Суспензии, применяемые в медицине

Для получения ультразвуковых волн используют различные аппараты и установки, генерирующие ультразвуковые колебания. Источниками ультразвукового  излучения могут быть механические и электромеханические (электродинамические, магнитострикционные и электрострикционные) излучатели.

К механическим источникам ультразвука относится жидкостной свисток. Принцип его работы заключается в следующем: струя жидкости подается под давлением через сопло на острие закрепленной в двух местах пластинки; под ударом струи жидкости пластинка колеблется, излучая два пучка ультразвука, направленных перпендикулярно к ее поверхности. Частота колебаний, возбуждаемых излучателем, составляет около 30 кГц. Жидкостной свисток используется, в основном, для получения эмульсий; при этом в качестве жидкости используется непосредственно дисперсионная среда и дисперсная фаза.

К электродинамическим излучателям  относится высокочастотный ротационный  аппарат, построенный по типу турбинной  мешалки. Возбудимый им ультразвук имеет  низкую интенсивность. Магнитострикционные  излучатели представляют собой вибрационные устройства, состоящие из магнитопровода (металлического стержня) с обмоткой, вмонтированного в сосуд с диспергируемой средой. Магнитопровод изготавливают из ферромагнитных металлов, различных сплавов и других материалов, способных менять линейные размеры при намагничивании. Такими свойствами обладают никель, железо, кобальт, нержавеющая сталь, сплавы в системах железо-никель, железо-кобальт и др. Для уменьшения потерь на вихревые токи магнитопровод изготавливают из тонких изолированных друг от друга пластин толщиной 0,1-0,3 мм, покрытых никелем. Во избежание повышения температуры при работе магнитостриктора внутри металлического стержня оставляют узкий канал, через который для его охлаждения циркулирует холодная вода. При пропускании по обмотке переменного тока соответствующей частоты возникает магнитное поле и происходит деформация магнитопровода по его продольной оси. Образуются ультразвуковые колебания, размах которых увеличивается, когда излучатель работает в условиях резонанса возбуждаемых частот и собственных колебаний стержня.[8]

Глава 5. Суспензии, применяемые в медицине

Перспективным в развитии лекарственной формы суспензии  является приготовление «сухих суспензий», которые представляют собой смесь  лекарственного вещества со вспомогательными веществами (стабилизаторы, консерванты  и др.), чаще в виде гранул. По мере необходимости к сухим суспензиям добавляют дистиллированную воду в нужном количестве (в условиях аптеки) и получают фармакопейный препарат. Сухие суспензии удобны для транспортировки, хранятся практически неограниченное время. Ниже приведены не только препараты давно используемые в медицины, но и пример научной разработки и исследований, с теоретическим обоснованием.[7]

 

      5.1 Суспензия «Супракс»

Фармакологическое действие: Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов). Обладает широким спектром действия, который включает различные аэробные и анаэробные грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa. Устойчив к бета-лактамазам как грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов.

Показания к применению: Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

– фарингит;

– тонзиллит;

– синуситы;

– острый и хронический  бронхит;

– средний отит;

– неосложненные инфекции мочевыводящих путей;

– гонококковая инфекция мочеиспускательного  канала и шейки матки.

Способ применения: Для взрослых и детей старше 12 лет с массой тела более 50 кг суточная доза составляет 400 мг (1 раз/сут или по 200 мг 2 раза/сут).

При неосложненной гонорее  назначают 400 мг однократно.

Детям в возрасте от 6 мес до 12 лет препарат назначают в виде суспензии в дозе 8 мг/кг массы тела 1 раз/сут или по 4 мг/кг каждые 12 ч. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания и устанавливается индивидуально. При инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения должен составлять не менее 10 дней.

При нарушениях функции почек (при КК 21-60 мл/мин) или у пациентов, находящихся на гемодиализе, суточную дозу следует уменьшить на 25%. При  КК <=20 мл/мин или у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, суточную дозу следует уменьшить в 2 раза.

Правила приготовления  суспензии. Перевернуть флакон и встряхнуть порошок. Добавить 40 мл охлажденной до комнатной температуры кипяченой воды в 2 этапа и взболтать после каждого добавления до образования гомогенной суспензии. После этого необходимо дать суспензии отстояться в течение 5 мин для обеспечения полного суспендирования порошка. Перед применением готовую суспензию следует взбалтывать.

Побочные действия: Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, кожный зуд, зуд в области половых органов, эозинофилия, лихорадка, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, шум в ушах. Со стороны органов кроветворения: панцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия, кровотечения.

Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к пенициллинам, пеницилламину, детский возраст (до 6 мес), беременность, период лактации.C осторожностью. Пожилой возраст, почечная недостаточность, колит (в анамнезе).

Взаимодействие  с другими лекарственными средствами: При одновременном применении Супракса и карбамазепина увеличивается концентрация последнего в плазме крови.

.Форма выпуска:Детская форма: Супракс суспензия 60 мл (0,1 г - 5 мл).

Супракс капсулы 200 мг №6, 400 мг №6.Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь (0,1 г - 5 мл).

Условия хранения: Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С.Срок годности - 3 года.

Условия отпуска  из аптек: препарат отпускается по рецепту.

Синонимы:Цефиксим (Cefixime)

Состав: Каждая капсула содержит 200 или 400 мг действующего вещества (цефиксима).В 5 мл суспензии содержится 100 мг действующего вещества.[21.22]

 

5. 2. Суспензия «Нимесил»

 

Наименование. Нимесил (Nimesil)

Фармакологическое действие. Нимесил обеспечивает выраженный анальгезирующий, жаропонижающий и противовоспалительный эффект. Принцип функционирования этого препарата заключен в ингибировании синтеза простагландинов. Нимесил подавляет процесс синтеза простагландинов в месте воспаления эффективнее, чем в слизистой оболочке желудка или же в почках. При длительном лечении препарат довольно хорошо переносится. Его действие развивается относительно быстро, чему способствуют свойства лекарственной формы. Продолжительность эффекта составляет в среднем 6 часов.

Показания к применению. Нимесил назначают при:

- болевых синдромах различного происхождения (головной, зубной, менструальной боли, последствии травм, боли послеоперационного периода, боли от ревматизма и др.);

- инфекционно-воспалительных  заболеваниях (травматических и послеоперационных воспалениях);

- дегеративных и воспалительных болезнях опорно-двигательной системы (артритах, остеоартрозах, остеохондрозах, бурсите, радикулите, ревматизме и др.);

- урологических, гинекологических  и сосудистых заболеваниях;

- болезнях, сопровождающихся повышением температуры тела.

Данное средство уместно  как при длительной лечебной терапии, так и для притупления сильных  болевых синдромов.

Способ применения. Нимесил назначают исключительно взрослым людям. Препарат принимают орально, после приема пищи. Средняя суточная норма составляет 200 мг: два приема по 100 мг. Для приготовления суспензии в стакан высыпают содержимое пакетика и заливают теплой водой. Дозу можно увеличивать при необходимости. Это нужно при особо тяжелых симптомах. Также доза может регулироваться в зависимости от восприимчивости пациента. Пожилым людям нужно корректировать дозу лекарства.

Побочные действия. Препарат обычно хорошо переносится при длительном употреблении, но в начале курса приема, а также при больших дозах не исключены различные побочные эффекты.

Противопоказания. Препарат нельзя употреблять при:

- язве желудка или двенадцатиперстной  кишки;

- сильном кровотечении из желудочно-кишечного тракта;

- беременности и лактации;

- явной и тяжелой дисфункции  почек;

- гиперчувствительности  к любому компоненту данного  средства;

- изжоге, тошноте, диарее, рвоте, боли в животе;

- сахарном диабете второго типа;

- застойной сердечной  недостаточности;

- артериальной гипертензии.

Нимесил противопоказан к употреблению детьми.

Беременность. Применение данного средства несовместимо с беременностью. При необходимости приема нимесила вскармливание грудью следует прекратить.

Взаимодействие  с другими лекарственными средствами. Препарат усиливает эффект лекарственных средств, которые применяются для уменьшения свертываемости крови. Также нимесил может повысить эффект фуросемида. При одновременном приеме нимесила и метотрексата могут обостриться побочные эффекты. Нимесулид быстро связывается с белками плазмы, поэтому лица, которых лечат сульфаниламидами и гидантоином, должны находиться под пристальным контролем врачей. Препарат усиливает воздействие циклоспорина на почки. Если же нимесил использовать одновременно с препаратами лития, то концентрация в плазме лития повысится.

Лечение при помощи нимесила требует осторожности, если в комплексе с ним используются препараты от давления, мочегонные средства или же другие противовоспалительные и обезболивающие лекарства.

Передозировка. При передозировке препарата становятся более выраженными побочные эффекты. Явные симптомы: тошнота, апатия, сонливость, рвота, реже желудочно-кишечное кровотечение. Специального антидота к этому случаю нет. Чтобы устранить результаты передозировки осуществляют промывание желудка и прием активированного угля. Если нужно, проводится поддерживающая и симптоматическая терапия.

Форма выпуска. Распространяют нимесил в картонных пачках, содержащих 30 ламинированных пакетиков из алюминиевой фольги. В пакетике содержатся гранулы для приготовления лечебной суспензии.

Условия хранения. Содержать препарат нужно в защищенном от света, сухом месте при комнатной температуре. Срок хранения - 2 года.

Синонимы. Нимесулид, апонил, месулид, актасулид, кокстрал, нимегесик, найз, нимика, нимулид, флолид, пролид.[]

Состав. Основное активное вещество препарата – это нимесулид. Также имеются вспомогательные вещества: лимонная кислота, апельсиновый ароматизатор, кетомакрогол  1000 и мальтодекстрин.[21,22]

5. 3. Суспензия  для профилактики и лечения  заболеваний костной ткани на  основе карбоната кальция и  гиалуроната натрия

      Препараты кальция и фосфора, витамины группы D, гормоны и мукополисахариды традиционно используются в профилактике и лечении заболеваний костной ткани, причем препараты кальция обязательны при любых комбинациях. Ионы Ca²⁺ и HPO₄^2- участвуют в регулируемой остеобластами минерализации костной ткани, состоящей из практически нерастворимого гидроксифосфата кальция.

Концентрация кальция  в свободном ионизированном состоянии  и гидроксифосфат-иона в плазме крови достаточно высока, и плазму крови можно представить пересыщенным раствором гидрофосфата кальция. В плазме крови гидрофосфат кальция находится в мицеллярном состоянии с размером частиц 1 – 100 нм и его биодоступность определяется щелочностью среды и степенью дисперсности аморфных и кристаллических агрегатов кальциевых соединений.

С другой стороны, формирование костной ткани в остеобластах контролируется коллагеном при участии  гетерополисахаридов, таких как хондроитинсульфаты и гиалуронаты, которые в комплексе с коллагеном связывают катионы кальция и фосфат-анионы, а при отделении коллагена отдают ему эти ионы. Следовательно, гетерополисахариды способствуют биоусвояемости и соответственно обеспечению необходимой концентрации кальция в плазме крови, выполняя роль носителя матрицы, сохраняющей кальций в ионизированном состоянии.

На фармацевтическом рынке  отсутствуют комплексные препараты, содержащие гетерополисахариды и соединения кальция. Этот факт прежде всего связан с тем, что ионы кальция в его растворимых солях вызывают деструкцию гетерополисахаридов. На наш взгляд, для создания устойчивой фармацевтической композиции, содержащей гетерополисахариды и ионы кальция, весьма перпективны отрицательно заряженные мицелярные комплексы соединений кальция, в которых катионы кальция являются противоионами.

Настоящая работа посвящена  разработке суспензий для профилактики и лечения заболеваний костной  ткани на основе карбоната кальция  в мицеллярном состоянии и гиалуроната натрия.

В задачи исследования входило  изучение коллоидно-химических свойств  карбоната кальция, разработка методов  анализа компонентов суспензии  и проверка фармакологической активности в эксперименте на животных.