Автор работы: Пользователь скрыл имя, 22 Ноября 2015 в 12:02, лекция
Фармакологияның алдына қойған мақсаттары:
1. Белгілі дәрілік заттарды дұрыс, ағзаға қауыпсіз қолдана білу.
2. Жаңа дәрілік заттарды тауып, оларды дұрыс қолдану.
3. Дәрілік заттардың сапасын дұрыс тексеру.
4. Дәрілік өсімдіктерді дұрыс қолданып, фитотерапиялық анализ жасау.
5. Клиникалық фармакологияны дамыту. Дәрілік заттардың жанама әсерлерін зерттеу.
6. Дәрілік заттардың уытты әсерлерін зерттеу, дозасын дұрыс тағайындау.
Жұлынды анестезияда анестетиеті жұлынның бел аймағына субарахноидальды жолмен енгізеді. Ол кезде жұлынның бел-сегізкөз аймағының барлық сезімталдықтарын жоятындықтан, аяқ-қол, кіші жамбас мүшелеріне операция жасау үшін қолданылады.
Инфильтрациялық анестезияда анестетиктер тері қабеттарының терең ұлпаларына енгізіледі. Әртүрлі хирургиялық операцияларда анестетиктің 0,25-0,5% ерітінділері (200-500мл) қолданылады.
Синтетикалық анестетиктердің кокаинге қарағанда улылығы төмен. Нашақорлық тудырмайды, бірақ кейбір жанама әсерлері: бас айналу, жалпы әлсіздік, артериялық қан қысымының, коллапс және жүрек қызметінің тежелуі (жүрек қызметінің тоқтауы) байқалады. Жергілікті анестетиктер әртүрлі анестезия түрлерінен басқа микроциркуляцияны жақсарту мақсатында тамырлардың түйілуінде, қарынша экстрасистологияда, қарснша жыпылықтауын алдын алу үшін, жіті миокард инфарктында (2-10% лидокаин ерітіндісін күре тамырға) қолданылады.
Новокаин – Novocainum (Б): 0,25% жәнек 0,5% 200 және 400 мл еріт. флаконда; 0,25% және 0,5% 1; 2; 5; және 10; 20 мл еріт. амп (инфильтрациялық анестезияда – ұлпа қабаттарына); 1% және 2% 1; 2; 5; және 10 мл еріт. амп (өткізгіштік анестезияда – жүке жолдарына); 0,1 супп; 0,25% 100-150мл немесе 0,5% 50-80 мл бүйрек маңы клетчаткасына Ф. В. Вишневский блокадасы; 0,25-0,5% 30-50 мл еріт. ішке; 5-15 мл б/е және к/т; 5-10% жағылма түрінде шығарылады. әсері 30-60 мин. Созылады. Аллергиялық реакциялар байқалуы мүмкін. Егер науқастың новокаинге (анестезинге, дикаинге) аллергиясы болған жағдайда лидокаинмен, тримекаинмен немесе пиромекаинмен (бұларға жоғары сезімталдық аз байқалады) алмастыруға болады.
Анестезин – Anesthesinum (Б): 5-10% жағылма; сеппе; 0,3 таб және «Павестезин» таб 0,1 супп. Және «Анестезол» супп; «Анестезин – Ментол» дражесі (1-2 дражеден ауыз қуысында толық сіңірілгенше); «Ампровизоль» аэрозолы 50, 80, 170 мл баллоншада (зақымдалған жерге бір немесе бірнеше рет енгізіледі) шығарылады.
Дикаин – Dicainum (А): 0,25-3% еріт. – терминальды анестезияда; қабаққа қою үшін көз пленкасы түрінде шығарылады.
Кокаин (А): - 0,25-3% еріт. – терминальды анестезия үшін белгіленеді.
Лидокаин – Lidocainum (Б): 1% 10 мл және 20 мл еріт. амп; 2% 2 және 10мл еріт; 10% 2 мл еріт; инфильтрациялық анестезияда 0,125-0,25-0,5% еріт; өткізгіштік анестезия үшін 1-2% еріт; терминальды анестеизя үшін 1-5% еріт. түрінде шығарылады. әсері 1-2 сағ созылады.
Тримекаин – Trimecainum (Б): 2% 1; 2; 5 және 10 мл еріт. амп шығарылады. Инфильтрациялық және өткізгіштік анестезияларда, қолданылуы лидокаинге ұқсас. Перидуральды анестеизяда: 1-2% еріт. жұлынды анестезияда: 5% еріт; беткейлі анестезияда: 2-5% еріт. белгіленеді. әсері 1-2 сағ созылады.
Пиромекаин – Pyromecainum (Б): 0,5% , 1% және 2% 10 мл амп. (терминальды анестезия үшін) және 5% 30,0 жағылма түрінде (гингивостоматитте ауыз қуысына жағу үшін) шығарылады.
Артикаин - Articain: 2% 10 мл еріт. амп – инфильтрациялық, өткізгіштік, эпи және перидуральды анестезияда; жұлынды анестезияда 5% 2 мл еріт белігілнеді.
Прилокаин (3% 1мл еріт. амп) және бензофуракаин (1% 2 мл еріт амп) – стоматологияда инфильтрациялық анестезияда белгіленеді.
2. Бырыстырғыш дәрілер – тері және шырышты қабықшаның бетіндегі ақуыздың коаугуляцияға ұшырауына байланысты, жергілікті қабынуға қарсы әсері бар. Тығыз ақуыз пленкасы сезімтал жүйке ұштарын тітіркендіргіш заттардан қоғап, ауырсыну сезімдерін төмендетеді. Бырыстырғыш дәрілер тері және шырышты қабышаның қабынуында (дерматитте, жараларда, эрозияда, экземада) сеппе, жағылма, жағу, шаю үшін белгіленеді. АІЖ- ң қабыну ауруларында (энтерин, колит және т.б.) ішке қолданылады.
а) Бейорганикалық бырыстырғыш дәрілерге: висмуттың негіздік нитраты, қоғасын ацетаты, аштас, мырыш сульфаты, күміс нитраты жатады.
Висмуттың негізгі нитраты. «Викалин», «Викаир» таб; 5-10% жағылма; сеппе; «Нео-анузол» супп. Түрінде шығарылады.
Қорғасын ацетаты (Plumbi acetas): 0,25-0,5% дымқылдау үшіне қолданылады.
Ашутас (Alumen): 0,5-1% еріт.
б) Органикалық бырыстырғыш дәрілерге: танин, дерматол, ксероформ, тұнба және қайнатпалар (1:10-1:20), емен қабығы, шайқурай шөбі, жылантаран тамыр сабағы, шатыраш жапырағы, түймедақ гүлі, кәдімгі қаражидек жемісі, итошаған шөбі жатады.
Танин - Tanninum: сеппе түрінде; ауыз қуысын шаю үшін 1-2% еріт. түрінде; жараларға, жарылуда, күйгенде, тесілуде 3-5-10% қолдану үшін сулы және глициринді ерітінділер мен жағылма түрінде тағайындалады.
Дерматол және ксероформ – сеппе түрінде (сыртқа); 10% жағылма.
3. Бүркеуші заттар – шырышты қабықшаларды бүркеп, сезімтал жүйке ұштарының тітіркенуіне кедергі жасайды. АІЖ-ның қабыну ауруларында қолданып, құрамында тітіркендіргіш заттары бар микстуралардың құрамына кіреді.
Mucilago Amyli - Крахмал шырышы (2%)
Mucilago seminum Lini - Зығыр тұқымының шырышы (1:30)
(Алмагель» - Алмагель: асқазан мен ұлтабардың жарасында, гиперацидті гастритте және асқазан ауруларында қолданылады. 170мл флаконда суспензия түрінде шығарылады. «Алмагель А» -құрамында 0,1 анестезин бар.
4. Сіңіргіш дәрілер (сорбенттер) – шырышты қабықшаларды тітіркендірмейтін және суда ерімейтін, үлкен адсорбциялық беті бар, ұнтақ тәрізді инертті заттар болып табылады. Олар өз бойына химиялық қосылыстарды сіңіріп, сезімтал жүйке ұштарын тітіркендіруден қорғайды.
Белсендірілген көмір («карболен») диспепсияда, іш кебуде (метеоризмде), тамақпен, алколоидтармен және ауыр және ауыр металл тұздарымен және т.с.с улануларда қолданылады. АІЖ-ның жарасында және асқазан қан кетуде қолдануға болмайды.
Активтелген көмір – Carbo activatus: ұнтақ түрінде, 0,5таб түрінде, уланғанда асқазанды шаю үшін 20,0-30,0 (10-15мл су мен араластырып) суспензиясын, ал метеоризмде 1 таб күніне 2-3 рет белгіленеді.
Смекта - Smecta: 3,0 пакетте; әртүрлі диареяларда (іш өту) қолданылады. Адсорбциялық (сіңіргіш) қасиетінен басқа ауырған жерді сездірмейтін және АІЖ-ның шырышты қабықшаларына қорғаныш қызмет көрсететін қасиеттері бар.
Полифепам – гранула және паста түрінде шығарылып, жұқпалы және жұқпалы емес диареяларда, метеоризмде (іш кебу) және жалпы улануларда қолданылады.
Ақ балшық (каолин) пен тальк – сыртқа сеппе түрінде тағайындалады.
5. Тітіркендіргіш дәрілер – жергілікті қолданғанда, тері және шырышты қабықшалардың афферентті жүйке ұштарын қоздырып, ішкі мүшелердің қанмен қамтамасыз етілуін жақсартады. Тітіркендіргіш дәрілер невралгияда, радикулитте (құяңда), артралгияда, ревматизмде (құздамада), миалгияда, жарақаттарда, сіңір тартылуда, спорттық жарақаттарда, қышыма дерматозында, сондай-ақ жоғарғы тыныс алу жолдарының қабыну ауруларында қолданылады. Оларды іріңді ауруларда, нейродерматитте, сулы экземада, псориазда зақымдалған теріге жағуға болмайды.
Ментол - Mentholum: 2% спиртті ерітінді және 10% майлы қоспа түрінде; 1 және 2% ментол майы: «Меновазин» препараты; «Бороментол», «Эфкамон», «Гевкамен» жағылма түрінде, Валидол (Validolum) 0,06таб және 0,05 капс түрінде шығарылып, жүрек тұсының ауырсынуын төмендету үшін тіл астына енгізіледі.
Аммиак ерітіндісі – Solutio Ammoni caustici: 10% 1 мл еріт. амп 10% 40 мл еріт. флаконда шығарылады, мақта немесе дәкемен иіскету үшін.
Қыша қағазы – жылы суда қыша эфир майы бөліну нәтижесінен тітіркену қасиеті байқалады.
Терпентин майы (скипидар) - 20% жағылма, 40% линименті; камфора майы, жағылмасы және спирті (10%); бұрыш жапсырмасы; «Никофлекс», «Финалгин», «Эспол», «Бом-бенге» және т.б. жағылмалары бар.
Б. Эфферентті иннервацияға әсер ететін дәрілер
Эфферентті иннервация вегетативті жүйкелерден (ішкі мүшелерді, қан тамырларды, бездерді қамтамасыз етеді) және қаңқа бұлшық еттерінің қозғалтқыш жүйкелерінен тұрады. Вегетативті жүйке жүйесі симпатикалық және парасимпатикалық бөлімдерден тұрады. Симпатикалық ганглийлер мүшелерден тыс, ал парасимпатикалық ганглийлер мүшелерде орналасқан. Преганглионарлы және постганглионарлы талшықтар деп ажыратылады. Жүйке талшықтарының мүшелердің жасушаларымен түйіскен жерін синапс (түйіспе) деп атаймыз. Синапс пен ганглийларда қозу арнайы химиялық зат – медиатор (дәнекер) арқылы өтеді. Холинергиялық синапстың, сондай-ақ симпатикалық және парасимпатикалық ганглийлердің медиаторы ацетилхолин болып табылады. Холинергиялық синапста қозудың берілуі ацетилхолин медиаторы арқылы жүзеге асырылады. Ацетилхолин холинергиялық нейрондар ұштарының цитоплазмасында синтезделеді. Ол холинацетилазаның цитоплазмалық энзимінің қатынасында холин және ацетилкоэнзим – А – дан пайда болады. Ацетилкоэнзим синапстық көпіршіктерде жинақталады. Ал адренергиялық синапстың медиаторы – норадреналин болып табылады. Ацетилхолинге сезімтал рецепторды холинорецептор, ал норадреналинге сезімтал рецепторларды адренорецептор деп атаймыз. Осы рецепторларды қуаттандыратын препараттарды миметиктер, ал тежейтін препараттарды блокаторлар деп атаймыз. Холинорецепторлардың екі түрі бар: М-холинорецепторлар (мускаринге сезімтал), олар парасимпатикалық жүйке талшықтарының ганглийден кейінгі жүйке ұштарында және ОЖЖ-де орналасқан: Н-холинорецепторлар (никотинге сезімтал), олар симпатикалық және парасимпатикалық ганглийлерде, синокаротид аймақта, бүйрек үсті безінің хромаффинді жасушаларында, қаңқа бұлшық еттерінің жасушаларында және ОЖЖ-де орналасқан. Холинергиялық синапста қозу келесі жолмен өтеді: жүйке импульсі ОЖЖ-нен холинергиялық жүйке талшықтарының ұштарына жетіп, синапстық саңылауға ацетилхолин бөлініп, постсинапстық мембрананың рецепторларымен байланысып, ол ағза қызметінің өзгеруіне алып келеді, ацетилхолинэстераза ферментінің әсерінен бұзылып, жүйке ұштарына біртіндеп жиналады.
Холинергиялық жүйелерді тітіркендіргенде байқалатын негізгі әсерлер :
Ынталандыратын әсерлер |
Тежегіш әсерлер |
Жүрек
Жүрекшелер арқылы өткізгіштіктің өту жылдамдығының күшеюі |
Брадикардия,жүректің тоқтауы. Жүрекшенің жиырылу белсенділігінің төмендеуі . Атриовентрикулярлы түйіннің тежелуі және тоқтауы.Жүректің өткізгіштік жүйесі бойынша өткізгіштік жылдамдығының төмендеуі. |
Қан тамырлары
Қаңқа бұлшық еттерінің және сілекей бездерінің тамырларын кеңейтеді |
Тегіс бұлшық еттер
Бронхтың,асқазанның ,ішектің , өт қапшығының,өт жолдарының,қуықтың бұлшық еттерін,нұрлы қабаттың айналма бұлшық еттерін, көздің кірпікшелі бұлшық еттерін тарылтады (моторикасы мен тонусын жоғарылайды ) |
Асқазанның,ішектің,қуықтың сфинктерлерін босаңсытады. |
Бездер
Бронхтың,асқазанның ,ішектің , сілекейдің,жастың,мұрын- |
1. Холинергиялық синапстарға әсер ететін дәрілер
1. М-холиномиметиктер: пилокарпин, ацеклидин.
М-холинорецепторларды қуаттандырып, келесі әсерлер шақыруы мүмкін: көз қарашығының тарылуы (миоз), жүрек соғуының баяулауы (брадикардия), қан тамырларды кеңейтіп, артериялық қысымның (АҚ) төмендеуі, бронхиолалардың тарылуы және АІЖ-ның бездері секрециясы мен толқи жиырылу қызметінің күшеюі.
Пилокарпин гидрохлориді – Pilocarpini hydrochloridum (А): 1-2% 5 және 10 мл еріт – көз тамшылары; 2% 3,0 көз жағылмасы; көз пленкалары түрінде шығарылып, глаукомада қолданылады; пилокарпин көз қарашығын тарылтып, көз ішілік сұйықтығының ағуын күшейтіп, көз ішілік қан қысымын төмендететін әсері бар.
Жанама әсері: аккомодацияның түйілуі және көз жасының ағуы байқалады.
Ацеклидин – Aceclidinum (А): 2-5% еріт. – көз тамшысы; 3-5% көз жағылмасы түрінде шығарылып, глаукомада қолданылады; 0,2% 1 мл және 2 мл еріт. шығарылып, АІЖ-ы мен қуық атониясында (операциядан кейінгі) тері астына енгізіледі.
Жанама әсері: бронхспазм, тұншығу, брадикардия, жүрек өткізгіштігі мен автоматизмнің төмендеуі және артериялық қысымның төмендеуі байқалады. Бронх демікпесінің, жүрек ауруларының ауыр түрінде, жүрек талмасында (стенокардияда), АІЖ-нан қан кетуде, эпилепсияда, гиперкинезде, жүктілікте және операцияға дейінгі іш қуысының қабыну ауруларында қолдануға болмайды
2. Н-холиномиметиктер: цититон, лобелин гидрохлориді. Олар каротидті шумақтың Н-холинорецепторларын қоздырып, тыныс алу орталығын рефлекторлы қуаттандырады. Тыныс алу рефлекторлы түрде тоқтағанда, газбен уланғанда және жаңа туған баланың асфиксиясында (тұншығуында) қолданылады. Бірақ ондай жағдайда көбінесе жасанды өкпеге дем беру жүргізіледі. Н-холиномиметиктер тыныс алу орталығының тежелуінде (мысалы, морфинмен, барбитураттармен және т.б уланғанда) әсері жоқ..
Цититон – Cytitonum (Б): 1 мл амп. Шығарылып, 0,5мл күре тамырға енгізіледі. Н-холиномиметиктер никотинге тәуелділікті төмендету мақсатында, темекіден арылуды жеңілдету мақсатында кеңінен қолданылады. («Табекс» таб, 1 таб тәулігіне 1-5 рет 20-25 күн бойы; «Лобесил» таб, 1 таб тәулігіне 4-5 рет тамақтан бұрын 7-10 күн бойы; «Никоретте» сағыз түрінде, 1 сағыздан тәулігіне 3-4 рет). Атеросклерозда, гипертониялық ауруларда, ірі қан тамырлардан қан кетуде, өкпе ісінуінде және тырысуға бейімділікте қолдануға болмайды. Никотиннің улы әсері: темекі шегу, гипертониялық аурулар мен жүректің ишемиялық ауруларында; жүрек аритмияларынна; эндартеритке, созылмалы бронхит пен пневмонияға, жел өкпеге, өкпенің қатерлі ісігі мен нашарлауына алып келеді.
3.Антихолинэстеразды дәрілер эндогенді ацетилхолиннің жиналуына алып келетін, ацетилхолинэстераза ферментінің белсенділігін тежейді, нәтижесінде ағза мен ұлпаға оның әсері күшейіп, ұзарады. Антихолинэстеразалық дәрілерді таңдау олардың белсенділігімен, ұлпаны тосқауылдау арқылы өту қабілетімен, әсерінің ұзақтығымен тітікендіргіш әсері және улылығымен анықталады. Антихолинэстеразды дәрілерді миастенияда және бұлшық ет дистрофиясында (жүйке бұлшық ет өткізгіштігін жақсартады); салдануда, невритте; менингиттен, полиомиелиттен, энцефалиттен кейін; ішек пен қуық атониясында; толғақтың әлсіздігінде қолданады. Эпилепсияда, гиперкинезде, бронх демікпесінде, стенокардияда, атеросклероз және жүктілікте қолдануға болмайды.
Ацетилхолинэстераза тазартылған және кристалл түрінде бөлініп алынған белокты зат.
Қозудың берілуін жеңілдету мүмкіншілігінің бірі ацетилхолинэстеразаны тежеу болып табылады.Осы мақсатпен холинэстеразаға қарсы заттар қолданылады.
Холинэстеразаға қарсы препараттардың ацетилхолинмен байланысуының тұрақтылығына қарай оларды екі топқа бөлуге болады :
а) әсері қайтымды препараттары: физостигмин, галантамин (нивалин), прозерин (неостигмин), пиридостигмин (калимин, местинон), оксазил – орташа әсерлі; дистигмин (убретид) - әсері ұзақ.
б) әсері қайтымсыз препараттары: армин, ФОҚ. Әсері өте ұзақ.
Үшіншілік аминдер: физостигмин, галантамин – гематоэнцефальды кедергіден жеңіл өтетін болғандықтан, полиомиелиттен кейінгі жағдайды емдеу үшін қолданылады. Глаукома кезінде прозерин, физостигмин, фосфакол тағайындалады. Жергілікті әсер үшін (миастенияда, ішек пен қуық атониясында, полиомиелиттен кейін, антидеполяризациялық кураре тәрізді дәрілердің антагонистері ретінде) әдетте салыстырмалы улылығы аз дәрілерді – прозерин, галантамин, сирек жағдайда физостигминді таңдайды.