Жалпы рецептура

Добутамин (добутрекс, инотрекс) – β1- адренорецепторларды таңдамалы тежеп, миокардтың жиырылуы мен жүректің қан айдауын күшейтеді, сондықтан жүрек жеткіліксіздігінде кардиотоникалық дәрілік зат ретінде, хирургиялық операцияларда к/т тамшылатып енгізіледі.

β-адреномиметиктерді стенокардияда, жүрек ырғағының бұзылуында және жүктіліктің алғашқы 3 айында қолдануға болмайды.

3. α – және β – адреномиметиктер: адреналин (эпинефрин) гидрохлориді (гидротартраты) – фенилалкиламиндер тобына жатады. Адреналин синтетикалық жолмен немесе жануарлардың бүйрек үсті безінен алынады. Тікелей α – және β-адренорецепторларды қуаттандырады. Адреналин β2-адренорецепторларын қоздыруымен байланысты қан тамырларды кеңейтіп (α-адренорецепторларды қоздыруымен байланысты) АҚ-ң жоғарлауынан кейін оның төмендеуі байқалады, сондықтан шокта, коллапста, АҚ көтеру үшін α-адренорецепторларыдың таңдамалы қоздырғышы болып табылатын мезатон мен норадреналинді бірге қолданған дұрыс. Жарақат алғанда, операцияларда, қан кетуде, интоксикацияда, уланғанда – АҚ-ң бірден төмендеуіне адреномиметиктерді қолданбас бұрын, қан айналым жүйкесіндегі қан көлемін толтыруды міндетті түрде ескерген жөн. Адреналин аллергиялық реакцияларда (анафилактикалық шокта, көмейдің аллергиялық ісігінде және т.б.); жүрек тоқтағанда – сол жақ жүрек қарыншасының қуысына енгізіледі; басқа да β-адреномиметиктер әсер етпей жатқанда, бронх демікпесі ұстамасын басуда; инсулиннің мөлшерін асырғанда туатын гипогликемиялық комада қолданылып, сонымен қатар адреналин ерітіндісін жергілікті анестетиктердің улылығын төмендету және әсерін ұзарту үшін қолданылады. Адреналин жүрек бұлшық ет жиырылу күші мен жиілігін жоғарлатады, ал атриовентрикулярлы өткізгіштік бұзылуында β-адреномиметиктерді (изадрин, орципреналин) қолданған дұрыс. Адреналинді б/е, т/а, шырышты қабатқа жергілікті енгізіледі, ал к/т тамшылатып сирек қолданылады. адреналиннің әсері қысқа: к/т енгізгенде -5 мин, т/а енгізгенде – 30 мин.

Жанама әсері: тахикардия, жүрек аритмиясы, жүрек тұсының ауырсынуы, АҚ көтерілуі, гипергликемия, тынышсыздық ауруларында, атересклерозда, тиреотоксикозда, қант диабеті мен жүктелекте қолдануға болмайды.

Норадреналин (норэпинефрин) – АҚ жедел төмендегенде к/т тамшылатып, жүрек тоқтағанда сол жақ жүрек қарыншасының қуысына енгізіледі.

Адренлин гидрохлориді – Adrenalini hydrochloridum (Б): 0,1% 1 мл еріт. амп 0,3-0,75 мл т/а және б/е; 0,1% 10 мл еріт. флаконда шығарылып, жергілікті (шырышты қабатқа) енгізіледі.

Адреналин гидротартраты -  Adrenalini hydrotartras (Б): 0,18% 1 мл еріт, амп; 0,18% 10 мл еріт флаконда жергілкіті енгізіледі.

Noradrenalini hydrotartras – норадреналин гидротартраты (Б): 0,2% 1 мл еріт. амп. шығарылып, 5% глюкоза еріт. бірге к/т тамшылатып енгізіледі.

4. Симпатомиметиктер: эфедрин – Ephedra өсімдігінің алкалоиды, α және β-адренорецепторларға тікелей емес (медиатор арқылы) әсер етеді. Варикозды түйіндерге әсер етіп, медиатордың (норадреналиннің) бөлінуін тудырып, медиатордың нейрональды кері ұсталуын төмендетеді. Жүрек жұмысын қуаттандырады, АҚ-ы жоғарлатады, бронхолитикалық әсер көрсетеді, ішектің толқи жиырылуын төмендетіп, көз қарашығын кеңейтеді (аккомодацияға және көз қысымына әсері жоқ), қаңқа бұлшық еттерінің тонусын жоғарлатып, гипергликимия шақырады. Эфедрин ОЖЖ-не психоқуаттандырғыш әсер көрсетеді. Бронх демікпесі ұстамасын алдын алу және басуда, жедел АҚ төмендету үшін және гипотониялық жағдайда, аллергиялық реакцияларда, ОЖЖ-ң тежелуінде, ринитте, көз тәжірибесінде көз қарашығын кеңейту мақсатында және атриовентрикулярлы бөгетте қолданылады.

Гипертониялық ауруларда, атеросклерозда, стенокардияда, гипертиреозда және ұйқысыздықта қолдануға болмайды.

Эфедрин гидрохлориді – Ephedrini hydrochloridum (Б): 0,025 таб, 1-2 таб тәулігіне 2-3 рет; 5% 1 мл еріт. амп – 0,5-1мл т/а және б/е; 100-500мл глюкоза немесе натрий хлорид ерітіндісімен к/т тамшылатып; ринитте 2-3% еріт. мұрын тамшысы; 1-5% көз тамшысы түрінде қолданылады.

5. α-адреноблокаторлар

а) Таңдамалы емес α-адреноблокаторлар: фентоламин және тропафен α1 және α2 адренорецепторларды тежейді. Шеткерлік қан тамырларды кеңейтіп, шеткерлік ұлпалардың қанмен қамтамасыз етілуін жақсартады АҚ төмендетіп, тахикардия тудырады.

Қолданылуы: шеткерлік қан айналымының бұзылуы: эндартериит, Рейе ауруы, аяқтың ойық жаралары, феохромоцитома.

Фентоламин гидрохлориді – Phentolamini hydrochloridum (Б): 0,025 таб. шығарылып, 2-4 таб тәулігіне 3-5 рет қабылдау қажет.

Tropaphenum –тропафен (Б): 0,02 құрғақ зат амп. 1 мл инъекцияға арналған суда ерітіп т/а, б/е тәулігіне 1-3 рет.

б) Таңдамалы α-адреноблокаторлар: празозин (адверзутен, минипресс) – α1-адреноблокаторларды таңдамалы тежейді. Артерия мен венаны кеңейтіп, жүрекке венозды қан ағысын төмендетеді, жүрекке алдын және кейінгі түсетін күшті төмендетіп, жүрек жұмысын жеңілдетеді.

Негізгі әсері –АҚ төмендету. Тахикардия тудырмайды. Қандағы холестериннің мөлшерін төмендетіп, бүйрек пен ми қан айналымын қалыпты жағдайға келтіреді. әртүрлі артериялық гипертензияда қолданылады. Әсері 6-8 сағатқа созылып, бірінші рет ұйықтар алдында тағайындайды, себебі науқас 6-8 сағат төсекте дем алуы (ортостатикалық коллапс қаупін алдын алу үшін) тиіс.

Prazosini hydrochloridum (Б): 0,001; 0,002; 0,005 таб, ½ -5 таб. тәулігіне 1 рет қабылдайды және «алғашқы мөлшердің еренін (феноменін)» туғызбайды. Таңдамалы α-адреноблокаторлар қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясында қолданылады, өйткені қуықтың біріңғай салалы бұлшық еттері мен несеп шығару жолдарының сфинктерін босаңсытып, несептің айдалуын жақсартады, антидизуриялық әсер тамсулозинде (омник) байқалады.

α-адреноблокаторларды жүрек пен қан тамырлардың органикалық зақымдалуы мен жүктілікте қолдануға болмайды.

6. β-адреноблокаторлар (β-адренорецепторларды тежейді).

а) Таңдамалы емес β-адреноблокаторлар β1 және β2 – адренорецепторларды тежейді. Әсері орташа (6-8 сағ): анаприлин (пропранолол, обзидан, индерал), оксипренолол (тразикор), альпренолол, пиндолол (вискен); әсері ұзақ (24 сағ дейін): надолол (коргард), бопиндолол (сандонорм).

Анаприлин – Anaprillinum (Б): 0,01 және 0,04 таб, 1-4 таб. тәулігіне 3-4 рет; 0,1% 1 және 5 мл еріт. амп шығарылып, күре тамырға енгізіледі. β1-адренорецепторларды тежеу нәтижесінде, жүректің жиырылу күші мен жиілігін төмендетіп, жүрек бұлшық етінің қозуын, автоматизмі мен өткізгіштігін және жүрекке оттегінің қажеттілігін төмендетеді.

Қолданылуы: стенокардия, тахиаритмия, инфаркттан кейінгі жағдай. Бүйректегі ренин синтезінің тежелуі мен жүректің минуттық көлемі төмендеуі мен байланысты гипотензивті әсері байқалады.

Жанама әсері: брадикардия, атриовентрикулярлы өткізгіштіктің қиындауы, жүрек жетіспеушілігі, гипотензия, β2-адренорецепторларды тежеу нәтижесімен байланысты бронх тонусының жоғарлауы (бронхспазм), ұйқы келуі, депрессия, аяқ-қол тамырларының түйілуі мен диспепсиялық жағдайлар байқалуы мүмкін. Брадикардия, жүрек жеткіліксіздігінде, бронх демікпесінде, бронхспазмға бейімділікте, атриовентрикулярлы түйіннің өткізгіштігінің бұзылуында, қант диабетінде (анаприлин дәрілік гипогликемияны күшейтеді) және жүктілікте қолдануға болмайды.

Окспренолол - Oxprenololum (Б): 0,02 таб, 1-2 таб тәулігіне 3 рет.

б) Кардиоселективті β-адреноблокаторлар β1-адренорецепторларды тежейді, бірақ бронх тонусына әлсіз әсер етеді. Әсері орташа (6-8 сағ): талинолол (корданум), метопролол (беталок, спесикор); әсері ұзақ (24 сағ дейін): атенолол (тенормин), бисопролол (конкор), ацебутолол (сектраль).

Талинолол - Talinololum (Б): 0,05 драже – 1-2 дражеден тәулігіне 3 рет; 0,2% 5 мл еріт. амп шығарылып, к/т (өте баяу) енгізіледі.

Атенолол - Atenololum (Б): 0,025; 0,05; 0,1 таб; 1 таб тәулігіне 1 рет тағайындалады.

Бисопролол – Bisoprololum (Б): 0,005 таб, 1 таб тәулігіне 1 рет.

в) Ішкі симпатомиметикалық белсенділігі бар β-адреноблокаторлар жүрек соғуының жиілігі айқын әсер етпей, жүректің қызметін жақсартады: окспреналол, альпренолол, пиндолол, бопиндолол, талинолол, ацебутолол.

г) (β+α) – адреноблокаторлар: лабеталол α1-адренорецепторларды тежейді, басқа β-адреноблокаторлардан айырмашылығы айрықша гипотензивті әсері байқалады. Гипертониялық ауруларда және гипертензивті кризде қолданылады.

Лабеталол – Labetalol (Б): 0,1 және 0,2 таб. шығарылып, 1 таб. тәулігіне 2-3 рет тамақ үстінде; 1% 5 мл еріт. амп шығарылып, стационар жағдайында к/т (тез және күшті әсерімен байланысты ортостатикалық гипотензия байқалуы мүмкін) енгізіледі.

β-адреноблокаторларды науқастың жағдайын асқындырып алмау үшін, қабылдауды бірте-бірте төмендеткен дұрыс («доғару белгісі»). Ішкі симпатомиметикалық белсенділігі бар β-адреноблокаторларда доғару белгісі сирек кездеседі. β-адреноблокаторлар (тимолол) глаукоманы емдеу үшін көз тәжірейбесінде қолданылады.

7. Симпатолитикалық дәрілер: резерпин (рауседил, серпазил), октадин (гуанетидин, изобарин, исмелин), орнид (бретилий). Норадреналиннің қайта ұстау және депонирлену (октадин, резерпин), немесе синапстан алдыңғы жүйке ұштарынан норадреналиннің бөлінуін бұзу (орнид) жолымен, жүйке талшықтарынан норадреналиннің бөлінуін азайтады.

Негізгі әсері: қан тамырларды кеңейтіп, АҚ төмендету. Гипертониялық ауруларда (резерпин), артериялық гипертензияның ауыр түрінде (октадин) және антиаритмиялық дәрі (орнид) ретінде қолданылады.

Резерпин – Reserpinum (Б): 0,0001 және 0,00025 таб. шығарылып, 1 таб тәулігіне 2-4 рет тамақтан соң; 0,25% 1 мл еріт. амп шығарылып, 1 мл б/е және к/т енгізіледі. Резерпин раувольфия өсімдігінің алкалоиды, гематоэнцефальды кедергіден жеңіл өтіп, тыныштандыратын әсері бар.

Жанама әсері: депрессия, ұйқы келуі, жалпы әлсіздік, бас айналу, ентігу, асқазан безінің секрециясының күшеюі, АІЖ-ң түйілуі, іш өту, жүрек айну, брадикардия, миоз, мұрын бітуі және ұзақ қолданғанда паркинсонизм байқалуы мүмкін. Құрамында резерпині бар бар таблеткалар: «Адельфанэзидрекс», «Трирезид», «Кристепин», «Бринердин», «Неокристепин». Раунатин (раувазан) препратының құрамында да раувольфия алкалоиды бар, қолданылуы резерпинге ұқсас, бірақ ОЖЖ-не әлсіз әсер етеді.

Октадин – Octadinum (Б): 0,025 таб түрінде шығарылады.

Жанама әсері: ортостатикалық коллапс (препаратты қабылдап болған соң науқас төсекте 2 сағат дем алуы керек), адинамия, брадикардия, жүрек айну, іш өту, мұрын бітелу және сұйықтықтардың ұлпаларда ұсталуы мүмкін.

Препараттарды жедел ми қан айналысының бұзылуында, органикалық жүрек-қан тамыр ауруларының ауыр түрінде, бүйрек жеткіліксіздігінде, атеросклерозда, ал резерпинді – асқазан мен ұлтабардың жарасында, октадинді – феохромоцитомада қолдануға болмайды.

Дофаминергиялық дәрілер

Дофамин – α-тирозиннен түзетін биогенді амин болып табылады. Ол норадреналиннің серігі. Нейромедиатор ретінде ол ОЖЖ-нің қызметінде маңызды қызмет атқарады. Дофаминергиялық процеске әсер етуі, бірқатар нейротропты, соның ішінде психотропты препараттардың әсер ету механизмімен байланысты. Дофаминергиялық рецепторлардың әртүрлі подтиптері бар: Д1 және Д2. Д1-рецепторларының қызметі доаминнің аденилатциклазаның белсенділігі мен циклді АМФ-тың түзілуіне қуаттандырғыш әсерімен байланысты. Д2-рецепторлар бұл әсермен байланысты емес. Дофамин шок жағдайында (кардиогенді, травмалық, эндотоксикалық, операциядан кейінгі, гиповолемиялық т.б. шокта) қолданылады. Тек күре тамырға тамшылатып енгізеді. Әсері тез басталып 5-10 мин. кейін (енгізіп болғаннан соң) аяқталады.

Дофамин – Dophaminum (Б): 0,5%; 0,4% 5 мл еріт. амп; 125 мл немесе 400 мл 0,9% натрий хлорид, глюкоза ерітіндісімен араластырып, күре тамырға 2-3 сағат тамшылатып, 1-4 күн бойы енгізіледі.

Орталыққа әсер ететін тікелей дофаминомим етиктер – ОЖЖ-ң Д2 рецепторын қуаттандыратын.

Бромокриптин (парлодел) – гипоталамустың дофаминді рецепторларын қуаттандырып, гипофиздің алдыңғы бөлігінің гормонының әсіресе пролактин мен соматотропиннің синтезін тежейді. Лактацияны төмендету үшін, эндокринді ауруларында (акромегалия, Иценко-Кушинга), паркинсонизмде қолданылады.

Апоморфин гидрохлориді – сопақша мидың триггерлі аумағының дофаминді рецепторын қуаттандырып, қозуында күшті құстыратын әсері байқалады. («Асқорыту жүйесіне әсер ететін дәрілер» тақырыбынан қараңыз).

Тікелей емес дофаминомиметиктер: мидантан (амантадин), глудантан – орталыққа әсер ететін дофаминомиметикалық препарат, деподан дофаминнің бөлінуін күшейтіп, дофаминге дофаминді рецепторлардың сезімталдығын жоғарлатады. Паркинсонизм ауруында қолданылады. Депренил (селегилин, юмекс) леводопамен бірге паркинсонизмде қолданылады.

Дофаминді рецепторларды тежегіш дәрілер – (лимбиялық жүедегі Д2-рецепторын тежейді) – психотропты әсер көрсетеді.

Серотонин әртүрлі мүшелер мен ұлпаларда кездеседі, жүйке жүйесінің синаптикалық көпіршіктерінде жиналып, жүйке импультарының әсерінен бөлініп, серотонинді рецепторлармен байланысатын биологиялық аминдер. Серотонин ОЖЖ-ң медиаторы қызметін атқарады. Серотониннің шеткерлік әсері қан тамырларды тарылтады, қабыну медиаторының бірі, жергілікті енгізгенде (т/і, т/а) ісінуі мүмкін. Серотонин тромбоциттердің агрегациясын жоғарылатады, сондықтан әртүрлі қан кетулерде қан тоқтауы үшін қолданылады.

Жанама әсерлері: күре тамырға жылдам енгізгенде ауырсыну, тромбофлебит, іш қуысы мен жүрек тұсының ауырсынуы, АҚ-ң көтерілуі, бас ауруы, тыныс алудың қиындауы, жүректің айнуы, диарея байқалады. Бүйрек ауруында, гипертония ауруында (II-III дәрежесінде) бронх демікпесінде, жедел тромбозда, Квинке ісінуінде қолдануға болмайды.

Серотонин адипинаты – Serotonini adipinas (Б): 1% 1 мл еріт. амп – 150 мл 0,9% натрий хлориді еріт. к/т тамшылатып; 0,5% 5 мл новокаин еріт. б/е енгізіледі.

Орталық жүйке жүйесіне әсер ететін заттар.

Жіктелуі:

1) Наркозға арналған дәрілік заттар.

2) Этил спирті

3) Ұйқтатқыш заттар

4) Эпилепсияға қарсы әсер ететін заттар

5) Паркенсанизмге

6) Анальгетиктер

7) Психотропты

8) Аналептиктер