Автор работы: Пользователь скрыл имя, 22 Ноября 2015 в 12:02, лекция
Фармакологияның алдына қойған мақсаттары:
1. Белгілі дәрілік заттарды дұрыс, ағзаға қауыпсіз қолдана білу.
2. Жаңа дәрілік заттарды тауып, оларды дұрыс қолдану.
3. Дәрілік заттардың сапасын дұрыс тексеру.
4. Дәрілік өсімдіктерді дұрыс қолданып, фитотерапиялық анализ жасау.
5. Клиникалық фармакологияны дамыту. Дәрілік заттардың жанама әсерлерін зерттеу.
6. Дәрілік заттардың уытты әсерлерін зерттеу, дозасын дұрыс тағайындау.
4 буыны бар.
Цефалоспориндердің I буыны: цефалоридин (цепорин), цефалексин (цепорекс), цефазолин (кефзол, цефамезин), цефалотин (кефлин).
Әсер ету спектрі: ампициллиндерге ұқсас, бірақ пенициллиназа түзгіші стафилакокктарға әсер етеді, грамм (+) микроорганизмдерге сезімталдығы жоғары, грамм (-) микроорганиздерге
сезімталдығы төмен.
Қолдану көрсеткіштері :жоғары тыныс жолдарының инфекциялары, пневмания, септицемия,
эндокардит, терінің, жұмсақ ұлпаларды және сүйектердің іріңді инфекциялары, несеп
жолдарының инфекциялары және т.б.
Цефазолин - Сefazolin (Б): 0,25; 0,5; 1,0; 2,0 және 4,0 құрғақ зат флаконда шығарылып, 2-3 мл
инъекцияға арналған суда, немесе 0,9% NаС1 ертiндісі немесе 0,5% новокаин ерітінмен ерітіп, тәулігіне 2-4 рет б/е; 10 мл к/т баяу ағынмен, 100-250 мл 0,9% NаС1 еріт. тамшылатып енгізіледі.
Цефалексин - Сеfaleхinum (Б): 0,25 капc: 0,5 таб шығарылып, тәулігіне 4 рет белгіленеді.
Цефалоспориндердің II буыны: цефуроксим (кетоцеф, зинацеф), цефамандол (мандол),
цефаклор (цеклор) - әсер ету спектрі: І-буын препараттарына ұқсас, бірақ грамм (-)
микроорганизм қоздырғыштарына әсері күшті.
Қолдану көрсеткіштері: жоғары тыныс жолдарымен бронх-өкпе инфекциялары; урогентальды инфекциялар, өт жолдары. сүйек, буын инфекциялары, отит, синусит, менингит, септицемия, перитонит және т.б.
Цефуроксим - Сеfuroxim(Б): 0,75 және 1,5 құрғақ зат флаконда шығарылып, б/е және к/т
енгізіледі.
Цефуроксим-аксетил - 0,25 таб. тәуллігіне 2 рет белгіленеді.
Цефалоспориндердің III буыны: нефотаксим (клафоран), цефтазидим (мироцеф, фортум),
цефтриаксон (лонгацеф, роцефин, лендацин), цефоперазон (цефобид).
Әсер ету спектрі:грамм (-) микрофлораларға әсері кеңірек, бірақ І-буын препараттарына қарағанда грамм (+) микроорганизмлерге әсері әлсіздеу. Цефтазидим мен цефоперазон көкірің таяқшасына, цефотаксим мен цефтриаксон анаэробтарға әсер етеді Қолдану көрсеткіштері: пневмания, эндокардит, урология және құлақ, тамақ, мұрын инфекциялары, менингит, сепсис, перитонит, жұмсақ, ұлпа, сүйек, буын инфекциялары және т.б. Барлық препарапары парентеральды енгізіледі.
Цефотаксим - Сеfotaxim (Б): 0,5; 1.0 және 2,0 құрғак зат флаконда шығарылып, 2 мл инъекцияға арналған суда ерітіп тәулігіне 2-4 рет - б/е; баяу және тамшылатып к/т енгізіледі
Цефтриаксон - Сеfotriaxon (Б): 1,0 құрғақ зат флаконда 2-3 мл еріткіште (1% лидокаин еріт), тәутппне 1-2 рет б/е енгізіледі.
Цефалоспориндердің IV буыны: цефепим (максипим), цефпиром (кейтен), цефметазол -
ұлпаларға сіңіп, β-лактамаза әсеріне тұрақты.
Әсер ету спектрі: грамм (+), грамм (-) микроорганимдерге белсенділігі бірдей, анаэробтарға қарсы белсенділігі жоғары, көкіріңді таяқшаларға әсер етіп, бактероидтарға әсер етпейді.
Қолдану көрсеткіштері: сепсис, әртүрлі ауыр госпитальды және аралас инфекцияларда.
Жанама әсері:барлық цефалоспориндер аллергиялық реакциялар (пенициллиндермен қиыспалы
сенсибилизация (сезімталдықтын артуы) тудыруы мүмкін), бүйрек қызметінің бузылуы, дисбактериоз, суперинфекция, ішке қабылдағанда - диспепсия, жергілікті тітіркендіргіш әсер
(инфильтрат, флебит), тетурам тәрізді әсерлер байқалуы мүмкін.
Қарсы көрсеткіштері: осы топтың кез келген препаратына аллергия болуы мүмкін, бүйрек,бауыр ауруларында, жүктілік кезінде абайлап қолдану қажет.
в) Баска β-лактамды антибиотиктер:
1. Карбапенемдер (I буыны: имипене, «тиенам, «примаксин», II буыны: меропенем).
Әсер ету спектрі: кең грамм (+) және грамм (-) аэробты және анаэробты бактерияларға, сонымен қатар көкіріңді таяқшаға әсер етеді. Қолдану көрсеткіштері: қоздырғышы анықталмаған көбінесе аралас, әртүрлі ауыр инфекциялар, аралас иифекциялар, β-лактамазаға тұрақты басқа антибиотиктердің әсері болмаған жағдайда қолданылатын резервтегі антибиотиктерге жатады.
Жанама әсері: аллергия, дисбактериоз, суперинфекция (кандидоз), енгізілген жерде тітіргендіргіш әсері, қан құрамының өзгеруі. Қарсы көрсеткіштері: пенициллиндерге аллергиясы болтан жағдайда.
«Тиенам» -: 0,25 және 0,5 құрғақ зат флаконда шығарлып, арнайы еріткіште ерітіп, тәулігіне 2-4 рет к/т және б/е енгізіледі. Имипенемді бұзатып бүйрек дигидропептидаза ферментінің ингибиторы болып табылатын имипене және циластатиннің қиыстырылған препараты.
Меропенем (меронем) - дигидропептидазаға анағұрлым тұрақты.
3. Монобактамдар (Азтреонам (Азактам)). Әсер ету механизмі: микроағзалардың жасуша
мембранасының биосинтезін тежейді, β-лактамазаларға тұрақтылығы жоғары.
Әсер ету механизмі:грамм (-) аэробтар (сальмонелла, шигелла, протей, ішек таяқшалары, клебсиелла,
серрация, гонококктар, менингококктар, көкіріңді таяқшалар). Пепициллииаза әсерінен жойылмайды. Қолдану көрсеткіштері аурухана ішілік ауыр инфекцияда: несеп шығару жолдарының ауыр инфекциялары, перитонит, сепсис, бронх-өкпе инфекциялары, жұмсақ ұлпа инфекциялары, операциядан кейінгі қиындықтар, кейде менингитте қолданылады.
Жанама әсері: улылығы төмен; аллергия, суперинфекция, флебит, жүрек айну, диарея, қан ұюының бұзылуы және гепатотоксикалық. әсер көрсетуі мүмкін.
Азтреонам (азактам) - 0,5 және 1,0 құрғақ зат флаконда шығарылып,
тәулігіне 2-4 рет, б/е және к/т енгізіледі.
2. Макролидтер
Әсер ету механизмі: Рибосомдық деңгейіндегі ақуыздың жасуша ішілік синтезін бұзып, бактериостатикалық әсер етеді. Микробқа қарсы әсер ету спектріне байланысты макролидтер 3 буынға бөлінеді.
Макролидтердің I буыны: эритомицин, оленандомицин.
Әсер ету спектрі:бензилпенициллиндерге ұқсас, бірақ бруцелла, риккетсия, хламидия, микоплазма, легионелла. коклюш қоздырғыштарына сезімталдығы жоғары.
Қолдану көрсеткіштері :бензилпенициллиннің қолдану көрсеткіштеріне ұқсас, сонымен бірге легионелле және моракселламен шақырылған хламидиальды, микоплазмалық және бөліктік (крупозды) пневманияда қолданылады. Макролидтер резевтегі антибиотиктер, оларды пенициллиндерге аллергия және тұрақсыздығында қолданылады. Көбінесе жеңіл инфекцияларда ішке, күре тамырға сирек тағайындалады, эритромицин жағылмасын жарақат, күйік, безеу, жара, терінің іріңді қабынуында жағу үшін; трахома, блефарит, конъюктивитте көз жағылмасы түрінде тағайындалады. Макролидтерге микроорганизмдердің тұрақтылығы тез пайда болады.
Жанама әсері: макролидтердің улылығы темен, диспепсия, аллергия, гепатотоксикалык әсер көрсетуі мүмкін.
Қарсы көрсеткіштері: жеке көтере алмаушылық, бауырдың қызметінің бұзылуының ауыр түрінде.
Эритромицин - (Б): 0,1 және 0,25 таб шығарылып, 1-2 таб тәулігіне 4-6 рет тамақтан 1 сағ. бұрын белгіленеді, 1% жағылмасы бар.
Эритромицин фосфаты (Б): 0,1 және 0,2 құрғақ зат флаконда шығарылып, тәулігіне 2-3 рет к/т енгізіледі.
Олеандомицин - белсенділігі төмен, «Олететрин» таблеткасының құрамында олеандомицин мен тетрациклин бар.
Макролидтердің II буыны: спирамицин (ровамицин), рокситромицин (рулид), кларитромицин (клацид), мидекамицин (макропен), джозамицин (вильпрафен).
Әсер ету спектрі: I буын препараттарына қарағанда спектрі кеңірек. I және II буын препараттарына эндорококктар, шигеллалар, сальмонеллалар, ішек және гемофильді таяқшалар, бактероидтар. кампилобактерлер, листериялар, гарднереллалар және кейбір микробактериялар сезімтал келеді. Спирамицин мен кларитромицин жоғары белсенділік (асқазан мен ұлтабардың жараларын туғызуға жағдай жасап, асқазанның пилорикалық бөлігін зақымдайтын геликобактериялар) көрсетеді. Спирамицин мен рокситромицинге ұқсас, сонымен қатар энтерит, колит. Холецистит, асқазан мен ұлтабардың жаралары (кларитромицин, спирамицин), токсоплазмоз (спирамицин, рокситромицин). Жанама әсері мен қарсы көрссткіштері жоғарыдағыдай.
Спирамицин (Б): 3 000 000 ХБ таб шығарылып, 1-2 таб тәулігіне 3 рет белгіленеді. Рокситромицин (Б): 0,15 таб шығарылып, 1 таб тәулігіне 2 рет тамақтан бұрын белгіленеді. Макролидтердің III буыны (покаление): азитромицин (сумамед) - химиялық құрылысы жағынан азалидтерге жатады. Әсер ету спектрі: хламидий мен микоплазмаларға қарсы жоғары белсенділік көрсетеді. Қолдану көрсеткіштері: ангина, отит, синусинт, бронхит, пневмания, урогенитальды инфекция (несеп жыныс жолының хламидиозы мен трихомониазы), тері мен тері асты клетчаткасы инфекциялары. Жанама әсері мен қарсы көрсеткіштері жоғарыдағыдай. Азитромицин (Б): 0,5 таб; 0,125 және 0,25 капс; бірінші күні 0,5 тәулігіне 1 рет, 2-5 күндері 0,25 тәулігіне 1 рет тамақтан 1 сағ. бұрын немесе 2 сағ. соң белгіленеді. Ескерту: азитромициннің қаннан жартылай шығару уақыты 48 сағ. жоғары.
Линкозамидтер:
линкомицин, клиндамицин (далацин С):
микробқа қарсы әсер ету спектрі бойынша
макролидтерге ұқсас: негізінен грамм
(+) микроорганизмдерге: анаэробтарға әсіресе
клиндамициннің белсенділігі жоғары;
микоплазма мен бактероидтарға әсер етеді.
Ауыр анаэробты инфекцияларда: сепсис,
сепсистік эндокардит, сепсистік артритте,
остеомиелитте, отитте, құрсақ қуысы мен
кіші жамбас мүшелерінің инфекцияларында,
пневманияда, жұмсақ ұлпа инфекцияларында,
токсоплазмада (клиндамицин) колданылады. Линкозамидтерге
тұрақтылық баяу пайда болады. Бұлақ резервтегі
антибиотиктер болып табылады. Оларды
басқа препараттарға аллергия немесе
тұрақтылық жағдайда қолданады. Жанама әсері: диспепсия және псевдомембранозды
колит, аллергия, бауыр қызметі бұзылуы,
лейкопения байқалуы мүмкін.
3
Тетрациклиндер.
Әсер ету механизмі: рибосомдық деңгейдегі ақуыз синтезін бұзып, бактериостатикалық әсер етеді.
Табиғи: тетрациклин, окситетирациклин (террамицин) - әсері қысқа 6-8 сағат.
Жартылай синтетикалық: метациклип (рондомицин), доксициклин (вибрамицин), миноциклин (миноцин) - әсері ұзақ 12-24 сағат.
Әсер ету спектрі кең: грамм (+) және грамм (-) бактериялар, спирохета, риккетсия, хламидия, микоплазма, амеба. Тетрациклиндер жасуша ішінде орналасқан микроорганизмдерге қарсы әсер етеді. Оларға протей, көкірің таяқшалары, көбінесе саңырауқулақтар, ұсақ вирустар, бактериодтар тұрақты. Грамм (-) ішек микроорганизмдері метациклин мен доксициклинге тұрақты. Тетрациклиндерге екіншілік резистенттік баяу дамиды, бірақ моноциклиннен басқа осы топтың барлық препараттарына резистенттік қиылыспалы болып келеді.
Қолдану көрсеткіштері: тетрациклиндер - улы антибиотиктер, сондықтан оларды қазіргі кезде аз қолданады. Тетрациклиндерді негізінен микроорганизмдердің басқа топ препараттарына тұрақтылығы жоғары болғанда қолданады. Олар резервтегі антибиотиктер болып табылады. Тетрацилиндерді өте қауіпті инфекцияларда: тырысқақ (холера), оба, сібір жарасы, бруцеллез, туляремия, борреллиоз, риккетисиоз, бөртпе сүзегі, дақты қызба, Ку-кызба (доксициклин, моноциклин); остеомиелитте, инфекциялык артритте; хламидия, микоплазма, трепонема және гонококк қоздырғыштарымен шақырылған урогенитальды инфекцияларда; микроплазмалық пневманияда; тархомада; тері және жұмсақ ұлпа инфекцияларында (моноциклин - теріге және
жұмсақ ұлпаларға жақсы сіңеді); бактериальды және амебты дизентерияда; асқазанның жара
ауруларында (доксициклин әсер етеді) қолданылады. Жанама әсері: диспепсия, тітіркендіргіш әсер, гепатотоксикалық әсер, аллергия, дисбактериоз (суперинфекция, кандидамикозды алдын алу үшін нистатин қолданылады), энтерколит, фотосенсибилизация, тіс және сүйек дамуының бұзылуы (тетрациклиндер кальций тұздарымен кешенді қосылыстар түзіп, тіс пен сүйекте жиналып, ол тістің өсуін тежейді, кеш шығады, қарайып, кариеске бейім болады); катаболикалық әсер, иммунитеттің төмендеуі, қан жасалуының тежелуі, тератогендік әсер, ал миноциклинге вестибулярлық бұзылыстар байқалады. Қарсы керсеткіштері: жоғары сезімталдықта,саңырауқұлақ ауруларында, жүктілікте, 12 жасқа дейінгі балаларға: бауыр, бүйрек ауруларында және лейкопенияда абайлап қолдану қажет.
Тетрациклин (Б): 0,05; 0,1 және 0,25 таб. шығарылып, тәулігіне 3-4 рет тамақ үстінде немесе тамақтан кейін; 1% көз жағылмасы, 3% дерматологиялық жағылмасы бар.
Окситетрациклин - сыртқа жағылма түрінде «Гиоксизон», аэрозольдер «Оксициклозоль»,
«Оксикорт».
Метациклин гидрохлориді (Б): 0,15 және 0,3 таб - 0,3 тәулігіне 2 рет тамақ үстінде немесе
тамақтан кейін.
Доксициклин гидрохлориді (Б): 0,1 капс. шығарылып, 1 капс. тәулігіне 1 рет тамақтан соң; 0,1құрғақ зат флакон құрамы 0,9% NaС1 ерiт. ерітіп, тәулігіне 1-2 рет к/т тамшылатып енгізіледі.
4. Левомицетин (хлорамфеникол) тобы.
Әсер ету механизмі: рибосома деңгейінде ақуыз синтезін бұзып, бактериостатикалық әсер етеді. Әсер ету спектрі кең: грамм (+) және грамм (-) бактериялар, сонымен қатар ішек бактериялары, спирохеталар, риккетсиялар, хламидиялар, микоплазмалар. Қышқылдарға тұрақты микробактерияларға, көкірің таяқшаларына, клостридиялар мен қарапайымдыларға әсер етпейді. Қолдану көрсеткіштері: левомицетин улылығы жоғары антибиотик, АІЖ-да тез сіңеді, ағзаның барлық сұйықтықтары мен ұлпаларына тез таралады. Оларды басқа улылығы төмен антибиотиктердің әсері болмаған жағдайдағы ауыр инфекцияларда немесе басқа препараттарды көтере алмағанда, қоздырғыштың левомицетинге сезімталдығы жоғары болған жағдайда қолданылады. Левомицетин іш сүзегінде, паратифте, сальмоннелезде, бруцеллезда, туляремияда, риккетисиозда, менингитте; көздің жұқпалы ауруларында (0,25% көз тамшылары) қолданылады. Жанама әсері: қан түзілуінің бұзылуы, тері аурулары (экзема, псориаз, саңырауқұлақтармен зақымданулары) және жеке көтере алмаушылық. Жаңа туған балалар мен жүкті әйелдерге қолдануға болмайды.
Левомицетин (Амбофен) - Lacvomycetinum(Б): 0,25 және 0,5 таб (капс) шығарылып, тәулігіне 3-4 рет тамақтан 20-30 мин бұрын белгіленеді әсері ұзартылған 0,65 таб тәулігіне 2 рет тамақтан 20-30 минут алдын белгіленеді. Левомицетин натрий сукцинаты (берлицетин) парентеральды жолмен (т/а, б/е, к/т) енгізтеді. 1%, 5% және 10% синтомицин линименті терінің іріңді зақымдалуында, фурунклезде, карбункулда, күйік, іріңді жарақаттарда және жараларда сыртқа қолданылады.