Автор работы: Пользователь скрыл имя, 22 Ноября 2015 в 12:02, лекция
Фармакологияның алдына қойған мақсаттары:
1. Белгілі дәрілік заттарды дұрыс, ағзаға қауыпсіз қолдана білу.
2. Жаңа дәрілік заттарды тауып, оларды дұрыс қолдану.
3. Дәрілік заттардың сапасын дұрыс тексеру.
4. Дәрілік өсімдіктерді дұрыс қолданып, фитотерапиялық анализ жасау.
5. Клиникалық фармакологияны дамыту. Дәрілік заттардың жанама әсерлерін зерттеу.
6. Дәрілік заттардың уытты әсерлерін зерттеу, дозасын дұрыс тағайындау.
Жанама әсері: улылығы төмен; диспепсия, аллергия, фотосенсибилизация, кейде бас ауыру, бас айналу, ұйқысыздық немесе ұйқының келуі, кандидоз, қан құрамының, өзгеруі, бүйрек немесе бауыр қызметінің, бұзылуы байқалуы мүмкін. Жүктілікте, емізулі әйелдерге, 15 жасқа дейінгі балаларға, жоғары сезімталдык,та және эпилепсияда (тырысу болуы мүмкін) қолдануға болмайды.
Ciprofloxacinum - ципрофлоксацин (Б): 0,25 және 0,5 таб. (шайнамай) тәулігіне 2 рет; 0,2% 50 және 100 мл еріт. түрінде флаконда шығарылып, тамшылатып к/т немесе тәулігіне 2 рет баяу; 1% 10 мл еріт. амп. - 50 мл 0,9% NaС1 еріт. немесе глюкозамен бірге - к/т; 0,3% 5 мл еріт. флаконда – көз тамшысы түрінде шығарылады.
Ескерту: фторхинолондарды антацидтермен, сукральфаттармен, темір препараттарымен (хинолондардың сіңірілуі төмендейді) бірге қолдануға болмайды.
г) Хиноксалин туындылары. Хиноксидин, диоксидин - бактерицидті әсері бар, әсер ету спектрі кең, сонымен қатар көкіріңді таяқшаларға, протейге, анаэробтарға және т.б. әсер етеді.Ауыр іріңді-қабыну процестерінде, өкпе абсцесінде, іріңді плевритте, перитонитте, пиелоциститте, холециститте, сепсисте, терең қуысты жараларда т.б. қолданылады. Бұл препараттар өте улы және жанама әсері өте көп болғандықтан, стационар жағдайында, дәрігердің қатаң қадағалауында тек ересектерге тағайындалады. Жанама әсері: бас ауыру, дене қызуының көтерілуі, диспепсия, аллергиялық реакциялар, бұлшық ет тырысулары және т.б. Тератогенді және эмбриотоксикалық әсеріне байланысты жүктілікте қолдануға болмайды.
3. Туберкулезға қарсы дәрілер.
Қазақстанда
туберкулез әлеуметтік-тұрмыстық жағдайға
байланысты негізгі орын алады. Сондықтан
туберкулезге қарсы препараттар өзінің
мәнін жоғалтпады және олардың, номенклатурасы
әр жылы жаңа препараттармен толықтырылады.
Қазіргі таңда ғалымдардың негізгі мақсаты
белсенділігі жоғары, улылыры мен жанама
әсері төмен препараттарды іздестіру
болып табылады. Маңыздысы болып микобактерияға
тұрақтылық баяу пайда болуы болып саналады.
Мұндай препараттар медициналық тәжірибеде
бағасы төмен болуы қажет, себебі олармен
емдеу мерзімі ұзақ болып келеді. Туберкулезді
дәрілермен кешенді емдеуде негізгі орынды
химиотерапевтикалық дәрілер алады. Туберкулезге
қарсы дәрілер антимикробты спектрі бойынша айтарлықтай
ерекшеленеді. Туберкулезге қарсы
дэрілер концентрациясына байланысты
бактерицидеті немесе бактериостатикалық әсер көрсетеді.
Туберкулез химиотерапиясының ұзақтығын
(12-16 ай және одан да көп) ескере отырып, қоздырғышқа тұрақтылық,
мәселесіне үлкен мән беріледі. Негізінен
кейбіреулеріне(рифампицин, стрептомицин)
ол тез, басқаларға салыстырмалы баяу (натрий парааминносамицилаты) пайда
болады.
Негізгі препараттары (І-топ): изониазид,
рифампицин, пиразинамид, этамбутол, стрептомицин - әсері жоғары,
жеңіл қабылданады, бірақ туберкулез микобактериясына
тұрақтылық тез пайда болады.
Қосымша препараттары (ІІ-топ): этионамид, протионамид, канамицин, циклосерин, натрий пара-аминосалицилаты (ПАСҚ аминацин), тиоацетазон - 6елсенділігі төмен, улылығы жоғары, микобактериялардың негізгі препараттарға тұрақты болғанда немесе оларды қабылдай алмаған жағдайда қолданылады. Тұрақтылықтың даму жылдамдығын төмендету үшін 2-3 препаратты қиыстырады. Емдеу басында бірден бірқатар туберкулезге қарсы дәрілерді қолданудың мағынасында берілген науқастың белгілі препараттарға сезімталдығының белгісіз болуы және бірнеше аптадан кейін анықталу мүмкіндігі жатыр. Сонымен қатар емдеуді неғұрлым ерте бастаса, соғұрлым жақсы ем жүреді, сондықтан химиотерапияны бактериологиялық зерттеулердің нәтижелерін күтпей бастайды. Туберкулезді емдеу клиникалық жағдайда процестің кезеңіне, түрне, орнығуы мен өршуіне байланысты арнайы кесте бойынша жүргізіледі.
Изониазид (изоникотин қышқылының гидразиді (ГИНҚ), тубазид) - тек туберкулез микобактериясына әсер ететін синтетикалык препарат, туберкулезге қарсы дәрлердің ішінде әсері жоғары болып табылады. Әсер ету механизмі: ауыр металл иондарымен хелатты кешен түзіп, микобактерияның тынысын тежейді. Жасуша жанында және жасуша ішінде орналасқан микобактерияларға бактериостатикалық немесе бактерицидті әсер көрсетеді. АІЖ-да жақсы сіңіріліп, ағзаның барлық ұлпаларына өтеді, сонымен қатар гематоэнцефальды кедергіден өтіп, қандағы терапевті концентрациясы 6 сағаттан 24 сағатқа дейін сақталады. Изониазид туберкулезу- дің, барлық түрлерінде сонымен бірге алдын алу үшін қолданылады. Жанама әсері: нейротоксикалық (шеткерлік невриттер - алдын алу үшін В6 тагайындайды), бас ауыру, бас айналу, жүрек тұсының ауыруы, лоқсу, құсу, терінің аллергиялық реакциялары, эйфория, ұйқысыздық, кейде психоз, дәрілік гепатит, ерлерде гинекомастия, ал әйелдерде меноррагия байқалады. Қолдануға қарсы көрсеткіші: эпилепсия және тырысу ұстамасына бейімділік, бурын полиомиелитпен ауырған жағдай, бауыр мен бүйрек қызметінің бұзылуы, айқын атеросклероз, ал флебитте к/т енгізуге болмайды.
Isoniazidum-изониазид (Б): 0,1; 0,2 және 0,3 таб.- тамақтан кейін; 10% 5 мл еріт. амп. шығарылып, б/е, к/т, ингаляциялық, каверноз ішіне енгізіледі.
Изониазидтің аналогтары: фтивазид, салюзид, метазид, этионамид, протионамид - белсенділігі мен улылығы төмен.
Рифампицин («Антибиотиктер» тақырыбына қараңыз) - белсенділігі жағынан изониазидке ұқсас, қандағы терапевті концентрациясы 8-12 сағат, жасуша жанындағы, жасуша ішіндегі, жасушадағы және казеозды ошақтағы (каверн ішіндегі) орналасқан микобактерияларға басқа препараттар әсері болмағанда тиімді. Стрептомицин («Антибиотиктер» тақырыбына қараңыз) -тек жасуша жанындағы микобактерияларға әсер етеді. Стрептомицин аналогтары (канамицин, амикацин, флоримицин, капреомицин) - кейде стрептомицинге тұрақтылык, жағдайында тиімді Этамбутол - жасушадан тыс және жасуша ішінде орналасқан микобактериялардың өсуін тоқтатып, бактериостатикалық әсер көрсететін синтетикалық препарат. Этамбутол АІЖ-да жақ.сы с'іңіріліп, басқа туберкулезға қарсы дәрілермен (микобактериялардын, турак,тылыгын алдын алу үшін) қиыстырып қолданылады. Жанама әсері аз байқалады, көз көруінің нашарлауы, түсті қабылдаудың бұзылуы (жасыл және қызыл түстің), жүрек айну, анорексия(тәбеттің жойылуы), бас айналу, тері бөртпелері. Қолдануға қарсы көрсеткіштері: көз көруінің бұзылулары, жүктілік.
Еthambutolum-этамбутол (Б): 0,1; 0,2 және 0,4 таб. шығарылып, бір рет таңертеңгі тамақтан соң белгіленеді. Пиразинамид – жасуша ішінде орналасқан микобактерияларға бактерицидті әсер етіп, жұлын ми сұйықтығы мен туберкулезбен зақымдалған ошаққа жеңіл өтетін синтетикалык, препарат. Казеозды лимфаденитте, туберкуломада, казеозды пневмониялық процеске әсер етеді. Жанама әсерлері: диспепсия, анорексия, аллергиялык, реакциялар, буын ауруы, подагра, бауыр қызметінің бұзылуы. Қолдануға қарсы көрсеткіштері: бауыр қызметінің бұзылуы мен подагра.
Рirazinamidum- пиразинамид (Б): 0,5 және 0,75
таб. түрінде шығарылады. Туберкулез қоздырғышының
РНҚ-ң синтезін тежейді. Туберкулостатикалық,
туберкулоцидтік әсер етеді.
4.Мерезге
қарсы (сифилиске қарсы) дәрілер
Мерезді емдеудің негізгі препараттары
қысқа және ұзақ әсерлі пенициллиндер,мерездің
барлық кезеңдеріне әсер етіп,спирохеттерге
тұрақтылық пайда болмайды. Цефалоспориндердің
I және ІІ буыны,макролидтер,
Висмут препараттары: бийохинол, бисмоверол.
Әсер ету механизмі: микроорганизм ферменттерінің сульфгидрильді тобын тежеп, бактериостатикалық әсер көрсетеді. Әсер ету спектрі: тек мерез (сұр трепонема) қоздырғышына. Қолданылуы: мерездің барлық түрлерінде, белсенділігі жағынан бензилпенициллиндерге орын береді. Жанама әсері: гингивит, стоматит, қызыл иек жанында сұр висмуттық жиек түзілуі, дерматит, колит, бауыр және бүйрек зақымдалуы. Қолдануға қарсы көрсеткіштері: ауыз қуысының зақымдалуы, бауыр және бүйрек аурулары.
Вiiochinolum- бийохинол (Б): 100 мл флаконда (кірпіш қызыл түсті висмут тұзының қоспасы) - 3 мл-ден 3 күнде 1 рет жылы күйінде б/е енгізіледі.
Вismoverolum- бисмоверол (Б): 100 мл флаконда (ақ түсті қоспа) -1 мл-ден 2 күнде 1 рет б/е енгізіледі.
Мерезді емдеу арнайы кестемен стационар жағдайында жүргізіледі.
5. Саңырауқұлақтарға қарсы дәрілер
Қазіргі кезде кең таралған ауруларды (микоздар) көптеген патогенді және шартты патогенді саңырауқұлақтар шақырады. Қоздырғышына байланысты өздеріне сай саңырауқұлаққа қарсы әсері бар препараттарды белгілейді. Онымен бірге препараттардың фармакокинетикасы мен улылық ерекшеліктеріне үлкен мән беріледі.
Паразитті саңырауқұлақтармен шақырылған микозды емдеу үшін саңырауқұлаққа қарсы дәрілер тағайындалады.
Nistatinum - нистатин (Б): 250 000 ӘБ және 500 000 ӘБ таб. - 1-2 таб. тәулігіне 3-4 рет; 1% жағылма; 250 000 ӘБ және 500 000 ӘБ ректальды және вагинальды суппозиторий түрінде шығарылады. Нистатиннің қиыстырылған препараты: полижинакс (нистатин+полимиксин В+неомицин)
Амфотерицин В - басқа саңырауқұлаққа қарсы дәрілер әсер етпеген жағдайда, жүйелі микозда қолданылады. Амфотерицин В АІЖ-да сіңірілмейді. Жанама әсері: улы; қызба, тырысу, гипотония, гипокалиемия, флебит, анемия; бауыр, бүйрек, жүрек жұмысының бұзылуы мүмкін; өмірлік маңызды жағдайда дәрігердің қадағалауымен белгіленеді. Балалар тәжірибесінде улылығы төмен АІЖ-да жақсы еритіндіктен пероральды қолдануға арналған амфоглюкамин аналогы қолданылады. Қолдануға қарсы көрсеткіштері: бауыр, бүйрек, қан жүйесі қызметі бұзылуы, қант диабеті.
Аmphotericinum В - амфотерицин В (Б): 50 000 ӘБ флаконда шығарылып, 10 мл иньекцияға арналған суда ерітіп, 450 мл 5% глюкоза ерітіндісіне қосып, 4-6 сағат бойы тамшылатып к/т аптасына 2-3 рет енгізіледі, 15,0 және 30,0 (1г - 30000 ӘБ) жағылмасы бар.
Микогептин - құрылысы, әсер ету спектрі мен фармакологиялық әсері жағынан амфотерицин В-ға ұқсас, бірақ АІЖ-да жақсы сіңіріледі, сондықтан ішке (таб.) және жергілікті (жағылма түрінде) қолданады.
2. Имидазол жене триазол (азолдар) туындылары: кетоконазол (низорал), миконазол (дактарин), клотримазол (канестен, кандибене), эконазол (певарил), изоконазол (травоген), бифоназол (миноспор), флуконазол (дифлюкан), итраконазол (орунгал), тенонитрозол (атрикан), тионазол (вагистат), флутримаэол (мицетал). Әсер ету механизмі: саңырауқұлақтардың жасуша мембранасының өткізгіштігін бұзып, фунгицидті әсер етеді. Қолдану көрсеткіштері: беткі және терең микозда.
Кetokonazol - кетоконазол (Б): 0,2 таб. шығарылып, 1 таб. күніне 1 рет тамақ үстінде; 2% жағылма түрінде шығарылады. АІЖ-да жақсы сіңіріліп, ұлпалармен сұйықтықтарға жеңіл өтеді. Жанама әсері диспепсия,бас ауыру, тері қышымасы, ұйқы келу, гинекомастия, бауыр қызметінің бұзылуы. Жүктілікте, лактацияда, бауыр және бүйрек қызметінің бұзылуында қолдануға болмайды.
Миконазол - улы, ішкі және жергілікті (крем, вагинальды таблеткалар және суппозиторийлер) белгіленіп, к/т (жүйелі микозда) енгізіледі.
Клотримазол, эконазол, изоконазол, бифоназол - тек жергілікті табан микозы мен урогенитальды кандидозда қолданылады.
Fluconazol - флуконазол (Б): 0,05; 0,1; 0,15 және 0,2 капс, шығарылып, 1 капс, тәулігіне 1 рет; 0,2% 100 мл флаконда шығарылып, тәулігіне 1 рет тамшылатып к/т енгізіледі. Шырышты қабықша кандидозында және терең микозда қолданылады. Жанама әсері улылығы төмен, диспепсия, тері бөрітпелері, бауыр қызметінің бұзылуы. Жүктілікте, бауыр ауруларында, 16 жасқа дейінгі балаларға қолдануға болмайды.
Итраконазол - флуконазолга ұқсас, тек ішке қолданады.
3. Химиялық құрылысы әртүрлі саңырауқұлақтарға қарсы дәрілер: гризеофульвин, тербинафин (ламизил), нафтифин (экзодерил), декамин (деквалинил), нитрофунгин (хлорнитрофенол), ундецин, цинкундан, микосептин, циклопироксоламин (батрафен), аморолфин (лоцерил), толциклат (толмицен), толнафтат (хинофунгин).
Griseofulvinum - гризеофульвин (Б): 0,125 таб. - 1-2 таб. шығарылып, тәулігіне 4 рет тамақ үстінде немесе тамақтан кейін; 2,5% линименті бар. Әсер ету спектрі тар, тек дерматомикоз қоздырғышына (эпидермофит, трихофитон, микроспорум, фавуса) әсер ететін саңырауқұлақтарға қарсы антибиотик болып табылады. Гризеофульвин нуклеин қышқылының синтезін тежеп, фунгистатикалық әсер көрсетеді. Саңырауқұлақтардың екіншілік резистенттілігі пайда болмайды. АІЖ-да жақсы сіңіріледі. Дерматомикозда қолданылады, емдеу мерзімі ұзақ.
Жанама әсері: бас ауыру, бас айналу, дезориентация, аллергиялық реакциялар, лейкопения .
Қолдануға қарсы көрсеткіштері: қан жүйесінің ауруы, бауыр, бүйрек аурулары, жүктілік, қатерлі ісік, амбулаториялық жағдайда жүргізушілерге, ұшқыштарға және т.б. белгіленбейді.
Теrbinafin - тербинафин (Б); 0,125 және 0,25 таб. - 0,25 күніне (тамак, қабылдауына тәуеліз), 1% жағылмасы бар. Саңырауқұлақтардың жасуша қабықшасының синтезін бұзып, фунгицидті әсер етеді, екіншілік резистентік пайда болмайды, дерматомикозда әсіресе тырнақтың зақымдалуында, сонымен бірге тері кандидозы мен кебект теміреткіде қолданылады. Жанама әсері диспепсия, терінің аллергиялық реакциялары. Жүктілікте және лактацияда қолдануға болмайды.
Нафтифин –беттік микозда тербинафин тәрізді әсер етеді,бірақ тек жергілікті (крем, ерітінді түрінде) қолданылады.
Декамин - тері кандидозында, табан эпидермофитиясында (жағылма түрінде), стоматитті кандидозда, ауыз қуысы мен жұтқыншақтың қабыну ауруларында (карамель – тіл астына) қолданылып, антибактериальды және фунгистатикалық әсер көрсетеді.
Нитрофунгин (25 мл флаконда) ундецилен қышқылының
препараттары - «Ундецин»,
«Цинкундан» және «Микосептин», циклопироксоламин,
антисептиктер (салицил, бор, бензой қышқылдары,
йод ертндісі, метилен көгі, бриллиантты
жасыл) - беттік микоздарда сыртқа қолданылады. Қиыстырған
препараттары: микозолон (клион Д + кандерм-БГ).
Вирустар жасуша ішіндегі паразиттер
болып табылады. Жасуша иесінде РНҚ және
ДНҚ вирустарының өзін өзі өндіру нәтижесінде
вирустар көбейіп, одан жасуша алмасуы
бұзылып, синтетикалык ресурстары азаяды.
Жасуша иес1нщ сыртындагы вирустар зат
алмасуы жойылган жэне дәрілік заттар
оларға әсер ете алмайды, Жасуша иесіндегі
вирусқа микроорганизм жасушасын зақымдамай
әсер ету мүмкін емес. Вирусқа қарсы дәрілердің
қолданылуына қарай жіктелуі:
1. Тұмауды алдын алу үшін қолданылатын
дәрілер: ремантадин, дейтифорин, адапромин,
оксолин, арбидол, рибамидил (рибавирин),
лейкоцитарлы интерферон. Ремантадин,
дейтифорин, адапромин, оксолин - тұмау вирусының
адам ағзасының жасушасына енуінен қорғайды,
эпидемия кезеңінен ауру басталғанша
және аурудың алғашқы 2 күнінде тиімді (ауру кезеңдерін
жеңілетеді). Ремантадин мен дейтифорин тұмау вирусының А түріне
(әсіресе А2,), адапромин
- тұмау вирусының А жэне В түріне, оксолин - вирус А мен аденовирусқа
әсер етеді. Ремантадин, дейтифорин, адапромин
0,05 таблетка түрінде шығарылады. Жанама әсері жағынан ремантадинде асқазан тұсының ауырсынуы, дейтифоринде диспепсия және терінің аллергиялық
реакциялары, адапроминде АҚ-ң төмендеуі және
ұйқы келуі байқалуы мүмкін. Препараттарды бауыр және бүйрек ауруларында,
жүктілікте (тератогенді және эмбриотоксикалық
әсер) және тиреотоксикозда қолдануға болмайды.