Автор работы: Пользователь скрыл имя, 22 Ноября 2015 в 12:02, лекция
Фармакологияның алдына қойған мақсаттары:
1. Белгілі дәрілік заттарды дұрыс, ағзаға қауыпсіз қолдана білу.
2. Жаңа дәрілік заттарды тауып, оларды дұрыс қолдану.
3. Дәрілік заттардың сапасын дұрыс тексеру.
4. Дәрілік өсімдіктерді дұрыс қолданып, фитотерапиялық анализ жасау.
5. Клиникалық фармакологияны дамыту. Дәрілік заттардың жанама әсерлерін зерттеу.
6. Дәрілік заттардың уытты әсерлерін зерттеу, дозасын дұрыс тағайындау.
Прозерин – Proserinum (А): 0,015 таб – 30 мин тамақтан алдын; 0,05% 1 мл еріт. амп, 1 мл тәулігіне 1-2 рет т/а енгізіледі.
Галантамин гидробромиді – Galanthamini hydrobromidum (А): 0,02 таб; 0,5%, 1% және 1,5% 1 мл еріт. амп – тәулігіне 1-2 рет т/а енгізіледі.
ФОҚ (фосфорорганикалық қосылыстар) - әсері қайтымсыз, өте белсенді және улы болып келеді. Табун, зарин, заман – химиялық төнгіш заттарға жатса, ал дихлофос және т.б. инсектицид ретінде қолданылады. Антихолинэстераздық дәрілермен улану мүмкіндігі бар. Ол негізінен ағзада ацетилхолиннің жоғары концентрациясын жиналуымен, сонымен бірге холинорецепторларды тікелей қоздырумен байланысты, әсіресе ФОҚ уланғанда ағзаға қауіп тудыруы мүмкін.
Улану белгілері: тыныс алудың қиындауы, брадикардия, АҚ төмендеуі, сілекейдің ағуы, терлеу, құсу, іш өту, тырысулар, миоз және аккомодацияның бұзылуы байқалады.
Жәрдем: шұғыл түрде атропинді енгізіп, жасанды дем беру қажет (тыныс алу тоқтағанда), асқазанды шайып, симтоматикалық ем (жүрек-қан тамыр жүйесіне әсер ететін дәрілер, тырысуға қарсы дәрілер және т.б.) дүргізіп, холинэстеразды реактиваторлар (дипироксим, изонитрозин) енгізу қажет.
4. М-холиноблокаторлар М-холинорецепторларды тежейтін заттар болып табылады. Оларға: атропин (кәдімгі итжидек, қара меңдуана, сасық меңдуана алкалоидтар), итжидек препараттары, платифиллин (зиягүл алкалоиды), метацин жатады. Ацетилхолиннің әсерін жояды, сондықтан симпатикалық иннервацияға тән әсер көрсетеді: көз қарашығының кеңеюі (мидриаз), көз ішілік қан қысымының жоғарлауы, жүрек соғуының күшеюі және жиілеуі (тахикардия), АҚ көтерілуі байқалады. Берілген топтың ең жақсы игерген өкілі, атропин, сондықтан М-холиноблокаторларды атропин тәрізді дәрілер деп атайды.
Атропин сульфаты – Atropini sulfas (А): 1% еріт – көз түбін зерттеу үшін қолданылады және көзілдірік таңдауда көз тамшысы түрінде шығарылып; иритте, иридоциклитте; 1% жағылма; көз пленкалары (атропин көз қарашығын кеңейтіп, аккомодацияның салдануын тудыруы мүмкін – жақыннан көре алмаушылық көз ішілік қысымын жоғарлатады, әсері 7-8 күнге созылады) түрінде; 0,1% 1 мл еріт. амп шығарылып, 0,25-1 мл т/а, б/е, к/т енгізіледі. Спазмолитик ретінде атропинді біріңғай салалы бұлшық ет түйілуінде (бауыр, бүйрек пен ішек шаншуларында), бронхспазмда қолданылады. Сонымен бірге асқазан мен ұлтабардың жарасында, наркоздан алдын премедикация үшін, брадиаритмияда, бронх демікпесінде, артиовентикулярлы блокадада, паркинсонизмде, сондай-ақ М-холиномиметиктермен және антихолинэстеразды дәрілермен уланғанда және көз тәжірибесінің диагностикасында қолданылады.
Жанама әсері: тахикардия, ауыз қуысының құрғауы мен көз қарығу байқалады.
Платифиллин гидротартарты – Platyphyllini hydrotartras (А): 0,2% 1 мл еріт. амп шығарылып, т/а енгізіледі, платифиллин миотропты спазмолитикалық әсер көрсетіп, АҚ төмендетеді.
Метацин – Methacinum (А): 0,1% 1 мл еріт. амп шығарылып, т/а, б/е, к/т енгізіледі.ОЖЖ-не, аккомодациясы аз әсер етіп, бронхолитикалық әсері айқын байқалады.
Скополамин гидробромиді – ОЖЖ-н тежеп, әуе мен теңіз ауруларында («Аэрон», «Скоподерм ТТС» таб) қолданылады.
Итжидек препараттары: «Бекарбон», «Бесалао», «Белластезин», «беллалгин» таблеткасы – жара ауруларында, гастритте және шаншуларда қолданылса; «Анузол», «Бетиол» супп – тік ішектің қабыну ауруларында, АІЖ-ң түйілуінде; ал «Солутан» - бронхолитикалық және жөтелге қарсы және т.б. дәрі-дәрмек ретінде қолданылады.
Ипратропиум бромиді (атровент) – 0,01 таб, мөлшерленген аэрозоль түрінде; окситропиум бромиді және тровентол – мөлшерленген аэрозоль түрінде шығарылып, бронхтарға таңдамалы әсер етіп бронх демікпесінде қолданылады.
Пирензепин – асқазан безінің М холинорецепторының арнайы тежегіші болып табылып, гиперацидті гастрит пен асқазан жарасында қолданылады.
Тропикамид – көз тамшысының әсері қысқа 2-6 сағ; гоматропин – көз тамшысы, әсері 15-20 сағ созылады.
М-холиноблокаторларды гаукомада, миокардтың, бауыр мен бүйректің ауыр органикалық зақымдалуында қолдануға болмайды.
М-холиноблокаторлармен улану кезінде келесі белгілері байқалады: мидриаз, ауыз қуысының құрғауы, тері қабаттарының құрғауы, тамыр соғуының жиілеуі, психикалық қозу, галлюцинация, ОЖЖ-нің тежелуі, тыныс алу орталығының салдануынан өлімге алып келуі мүмкін.
Жәрдем: асқазанды шаю (танин ерітіндісімен немесе белсендірілген көмірдің суспензиясымен), ішке тұзды іш айдағыш, антихолинэстеразды дәрілер, үлкен мөлшерде тыныштандыратын, ұйықтататын дәрілер, форсирленген диурез, гемосорбция және жасанды дем беру қажет.
5. Ганглиоблокаторлар симпатикалық және парасимпатикалық ганглиялардағы вегетативті түйіндердің Н-холинорецепторларын бөгеу нәтижесінде, қан тамырлары кеңейіп, артериялық және веноздық қан қысымын төмендетеді; АІЖ-ң бездерінің секрециясы мен толқи жиырылуын тежейді. Ганглиоблокаторлар гипертониялық криз ұстамаларында, өкпе ісінуінде, тығындалған эндортеритте, кей кезде асқазан жарасында қолданылады.
Жанама әсері: ішек атониясы, ортостатикалық гипотония (алдын алу мақсатында препаратты қабылдап болғаннан соң науқас 2 сағат төсекте дем алу қажет), аккомодацияның бұзылуы мен ауыз қуысының құрғауы байқалуы мүмкін. Гипотонияда, бауыр мен бүйрек ауруларында, қан кетуде, мидан қан кетуде, жүрек жұмысының бұзылуында, жедел миокард инфарктында қолдануға болмайды.
Бензогексоний – Benzohexonum (Б): 0,1 және 0,25 таб – 1-2 таб тәул 3-6 рет; 2,5% 1 мл еріт. амп т/а, б/е енгізіледі. әсері 2-4 сағ.
Пентамин – Pentaminum (Б): 5% 1 және 2 мл еріт. амп шығарлып, б/е, к/т енгізіледі. әсері 1-2 сағатқа созылады.
Пирилен – Pirilenum (Б): 0,005 таб. әсері 8-12 сағ созылады.
Гигроний және арфонад әсері қысқа (10-20 мин), қан кетуді төмендету мақсатында хирургияда қолданылады.
Пахикарпин ганглиоблокаторлық белсенділігі өте төмен және әсері қысқа, бірақ АІЖ-да жақсы сіңіріліп, миометрияға қуаттандырғыш әсер (туу қызметін қуаттандырады) көрсетеді.
6. Кураре тәрізді дәрілер (шеткерлік әсерлі миорелаксанттар) – қаңқа бұлшық еттерінің Н-холинорецепторларын тежеу нәтижесінде: қол, көз, аяқ, мойын, арқа бұлшық еттерінің, қабырға аралық бұлшық еттерінің және диафрагманың босаңсуы байқалады. Кеңірдек интубациясында, эндоскопиялық ем шараларда, хирургиялық операциялардың интубациялық, наркозында, сүйек сынықтарының орнына түсіруді жеңілдету, буын шығуын орнына келтіру мен сіреспені емдеу үшін қолданылады.
а) Әсері антидеполяризациялық миорелаксанттар: тубокурарин хлориді, панкуроний бромиді (павулон); пипекуроний бромиді (ардуан), векуроний бромиді (норкурон) – Н-холинорецепторларды тежеп, ацетилхолиннің деполяризациялық әсерін төмендетеді. Миорелексациялық әсері 20-60 минут. Антидеполяризациялық миорелаксанттардың антагонисті синапстық саңылаудағы ацетилхолиннің мөлшерін жоғарылататын антихолинэстеразды дәрілер болып табылады.
Турбокурарин хлориді (А): 1% 1,5 мл еріт. амп, 0,0004-0,0005 г/кг, к/т енгізіледі. b-Турбокурарин-оңтүстік Америка өсімдігінің әртүрлі Strychnos алкалоиды.
б) Әсері деполяризациялық миорелаксанттар: дитилин (миорелаксин, листенон) – химиялық құрылысы жағынан диацетилхолин болып табылады. Н-холинорецепторларды қоздырып, синапстан кейінгі мембрананың деполяризациясын тудырады. Әсері 5-10 минут. Антихолинэстеразды дәрілер дитилиннің әсерін күшейтеді. Дитилиннің әсерін төмендету үшін құрамында холинэстеразасы бар жаңа қан құю қажет.
Дитилин (А): 2% 5 және 10 мл еріт. амп шығарылып, 0,0015-0,002 г/кг, к/т енгізіледі.
в) Әсері аралас миорелаксанттар: диоксоний – алғашқыда деполяризация кезін тудырып, содан соң антидеполяризациялық миорелаксанттар секілді әсер көрсетеді.
г) Мелликтин (тегеурінгүл алкалоиды) – үшіншілік амин болып табылатын алкалоид. АІЖ-да жақсы сіңіріліп, әсер ету жағынан тубокураринге ұқсас. Бұлшық ет тонусының жоғарлауымен жүретін ауруларда және толқи жиырылу қызметінің бұзылыстарында (постэнцефальды паркинсонизм, арахноэнцефалит және т.б) қолданылады.
2. Адренергиялық синапстарға әсер ететін дәрілер
Шеткерлік иннервацияда адренергиялық талшықтардан эффекторлы (жұмыс атқаратын) жасушаларға импульстар берілуінде норадреналин медиаторы қатысады. Адренергиялық аксондар эффекторлы жасушаларға келіп, жүйке ұштарының қызметін атқаратын варикозды түйіндері бар жіңішке торға таралады. Варикозды түйіндердің көпіршіктерінде (везикулаларында) норадреналин медиаторы бар. Жүйке импульстарына жауап ретінде норадреналиннің синапстық қуыста бөлінуі және синапстан кейінгі мембраналарының адренорецепторларымен әсерлесуі пайда болады. Адренорецепторлардың сезімталдығына байланысты 2 түрі бар. Олар α-және β-адренорецепторлар. α-адренорецепторлардың α1 және α2, ал β1 және β2 түрлері бар. α1 – адренорецепторлар синапстан кейін, ал α2-адренорецепторлар синапстан алдын және тыс жинақталған. α-адренорецепторлар бүйректің шырышты қабышасында, терінің қан тамырларында, АІЖ-ң сфинктері мен көк бауырда орналасқан. β1-адренорецепторларды жүректің бұлшық етінде, β2-адренорецепторлары ми, жүрек, бронх және қаңқа бұлшық еттерінде орналасқан.
Көптеген ауруларда, әсіресе жүрек-қан тамыр жүйесінің ауруларында вегетативті жүйке жүйесінің айқын бұзылыстары пайда болуы мүмкін. Бұл бұзылыстар вегетативті жүйке жүйесінің әр түрлі құрылымында, соның ішінде адренергиялық синапста қозудың берілу механизміндегі өзгірістерімен айқындалады. Сондықтан медициналық тәжірибеде қазіргі кезде кеңінен адренергиялық синапстағы қозудың берілуін таңдамалы қалыпқа келтіретін дәрілер кеңінен қолданылады. Адренорецепторларды қоздыратын дәрілерді адреномиметиктер, ал тежейтін дәрілерді адреноблокаторлар дейді. α1- адренорецепторлардың қозуында қан тамырларын тарылтып, АҚ көтеріледі, β1-адренорецепторлардың қозуында жүрек соғуы жиілеп, күшейеді, автоматизмі жоғарылап, өткізгіштігі жақсартады. β2- адренорецепторлардың қозуында бронхтар мен қан тамырлар кеңейеді. Адреномиметиктер кеңінен айқын гипотензиясы бар жіті қан тамыр жеткіліксіздігіне, бронх демікпесінде, мұрын мен көздің шырышты қабықшаларының қабынуында, глаукомада, гипогликемиялық комада және жұмысы тоқтағанда қолданылады. Адреноблокаторлар гипертония ауруларында, аритмияларға, стенокардияда және тамырлардың түйілуінде қолданылады.
1. α- адреномиметиктер (α- адренорецепторларды қоздырады).
Мезатон – mesatonum (фенилэфрин гидрохлориді) (Б): α1-адренорецепторларды (тамырлардың, тамыр қозғалтқыш орталықтардың) қоздырып, қан тамырларды тарылтып, АҚ-ы жоғарлатады, рефлекторлы брадикардия тудырады. Тамырлардың және тамыр қозғалтқыш орталықтың адренорецепторларын қоздырады. ОЖЖ шамалы қоздырып ішке («Колдрекс» қиысттырылған препараттарының құрамына кіреді) қолданылады. Әсері күре тамырға енгізгенде 20 минут, т/а енгізгенде 40-50 мин бойы сақталады. Көз қарашығын кеңейтетін әсері бар, сондықтан көз түбін зерттеу үшін диагностикалық масатта, глаукомада көз тамшысы түрінде 1-2% еріт қолданылады. мұрынның шырышты қабықшаларының қан тамырларын тарылтып, жергілікті енгізгенде қабынуды төмендететін қасиеті бар, сондықтан ринитте мұрын тамшысы түрінде 0,5% еріт. қолданылады. Қан тамырын тарылтып, АҚ-ы жоғарлату үшін шокта, коллапста 1%-1 мл еріт. амп түрінде 0,3% 1 мл 40% 40 мл глюкозаман к/т баяу немесе тамшылатып; 0,-1 мл т/а және б/е тәулігіне 2-3 рет енгізіледі.
Нафтизин (санорин), називин (назол) және галазолин (ксимелин, тизин, олинт) – α –адренорецепторларды қоздырып, қан тамырларды өте ұзақ уақыт тарылтатын қасиеті бар, сондықтан созылмалы ринитте қолданылады.
Нафтизин – Naphthyzinum (Б): 0,05% және 0,1% 10 мл еріт. флаконда шығарылып, ринитте мұрын қуысына тамшы түрінде тағайындалады. Α-адреномиметиктерді гипертонияда, атеросклерозда, миокардтың созылмалы ауруларында және гипертиреозда қолдануға болмайды.
Клофелин – гематоэнцефальды кедергіден жеңіл өтеді, тамыр қозғалтқыш орталығының α2- адренорецепторларын қоздырып, жүйке ұштарынан норадреналиннің бөлінуін төмендетеді, соның әсерінен орталыққа гипотензивті әсер етіп, АҚ-ы төмендетеді. Клофелин жүрек-қан айналымын төмендетіп, анальгетикалық (ауырған жерді басатын) және седативті (тыныштандыратын) әсер көрсетеді. Гипертониялық ауруларда және глаукомада (көз тамшысы) белгіленеді.
2. β-адреномиметиктер
Изадрин – Isadrinum, (новодрин, эуспиран) (Б): 0,005 таб, β1 және β2 адренорецепторларды қоздырады. Жүректің β1 – адренорецепторларын қоздырып, жүрек жиырылуы күші мен жиілігін жоғарлатады, сондықтан брадиаритмияда және атриовентрикулярлы бөгетте 0,005 таб түрінде тіл астына белгіленеді. Бронхтың β2-адренорецепторларын қоздырып және кеңейтіп, бронхолитикалық әсер көрсетеді. 0,5%-25мл және 1% 100мл флаконда шығарылып, бронх демікпесінде ингаляциялау үшін тағайындалады. 0,5%-1 мл амп. Шығарылып, к/т енгізіледі. Изадриннің бронхолитикалық әсері тез және қысқа (1 сағ дейін).
Жанама әсері: жағынан тахикардия, экстасистолоия (жүректің β1-адренорецепторларын қоздыруымен байланысты) және діріл байқалады.
Бронхтарға таңдамалы әсер ететін β2 адреномиметиктерге: орципреналин сульфаты (алупент, астмопент), фенотерол (беротек, партусистен), сальбутамол (вентолин), тербуталин (бриканил) жатады.
Сальбутамол - Salbutamolum (Б): 0,002 және 0,004 таб. түрінде шығарылып, 1-2 таб. тәулігіне 1-4 рет; 0,1% 5 мл еріт. амп – к/т тамшылатып; 10 мл және 20 мл аэрозоль 1-2 ингаляциядан тәулігіне 4-6 рет. Фенотеролға қарағанда әсері төмен.
Орципреналин сульфаты – бронхтағы β2-адренорецепторларды қоздырып, бронхиальды демікпені алдын алу және ұстамасын басу үшін, кей кезде брадиаритмия мен атриовентрикулярлы бөгетте қолданылады. Изадринге қарағанда АҚ төмендеуі мен тахикардия тудырады. Тербуталин бронх демікпесі ұстамасын басу үшін аэрозоль түрінде қолданылады, мөлшері күніне 8 реттен аспауы қажет.
Кленбутерол (контраспазмин), формотерол (форадил), сальметерол (сальметер, серевент) - әсері ұзағырақ (12 сағ) препараттар. β2 –адреномиметиктер бронхтың, сонымен қатар миометрияның β2-адренорецепторларын қоздырып, жатыр мойынының бұлшық еттерін босаңсытып, түсік тастау қауіпінде қолданылады.