрушается окситоциназой.

Показания:

1.Для вызывания родов (при переношенной  беременности) на фоне предварительного введения эстрогенов.

2.При слабости родовой деятельности.

3.Послеродовые атоничные кровотечения (вводят даже в матку)

4.Для стимуляции лактации, т.к. вызывает  сокращения миоэпителиальных элементов  молочной железы. Особенно дезаминаокситоцин  в таблетках- по 1 таб. через 30 мин.(тах.10 таб.). Используют трансбуккально. Препарат  устойчив к ферментативному разрушению. Окситоцин не влияет на системное АД, но у матери может вызвать флебит, гиперреактивность матки и её разрыв, быстрые роды, эмболию роженицы околоплодными водами, внутриутробную асфиксию плода; у ребёнка- повышение уровня билирубина в плазме крови, могут быть и геморрагии в сетчатку глаза.

Питуитрин и его аналог гифотоцин- водные экстракты из задней доли гипофиза. Кроме окситоцина содержат вазопрессин, поэтому его не применяют у рожениц с гипертензией. Назначают п/к или в/м по 1 ЕД.(0,2 мл.) через 15-30 мин. до наступления эффекта (родостимуляция) или по 1 мл. в мышцу (для остановки маточных кровотечений). В комбинации с прозерином назначается при постоперациониой агонии кишечника.

Препараты ПГ обладают выраженным стимулирующим влиянием на миометрий для родостимуляции и вызывают «созревание» шейки матки (раскрытие шейки матки). Оказывают действие как на беременную (независимо от срока), так и на небеременную матку. Особенно хорошо увеличивают маточные сокращения после блокады возбуждающих рецепторов. Вводят в вену капельно как окситоцин, но и внутрь (таблетки), интрааагинально. Более эффективны ПГ при локальном введении (иитравагинально, интраамнионически). При в/в введении могут вызвать гиперреактивность матки (вплоть до тонического сокращения), а также появление тошноты, рвоты, поноса, повышение t тела, флебиты. На плод и новорождённого ПГ влияют мало, хотя в первые 48 часов - у 40% детей м.б. кровоизлияния в сетчатку глаза. Показания: 1.Родостимуляция. 2. Мед. аборт.

Прозерин активирует матку через М-холинорецепторы. Включается в некоторые схемы родостимуляции.

Ганглиоблокаторы усиливают родовую деятельность, блокируя нижний мезентеральный ганглий.

Хинин тормозит фермент окситоциназу, в результате чего накапливается и действует ОКСИТОЦИН.

Касторовое масло в тонкой кишке ведёт к образованию рициноловой кислоты с раздражающим действием. В результате висцеро- висцеральных рефлексов активируется беременная матка. В ней усиливается прилив крови, а следовательно создаются условия для накопления эндогенных и экзогенных стимуляторов.

 Алкалоиды спорыньи. Спорынья содержит более 12 алкалоидов. В акушерстве используют эргометрии (и его метильное производное- метилэргометрин) и эрготамин. Препараты нельзя использовать для родостимуляции, т.к. они резко повышают ее тонус и могут сдавить пуповину, что приведет к внутриутробной гипоксии плода. При тяжёлых послеродовых кровотечениях препараты вводят п/к или в/м. В менее тяжелых случаях-внутрь (эргометрин хорошо всасывается в ЖКТ)

Показания:

1. Остановка послеродовых маточных кровотечений
2. Для ускорения инволюции матки.
3. В гинекологии при маточных кровотечениях, не связанных с родами 
   (кровотечения после аборта, обильные менструации)
4. Эрготамин эффективен при мигрени (уменьшает пульсовые колебания мозговых сосудов).

Эргометрин более сильный и быстродействующий препарат, эрготамин же действует более медленно, но продолжительней. Стимулирующее действие связано с альфв1-адреномиметическим действием При угнетении же альфа1- рецепторов матки (назначение роженицам а-адреноблокаторов) ни алкалоиды спорыньи, ни окситоцин не могут вызвать сокращение матки. В этих случаях эффективны ПГ, усилить их действие могут бета2- адреноблокаторы. Побочные эффекты: тошнота, рвота, понос.

При остром отравлении - двигательное возбуждение, судороги, тахикардия. При длительном приёме – эрготизм - со спазмом сосудов, особенно конечностей. Специфические антидоты при эрготизме отсутствуют. Выводятся препараты молочной железой и могут вызвать у ребёнка повышение АД. Поэтому при применении препаратов спорыньи кормить ребёнка грудью нельзя.

При небольших маточных кровотечениях используют «малые» маточные средства: Котарнин- в таблетках внутрь; растительные средства- по 30 капель 3-4 раза в день За 30 минут до еды.

Одновременно с маточными средствами применяют и коагулянты, и прогестерон.

Бета2-адреномиметики. Они показаны:

1. С целью прекратить преждевременно начавшуюся родовую деятельность и продлить беременность (оптимально до 37-39 недель).
2. Для улучшения фетоплацентарного кровотока при токсикозе беременных, т.е. для устранения внутриутробной гипоксии плода.
3. Для снижения у таких женщин диастолического АД.

Препараты вводят в вену калельно с закреплением эффекта таблетками. Это симптоматическая терапия, поэтому препараты назначают длительно, т.е. на весь срок для нормального вынашивания беременности.

Побочные эффекты у матери связаны с бета-стимуляцией: тахикардия, повышение АД, гипергликемия, гиперкалийемия, особенно у женщин с патологией сердечно- сосудистой системы.

Осложнения могут быть и у недоношенного ребёнка: гипергликемия, гипоСа-емия, атоническая непроходимость кишечника. Для устранения этих побочных эффектов назначается изоптин по 1 таблетке перед бета2 -миметиками. При этом положительное влияние на матку не уменьшается. Бета-адреномиметики неэффективны при раскрытии шейки матки больше, чем на 2 см. и при сильных (до 30 сек.) и частых (более 1 раза за 10 мин.) сокращениях матки.

2. Среди гормонов предпочтение  отдается туриналу. Он назначается в таблетках по определённым схемам.

30. Стимуляторы эритро- и лейкопоэза. Фармакодинамика. Применение.

АНТИАНЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА применяют для усиления гемопоэза и устранения качественных нарушений эритропоэза. Анемии могут развиваться в результате недостаточности различных гемопоэтических факторов: железа (железодефицитные анемии); некоторых витаминов (В12-дефицитная, фолиеводефицитная, Е-дефицитная); белков (белководефицитная).

Чаще всего гипохромные анемии - железодефицитного генеза. Дефицит железа может быть следствием: недостаточного поступления железа в организм плода и ребенка; плохого всасывания из кишечника (синдром мальабсорбции, воспалительные заболевания кишечника, прием тетрациклинов и других антибиотиков); избыточные кровопотери (глистная инвазия, носовые и геморроидальные кровотечения); повышенного расхода железа (интенсивный рост, инфекции). Железо является важнейшим компонентом ряда ферментов как геминовой, так и негиминовой структуры. Железо всасывается в двенадцатиперстной кишке, а также в других отделах тонкой кишки. Двухвалентное железо всасывается хорошо. Поступившее с пищей трехвалентное железо под влиянием соляной кислоты желудка переходит в двухвалентное. Кальций, фосфаты, содержащиеся в молоке, особенно коровьем, фитиновая кислота, тетрациклины препятствуют всасыванию железа. Максимальное количество железа (двухвалентного, которое может поступить в организм за сутки, равно 100 мг). Железо всасывается в два этапа: