Гидрофильные основы для мазей. Их достоинства и недостатки

ГОУ ВПО Сибирский государственный медицинский университет

Росздрава

Фармацевтический факультет

 

Кафедра фармацевтической технологии

 

 

 

Мозолева Елена Александровна

Гидрофильные основы для мазей. Их достоинства и недостатки

 

Курсовая работа

 

 

                                                         Студент 4 курса

__________ Е.А.Мозолева

                                                        Преподаватель

                                                                                          __________ Л.С.Белова

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Томск – 2008г.

План

  Введение

1. Основы для мазей, технология изготовления. Свойства гидрофильных основ  - достоинства и недостатки

2. Характеристика и классификация гидрофильных основ.

   2.1Мазевые основы природных полисахаридов

   2.2 Мазевые основы из природных белков

   2.3 Мазевые  основы синтетических  ВМС

   2.4.Основы фитостеринов и глинистых минералов.

3.Сетчатые полимеры акриловой и метакриловой кислот в качестве гидрофильной мазевой основы препарата ранозаживляющего действия.

4.Влияние гидрофильных основ на биологическую доступность лекарственных веществ в мазях.

5.Контроль качества мазей, требования ГФ и других НД

6.Заключение

7.Список используемой литературы

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 Введение

   Мази (unguenta) представляют собой мягкую лекарственную форму, которая предназначена для наружного применения (для нанесения на кожу, раны и слизистые оболочки) и состоит из основы и равномерно распределенных в ней лекарственных веществ. Кроме того, в мази могут быть введены консерванты, поверхностно-активные вещества (ПАВ), стабилизаторы и другие вспомогательные ингредиенты, разрешенные к медицинскому применению. Мази являются одними из древнейших лекарственных препаратов, значение которых сохранилось и в современной медицине. В рецептуре аптек они занимают первое место среди всех мягких лекарственных форм и составляют около 10 %. Являясь высоковязкими, мази образуют на поверхности кожи или слизистой оболочке сплошную, ровную, устойчивую пленку. При комнатной температуре мази, как правило, сохраняют свою форму, а при повышении температуры окружающей среды превращаются в густые жидкости. По дисперсологической классификации мази относятся к свободным всесторонне дисперсным бесформенным системам с упруговязкоплатичной дисперсионной средой.

Мази широко применяются в различных областях медицины: при лечении дерматологических заболеваний, в отоларингологии, хирургической, проктологической, гинекологической практике, косметологии, а также как средство защиты кожи от неблагоприятных внешних воздействий (органические вещества, кислоты, щелочи). В последнее время мази применяются и для воздействия на внутренние органы и весь организм с целью лечения, профилактики и диагностики заболеваний.

Мази являются лекарственной формой, применяемой в первую очередь в дерматологии при наружной терапии повреждений кожи различной этиологии, а также в офтальмологии, отоларингологии, проктологии, гинекологии и других областях медицины. Мази, применяемые с целью лечения, профилактики, а иногда и диагностики заболеваний, следует, по-видимому, объединить под общим названием — мази лечебные, или медицинские.

Мази широко применяются и как индивидуальные средства защиты. Их используют главным образом на разных производствах, а также в быту для защиты кожи рук и открытых частей тела (лицо, шея) от воздействия органических растворителей, кислот, щелочей и других химических раздражителей и аллергенов. Мази, применяемые с этой целью, составляют группу защитных. Основное действие таких мазей заключается в том, что при нанесении на кожу они образуют между предполагаемым раздражителем и кожей искусственный слой, обеспечивающий защиту от воздействия неблагоприятных факторов внешней среды.

В зависимости от консистенции различают: мази, пасты, кремы, гели, линименты.

 

К мазям предъявляют следующие требования:

 

  1) мази должны иметь мягкую консистенцию для удобства их нанесения и образования на обрабатываемой поверхности ровной сплошной пленки;

  2) лекарственные вещества в мазях должны быть максимально измельчены и равномерно распределены по всей массе для достижения необходимого терапевтического эффекта и точности дозирования лекарственного вещества;

  3) мази должны быть стабильны, и не должны содержать грубых включений;

  4) состав мазей изменяться не должен при хранении и применении.

  5) концентрация лекарственных веществ и масса мази должна

соответствовать выписанной в рецепте. [5]

 

 

 

 

 

 

 

1.Основы для мазей, технология  изготовления. Свойства гидрофильных  основ  - достоинства и недостатки.

Основы для мазей. Основы обеспечивают необходимую массу мази и таким образом надлежащую концентрацию лекарственных веществ, мягкую консистенцию, оказывают существенное влияние на стабильность мазей. Степень высвобождения лекарственных веществ из мазей, скорость и полнота их резорбции во многом зависят от природы и свойств основы. Например, мазь кислоты борной 2% на консистентной эмульсионной основе проявляет такую же терапевтическую активность, как аналогичная мазь 10% концентрации, приготовленная на вазелине. Таким образом, мазь следует рассматривать как единое целое, а основу как активную часть мази.

 К основам предъявляются ряд требований :

      а) мягкая консистенция  необходима для удобства нанесения  на кожу и слизистые оболочки.

      б) химическая инертность основ гарантирует отсутствие взаимодействия с лекарственными веществами, изменения под действием внешних факторов (воздух, свет, влага, температура) и, следовательно, обеспечивается стабильность мази.

     в) отсутствие аллергезирующих  раздражителей и сенсибилизирующего  действия мазей зависит от безвредных биологических основ.

     г) важно, чтобы основы  не нарушали физиологических  функций кожи. Наружный слой кожи  обладает кислой реакцией, которая  препятствует размножению микроорганизмов. Поэтому сохранение первоначального  значения рН кожи имеет большое значение.

     д) присутствие микроорганизмов  может быть причиной повторного  инфицирования воспаленной кожи  и слизистой, а также снижения  активности лекарственных веществ.

     е) большое значение  имеет вопрос о легкости удаления  остатков мази с белья, поверхности кожи, особенно с их волокнистых участков.

     ж) свойства основы  должен соответствовать цели  назначения мазей.

Основы для поверхностно действующих мазей не должны способствовать глубине всасыванию лекарственных веществ. Основы для мазей резорбтивного действия, наоборот, для обеспечения всасывания лекарственных веществ через слой кожи. Основы защитных мазей должны быстро высыхать и плотно прилегать к поверхности кожи. Известно несколько классификаций основ для мазей: по физическим свойствам, по химическому составу, источнику получения и т.д.

Наиболее целесообразной является классификация по степени родства свойств лекарственных веществ и основ, по возможности растворения лекарственных веществ и основе. В соответствии с этим принципом все мазевые основы делят на 3 группы: липофильные, гидрофильные, липофильно-гидрофильные основы.

Липофильные основы – это разнородные в химическом отношении вещества, имеющие ярко выраженную гидрофобность. Сюда входят жиры и их производные, воски, углеводороды и силиконовые основы.

Липофильно-гидрофильные основы – в них можно легко вводить как водо-, так и жирорастворимые вещества, водные растворы лекарственных веществ. В качестве обязательных компонентов сюда входит эмульгатор ПАВ.

Гидрофильные основы – характерной особенностью является способность растворения в воде. Гидрофильные основы не оставляют жирных следов, лучше смываются с кожи и белья. Недостатком их является малая устойчивость к микробной контаминации. Сюда входят гели ВМ углеводов и белков, синтетических ВМС, неорганических веществ..

   Гидрофильные основы представляют собой вещества, способные смешиваться с водой или растворяться в ней, не содержащие жировых и жироподобных компонентов

    Гидрофильные основы обладают охлаждающим действием, напоминающим действие влажной повязки.

    Они совместимы со многими лекарственными веществами и легко их отдают из наружной водной фазы в ткани организма.

    Для увеличения срока хранения мазей в них добавляют различные консерванты (борную, салициловую, сорбиновую кислоты; бензиловый спирт; нипагин и нипазол).[3]

Технология мазей.

Главная задача технологии при изготовлении мазей состоит в том, чтобы лекарственные вещества были максимально диспергированы и равномерно распределены по всей массе основы; консистенция мази обеспечила бы легкость нанесения и равномерное распределение по кожи или слизистой оболочке; стабильность мази гарантировала бы неизменность ее состава при применении и хранении

Технология изготовления мази состоит из следующих стадий:

1.      подготовка основы для мазей и лекарственных веществ;

2.      введение лекарственных  веществ в основу;

3.      гомогенизация мазей;

4.      стандартизация;

5.      фасовка и хранение.

 

2.Характеристика и классификация гидрофильных основ.

 

В настоящее время в качестве основ для мазей применяют большое количество различных компонентов, реже отдельных веществ, которые, как правило, являются сложными физико-химическими системами. Исследования в этой области ежегодно расширяются. Большой ассортимент и разнообразие свойств основ для мазей приводят к необходимости их классификации.

Вещества, используемые в качестве основ для мазей, отличаются друг от друга по источникам получения, химическому составу, физико-химическим свойствам и т. д.

 Однако распределение мазевых основ по различным группам в рамках одной и той же системы классификации у различных авторов не совпадает. Существенным недостатком многих предлагаемых классификаций является то, что они смешивают основы для мазей с их отдельными компонентами, не применяемыми самостоятельно как основы.

Рассматривая    свойства    носителей    лекарственных препаратов  в  мазях с точки зрения их способности к взаимодействию с водой (растворение, набухание, адсорбция, эмульгирование), представляется целесообразным в первую очередь разделить на гидрофильные и гидрофобные.[1]

 

2.1.Мазевые основы природных полисахаридов

 

Для мазевых основ этой группы нашли применение метилцеллюлоза (МЦ) и натрий-карбоксиметилцеллюлоза (Na-КМЦ).

   Метилцеллюлоза (Methylcellulosum) — это простой эфир целлюлозы и метилового спирта, внешне представляющий собой порошкообразное, гранулированное или волокнистое вещество белого или слегка желтого цвета без запаха и вкуса, имеющее плотность 1,29—1,31 г/см3, степень полимеризации от 150 до 700, молекулярную массу от 3 до 140; может храниться долгое время. Основное свойство растворов МЦ (вязкость) зависит главным образом от степени замещения, т.е. количества метоксильных групп, равномерности распределения заместителей и степени полимеризации. В фармации используется метилцеллюлоза различных марок: МЦ-3 — МЦ-100, где число характеризует вязкость 1%-ного раствора. МЦ растворима в холодной воде, горячем глицерине, смесях низших спиртов с водой, но нерастворима в горячей воде. Она несовместима с солями тяжелых металлов, фенолами, препаратами йода, аммиаком, танином. Растворы этого вещества стойки к действию микроорганизмов, нетоксичны, физиологически инертны, устойчивы в широком интервале рН, хорошо смешиваются с выделениями слизистой, обладают высокой связывающей, диспергирующей, смачивающей и адгезивной способностью. При высыхании растворы МЦ образуют прозрачную, бесцветную высокопрочную пленку, стойкую к воздействию плесени, органическим растворителям, жирам и маслам. Метилцеллюлоза используется в основном в виде 3—6%-ных гелей с добавлением 20%-ного глицерина (для уменьшения высыхаемости основы). Для их приготовления берут 6,0 метилцеллюлозы; 20,0 глицерина; 74,0 воды дистиллированной.

Порошок МЦ заливают в склянке половиной необходимого количества воды, подогретой до температуры 65—70 °С, оставляют для набухания на 30—40 мин, добавляют остальную воду комнатной температуры, тщательно перемешивают механической мешалкой (3000 об/мин), затем при перемешивании добавляют глицерин.

   Следует помнить, что ряд лекарственных веществ, растворимых в воде (резорцин, танин, известковая вода, раствор аммиака, 5 и 10%-ный растворы йода), несовместим с гелем МЦ.

   Вещества, нерастворимые в воде, совместимы с метилцеллюлозным гелем с образованием тритурационных мазей.

  Для большинства таких мазей (цинковая, серная, салициловая) в качестве основы лучше использовать 3%-ный гель МЦ. Гидрофобные жидкости также совместимы с водным раствором МЦ с образованием систем эмульсионного характера. Все они дают устойчивые смеси в концентрации до 10 %, а отдельные жидкости (винилин, касторовое масло) — и в более высоких концентрациях. Наименее устойчивые композиции дают эфирные масла (анисовое, лавандовое, лимонное). Растворы метилцеллюлозы используются в защитных мазях, их можно также применять для получения сухих мазей-концентратов. 3%-ный гель является хорошей основой для глазных мазей. Растворы МЦ входят в состав мазей “Ундецин”, “Цинкундан”, мазей с цинка оксидом, ихтиолом, кислотой салициловой и др.