Автор работы: Пользователь скрыл имя, 31 Марта 2014 в 21:11, лекция
Действие лекарственных средств на организм обозначают термином «фармакодинамика». Это понятие включает фармакологические эффекты, механизмы действия, локализацию действия, виды действия.
Влияние организма на лекарственные вещества относят к понятию «фармакокинетика», которое включает всасывание, распределение, депонирование, превращения и выведение лекарственных веществ из организма.
Пиона корневища с корнями (rhizomatis cum radicibus Paeoniae; Марьин корень) содержат вещества, которые оказывают седативное и противосудорожное действия. Настойку пиона применяют внутрь при повышенной возбудимости, бессоннице.
Мяты перечной листья (folia Menthae piperitae) содержат эфирное масло, в состав которого входит ментол. Препараты мяты (настой, настойка) оказывают умеренное седативное, рефлекторное спазмолитическое, желчегонное и слабое обезболивающее действия.
Масло мяты перечной (oleum Menthae piperitae) входит в состав валокордина в качестве успокаивающего и спазмолитического средства.
Психостимуляторами называют вещества, которые повышают умственную активность и работоспособность как у больных, так и у здоровых людей. Увеличивают работоспособность, концентрацию внимания, поддерживают состояние бодрствования. При применении психостимуляторов появляется ощущение прилива сил, бодрости, уменьшается потребность в сне.
При систематическом применении психостимуляторов снижаются аппетит и масса тела.
Психостимуляторы оказывают эйфоризирующее действие, поэтому могут вызывать лекарственную зависимость.
Амфетамин (Amphetamine; фенамин) – фенилалкиламин (сходен по строению с норадреналином); высокоэффективный психостимулятор. Увеличивает выделение норадреналина и дофамина в синапсах ЦНС. С увеличением высвобождения дофамина связывают эйфорию, вызываемую амфетамином. Помимо психостимулирующего действия амфетамин вызывает тахикардию, повышение артериального давления, что обусловлено его симпатомиметическим действием. При применении амфетамина возможно развитие лекарственной зависимости. Характерными побочными эффектами являются бессонница, тремор. В связи с этим в настоящее время использование амфетамина ограничено. Иногда препарат применяют при нарколепсии, астеническом синдроме.
Мезокарб (Mesocarb; сиднокарб) – производное сидноимина. Способствует высвобождению норадреналина, мало влияя на высвобождение дофамина. Действие мезокарба не сопровождается выраженной эйфорией и двигательным возбуждением. Периферическое симпатомиметическое действие у мезокарба мало выражено.
В качестве психостимулятора мезокарб менее эффективен по сравнению с фенамином. В отличие от фенамина действие мезокарба развивается постепенно. Мезокарб не оказывает значительного влияния на сердечно-сосудистую систему и не вызывает выраженной лекарственной зависимости.
Применяют мезокарб (назначают внутрь в первую половину дня) при тяжёлых астенических состояниях с заторможенностью, вялостью, сонливостью, апатией, при заболеваниях, сопровождающихся сонливостью (в частности, при нарколепсии), при снижении работоспособности, при физическом и психическом переутомлении.
Побочные эффекты мезокарба:
– беспокойство, раздражительность, ажитация;
– бессонница (не следует назначать на ночь);
– тошнота, снижение аппетита;
– сухость во рту;
– констипация;
– гиперкинезы, тики.
Возможно некоторое повышение артериального давления, обострение психотической симптоматики (бред, галлюцинации) у больных шизофренией. В связи с возможностью развития лекарственной зависимости не рекомендуют применять более 3–4 недель.
Кофеин (Caffeine) – алкалоид; содержится в листьях чая, семенах кофе, какао, орехах кола. По химической структуре является триметилксантином. Обладает психостимулирующими и аналептическими свойствами. Оказывает кардиотоническое действие. Механизм действия кофеина связывают с ингибированием фосфодэстераз и повышением уровней цАМФ и цГМФ, а также с блокадой аденозиновых Α1-рецепторов и А2-рецепторов.
В центральной нервной системе аденозин, действуя на пресинаптические Α1-рецепторы, снижает высвобождение глутамата. В связи с этим аденозин снижает двигательную активность, вызывает сонливость, угнетает дыхательный центр. Кофеин блокирует аденозиновые рецепторы и вызывает противоположные эффекты.
Психостимулирующие свойства кофеина проявляются в том, что он повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает чувство усталости и потребность во сне. Действие кофеина зависит от типа нервной деятельности; у некоторых людей кофеин в больших дозах усиливает процессы торможения.
В медицинской практике кофеин применяют в основном как аналептик при угнетении дыхания, кровообращения. Психостимулирующее действие кофеина используют в основном в быту, употребляя кофе, чай при снижении умственной и физической работоспособности, сонливости.
Препарат стимулирует сердечно-сосудистую систему. Оказывая прямое стимулирующее действие на сердце, кофеин увеличивает частоту и силу сердечных сокращений. Влияние кофеина на артериальное давление зависит от уровня артериального давления. При значительном снижении артериального давления (шок, коллапс) кофеин его повышает, при нормальном давлении – не изменяет. Это связано с тем, что кофеин стимулирует сосудодвигательный центр, но оказывает прямое сосудорасширяющее действие.
Кофеин расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчевыводящих путей, кровеносных сосудов сердца, почек, скелетных мышц; снижает агрегацию тромбоцитов; стимулирует секрецию желез желудка, обладает слабыми диуретическими свойствами. Кофеин малотоксичен, однако в больших дозах может вызывать возбуждение, бессонницу, тошноту.
Кофеин не следует назначать лицам, страдающим бессонницей, повышенной психической возбудимостью. Он противопоказан при артериальной гипертензии, атеросклерозе, заболеваниях сердца, глаукоме.
Систематическое употребление кофеина, а также чая, кофе в больших количествах может привести к нервно-психическим расстройствам; возможно развитие зависимости от кофеина.
Женьшеня корень (radix Ginseng) содержит эфирное масло, пектины, гликозиды (панаксозиды А и Б, панаквилон, панаксин), сапонины. Настойка женьшеня при приёме внутрь повышает умственную и физическую работоспособность.
Назначают настойку женьшеня при астенических состояниях, длительной физической и психической нагрузках, в период реконвалесценции (выздоровления), для повышения работоспособности в пожилом возрасте.
Лимонника плоды (fructus Schizandrae) содержат схизандрин, эфирные масла, органические кислоты, витамин С. Настойка лимонника при приёме внутрь стимулирует центральную нервную и сердечно-сосудистую системы. Применяют настойку лимонника при умственной и физической усталости, повышенной сонливости.
При астении, умственном утомлении применяют также жидкий экстракт корневищ с корнями элеутерококка (rhizomata cum radicibus Eleutherococci), жидкие экстракты корневищ с корнями родиолы (rhizomata cum radicibus Rhodiolae), левзеи (rhizomata cum radicibus Leuzeae), настойку корневищ с корнями заманихи (rhizomata cum radicibus Echinopanacis), настойку корней аралии маньчжурской (radices Araliae Mandshuricae), сапарал (Saparalum; таблетки, содержащие сумму гликозидов аралии маньчжурской).
Нейрометаболические стимуляторы, или ноотропные средства (греч. noos – мышление; tropos – направление), у больных с умственной недостаточностью, после травм мозга, инсультов улучшают память, способность к обучению. Эти препараты активируют нейрометаболические процессы в головном мозге, оказывают антигипоксическое действие и повышают устойчивость тканей мозга к повреждающим факторам.
Большинство ноотропов – пирацетам, пиритинол, гамма-аминомасляная кислота, деанола ацеглутамат, меклофеноксат – на фоне сниженной активности центральной нервной системы оказывают психостимулирующее действие.
Некоторые препараты – гамма-амино-бета-фенилмасляной кислоты гидрохлорид, никотиноил гамма-аминомасляная кислота, глицин, гопантеновая кислота, этилметилгидроксипиридина сукцинат – обладают седативными, транквилизирующими свойствами.
Механизм действия ноотропных средств недостаточно изучен. На здоровых людей ноотропные средства существенного влияния не оказывают. Известно, что пирацетам и пиритинол повышают проникновение глюкозы через гематоэнцефалический барьер и усвоение глюкозы нейронами головного мозга, улучшают обмен нуклеиновых кислот и холинергическую передачу в головном мозге, повышают синтез фосфолипидов и белков в нейронах, ингибируют лизосомальные ферменты и удаляют свободные радикалы, защищая таким образом клеточные мембраны; улучшают кровообращение головного мозга.
Применяют ноотропные средства при заболеваниях, связанных с нарушениями метаболизма и кровообращения головного мозга, которые сопровождаются снижением интеллекта, нарушениями мышления, памяти, концентрации внимания; при атеросклерозе у пожилых людей; при деменции; болезни Альцгеймера; нарушениях мозгового кровообращения после инсульта, черепно-мозговых травм; у детей – при замедленном интеллектуальном развитии, сниженной обучаемости.
Пирацетам (Piracetam; ноотропил) – циклическое производное ГАМК (производное пирролидона). Оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение мозга. Стимулирует окислительно-восстановительные процессы, ускоряет метаболизм АТФ и утилизацию глюкозы. Повышает устойчивость тканей к гипоксии. Улучшает кровоток в ишемизированных участках мозга. Пирацетам стимулирует сниженные когнитивные (познавательные) функции (память, внимание, способность к обучению); повышает умственную работоспособность.
Применяют пирацетам при атеросклерозе сосудов головного мозга, последствиях инсульта и травм головного мозга, при нарушениях памяти и снижении концентрации внимания в пожилом возрасте, при болезни Альцгеймера, для повышения обучаемости у детей с нарушениями психического развития. Препарат назначают внутрь и внутривенно.
Пиритинол (Pyritinol; пиридитол, энцефабол) – производное пиридоксина. Улучшает сниженные обменные процессы в головном мозге (повышает утилизацию глюкозы, метаболизм нуклеиновых кислот), облегчает холинергическую передачу (увеличивает высвобождение ацетилхолина), улучшает кровообращение в ишемизированных участках мозга. Назначают пиритинол внутрь при деменции, связанной с атеросклерозом сосудов головного мозга, при задержке психического развития, последствиях энцефалита.
Гамма-аминомасляная кислота (Gamma-aminobutyric acid; аминалон, гаммалон) – препарат ГАМК (основной тормозный медиатор ЦНС). Ноотропные свойства препарата связывают с нейрометаболическим действием ГАМК. Препарат улучшает кровообращение мозга, активирует энергетические процессы, повышает продуктивность мышления, улучшает память, оказывает умеренное психостимулирующее действие, обладает антигипоксическими и противосудорожными свойствами. Способствует восстановлению речевых и двигательных функций после нарушений мозгового кровообращения. Оказывает умеренное антигипертензивное действие.
Назначают гамма-аминомасляную кислоту внутрь при поражениях сосудов головного мозга (атеросклероз, гипертоническая болезнь), последствиях инсульта, черепно-мозговых травм, нарушениях речи, памяти, внимания, умственной отсталости у детей. Препарат оказывает терапевтический эффект при болезни движения.
Деанола ацеглутамат (Deanol aceglutamate; нооклерин) содержит метаболиты глутаминовой кислоты и ГАМК: N-ацетил-L-глутаминовую кислоту и деанол (2-диметиламиноэтанол). Оказывает церебропротекторное, ноотропное, психостимулирующее, а также антидепрессивное и гепатопротекторное действия. Назначают деанола ацеглутамат внутрь при нарушении мозгового кровообращения у пожилых людей, в восстановительном периоде после черепно-мозговых травм, для улучшения памяти, обучаемости, при неврозах и астено-депрессивных расстройствах, а также как гепатопротекторное средство (при остром и хроническом гепатите, циррозе печени, холестазе).
Меклофеноксат (Meclofenoxate; ацефен) – ноотропное средство с умеренными психостимулирующими свойствами. Назначают внутрь при нарушениях мозгового кровообращения.
Гамма-амино-бета-фенилбутирата гидрохлорид
(Gamma-amino-beta-
Никотиноил гамма-аминомасляная кислота (Nicotinoyl gamma-aminobutyric acid; пикамилон) оказывает ноотропное действие, улучшает кровообращение мозга, мышление, память при их нарушении.
Назначают препарат внутрь, внутримышечно или внутривенно при нарушениях кровообращения мозга.
Глицин (Glycine) – препарат глицина – нейромедиатора тормозного действия. Легко проникает в мозг. Обладает ноотропными, седативными, антистрессорными, противоэпилептическими свойствами. Назначают глицин внутрь и сублингвально у детей с задержкой умственного развития, при снижении памяти, внимания, умственной работоспособности, при неврозах и неврозоподобных и стрессовых состояниях, психоэмоциональном напряжении. Глицин применяют также при ишемическом мозговом инсульте и в качестве снотворного средства (за 20 мин до сна).
Гопантеновая кислота (Hopantenic acid; пантогам) – синтетическое соединение, в структуру которого включена ГАМК. Стимулирует анаболические процессы. Повышает умственную и физическую работоспособность, а также устойчивость к гипоксии. Оказывает нейрометаболическое, нейропротекторное, нейротрофическое, седативное, противосудорожное и анальгезирующее действия. Применяют гопантеновую кислоту внутрь 2–3 раза в сутки при атеросклерозе головного мозга, цереброваскулярной недостаточности, сенильной деменции, последствиях черепно-мозговых травм, замедленном умственном и речевом развитии, умственной отсталости и гиперкинезах у детей, энурезе. Кроме того, препарат назначают при эпилепсии, болезни Паркинсона, невралгии тройничного нерва.
Этилметилгидроксипиридина сукцинат (Ethylmethylhydroxypyridine succinate; мексидол) – антигипоксант с ноотропными и анксиолитическими свойствами. Улучшает кровоснабжение головного мозга; снижает агрегацию тромбоцитов; оказывает гиполипидемическое действие. Применяют препарат при острых нарушениях мозгового кровотока (вводят внутривенно капельно). Внутрь назначают при расстройствах памяти и интеллекта в пожилом возрасте, при неврозах и неврозоподобных состояниях.