Автор работы: Пользователь скрыл имя, 22 Ноября 2015 в 12:02, лекция
Фармакологияның алдына қойған мақсаттары:
1. Белгілі дәрілік заттарды дұрыс, ағзаға қауыпсіз қолдана білу.
2. Жаңа дәрілік заттарды тауып, оларды дұрыс қолдану.
3. Дәрілік заттардың сапасын дұрыс тексеру.
4. Дәрілік өсімдіктерді дұрыс қолданып, фитотерапиялық анализ жасау.
5. Клиникалық фармакологияны дамыту. Дәрілік заттардың жанама әсерлерін зерттеу.
6. Дәрілік заттардың уытты әсерлерін зерттеу, дозасын дұрыс тағайындау.
Левомецетин
қиыстырылған препаратгардың құрамына
кіреді «Левомеколь»,
«Левосин» жағылмасы; іріңді жараларды,
күйікті, ойық жараларды емдеу үшін «Левовинизоль»,
«Олазоль» аэрозоль түрінде қолданылады. «Ируксол»
жағылмасын жарларды тазалау үшін қолданады.
5. Аминогликозидтер.
Әсер ету механизмі: рибозсома деңгейінде микроб ақуызының синтезін, сондай-ақ цитоплазмалық мембрананың құрылысы мен қызметін бұзып, бактерицидті әсер етеді Аминогликозидтердің I буыны: стрептомицин, неомицин, канамицин, мономицин. Әсер ету спектрі кең: грамм (+) (стафилакокктар, пневмококктар және т.б.), грамм (-) (ішек тобының бактериялары, протей, гемофильді таяқшалар және т.б.) микроорганизмдер, стрептомицин мен канамицин туберкулез микобактерияларында жоғары белсенділік көрсетеді, мономицин қарапайымдарға (амебты дизентерия, лейшмания, трихомонада) әсер етеді. Аминогликозидтер анаэробтарға, спирохеттерге, риккетсияларға, саңырауқұлақтар мен вирустарға әсер етпейді.
Аминогликозидтерге микроорганизмдердің екіншілік резистенттілігі тез дамиды, өйткені микроорганизмдер аминогликозидтердің әсерін жоятын ферменттер өндіреді, сондықтан емдеу мерзімі қысқа (5-7 күн) болуы қажет: ұзақ емдеуді тек қиыстырылған терапия үшін ғана қолданады. Егер III буын препараттары әсер етпесе (олар бактерияларды ферменттерге анағұрлым тұрақты), I және II буын препараттарын қолданудың қажеті жоқ..
Қолдану көрсеткіштері: Аминогликозидтердің I буын препараттарының жоғары улылығына байланысты қолданылуы шектеулі: стрептомицинді негізінен туберкулезді және өте қауіпті инфекцияларды (оба, тяляремия, бруцеллез) емдеу үшін қолданады, кейде - тыныс жолдары мен несеп жолдарының ауруларында, септицемияда, сепсистік эндокардитте қолданады. Мономицин — тек тері лейшманиозы мен белгілері жоқ амебиазда қолданылады. Неомицин —микроорганизмдердің басқа антибиотиктерге тұрақтылығында, энтеритте, энтероколитте таблетка түрінде ішке; асқорыту мүшелеріне операция жасар алдында санация үшін; терінің іріңді ауруларында (пиодермия, инфицирленген экзема), асқынған жараларды, конъюктивитте жағылма, ерітінді түрінде жергілікті қолданылады. Канамицинді неомицин сияқты ішке қолданады, туберкулезде стрептомициннің туберкулез микобактериясына тұрақты болған кезінде парентеральды қолданылады. Барлық аминогликозидтер АІЖ-да сіңірілмейді. Жанама әсері:өте уытты әсері (бас-ми нервтерінің VIII жұптарын зақымдайды, ол есту қабілеті темендеуі мен вестибулярлы өзгерістерге алып келеді), нефроуытты әсері, бұлшық еттің босаңсуы (тыныс алу мен қимыл қызметінің әлсіреуі), аллергиялық реакциялар, дисбактериоз, диспепсия,полиневриттер, флебиттер (к/т енгізгенде) байқалады. Аминогликозидтер уытты препараттар,терапевті әсері қысқа, сондықтан дене салмағына қарай мөлшерін есептеп, мөлшерлеу тәртібін сақтап, бүйрек қызметін, есту мушесі мен вестибулярлық аппарат жағдайын бақылап отыру қажет.
Қарсы көрсеткіштері: бүйрек аурулары, есту мушесінің және кіреберіс аппаратының бұзылулары, миастения, жүктілік, жеке көтереалмаушылық .
Стрептомицин сульфаты –Streptomycini sulfas (Б): 0,25; 0,5 және 1,0 құрғақ зат флаконда шығарылып, 1-5 мл инъекцияға арналған суда, 0,9% NаСl ерiт немесе 0,25-0,5% новокаин ерiт. ерітіп, тәулігіне 2 рет б/е енгізіледі.
Неомицин сульфаты –Neomycyni sulfas(Б): 0,25 таб шығарылып, 1 таб тәулігіне 2 рет белгіленеді; 2% жағылма; 0,5% көз жағылмасы бар.
Канамицин сульфаты-Kanamycini sulfas (Б): 0,5 және 1,0 құрғақ зат флаконда шығарылып, тәулігіне 2-3 рет б/е; 5% - 10 мл еріт. амп. к/т тамшылатып енгізіледі.
Аминогликозидтердің II буыны: гентамицин сульфаты (гарамицин).
Әсер ету спектрі: I буын препараттарынан айырмашылығы көкірің таяқшасына, протей, ішек таяқшаларына, сальмонелла, энтеробактер, пенициллиназа түзгіш стафилакокктарға қарсы белсенділігі жоғары.
Қолдану көрсеткіштері: грамм (-) микроорганизмдермен шақырылған инфекцияларда: несеп шығару жолдарының инфекцияларында, (пиелонефрит, цистит, уретрит); көкірің таяқшалары, протей немесе осы қоздырғыштардың араласып келуінен пайда болған сепсисте; жара инфекцияларында, күйікте, хирургиялық ауруларда; пневмания, бронхопневмания, менингит, перитонит және т.б. гентамицинге сезімтал флорамен шақырылған ауруларда қолданылады.
Пиодермияда, фолликулитте, фурункулезде, гентамицинді жағылма, ал көздің жұқпалы қабыну ауруларында көз тамшылары түрінде қолданады.
Жанама әсері және қарсы көрсеткіштері: жоғарыдағыдай, бірақ гентамициннің есту мүшесіне әсері төмендеу.
Гентамицин сульфаты-Gentamycini sulfas (Б): 0,08 құрғақ зат флаконда, 2 мл инъекцияға арналған суда ерітіп,тәулігіне 2-3 рет б/е; 4% 1 мл және 2 мл еріт. ампуласы тәулігіне 2-3 рет б/е енгізіледі 0.1% жағылма; 0,3% көз тамшылары бар.
Аминогликозидтердің III буыны: тобрамицин (бруламицин, небцин, обрацин), сизомицин,
амикацин (амикин, биклин), нетилмицин, (нетиллин, нетромицин).
Әсер ету спектрі: гентамицинге ұқсас. Барлық препараттар көкірің таяқшаларына әсер етеді.
Тобрамицин гентамицинге қарағанда көкірің таяқшаларына белсенділігі 2-4 есе жоғары;
сизомицин гентамицинге қарағанда протей, көкірің таяқшасы, клебсиелла. Энтеробактерге белсенділі жоғары; аминкацин - аминогликозидтер қатарында жоғары белсенділігіме ерекшеленеді бірақ грамм (+) анаэробтардың көпшілігіне әсер етпейді.
Нетилмициннің микроорганизмдердің ферменттеріне тұрақтылығы жоғарылау.
Қолдану көрсеткіштері: грамм (-) флора тудырған ауыр инфекцияларда: бактериемия, септицемия, урогенитальды инфекциялар, тыныс жолдарының, АІЖ-ң жұмсақ ұлпалардың ауыр инфекциялары, остеомиелит, операциядан кейінгі қиындықтар, аурухана ішлік және аралас инфекциялар. Егер қоздырғыштың түрі белгісіз болса, аминогликозидтердің пенициллиндермен немесе цефалоспориндермен қиыстыру қажет.
Жанама әсері және қарсы көрсеткіштері I буын препараттарындай. Амикациннің ото- және
нефротоксикалық әсері басым, тобрамицин мен нетилмицинде нефро- және ототоксикалық
әсері гентамицинге қарағанда төмендеу.
Амикацин сульфаты-Amikacini sulfas: 5% 2 мл еріт. амп шығарылып, тәулігіе 2-3 рет б/е; 0,1; 0,25 және 0,5 құрғақ зат флаконда шығарылып, б/е және к/т тамшылатып енгізіледі.
Нетилмицин сульфаты-Netilmycini sulfas - 0,05; 0,15 және 0,2 құргақ зат флаконда шығарылып, 50-200 мл 0,9% NаС1 еріт. тәулігіне 2-3 рет тамшылатып к/т енгізіледі.
Аминогликозидтердің IV буыны: изепамицин (исепацин). Әсер ету спектрі : жоғарыда
көрсетілген микроорганизмдермен қоса ацинетобактерге, цитобактерге, аеромонасқа, морганеллаға, листерияларға және нокардияға ұқсас.
Жанама әсерлері
мен қарсы көрсеткіштері жоғарыдағыдай.
6.
Полимиксиндер
Полимиксин М, полимиксин В (аэроспорин, полмикс, бациллоспорин), полимиксин Е (колистин) сульфаттары.
Әсер ету механизмі: микроорганизмдердің цитоплазмасының құрылысы мен қызметін бұзып,бактерицидті әсер көрсетеді.
Әсер ету спектрі тар: грамм (-) таяқшаларға: көкірің таяқшаларға, дизентерия мен шек
таяқшаларына, іш сүзегі мен паратиф таяқшаларына, холера вибрионына, клебсиеллаға,энтеробактерге, гемофильді таяқшаларына әсер етеді.
Қолдану көрсеткіштері: полимиксиндер - терапевті әсерлерінің кеңдігі аз, жоғары уытты
препараттар, сондықтан оларды тек өте қажетті жағдайда қолданады. Емдеу ұзақтығы 5-7 күннен аспауы тиіс. Полимиксиндер АІЖ-да сіңірілмейді және парентеральды енгізгенде ұлпаларға нашар таралады. Полимиксин М сульфаты іріңді жарақаттарды, күйік және жараларды, іріңді отит пен конъюктивитті емдеу үшін ертінді немесе жағылма түрінде жергілікті сыртқа қолданылады. Басқа антибиотиктерге (гастроэнтероколит, жітіт және созылмалы дизентерия) сезімталдығы төмен көкірің таяқшалары мен басқа да грамм (-) флора тудырған ауыр ішек инфекцияларында, сонымен бірге операция алдында ішекті санация жасау үшін ішке қолданылады. Полимиксин В және Е сульфаттары көкрің таяқшаларымен, клебсиелламен және энтеробактермен шақырылған сепсисте, пневманияда, эндокардитте, несеп шығару жолдарының созылмалы ауруларында парентеральды енгізіледі.
Жанама әсері: полимиксин М сульфатын ішке және жергілікті қолданғанда жанама әсер
байқалмайды. Эпигастра тұсының ауырсынулары, диспепсия, аллергия аз байқалып, суперинфекция болуы мүмкін. Полимиксин В және Е сульфаттары парентеральды енгізгенде флебит, нефро- және нейротоксикалық әсер көрсетуі мүмкін.
Қарсы көрсеткіштері бауыр, бүйрек қызметінің бұзылуы және жүктілікте.
Полимиксин М сульфаты Polimyxini M sulfas(Б):
500 000 ӘБ және 1 000 000 ӘБ құрғақ зат флаконда
шығарылып,50-100 мл 0,9% NaCl ертіндісі немесе
0,5% новокаин ерітіндісімен ерітіп, ертіндіні
тампон мен сальфетканы дымқылдап, шаю
(бүрку) үшін немесе тамшы түрінде қолданылады;
2% жағылма;500 000 ӘБ таб. шығарылып, 1-2 таб.
тәулігіне 4-6 рет белгіленеді.
7.
Әртурлі топтағы антибиотиктер
1. Гликопептидтер: ванкомицин (эдицин), тейкопланин (таргоцид).
Гликопептиттер - стафилакокктарға қарсы резервтегі антибиотиктер. Олар бактерецидті әсер көрсетеді: жасуша қабықшасының синтезін тежейді, цитоплазмалық мембраманың құрылысы мен қызметін бұзып, рибасома деңгейінде РНҚ-ң синтезін әлсіретеді.
Әсер ету спектрі тар: тек грамм (+) аэробты бактерияларға,бета-лактамаза түзушілер мен метициллинрезистентті стафилакокктарға,клостридиялар мен корнебактерияларға әсер етеді.Микроорганизмдердің екіншілік резистенттілігі өте баяу дамиды,басқа антибиотиктермен қиыспалы тұрақтылығы жоқ.. Күре тамырға өте баяу енгізіледі. Басқа антибиотиктерге тұрақты стафилакококктар тудырған ауыр инфекцияларда: сепсисте, стафилакоккты және стрептококкты эндокардитте, пневманияда, менингитте, стафилакоккты энтероколитте, псевдо-мембранозды колитте, аурухана ішілік инфекцияларда қолданылады. Гликопептидтер - терапевтикалық әсерінің кеңдігі тар улы антибиотиктер.
Жанама әсері: нефроуытты; отоуытты; гемотоуытты; тромбофлебит; анафилаксия; бет пен мойынның қызаруы, гипотензия, кеуде мен омыртқа жотасының түйілуі (әсіресе жылдам енгізгенде) байқалуы мүмкін.
Әсер ету спектрі кең: сонымен қатар рифампицинге жоғары сезімтал микроорагнизмдерге (туберкулез микробактериясына, лепра, гемофильді таяқшалар) бактерицидті әсер етеді. Кокктарға, соның ішінде гонорея, сібір жарасының таяқшасы, газды гангрена клостридиясы, протей, сальмонелла, бруцелла, трахома, коклюш, кұтыру қоздырғыштарына белсенділігі жоғары.Рифампицинге микроорганизмдердің екіншілік резистенттілігі жылдам пайда болады, сондықтан резервтегі антибиотик болып табылады. Оны көбінесе басқа микробқа қарсы дәрілермен қиыстырады.
Қолдану көрсеткіштері :негізгі қолдану көрсеткіштері өкпе мен басқа да мушелердің туберкулезі (рифампицин АІЖ-да жақсы сіңіргіш, ағзаның барлық ұлпалары мен сұйытықтарына жақсы таралады, туберкулезді емдеу үшін туберкулезге қарсы дәрлермен қиыстырылып қолданылады), алапесті (лепраны) емдеуде, тыныс алу мүшелерінің инфекциясында, менингитте, остеомиелитте, зәр және өт жолдарының инфекциясында, жіті гонореяда қолданылады.
Жанама әсері аллергиялық реакциялар, диспепсия, бауыр қызметің бұзылуы, лейкопения, зәр, сілекей, көз жас сұйықтықтарының қызыл сары түске боялуы мүмкін. Рифампицин бауырдың метаболикалык процестеріне әсер етіп, кейбір заттардың биотрансформациясын жылдамдатады (оймақгул препараттары, әсері тікелей емес антикоаугулянттар, пероральды гипогликемиялық дәрілер, контрацептивтер, Д, К, Вс витаминдері).
Қарсы көрсеткіштері: бауыр мен бүйрек ауруларында, көтере алмауда, жүктілікте, емшектегі балаға қолдануға болмайды.
Рифампицин-Rifampicinum (Б): 0,15 және 0,3 капс шығарылып, 1-2 капс, 2-3 рет тәулігіне 30 минут -1 сағат тамақтан бұрын; 0,15 құрғақ зат флаконда шығарылып, 2-5 мл инъекцияға арналған суда ерітіп, 125 мл 5% глюкоза еріт. тәулігіне 2-3 рет тамшылатып к/т енгізіледі.
Рифампицин туындылары: рифабутин (микобутин) - туберкулез микробактериясына әсері
жағынан рифампициннен 2-20 есе жоғары: рифамлетен - әсері ұзартылған препарат, аптасына 1 рет белгіленеді.
4.Фузидин - натрий - ақуыз синтезін тежеп, бактериостатикалық әсер көрсетеді. Фузидин
стафилакокктарға, сонымен қатар стрептококктарға, менингококктарға, гонококктарға белсенділік көрсетеді. Стафилакоккты остеомиелитте және басқа да стафилококты инфекцияларда: пневмания, бауыр мен ет жолдарының ауруларында, септицемия, тері мен жұмсақ ұлпа инфекцияларында қолданылады. Жанама әсері ішке қабылдағанда диспепсия, күре тамырға енгізгенде флебит байқалуы мүмкін.
5. Фузафунжин (биопарокс) - микробқа қарсы және қабынуға қарсы әсері бар.
Әсер ету спектрі: стрептококктар, пневмококктар, кейбір анаэробты, микоплазма, кандида