Жалпы рецептура

тобындағы   саңырауқұлақтар.    Мұрын,    жұтқыншақ,   тыныс   жолдарының    (синусит,   ринит, фарингит, тонзилит, ларингит, трахеит, бронхит) қабыну және жұқпалы ауруларын жергілікті емдеу үшін тек ингаляция түрінде белгіленеді.Емдеу курсы 10 күн, өйткені дисбактериоз пайда болуы мүмкін. Жанама әсері тітіркендіргіш әсер көрсетуі мүмкін. 
                                       2.Синтетикалық микробқа қарсы дәрілер

а) Сульфаниламидті препараттар. Әсер ету механизмі: сульфаниламидті препараттар сульфанил қышқылы амидінің туындысы болып табылады және химиялық құрылысы жағынан пара-аминобензой қышқылына (ПАБК,) ұқсас, ПАБК микроорганиздердің өсуі мен көбеюіне өте қажет. Микроорганизмдердің өсуі мен кебеюіне қажетті пуриннің, пиримидин негіздерінің, нуклеин қышқылдарының, ақуыздардың синтезіне қатысатын фолий қышқылынан (витамин Вс) фолиенді қышқыл түзілуіне жағдай жасайды. Сульфаниламидті препараттар ағзада - фолий қышқылын дегидрофолий қышқылына айналдыратын ферменттерді тежейді. Ол микроб жасушасының өсуі мен көбеюін тоқтатып, бактериостатикалық әсер көрсетеді. Сондықтан сульфаниламидті препараттарды ПАБК-ң бәсекелес антагонизмі деп атайды. Сульфаниламидтердің триметоприммен қиыстырылған препараттары (бисептол, лидаприм, сульфатон және т.б.) бактерицидті әсер етеді, себебі триметоприм фолий қышқылының синтезін тежейді, яғни қиыстырылған препараттар екі бағытта әсер етеді, фармакологиялық әсерін күшейтеді және микробқа қарсы әсерінің спектрін кеңейтеді. Сульфаниламидтердің бәсекелестік механизмінің әсеріне байланысты, қабылдау келесі кесте бойынша жүргізіледі: бірінші күні ең жоғары мөлшер, ал екінші күні орташа мөлшерде қабылдау қажет.

Әсер ету спектрі кең: грамм (+) жэне грамм (-) кокктарға (энтерококктарға, стрептококктарға, стафилакокктарға әсер етпей), бактерияларға (ішек таяқшалары, шигелла, дизентерия, кейбір сальмонеллалар, холера вибрионы, клиебсиеллалар, сібір жарасының қоздырғышы, дифтерия, оба, бруцеллез, туляремия, клостридиялар), хламидияларға, қарапайымдылырға (безгек плазмодий, токсоплазмоз), саңырауқұлақтарға (актиномицеттер, нокардий) қарсы әсер етеді. Триметоприммен қиыстырылған препараттары, сондай-ақ пневмоцистерге, гемофильді таяқшаларға, легионеллага, аэромонадаларға әсер етеді. Сульфаниламидті препараттарды ұзақ уақыт қолданғанда микроорганизмдер оларға тұрақты болып қалады, сондықтан сульфаниламидтердің әсер ету спектрі азайып, тиімділігі төмендеп кетті. Оларды көбінесе антибиотиктер әсер етпей жатқанда, немесе антибиотиктерге қоздырғыштардың тұрақтылығында, немесе антибиотиктермен бірге қиыстырып белгілейді. Сульфаниламидтерге екіншілік резистенттік тез пайда болады.

       І.А1Ж-да жақсы сіңірілетін сульфаниламидтер. Ағза сұйықтықтары мен ұлпаларына жақсы сіңіріледі, резорбтивті әсер етіп, жүйелі инфекцияларда қолданылады.

Қолданылуы: тыныс алу жолдарының қабыну аурулары, ет пен несеп шығару жолдарының инфекциялары, хламидиялы инфекциялар, жұмсақ ұлпалар мен іріңді инфекциялар, отит, синусит, жара инфекциялары, токсоплазмоз, безгек (малярия). Жанама әсері: аллергиялык реакциялар, диспепсия, кристаллурия (сусындарды көп қабылдау қажет), бас айналу, бас ауруы, жағдайдың нашарлауы, анемия, лейкопения, невриттер байқалуы мүмкін. Аллергиялык реакцияларда, бауыр, бүйрек және қан жүйесі кызметі бұзылуларында қолдануға болмайды.

а) әсері     қысқа     препараттары:     стрептоцид    (сульфаниламид),    сульфацил-натрий (сульфацетамид,     альбуцид),     норсульфазол     (сульфатиазол),    этазол    (сульфаэтидол),уросульфан (сульфакарбамид), сульфадимезин, сульфазин (сульфадиазин). Әсері қысқа 8-10 сағат. Бірінші күні ең жоғарғы мөлшерін- 2 г, содан соң 1 г-нан тәулігіне 4-6 рет тағайындалады. 
Стрептоцид-Streptocidum (Б): 0,5 таб; 5% линимент; 10% жағылма.

Сульфацил — натрий –Sulfacilum-natrium(Б): 30% - 5 мл ерітінді ампулада шығарылып, к/т енгізіледі ; 20% және 30% - көз тамшысы; 30% көз жағылмасы (жаңа туған балалар мен ересектердің бленнореясын алдын алу және емдеу үшін, коньюктивитте, қасаң қабақ жарасында) бар.

Сульфадимезин-Sulfadimezinum (Б): 0,5 таб түрінде шығарылады.

Уросульфан -Urosulfanum(Б): 0,5 таб түрінде шығарылады.

Уросульфан   мен   этазол   несеп   жолдарына   кристалданбайды,   сондықтан   несеп   шығару жолдарының инфекциясында қолданылып, бүйректен өзгеріссіз шығарылады.

Стрептоцид пен норсульфазол тонзилитте, фарингитте, ларингитте, стоматитте қолданылып,«Ингалипт» аэрозолінің құрамына кіреді.

Сульфазиннің күмісті тұзы іріңді жара, күйгенде, ойық жараларда, ойықтарда қолданылатын 1% «Сульфаргин» («Дермазин») жағылмасы бар.

б) әсері ұзақ препараттары: сульфапиридазин (сульфаметоксипиридазин), 
сульфамонометоксин, сульфадиметоксин (мадрибон). Әсері 24-48 сағат. Бірінші күні 1-2 г, 
кейін 0,5-1 г тәулігіне 1 рет тағайындалады.

Сульфадиметоксин -Sulfadimethoxinum(Б): 0,5 таб.

Сульфапиридазин таблеткадан басқа, көз тамшысы және көз пленкасы түрінде шығарылады.

в) әсері өте ұзақ препараттары: сульфален (сульфаметосипиразин, келфизин). Орташа әсері 65 сағат, терапевтикалық концентрациясы ағзада 1 аптаға дейін сақталады, сондықтан аптасына 1 рет белгіленеді.

Сульфален-Sulfalen (Б): 0,2 таб; бірінші күні 5 таб, кейін 1 таб, тәулігіне 1 рет тамақтан 30 минут бұрын (созылмалы инфекцияларында - 1 таб аптасына 1 рет) белгіленеді.

II. А1Ж-да нашар сіңірілетін сульфаниламидтер. Сульгин (сульфагуанидин), фталазол 
(фталил сульфатиазол), фтазин (фталилсульфапиридазин).

    Бұл препараттардың ішекте жоғары концентрациясы түзіледі, ішке қабылдайды.

Қолданылуы:ішек инфекцияларында - колит, энтероколит, бацилді дизентерияда.

Фталазол –Phthalasolum (Б): 0,5 таб шығарылып, әсері қысқа препараттардың кестесі бойынша тағайындалады.

Жанама әсері: аллергиялық реакциялар байқалуы мүмкін.

Салазосульфаниламидтер:салазопиридазин(салазодин),салазосульфапиридин(салазопирин,   сульфасалазин),   салазодиметоксин.   Бұлар   5-аминосалицил   қышқылымен

қиыстырылған препараттар таблетка, суппозиторий, суспензия түрінде шығарылады. Тоқ ішекте бос сульфаниламид пен аминосалицил қышқылына ыдырап, қабынуға қарсы әсер көрсетеді.

III. Триметоприммен қиыстырылған сульфаниламидті препараттары. Ко-тримоксазол 
(бактрим, бисептол, септрин, кандибене, ориприм, берлоцид). Құрамында 
сульфаметоксазол мен триметоприм бар. Әсер ету механизмі: Сульфаниламидтер ПАБҚ-ң 
дегидрофолий қышқылына өтуін, ал триметоприм дегидрофолий қышқылының тетрагидрофолий қышқылына өтуін бөгеп, пуриндер синтезін, одан ДНҚ, және РНҚ синтезін бұзады. Потесептил(потесетта) — құрамы: сульфадимезин+триметоприм. Лидаприм - құрамы:сульфаметрол+триметоприм.Сульфатонқұрамы:сульфамонометоксин+триметоприм. Гросептол-құрамы:сульфамеразин+триметоприм.Жоғарыда айтылғандай бактерицидті әсер ететін, микробқа қарсы спектрі кең препараттар. 
Тыныс жолдарының инфекцияларында, несеп шығару жолдарының инфекцияда, урологияда, 
ішек инфекцияларында, отитте, менингитте, сепсисте, паразитарлы инфекцияларда (лейшманиоз,токсоплазмоз, малярия) қолданылады. Жанама әсері: аллергиялык реакциялар, диспепсия, қан жасалуының тежелуі, бауыр және бүйрек қызметінің бұзылуы, суперинфекция (кандидамикоз), тератотенді әсер көрсетуі мүмкін. Бауыр, бүйрек қызметі бұзылуының ауыр түрінде, қан жасалуы бұзылуларында, аллергияда және жүктілікте қолдануға болмайды.

Вisерtоl - бисептол (Б): - (0,12 және 0,48) офиц. таб. шығарылып, 2 таб. тәулігіне 2 рет тамақтан соң; 5 мл амп. шығарылып, 10 мл 250 мл 0,9% NaС1 еріт. тәулігіне 2 рет к/т тамшылатып енгізіледі.

Ескерту: сульфаниламидтерді новокаинмен, анестезинмен, фолий қышқылымен, новокаинамидпен бірге қолдануға болмайды, себебі олар ПАБҚ-ң бәсекелес антагонизмі, ягни сульфаниламидтер синтетикалық диабетке қарсы дәртердің әсері күшейіп (сульфанилмочевина туындылары - бутамид, глибенкламид жэне т.б. гипогликемияға алып келуі мүмкін; К витамині антагонистерінің әсері күшейтуінен қан кетуге алып келуі мүмкін, метотрексаттың әсерін (агранулоцитоз қауіпі бар) күшейтеді.

б) Нитрофуран туындылары. Фурациллин («Антисептиктер» тақырыбына қараңыз), фуразолидон (нифурозид), нифуроксазид (эрцефурил), фурадонин (нитрофурантоин), фурагин (солафур), фуразолин, нифуратель (макмирор). Әсер ету механизмі: РНҚ-ң синтезі бұзады, цитоплазмалық мембранадағы тыныс алу ферменттерің қызметін тежеп, жасуша қабықшасының бузылуына алып келеді. Препараттың мөлшеріне байланысты бактериостатикалық және бактерицидті әсер көрсетеді. Бактериялардың ферменттік жүйелерін бұзу жолымен бактерицидті әсер етуі мүмкін, препараттың микробтарға қарсы әсер төзімді микроорганизмдер дамуын алдын алады. Әсер ету спектрі кең: грамм (+) және грамм (-) кокктарға және бактерияларға, қарапайымдыларға (трихомонада, лямблий), хламидияға, клостридияға, спирохетке әсері төмен. Көкіріңі таяқшаларға, протейге, клебсиеллаға, энтеробактерияларға, саңырауқұлақтарға, вирустарға әсер етпейді. Нитрофурандарға микроорганизмдердің тұрақтылығы баяу пайда болады.

Колданылуы: Жергілікті, антисептик ретінде жара, күйікті емдеу үшін, қуыстарды жуу үшін 0,02% фурациллиннің еріт. және 0,5-1% фурагин еріт. (калий тұзы, солафур) қолданылады. Ішек инфекцияларын емдеу үшін (дизентерия,іш сүзегі, тамақпен улануда, лямблиоз, энтероколит, өт жолдарынын инфекциясында) фуразолидон және нифуроксазид ішке қолданылады. Урологиялық инфекцияны емдеу үшін фурадонин, фурагин, фуразолин - ішке; нифуратель таблетка, вагинальды суппозиторий және вагинальды жағылма түрінде қолданылады. Фуразолин мен фурагин кейде пневмонияда, сепсисте, остеомиелитте, тілме қабынуында қолданылады, себебі олар басқа препараттарға қарағанда ұлпаларға жеңіл етеді. Жанама әсері: диспепсия, аллергия, нейропатия (бас айналу, бас ауыру, полиневрит, есту қабілетінің бузылуы, көз жүйкесінің зақымдалуы)тетурам тәрізді әсерлер байқалуы мүмкін. Қолдануға қарсы көрсеткіштері бүйрек қызметі бұзылуында, жеке көтере алмаушылық, глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа жеткіліксіздігі (эритроциттердің гемолизі  пайда  болуы мүмкін).

Furazolidonum-фуразолидои (Б): 0,05 таб.; 2 таб. тәулігіне 3-4 рет тамақтан соң.

Furadoninum-фурадонин (Б): 0,05 таб.; 0,1 ішекте еритін таб. тәулігіне3-4 рет белгіленеді.

в) Хинолондар. Хинолондардыц I буыны (8-оксихинолин туындылары). Әсер ету механизмі: ақуыздардың денатурациясын(ақуыздардың физиологиялық ,физикалық қасиеттерін қыздыру,ренген сәулелерімен,химиялық заттармен өзгеруі) тудыратын, құрамында галогені бар (йод-энтеросептол және хиниофон, хлор-энтеросептол және хлорхинальдон, бром-интестопан), бактерицидті әсер көрсетеді. Микроорганизмдердің металлға тәуелді ферменттік жүйесін жояды. Хинозол ерітінді, сеппе, жағылма түрінде жергіліті антисептик ретінде қолданылады. Энтеросептол, хиниофон, хлорхинальдон, "Интестопан таб., «Интетрикс» капс. ішек инфекциясын емдеу үшін қолданылып, грамм (-) энтеробактерияларға, амебаларға, лямблияларға әсер етеді, улы болғандықтан (аллергия, йодизм немесе бромизм, шеткерлік невриттер, көру жүйкесінің зақымдалуын тудырады) қолданылуы шектеулі, микроорганизмдерге екіншілік резистенттік жылдам пайда болады. Мексаформ (құрамында энтеросептол, М-холиномиметик және т.б. бар) түйілумен жүретін энтероколитте қолданылады; мексаза (құрамында энтеросептол, ферменттер, ет қышқылдары бар) -метеоризмде, шекте ашу процестері күшейгенде қолданылады, Нитроксолин (5-НОК) - несеп шығару жолдарының инфекцияларында (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит және т. . б.)қолданылады, АІЖ-да жақсы сіңіріліп, бүйректен өзгеріссіз шығарылады. Әсер ету спектрі кең: грамм (+) және грамм (-) бактерияларға, Candidа саңырауқұлақтарына басқа микробқа қарсы дәрілерге қоздырғыштардың тұрақтылығында әсері күшті. Жанама әсері: диспепсия, аллергия, зәрдің қызыл-сары түске боялуы. Қолдануға қарсы көрсеткіштері: бүйрек жеткіліксіздігінде абайлап қолдану керек.

Nitroxolinum-нитроксолин (Б): 0,05 таб. (драже) шығарылып, 2 таб. (драже) тәулігіне 4 рет тамақ үстінде.

Хинолондардың II буыны. Налидикс қышқылы (неграм, невиграмон), оксолиенді қышқыл (грамурин), пипемидин қышқылы (палин). Әсер ету механизмі: микроорганизмдердің металлға тәуелді ферментті жүйесін жояды. Препараттың мөлшеріне байланысты бактериостатикалық немесе бактерицидті әсер көрсетеді. Әсер ету спектрі: грамм (-) энтеробактерияларға - эшерихия, шигелла, сальмонелла, протей, клебсиеллаларға қарсы әсер көрсетеді, ал пипемидин қышкылы көкіріңді таяқшаларға әсер етеді. Екіншілік резистентілік жылдам пайда болады. Қолданылуы: жіті және созылмалы несеп шығару жолдарының инфекцияларында, ал налидикс қышқылы сондай-ақ энтероколитте, холециститте, отитте қолданылады. Жанама әсері: диспепсия, аллергия, фотодерматоз, бас ауыру, бас айналу, оксолиен қышқылы тахикардия, ұйқысыздық шақыруы мүмкін. Қолдануға қарсы көрсеткіштері: бауыр және бүйрек қызметі бұзылуында, тыныс алу тежелуінде жүктіліктің алғашқы 3 айында, 2 жасқа дейінгі балаларға қолдануға болмайды.

Аcidum nalidixicum- налидикс қышқылы (Б): 0,5 таб. және капс, шығарылып, 1-2 таб. (капс.) тәулігіне 3-4 рет белгіленеді.

Ескерту: Хинолондарды нитрофурандармен (антагонист), антацидтермен, темір препаратымен (хинолондардын сіңірілуін төмендетеді) бірге қолдануға болмайды.

Хинолондардың III буыны (фторхинолондар). Пефлоксацин (абактал, пефлацин), офлоксацин (таривид), норфлоксацин (нолицин, норбактин), ципрофлоксацин (сифлокс, цифран, ципролет, ципробай), ломефлоксацин (максаквин), спарфлоксацин (загам), флероксацин (хинодис). Әсер ету механизмі- бактериялардың ДНҚ-гидразасын тежеп, одан ДНҚ қызметі мен құрылысын бұзып, ақуыз синтезін тежейді. Бактерицидті әсер көрсетеді. Постантибиотикалық әсері (5-11 сағ.) бар. Әсер ету спектрі өте кең: аэробты грамм (-) микрооррганизмдерге белсенділік танытып, грамм (+) және жасуша ішілік қоздырғыштарға әсері әлсіз, аназробты бактерияларға белсенділігі төмен. Спарфлоксацин туберкулез микобактериясы мен лепраға, грамм (+) кокктарга эсер етед.

Спарфлоксацин мен флероксациннің хламидий мен микоплазмаға әсері жоғары. Фторхинолондарға: сұр тропонема, саңырауқұлақтар, вирустар, қарапайымдылар, метициллинрезистентті стафилококктар тұрақты болып келеді. Фторхинолондарға екіншілік резистенттік баяу дамиды. Қолданылуы: Фторхинолондар - резервті микробқа қарсы дәрілер, оларды белсенділігі жоғары кең спектрі антибиотиктердің парентеральды қолданылуында әсері болмаған жағдайда тағайын-дайды. Жеңіл инфекцияларда қолданылмайды. Фторхинолондарды тыныс алу инфекция-ларында; құлақ, тамақ, мұрын; өт пен несеп шығару жолдарының; іш қуысы мен кіші жамбас мүшелерінің; тері, жұмсақ ұлпалар мен сүйектің; гинекологиялық жұқпалы ауруларында; менингитте, гонореяда және простатитте; сепсис пен ауыр іріңді инфекцияларының асқынуында қолданылады. Барлық фторхинолондар АІЖ-да жақсы сіңіріліп, ағза ұлпаларына және сұйықтықтарға жақсы таралады. .Қандағы терапевті концентрациясы 12 сағат, ал әсері ұзартылған препараттарында: спарфлоксацин, флероксацин және руфлоксацинде әсері 24 сағат.